12/05/2017

Farmacologa de las
Cefalosporinas
CEFALOSPORINAS
Antibiticos bactericidas

Amplio espectro

Resistentes a inactivacin enzimtica

Mg. CD. Csar I. Franco Quino

Caractersticas farmacocinticas favorables
Magster en Farmacologa, Facultad de Farmacia y Bioqumica UNMSM
CIRUJANO DENTISTA Escasos efectos adversos

MECANISMO DE ACCIN
Estructura bsica de las Cefalosporinas
Inhiben la sntesis de pared celular por acilacin de

la enzima transpeptidasa unida a membrana.

Inhiben la divisin, crecimiento celular y elongacin

ocasionando lisis bacteriana.

Anillo dihidrotiazidnico

Mecanismos de Resistencia
v
Resistencia natural

Alteracin del transporte

Modificacin de los sitios de accin

Produccin de B-lactamasas

1
 12/05/2017

1 Generacin
1 GENERACIN
Cefalexina, Cefazolina, Cefalotina, cefadroxilo, cefadrina
Clasificacin

2 Generacin
Grampositivos
Cefaclor, Cefoxitina, Cefuroxima
S. aureus productor de betalactamasa (excepto MRSA)
3 Generacin
Cefoperazona*, Ceftriaxona* , Cefotaxima, ceftazidima La mayora de Streptococcus (excepto NPSSP)

4 Generacin
Cefepime, cefpirome E. coli, K. pneumoniae y P. mirabilis

5 Generacin La mayora de anaerobios con excepcin del B. fragilis

Ceftarolina

CEFALEXINA CEFALEXINA

Muy buena absorcin a nivel del tracto gastrointestinal

No sufre reacciones de biotransformacin

Biodisponibilidad oral del 95%

Filtracin glomerular, secrecin tubular

Tiene una vida media de 0.9 h

10-15% UPP

CEFALEXINA CEFAZOLINA
Keflex

Buena resistencia a las -lactamasas estafiloccicas

Tratamiento

Se puede administrar va IM o IV
A Oral, 500 mg c/6 h
Tiene una vida media de 1.8 h
N Oral, 25 - 50 mg/kg/da divididos c/6 h

No sufre reacciones de biotransformacin

2
 12/05/2017

CEFAZOLINA CEFAZOLINA
Kefzol

Tratamiento
75-85% UPP

A IM o IV, 500 mg c/8 h

No atraviesa la BHE pero si la BP
N IM o IV, 25-100 mg/kg/da divididos c/8 h

Eliminacin renal

CEFADROXILO CEFADROXILO

Mejora su absorcin oral con alimentos

No sufre reacciones de biotransformacin
Biodisponibilidad oral del 95%
Eliminacin renal 90%
Mantiene concentraciones plasmticas durante 12 horas
Filtracin y secrecin tubular
15% UPP

CEFADROXILO Microbiology and antibiotic sensitivities of head

Duracef
and neck space infections of odontogenic origin
Rega AJ
Tratamiento J Oral Maxillofac Surg 2006; 64: 1377-80

Susceptibilidad de Streptococcus a cada antibitico:

A PO 1-2 g/da en 1-2 tomas
Penicilina 87.1%, Ampicilina 98.4%, Cefazolina 100%
N PO 30 mg/kg/da divididos c/8 h
Susceptibilidad de Staphylococcus a cada antibitico:

Penicilina 27.3%, Ampicilina 41.2%, Cefazolina 70%

3
 12/05/2017

2 GENERACIN CEFACLOR

Gramnegativos Muy buena absorcin incluso en presencia de alimentos

E. coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, H. influenzae, Enterobacter,

Activo contra H. influenzae productor de -lactamasa
Proteus indol-positivo, Moraxella catarrhalis

