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FICHA TCNICA
3. FORMA FARMACEUTICA
4. DATOS CLINICOS
Infecciones gastrointestinales:
Fiebre tifoidea y diarrea infecciosa cuando el tratamiento antibitico est indicado.
Infecciones osteoarticulares:
Osteomielitis por bacterias Gram-negativas.
Artritis sptica.
Infecciones intra-abdominales:
Peritonitis.
Abscesos intra-abdominales.
Infecciones plvicas:
Salpingitis.
Endometritis.
Enfermedad inflamatoria plvica.
Infecciones otorrinolaringolgicas:
Otitis media.
Sinusitis aguda.
Mastoiditis.
Al igual que en la fijacin de la posologa oral, en el caso de pacientes con fibrosis qustica
se considerar su bajo peso corporal al determinar las dosis en la administracin
intravenoso (Ver Adolescentes y nios).
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Mayores de 65 aos:
Aunque en personas de edad avanzada se encuentran niveles sricos de ciprofloxacino ms
elevados, no es necesario un ajuste en la dosis. La dosis se ajustar en caso de alteracin en
la funcin renal (ver Funcin renal alterada).
Adolescentes y nios:
La dosis recomendada en pacientes peditricos (5-17 aos de edad) con fibrosis qustica y
exacerbacin pulmonar aguda es de 10 mg/kg i.v. cada 8 horas (dosis mxima diaria 1.200
mg). La infusin debe administrarse durante 60 minutos.
La duracin recomendada del tratamiento en los pacientes peditricos con fibrosis qustica
y exacerbacin pulmonar aguda es de 10 14 das.
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Forma de administracin:
Si el paciente es incapaz de ingerir debido a la gravedad de su enfermedad o por otros
motivos, se recomienda iniciar la terapia con la forma intravenosa de ciprofloxacino. La
administracin intravenosa inicial puede ser seguida por un tratamiento con ciprofloxacino
oral.
4.3 Contraindicaciones
Ciprofloxacino est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad demostrada al mismo
y a otras quinolonas, as como en pacientes con antecedentes de patologa tendinosa
asociada a la administracin de quinolonas (ver seccin 4.4.).
Este medicamento contiene 5 g de glucosa por cada 100 ml, lo que deber tenerse en cuenta
en el tratamiento de los pacientes diabticos.
Durante el tratamiento con quinolonas se han observado tendinitis y/o ruptura tendinosa
(que afecta sobre todo al tendn de Aquiles). Estas reacciones se observan especialmente en
pacientes de edad avanzada y en aquellos tratados con corticosteroides. Por tanto, el
tratamiento con ciprofloxacino debe ser interrumpido y la extremidad afectada mantenida
en reposo en caso de aparicin de dolor o signos de inflamacin. En caso de afectacin del
tendn de Aquiles, es prioritario evitar la ruptura de ambos tendones.
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Ciprofloxacino debe ser utilizado con precaucin en pacientes con miastenia gravis.
Ciprofloxacino inhibe la isoenzima CYP1A2 del citrcromo P450. Por lo tanto, debe ser
utilizado con precaucin cuando se administra concomitantemente con frmacos que se
metabolizan por la misma va enzimtica (ver seccin 4.5)
Contiene 5 g de glucosa por dosis de 100 ml o 10 g de glucosa por dosis de 200 ml, lo que
debe ser tenido en cuenta en pacientes con Diabetes Mellitus.
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Citocromo P450: Ciprofloxacino inhibe la isoenzima CYP1A2 del citocromo P450, por lo
que puede aumentar las concentraciones plasmticas de frmacos que se metabolizan por
esta va, cuando se administran concomitantemente. Entre estos frmacos se encuentran
teofilina, clozapina, tacrina, ropirinol y tizanidina. Por lo tanto, se deber de vigilar
estrechamente a los pacientes que toman alguno de estos frmacos concomitantemente con
ciprofloxacino, con el fin de detectar los signos clnicos de sobredosis, pudiendo ser
necesaria la determinacin de sus concentraciones plasmticas, especialmente en el caso de
teofilina.
AINES: Estudios con animales han demostrado que la administracin concomitante de dosis
muy elevadas de quinolonas y de ciertos antiinflamatorios no esteroideos (excepto el cido
acetilsaliclico) pueden producir convulsiones.
