REPBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA EDUCACIN UNIVERSITARIA

COLEGIO UNIVERSITARIO JEAN PIAGET
AULA MVIL ESCUELA BOLIVARIANA SIMN BOLVAR
CALABOZO ESTADO GURICO

PROFESOR: INTEGRANTES:

MSC.Carlos, Garrido Hernndez, Julia

Hernndez, Yanetzi
Seccin f
Medina, Nazaret
Farmacologa

Enfermera Sabatino

Noviembre 2017
 Introduccin
Los analgsicos son un grupo de frmacos muy conocidos por la mayor parte de la
poblacin. Algunos principios activos como el paracetamol son usados habitualmente para
calmar dolores de cabeza, musculares, artrticos o de otra ndole, y en algunos casos
tambin como antipirticos. Generalmente, los antiinflamatorios, como es el ibuprofeno,
suelen tambin estar incluidos en este tipo de medicamentos. Conozcamos hoy un poco
mejor sus propiedades y cmo funcionan. Existen muchos tipos diferentes de analgsicos y
cada uno tiene sus ventajas y riesgos. Algunos tipos de dolor responden mejor a
determinadas medicinas que a otras. Adems, cada persona puede tener una respuesta
ligeramente distinta a un analgsico.
Los medicamentos de venta sin receta son buenos para combatir muchos tipos de
dolor. Existen dos tipos principales de analgsicos sin receta: acetaminofn (Tylenol) y
antiinflamatorios no esteroideos. La aspirina, el naproxeno (Aleve) y el ibuprofn (Advil,
Motrin) son ejemplos de antiinflamatorios no esteroideos sin receta. El dolor es una
experiencia sensorial desagradable y una respuesta fisiolgica ante un dao al cuerpo. Su
objetivo inicial es ser una alarma e indica que hay un problema, habitualmente una lesin
en algn tejido. Por su parte, la inflamacin es una respuesta fisiolgica ante una agresin
que consiste fundamentalmente en una vasodilatacin local y una acumulacin de clulas
inmunolgicas.
Los dos componentes del dolor son: sensorial y emocional. El primero, que equivale
a nocicepcin (estimulacin de las vas nerviosas que conducen los estmulos dolorosos), se
debe al estmulo de las terminaciones sensoriales. Normalmente hay una relacin entre el
estmulo sensorial y la intensidad del dolor (excepto en el dolor por inflamacin o por
lesin nerviosa). El componente emocional equivale a la vivencia individual que hace el
paciente del estmulo nociceptivo. A menudo es el componente ms importante,
especialmente en casos de dolor crnico.
 Agentes analgsicos locales
Definicin:
Un analgsico es un medicamento cuya funcin principal es la de calmar, aliviar o
eliminar el dolor. Entre otros aspectos, ayuda a reducir o aliviar los dolores de cabeza,
musculares, de origen artrtico y otros dolores o ataques relacionados. Existen diferentes
tipos de analgsicos, entre los que podemos destacar los analgsicos antiinflamatorios no
esteroideos. Un analgsico es aquella sustancia qumica capaz de reducir y/o inhibir la
sensacin del dolor e inflamacin.
Dolor: sensacin somato psquica no placentera, relacionada con dao potencial o
real a algn tejido.
Origen o qumicas :
Los opiceos, originalmente derivados de la semilla de la adormidera, se han utilizado
durante miles de aos tanto para propsitos recreativos como medicinales. La sustancia
activa ms importante en el opio es la morfina, llamada as en honor a Morfeo, el dios
griego de los sueos. La morfina es un analgsico muy poderoso, pero tambin es
sumamente adictiva. En el siglo XVI, el ludano, opio preparado en una solucin
alcohlica, se utiliz como calmante.
La morfina se extrajo del opio por primera vez en forma pura a principios del siglo
XIX. Se utiliz ampliamente como calmante durante la guerra civil americana, y muchos
soldados se hicieron adictos a ella.
La codena es una droga menos poderosa que se encuentra en el opio pero que puede ser
sintetizada (fabricarse). En 1830 en Francia, Jean Pierre Robiquet aisl la codena por
primera vez, con el fin de reemplazar al opio sin refinar, para propsitos mdicos. Es
utilizada mayormente como remedio para la tos. La sustancia activa ms importante del
opio, la morfina, es un analgsico muy poderoso del que se hicieron adictos muchos
soldados en la Guerra Civil de Estados Unidos.