Biodisponibilidad 95%
Actividad contra grampositivos menor a la 1ra G

UPP 25%
Un subgrupo tambin es activo contra B. fragilis

CEFACLOR CEFACLOR
Ceclor

Tiene una vida media de 0.7 h

Tratamiento

No sufre reacciones de biotransformacin

A Oral, 500 mg c/8 h
Oral 500mg C/12h (TLP)
Escaso ingreso a LCR

N Oral, 20-40 mg/kg/da divididos c/8 h

Renal 85% inalterado

CEFUROXIMA CEFUROXIMA

Buena absorcin incluso en presencia de alimentos Concentraciones altas en LCR

Activo contra Staphylococcus, Streptococcus, H. influenzae UPP 50%

Tiene una vida media de 1.2 h Filtracin glomerular y secrecin tubular

Axetil cefuroxima No sufre reacciones de biotransformacin

4
 12/05/2017

CEFUROXIMA The clinical significance of anaerobic bacteria in

acute orofacial odontogenic infections
Stefanopoulos PK
Tratamiento
Oral Surg Oral Med Oral Pathol 2004; 98: 398-08

A Oral, 500 mg c/12 h Las cefalosporinas de 1era G y 2da G son muy activas

IM o IV, 750 mg c/8 h contra cocos grampositivos aerobios y anaerobios pero

menos activas contra bacilos anaerobios gramnegativos,

N Oral, 20-30 mg/kg/da divididos c/12 h
IM o IV, 75-150 mg/Kg/da divididos c/8 h
siendo efectivas contra la mayora de las cepas aisladas

3 GENERACIN CEFTRIAXONA

Gramnegativos Eficaz en el tratamiento de meningitis por gramnegativos

Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus,

Providencia), N. gonorrohoeae, H. influenzae Se puede administrar va intramuscular o intravenosa

Actividad contra grampositivos menor a la 1ra y 2da G Tiene una vida media de 8 h

Un subgrupo tambin es activo contra Pseudomona aeruginosa UPP 85-95%

CEFTRIAXONA CEFTRIAXONA
Rocephin

Elevada distribucin Tratamiento

Hgado, riones, hueso, lquido sinovial, LCR A IM o IV, 1-2 g c/24 h

30-60% inalterado N IM o IV, 50-100 mg/Kg/da c/24 h

El mecanismo de excrecin es dual: va renal y biliar

5
 12/05/2017

4 GENERACIN CEFEPIMA
Maxipime

Gramnegativos Tiene buena actividad contra cocos grampositivos

Enterobacteriaceae resistentes a otras cefalosporinas,

Se puede administrar va intramuscular o intravenosa
Pseudomona aeruginosa

Tiene una vida media de 2 h

Actividad contra grampositivos semejante a la 1era G
Un pequeo porcentaje sufre biotransformacin

Ms resistentes a betalactamasas que la 3ra G

EFECTOS ADVERSOS Cephalosporin Allergy

Kelkar PS
N Eng J Med 2001; 345: 804-9

Reacciones de hipersensibilidad
En un estudio con 15 987 pacientes que recibieron

Nefrotoxicidad
cefaloridina, cefalexina, cefalotina o cefazolina el 10%

Hipoprotrombinemia, trombocitopenia manifest reaccin alrgica, correspondiendo el 8.1% a los

que presentaban historia de alergia a penicilinas

Reacciones tipo disulfiram

EMBARAZO Y LACTANCIA

No se han realizado estudios adecuados en humanos

Estudios en animales no han demostrado teratognesis

The use of Cephalosporin in a Penicillin- Categora B de la FDA para el embarazo

Allergic Patient: A literature Review

No se han reportado problemas en nios lactantes
Campagna J
The Journal of Emergency Medicine 2011: 1-9

6
 12/05/2017

An analysis of the use of antibacterial drugs in

Cellulitis pediatric in-patients in Departament of Oral and
Morton S
N Eng J Med 2004; 26: 904-12
Maxillofacial Surgery
Wu MF
Shangai Journal of Stomatology 2007; 16: 436-9
El tratamiento para celulitis moderada o severa es cefazolina

Los antibiticos administrados de manera ms frecuente en

1g IV cada 8 horas durante 3 a 5 das y continuar con

pacientes peditricos fueron cefalosporinas, lincosamidas,

cefalexina 500 mg VO cada 6 horas hasta completar un total

penicilinas y con una mucho menor frecuencia otros grupos

de 7 a 14 das

de antibiticos