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Trastornos de la sangre y del sistema linftico
Eosinofilia Leucopenia Anemia hemoltica
Anemia Agranulocitosis
Neutropenia Pancitopenia (con
Leucocitosis riesgo de muerte)
Trombocitopenia Depresin de la mdula
Trombocitemia sea (con riesgo de
muerte)
Trastornos del sistema inmunolgico
Reaccin alrgica Reaccin anafilctica
Edema / angioedema Shock anafilctico (con
alrgicos riesgo de muerte)
Reaccin tipo
enfermedad del suero
Trastornos del metabolismo y de la nutricin
Anorexia Hiperglucemia
Trastornos psiquitricos
Hiperactividad Confusin y Reacciones psicticas
psicomotriz / desorientacin
agitacin Reaccin de ansiedad
Sueos anormales
Depresin
Alucinaciones
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Trastornos vasculares
Vasodilatacin Vasculitis
Hipotensin
Sncope
Trastornos respiratorios, torcicos y mediastnicos
Disnea (inclusive
condiciones
asmticas)
Trastornos gastrointestinales
Nuseas Vmitos Pancreatitis
Diarrea Dolores
gastrointestinales y
abdominales
Dispepsia
Flatulencia
Trastornos hepatobiliares
Aumento transitorio de Trastorno heptico Necrosis heptica (muy
transaminasas transitorio rara vez progresa a
Aumento de bilirrubina Ictericia insuficiencia heptica
Hepatitis (no con riesgo de muerte)
infecciosa)
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Trastornos renales y urinarios
Trastorno renal Insuficiencia renal
Hematuria
Cristaluria
Nefritis intersticial
tubular
Exploraciones complementarias
Aumento transitorio de Nivel anormal de
fosfatasa alcalina en protrombina
sangre Aumento de amilasa
Los siguientes efectos adversos tienen una categora de frecuencia superior en los
subgrupos de pacientes que reciben el tratamiento intravenoso o secuencial (intravenoso a
oral):
4.9 Sobredosis
La experiencia sobre casos de sobredosis es limitada pero se considera que ciprofloxacino
posee una toxicidad baja. Se ha descrito un caso de sobredosis con 12 g que produjo
sntomas leves de toxicidad.
Los sntomas de sobredosis consisten en: mareos, temblor, cefalea, cansancio, crisis,
alucinaciones, confusin. Tambin malestar gastrointestinal, anormalidades renales y
hepticas as como cristaluria y hematuria.
Tratamiento: En casos de sobredosis aguda se ha observado toxicidad renal reversible,
observndose fallo renal en un caso de sobredosis con 16 g. Si est indicado el tratamiento
se recomienda el vaciado gstrico mediante induccin del vmito o lavado gstrico,
administracin de carbn activado y anticidos que contengan magnesio o calcio con el
objeto de disminuir la absorcin de ciprofloxacino. El paciente debe ser sometido a una
estricta vigilancia recibiendo tanto tratamiento de soporte como tratamiento sintomtico.
Deber monitorizarse la funcin renal.
Solo una pequea cantidad de ciprofloxacino (<10%) se elimina con hemodilisis o dilisis
peritoneal.
Con el fin de prevenir la cristaluria se debe mantener una adecuada hidratacin.
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5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Espectro de accin:
Los puntos de corte de sensibilidad que permiten distinguir entre grmenes sensibles,
intermedios y resistentes son los siguientes:
Criterios BSAC: S 1 mg/L; R 2 mg/L, excepto en el caso del gnero Pseudomonas y de
los grmenes causantes de infeccin del tracto urinario: R 8 mg/L.
Criterios NCCLS: S 1 mg/L; I = 1-4 mg/L; R 4 mg/L.
Sensibilidad:
La prevalencia de las sensibilidades puede variar geogrficamente y con el tiempo, por este
motivo es importante tener informacin local de las resistencias sobre especies relacionadas
sobre todo cuando se trata de infecciones graves.
Se ha objetivado mediante test in vitro que algunos grmenes Gram positivos como el
Staphylococcus y el Streptococcus tienen una sensibilidad intermedia a ciprofloxacino por
lo que ste no se considera de eleccin en las infecciones causadas por estos grmenes.
De la misma manera, algunos grmenes anaerobios como el Peptococcus y el
Peptostreptococcus que son sensibles a ciprofloxacino, ste no se considera el frmaco de
eleccin y por tanto las infecciones producidas por estos grmenes debern ser tratadas con
otros antibiticos alternativos.
Gram-positivos
Staphylococcus aureus (sensible a meticilina) 0 14%
Streptococcus agalactiae 0 17%
Gram-negativos
Acinetobacter baumanii 6 93%
Acinetobacter spp. 14 70%
Aeromonas hydrophila
Brucella melitensis
Anaerobios
Peptococcus spp.
Peptostreptococcus spp.