La sustancia activa ms importante del opio, la morfina, es un analgsico muy poderoso
del que se hicieron adictos muchos soldados en la Guerra Civil de Estados Unidos.A
principios del siglo XIX, se increment el uso del opio con fines recreativos y para 1830, la
dependencia de la droga en Inglaterra alcanz su punto ms alto. En 1839, los britnicos
enviaron barcos de guerra a la costa de China, en respuesta al intento de esa nacin de
prohibir el trfico de opio. As se inici la primera guerra del opio. En 1874, varios
qumicos desarrollaron la herona, en un intento por encontrar una forma menos adictiva de
la morfina. Pero la herona era el doble de potente que la morfina, y la adiccin a la herona
se convirti enseguida en un grave problema. Un frasco de tabletas de codena; todos los
opiceos alivian temporalmente el dolor pero son altamente adictivos. En 1905 el Congreso
de Estados Unidos prohibi el opio y al ao siguiente se aprob la Ley de Drogas y
Alimentos que exiga que se incluyera en la etiqueta, el contenido de todos los
medicamentos.
Clasificacin:
Antiinflamatorios no esteroideos: conocidos con el nombre de AINE, actan
inhibiendo unas enzimas cruciales en la produccin de prostaglandinas, sustancias
mediadoras del dolor. El ms conocido es la aspirina.
Opiceos mayores: pueden ser naturales (opiceo) o artificiales (opioide), los
cuales actan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando
el efecto analgsico de los opiceos endgenos. Presentan el inconveniente de ser
sustancias estupefacientes, deprimiendo el sistema nervioso central en las primeras dosis,
pero desde un punto de vista teraputico se puede aumentar la dosis segn la presencia de
dolor y la propia tolerancia del paciente.
Frmacos adyuvantes: potencian la accin de cualquier otro analgsico en
asociacin, pero no son analgsicos en s mismos cuando se administran de manera aislada.
Destacan los corticoides, antidepresivos y anticonvulsionantes.
Narcticos: Son los derivados del opio, y actualmente se denominan analgsicos mayores
o analgsicos opiceos. Son los ms potentes analgsicos de los que se dispone en la
actualidad.se suelen utilizar en casos de dolor somtico severo, actan a nivel del Sistema
Nervioso Central .
Los analgesicos opiaceos : ejercen su accin interaccionando con 6 receptores, y
los que afectan el sentido del dolor son los receptores MU y KAPPA. Agonistas puros:
actan como agonistas de ambos Mu y Kappa. Los ms conocidos son la codeina, la
metadona, la meperidina, el fentalino y la morfina. Agonistas parciales (1): tienen afinidad
por el receptor Mu, pero su accin intrnseca es menor. Un ejemplo es la buprenorfina.
Agonistas parciales (2): tiene afinidad por el receptor Kappa, por ejemplo pentazorcine y
butorphanol. Antagonistas puros: bloquean receptores. Ejemplos son la naloxona y la
naltrexona.
Morfina: es una potente droga opicea usada frecuentemente analgsico. Un uso
prolongado de esta sustancia puede causar dependencia, y una interrupcin brusca del
tratamiento puede causar una Sindrome de Abstinencia. Tiene efecto analgesico, causa
somnolencia y obnubilacin, diminuice la motilidad del sistema gastro-intestinale Codeina:
tiene un efecto inferior a lo de la morfina, se administra por via oral. Es un antitusigeno (se
emplea para tratar la tos). Meperidina: muy parecido a la morfina, se administra por via
parenteral.
Metadona: Se usa para deshabituacin del heroinmano (alivia la sndrome de
abstinencia), se administra por va oral y tiene una vida media muy larga (no necesita de
muchas dosis para hacer efecto!)
Buprenorfina: administracin por va parenteral o sublingual, se utiliza en el tratamiento
pre o post operatorio. Puede causar dependencia al paciente
Pentazoncina: administracin por va oral, poco usada porque tiene efectos alucinatorios.
Naloxona: administracin parenteral, se usa en las intoxicaciones por morfina.
