Analgetik

A. PENGERTIAN

Analgetik atau obat-obat penghilang nyeri adalah obat yg digunakan utk mengurangi /
menghilangkan rasa sakit / obat-obat menghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran dan akhirnya akan
memberikan rasa nyaman pada org yg menderita.

- Penyebab sakit / nyeri.

Didalam lokasi jaringan yang mengalami luka atau peradangan beberapa bahan algesiogenic
kimia diproduksi dan dilepaskan, didalamnya terkandung dalam prostaglandin dan brodikinin.
Brodikinin sendiri adalah perangsang reseptor rasa nyeri. Sedangkan prostaglandin ada 2 yang
pertama Hiperalgesia yang dapat menimbulkan nyeri dan PG(E1, E2, F2A) yang dapat
menimbulkan efek algesiogenic.

- Mekanisme:
Menghambat sintase PGS di tempat yang sakit/trauma jaringan.

- Karakteristik:
1. Hanya efektif untuk menyembuhkan sakit
2. Tidak narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira
3. Tidak mempengaruhi pernapasan
4. Gunanya untuk nyeri sedang, ex: sakit gigi

Analgesik di bagi menjadi 2 yaitu:

1. Analgesik Opioid/analgesik narkotika

Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memilikisifat-sifat seperti opium atau
morfin. Golongan obat ini digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri seperti pada
fractura dan kanker.

Macam-macam obat Analgesik Opioid:

 a. Metadon.

- Mekanisme kerja: kerja mirip morfin lengkap, sedatif lebih lemah.

- Indikasi: Detoksifikas ketergantungan morfin, Nyeri hebat pada pasien yang di rumah sakit.
- Efek tak diinginkan:
* Depresi pernapasan
* Konstipasi
* Gangguan SSP
* Hipotensi ortostatik
* Mual dam muntah pada dosis awal

Methadon

b. Fentanil.

kanisme kerja: Lebih poten dari pada morfin. Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya.
- Indikasi: Medikasi praoperasi yang digunakan dalan anastesi.
ak diinginkan: Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya. Rigiditas otot, bradikardi ringan.
 Fentanil

c. Kodein

kanisme kerja: sebuah prodrug 10% dosis diubah menjadi morfin. Kerjanya disebabkan oleh morfin. Juga
merupakan antitusif (menekan batuk)
- Indikasi: Penghilang rasa nyeri minor
ak diinginkan: Serupa dengan morfin, tetapi kurang hebat pada dosis yang menghilangkan nyeri sedang. Pada
dosis tinggi, toksisitas seberat morfin.

Kodein

2. Obat Analgetik Non-narkotik

Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah
Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-
obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-
Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa
sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan
tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak
mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan Obat
Analgetika jenis Analgetik Narkotik).
Efek samping obat-pbat analgesik perifer: kerusakan lambung, kerusakan darah, kerusakan
hati dan ginjal, kerusakan kulit.

Macam-macam obat Analgesik Non-Narkotik:

a. Ibupropen

Ibupropen merupakan devirat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini
bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama
dengan aspirin.
Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminim obat ini.

Ibuprofen

b. Paracetamol/acetaminophen

Merupakan devirat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai

analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol
sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik.
 Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam
sediaannya sering dikombinasikan dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektinitasnya
tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

Acetaminophen

c. Asam Mefenamat

Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein
plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap
saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.

Asam Mefenamat

Antalgin adalah derivat metansulfonat dari Amidopirina yang bekerja terhadap susunan saraf pusat
yaitu mengurangi sensitivitas reseptor rasa nyeri dan mempengaruhi pusat pengatur suhu tubuh.
Tiga efek utama adalah sebagai analgesik, antipiretik dan anti-inflamasi. Antalgin mudah larut
dalam air dan mudah diabsorpsi ke dalam jaringan tubuh.

Indikasi :
Untuk menghilangkan rasa sakit, terutama kolik dan sakit setelah operasi.