Veillonella parvula
Otros patgenos
Legionella pneumophila
Intermedios
Viridans streptococci 5 9%
Streptococcus pneumoniae 2,8%
Streptococcus pyogenes 2,8%
Otros patgenos
Chlamydia spp.
Resistentes
Aerobios Gram-positivos
Staphylococcus aureus (meticilina resistente) 48 90%
Staphylococcus epidermidis (meticilina resitente)
Enterococcus spp
Aerobios Gram-negativos
Stenotrophomonas maltophila
Flavobacterium meningosepticum
Nocardia asteroides
Anaerobios
Bacteroides fragilis
Bacteroides thetaiotaomicron
Clostridium difficile
Otros patgenos
Ureaplasma urealyticum
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Resistencias:
Investigaciones in vitro han demostrado que las resistencias a ciprofloxacino, en general
son debidas a mutaciones a nivel de las topoisomerasas bacterianas y que la resistencia se
va a desarrollar por lo general de forma lenta y por etapas ( tipo etapas mltiples).
Pueden producirse resistencias cruzadas entre fluoroquinolonas, y stas se producen cuando
el mecanismo de resistencia es debido a mutaciones a nivel de las girasas bacterianas. Sin
embargo hay que tener en cuenta que una nica mutacin puede no llegar a producir una
resistencia clnica, pero mltiples mutaciones generalmente si dan lugar a resistencias
clnicas de clase.
Ciertos mecanismos de resistencia como la permeabilidad de la membrana y/o la expulsin
del antibitico por un mecanismo activo de bombeo pueden tener un efecto variable en la
sensibilidad a fluoroquinolonas, las cuales dependen de las propiedades fsico-qumicas de
cada fluoroquinolona dentro de la clase y de la afinidad de los sistemas de transporte para
cada frmaco.
Biodisponibilidad
La biodisponibilidad oral es un 80% respecto a la endovenosa, como se describe a
continuacin: las reas bajo la curva (AUC) tras la administracin i.v. de 200 mg de
ciprofloxacino durante 60 minutos y la administracin oral de 250 mg, ambos
administrados cada 12 horas, fueron equivalentes. Igualmente, la infusin i.v. de 400 mg y
la administracin de 500 mg por va oral, ambos cada 12 horas, fueron equivalentes, y
tambin, la infusin i.v. de 400 mg cada 8 horas y la administracin oral de 750 mg cada 12
horas.
Los resultados de los estudios farmacocinticos en pacientes peditricos con fibrosis qustica
han demostrado que la dosificacin de 10 mg/kg t.i.d. i.v. es la recomendada para obtener
perfiles concentracin/tiempo comparables a los de la poblacin adulta con las pautas de
dosificacin actualmente recomendadas.
Distribucin
La unin del ciprofloxacino a las protenas es baja (20-30%). El gran volumen de
distribucin en estado estacionario, de 2-3 l/kg de peso corporal muestra que el
ciprofloxacino penetra
fcilmente en los tejidos, en los que alcanza concentraciones que superan claramente los
niveles sricos correspondientes.
Metabolismo
Se han notificado pequeas concentraciones de 4 metabolitos. Han sido identificados como
desetilenciprofloxacino (M1), sulfociprofloxacino (M2), oxociprofloxacino (M3) y
formilciprofloxacino (M4). M1, M2 y M3 poseen una actividad antibacteriana comparable
o inferior al cido nalidxico. M4, en la menor cantidad, es ampliamente equivalente a
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norfloxacino en cuanto a su actividad antimicrobiana. Tras la administracin i.v., estos
metabolitos se eliminan en un 9,5% por orina y en un 2,6% por heces.
Eliminacin
Ciprofloxacino se excreta ampliamente y sin modificar en la orina tanto por filtracin
glomerular como mediante secrecin tubular y el 1% de la dosis se excreta va biliar, por
tanto, ciprofloxacino se encuentra en la bilis a elevadas concentraciones.
El aclaramiento renal se encuentra entre 3 - 5 ml/min/kg l/h/kg y el aclaramiento total
corporal entre 8 - 10 ml/min/kg. El aclaramiento no renal de ciprofloxacino se debe
principalmente al metabolismo heptico, a la secrecin trasluminal a travs de la mucosa
intestinal y a la excrecin biliar.
ORINA HECES
Ciprofloxacino 61,5 15,2
Metabolitos 9,5 2,6
6.2 Incompatibilidades
No se mezclar, en principio, con otras soluciones o medicamentos. Ver tambin
precauciones de eliminacin y otras manipulaciones.
Mayo 2007
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