No narcticos: actan a nivel perifrico y no alteran la conciencia del paciente, por lo tanto
son definidos no narcticos
Paracetamol: es un tipo de analgsico que no contiene acido acetilsaliclico. Se puede
utilizar para bajar la fiebre, al igual que para aliviar dolores de cabeza y otros achaques y
dolores comunes. Este medicamento es ms suave para el estmago que otros analgsicos y
es ms seguro para los nios.
AINES: Los antiinflamatorios no asteroideo (cuyo representante ms conocido es la
Aspirina) actan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas cicloxigenasa, cuciales en
la produccin de prostaglandina, que es una sustancia mediadora del dolor. Adems de ser
analgsicos, poseen prosperidad antipirtica, antiinflamatoria y algunos actan tambin
como antia regantes plaquetarios.
Ibuprofeno: muy usado para tratar el dolor agudo y crnico, se utiliza mucho en
odontologa en lesiones de partes blandas, y disminuye edemas y inflamaciones. Da evitar
en pacientes con ulceras y pacientes embarazadas! Naproxeno: usado para tratar el dolor
leve y moderado, la fiebre y la inflamacin, requiere dosis de administracin ms elevadas
que los otros Aines, pero su vida media es bastante larga (casi 12 horas cada dosis).
Diclofenac: analgsico, antipirtico y antiinflamatorio, muy similar al naproxeno, posee
una buena penetracin en los tejidos. Particularmente indicado en el dolor dental post-
operatorio.
Piroxicam: particularmente eficaz si el dolor se asocia a un componente inflamatorio.
Indometacina: posee efecto antiinflamatorio y analgsico, usado para aliviar el dolor sobre
todo en patologas dolorosas crnicas. Tiene tambin efectos secundarios bastantes
elevados, como nausea, vomito, dispepsia y dolor abdominal.
Nimesulide (Inibidor selectivo de COX2) : es un antiinflamatorio muy efectivo, y es bien
tolerado por otros AINES. Es seguro para algunas condiciones en que los otros AINES son
contraindicados, y teien un comienzo de accin muy rpido.
Celecoxib (inhibidor especfico de COX2): no posee un efecto analgsico particularmente
elevado, en estudios se ha demostrado que tiene un efecto superior a lo de un placebo, pero
muy inferior al de otros AINES, como por ejemplo el ibuprofeno o el naproxeno.
Accin farmacolgica:
Estos medicamentos bloquean la produccin de las prostaglandinas necesarias para
desencadenar la sensacin del dolor, gracias a que inhiben la accin de las enzimas
denominadas ciclooxigenasas.
Tiempo de accin: Rpida
Duracin de la accin: En algunos analgsicos dura 24 hs, y otros 6 hs.
Drogas Bloqueantes Neuromusculares:
Las drogas bloqueantes neuromusculares bloquean la transmisin neuromuscular a
nivel de la sinpsis neuromuscular, causando parlisis del msculo esqueltico afectado.
Ello se logra por accin pre sinptica por inhibicin de la sntesis o liberacin
de acetilcolina o por accin pos sinptica a nivel del receptor colinrgico. Aunque existen
drogas que actan a nivel pre sinptico (como la toxina botulnica y el tetrodo toxina),
los medicamentos clnicamente relevantes actan a nivel pos sinptico.
 Mecanismo de Accin:
Los opioides ejercen su accin a travs de la unin a receptores especficos que se
encuentran ampliamente distribuidos en el SNC, as como en el ap. digestivo, sistema
cardiovascular, endocrino, etc
Inhibe la sntesis de prostaglandinas con diferente especificidad y potencia sobre las
isoformas de la ciclooxigenasa (COX) Sobre la COX-2 los agentes especficos producen
inhibicin reversible dependiente de tiempo.
Los agonista opioides producen analgesia, sta accin est mediada por receptores opioides
acoplados a la protena Gi (que median acciones inhibitorias).
Inhibicin de la actividad de la adenilciclasa, disminuyendo la sntesis y concentracin
intracelular de AMPc (segundo mensajero).
Apertura de los canales de K+ sensibles al voltaje de las neuronas pos sinpticas.
Cierre de los canales de Ca++ dependientes del voltaje de las neuronas presinpticas.
Estos cambios producen una hiperpolarizacin de la membrana neuronal, en consecuencia
se inhibe la actividad bioelctrica de la neurona y una reduccin de la capacidad de liberar
el NT.