Kontraindikasi :

1. Pada penderita yang alergi terhadap derivat pirazolon. Kasus porfiria hati (amat jarang) dan
defisiensi bawaan glukosa-6-fosfat-dehidrogenase.
2. Penderita yang hipersensitif.
 3. Bayi 3 bulan pertama atau dengan berat badan dibawah 5 kg.
4. Wanita hamil terutama 3 bulan pertama dan 6 minggu terakhir.
5. Penderita dengan tekanan darah = 100 mmHg.

Efek Samping :

B. Antipiretik

Obat antipiretik adalah obat untuk menurunkan panas. Hanya menurunkan temperatur tubuh
saat panas tidak berefektif pada orang normal. Dapat menurunkan panas karena dapat menghambat
prostatglandin pada CNS.
Macam-macam obat Antipiretik:
1. Benorylate
Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai
obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik
dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat
dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.
2. Fentanyl
Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai
penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk
menghilangkan sakit yang disebabkan kanker.
Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara
menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl
digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika.
Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek
samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama
dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan
aturan.
Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk
mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode
tertentu sebelum pengobatan dihentikan.
3. Piralozon
Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat manjur
sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui menimbulkan efek
 berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan analgesik
yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter.

C. NSAID (Anti-Inflamasi)

- Efek dari NSAID (Anti-Inflamasi)

Inflamasi adalah rekasi tubuh untuk mempertahankan atau menghindari faktor lesi. COX2 dapat
mempengaruhi terbentuknya PGs dan BK. Peran PGs didalam peradangan yaitu vasodilatasi dan
jaringan edema, serta berkoordinasi dengan bradikinin menyebabkan keradangan.

- Mekanisme Anti-Inflamasi
Menghambat prostaglandin dengan menghambat COX.

- Karakteristik Anti-Inflamasi
NSAID hanya mengurangi gejala klinis yang utama (erythema, edema, demam, kelainan fungsi
tubuh dan sakit). Radang tidak memiliki efek pada autoimunological proses pada reumatik dan
reumatoid radang sendi. Memiliki antithrombik untuk menghambat trombus atau darah yang
membeku.
- Contoh obat NSAID (Anti Inflamasi)
1. Gol. Indomethacine
- Proses didalam tubuh
Absorpsi di dalam tubuh cepat dan lengkap, metabolisme sebagian berada di hati, yang
dieksresikan di dalam urine dan feses, waktu paruhnya 2-3 jam, memiliki anti inflamasi dan efek
antipiretic yang merupakan obat penghilang sakit yang disebabkan oleh keradangan, dapat
menyembuhkan rematik akut, gangguan pada tulang belakang dan asteoatristis.
- Efek samping
a. Reaksi gastrointrestianal: anorexia (kehilangan nafsu makan), vomting (mual), sakit abdominal,
diare.
b. Alergi: reaksi yang umumnya adalah alergi pada kulit dan dapat menyebabkan asma.
2. Gol. Sulindac
Potensinya lebih lemah dari Indomethacine tetapi lebih kuat dari aspirin, dapat mengiritasi
lambung, indikasinya sama dengan Indomethacine.
3. Gol. Arylacetic Acid
 Selain pada reaksi aspirin yang kurang baik juga dapat menyebabkan leucopenia
thrombocytopenia, sebagian besar digunakan dalam terapi rematik dan reumatoid radang sendi,
ostheoarthitis.
4. Gol. Arylpropionic Acid
Digunakan untuk penyembuhan radang sendi reumatik dan ostheoarthitis, golongan ini adalah
penghambat non selektif cox, sedikit menyebabkan gastrointestial, metabolismenya dihati dan di
keluarkan di ginjal.
5. Gol. Piroxicam
Efek mengobati lebih baik dari aspirin indomethacine dan naproxen, keuntungan utamanya yaitu
waktu paruh lebih lama 36-45 jam.
6. Gol. Nimesulide
Jenis baru dari NSAID, penghambat COX-2 yang selektif, memiliki efek anti inflamasi yang kuat
dan sedikit efek samping.