Inhibicin de la sntesis de Prostaglandinas: Prostaglandinsintetasa o cicloxigenasa

Analgsicos de Accin Perifrica: Efectos adversos
-Intolerancia y ulceracin gastrointestinal
-Inhibicin de la agregacin plaquetaria (inhibidores irreversibles)
-Inhibicin de la motilidad uterina
-Inhibicin de la funcin renal mediada por PG (flujo renal reducido)
-Hipersensibilidad Farmacologa
Analgsicos de Accin Perifrica: Efecto farmacolgico
-Analgsico
-Antiinflamatorio
-Antipirtico
-Antiagregante plaquetario
-Inhibidor de la regulacin del flujo vascular
Analgsicos Centrales, Opioides: Mecanismo de Accin
-Interaccin con los receptores especficos del SNC.
Mu: Analgesia supraespinal, miosis, depresin respiratoria, dependencia
fsica y euforia. (mu1: analgesia supraespinal; mu2: depresin respiratoria)
Kappa: Analgesia espinal, ligera depresin respiratoria, miosis y sedacin
Delta: Analgesia supraespinal, actividad sobre msculo liso gastrointestinal
Epsilon: An no se han descripto las acciones que desencadena su activacin
Sigma: Disforia, alucinaciones, estimulacin respiratoria, y vasomotora
Codena
Derivado de la morfina, menor potencia analgsica, menor depresora del SNC y ninguna
capacidad de inducir farmacodependencia
Efectos secundarios: Nuseas, vomitos, mareos, vrtigo, somnolencia y
estreimiento
Analgsicos de Accin Perifrica: Tipos
-Salicilatos: AAS, AS Lisina, Triflusal
-Pirazolonas: Metamizol
-Paraminofenol: Paracetamol
-Indoles: Indometacina, Sulindac
-Acido Actico:
-Arilactico: Diclofenaco, Aceclofenaco
-Pirrolactico: Ketorolaco
-Fenamatos
Acido Propinico: Ibuprofeno, Naproxeno, Flurbiprofeno
-Oxicamas: Piroxicam
-Naftilalcanonas: Nabumetona
Tolerancia: Descenso del efecto de un frmaco administrado a largo plazo.
Relevancia clnica: Es importante distinguir entre tolerancia a la analgesia y tolerancia a
los efectos secundarios.
Dependencia fsica: Adaptacin fisiolgica del organismo a la presencia de un opioide. Se
relaciona con el desarrollo del sndrome de abstinencia cuando se discontinan los
opioides, se reduce sbitamente la dosis, o se administra un antagonista (Naloxona) o un
agonista-antagonista (Buprenorfina).
Adiccin: la adiccin es el uso compulsivo de drogas sin motivos mdicos, y se manifiesta
por un fuerte deseo de consumir drogas para inducir cambios de nimo, no el alivio del
dolor.
Analgsicos Centrales, Opioides: Opiceos fuertes, Coadyuvantes
Los medicamentos coadyuvantes o adyuvantes son usados para aumentar la eficacia
analgsica de los opioides, tambin permiten adicionar ciertas drogas que actan sobre el
componente psicofsico que concierne al dolor
Tipos de accin Farmacolgica sobre los diferentes rganos y sistemas:
Absorcin:
Se absorben por va oral lentamente, tambin son absorbidos por la mucosa nasal y
pulmones. Las vas ms comunes de administracin, son la s.c.; i.m.; e i.v, vo. Duracin de
la accin farmacolgica de 10mg es de 4 a 5 horas en general en todos los opiceos.
Distribucin y Metabolismo
Se hace rpidamente y se concentra en el hgado, bazo, pulmones, rin, msculo
estriado, y cerebro. No hay acumulacin en los tejidos y a las 24 hs. la concentracin es
muy pequea. La metabolizacin es heptica.
Excrecin
Se realiza por va renal. El 90% de una dosis de morfina, se elimina en 48 hs. y el
principal mecanismo es la filtracin glomerular. Se eliminan por leche materna, (pequeas
cantidades).
 Conclusin
Los analgsicos son medicinas utilizadas para reducir o eliminar los dolores de
diferentes tipos. Analizando la palabra analgsico, por una parte an- significa no, y algia,
dolor, por lo que nos indica la utilizacin que debemos dar a este tipo de medicamentos.
Generalmente la palabra analgsico se utiliza para referirse a todo mecanismo que consiga
aliviar los dolores, pero son un grupo de frmacos.
Las drogas analgsicas antipirticas antiinflamatorias no esteroides (AINES) son un
grupo de agentes de estructura qumica diferente que tienen como efecto primario inhibir la
sntesis de prostaglandinas, a travs de la inhibicin de la enzima cicloxigenasa. Estas
drogas comparten acciones farmacolgicas y efectos indeseables semejantes. La aspirina es
el prototipo del grupo y es la droga con la cual los distintos agentes son comparados.
Debido a esto tambin son llamadas drogas tipo aspirina; otra denominacin comn para
este grupo de agentes es el de AINES (antiinflamatorios no esteroideos) o drogas
anticicloxigenasa debido a que inhiben esta enzima, responsable de la sntesis de
prostaglandinas, las cuales son mediadoras de la produccin de fiebre, dolor e inflamacin.
Conocido como adyuvantes, que no son analgsicos propiamente dichos, pues cuando se
administran solos de manera aislada, no actan como analgsicos, pero cuando se combinan
con stos, hacen que aumente la accin del medicamento. Estos tipos de frmacos los
podemos clasificar en:
Corticoides
Antidepresivos
Anticonvulsivantes
Tambin es importante incluir dentro de los analgsicos, al conocido placebo(efecto
placebo), el cual consiste en aliviar el dolor sin tratamiento, al activar ciertas reas del
cerebro encargadas al alivio del dolor. Sin embargo, la utilizacin de placebo en
tratamientos de dolor no suele realizarse pues no es del todo tico. La aspirina, est
considerado como un analgsico suave, a la vez que eficaz para bajar la fiebre, como
antiinflamatorio, antirreumtico, o en la prevencin de la formacin de cogulos
sanguneos en las arterias, entre otras cosas. Esta se prepara a travs de la acetilacin del
cido o-hidroxibenzoico, o cido saliclico.
 Bibliografa
Paginas consultadas:
https://www.natursan.net/que-es-un-analgesico/
http://www.mediconecta.com/blog-salud-en-linea/sabias-que-existen-4-tipos-de-
analgesicos-conoce-para-que-sirve-cada-uno-de-ellos/
https://es.slideshare.net/Danielzxcv/analgsicos-58032942
https://es.slideshare.net/juansergio/analgsicos-6813578
https://es.slideshare.net/andrealuciopirani/ppt-analgesicos-32096354
https://es.slideshare.net/osnayderdazaavila/farmacologa-analgesicos
https://es.slideshare.net/unidaddocente/analgesicos-y-antiinflamatorios-presentation-
766881?next_slideshow=1
https://es.slideshare.net/neidapatricia/analgesicos-y-antiinflamatorios
http://www.fisterra.com/guias2/cochrane/AB006838-ES.htm
https://www.ecured.cu/Analg%C3%A9sico
http://www. analgesicos.cl analgesicos
http://www.elcuerpo.es Elcuerpo
https://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T15.
http://www.catedradeldolor.com/PDFs/Cursos/Tema%206.pdf
https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/0000cap7_aines.pdf
http://www.vidasindrogas.org/drugfacts/painkillers/a-short-history.html
https://quimica.laguia2000.com/compuestos-quimicos/analgesicos
Blog consultado:
ANALGSICOS Y ANTIPIRTICOS, AINES y ANTIGOTOSOS, obtenido en el mes 1
de 2011 desde: http://www.bvsl.sld.cu/E/basebiliografica.html
Agentes modificadores de la enfermedad con trastornos reumatoideos, obtenido en el mes 2
de 2011 desde: http://decps.bvs.br/E/homepagee.htm
Thornton J, Rangaraj S. Agentes farmacolgicos (antiinflamatorios y analgsicos) para el
control de los sntomas en pacientes con artritis relacionada con la fibrosis qustica
(Revisin Cochrane traducida). En: La Biblioteca Cochrane Plus, nmero 3, 2008. Oxford,
Update Software Ltd. Disponible en: http://www.update-software.com. (Traducida de The
Cochrane Library, Issue . Chichester, UK: John Wiley & Sons, Ltd.).