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Farmacologia

Sistmica
Prof. Dr. Arnaldo Medeiros
Cronograma
DATA Contedos Programticos
02/10 Introduo ao SNA. Colinrgicos e anti-colinrgicos
09/10 Adrenrgicos e anti-adrenrgicos
16/10 Histamina e anti-histamnicos
23/10 Farmacologia da dor
30/10 Anti-inflamatrios
06/11 1 AVALIAO COGNITIVA
13/11 Anti-hipertensivos
20/11 Diurticos
27/11 Anti-arritmicos
04/12 Drogas usadas na insuficincia cardaca
11/12 Hematopoiticos, anticoagulantes, fibrinolticos
05/02 Farmacologia gastrointestinal
12/02 Farmacologia das drogas anti-neoplsicas
19/02 Antibiticos
26/02 Antibiticos
12/03 2 AVALIAO COGNITIVA
19/03 REPOSIO
26/03 EXAME FINAL
Bibliografia
Golan, DE, Tashjian, AH, Armstrong, EJ, Armstrong, AW.
Princpios de Farmacologia A base Fisiopatolgica da
Farmacologia, 2 Ed.. Guanabara Koogan, 2009.
Minnerman, KP, Wecker, L. Brody Farmacologia Humana,
4 Ed. Elsevier Editora, RJ, 2006.
Katzung, Bertram G.; Katzung, Bertram G. Farmacologia
Bsica & Clnica - 10 Ed. Mcgraw-hill Interamericana, 2010
Bruton, L. L. As bases farmacolgicas da teraputica de
Goodman & Gilman. 12 Ed. Porto Alegre: AMGH, 2012
O sistema nervoso
autnomo
O SNA est dividido em duas partes principais: a
diviso simptica (troncolombar) e a diviso
parassimptica (craniossacral).
A maioria das fibras pr-ganglionares simpticas
terminam em gnglios paravertebrais, e as ps-
ganglionares nos tecidos enervados.
As fibras parassimpticas pr-ganglionares terminam
em gnglios localizados fora dos rgos inervados
(ciliar, pterigopalatino, submandibular, plvico) ou em
rede distribudos nas paredes dos rgo inervados
Arco Reflexo Autnomo

O SNA tem dois neurnio em


suas vias eferentes.
O 1 neurnio (Pr-ganglionar)
tem corpo celular no crebro
ou na medula espinal
Sinapses com o 2 neurnio
(Ps-ganglionar) tem corpo
celular fora do SNC e seus
axnios alcana o rgo
visceral.
SNA Uma viso geral
Neurotransmissores do
SNA
Os neurnios ps-ganglionares
apresentam sinapses diferenciadas
chamadas de varicosidades, as quais
liberam os NTs ao longo da extenso
axonal, conhecida tambm como
sinapses en passant.
Comparao entre os dois
sistemas

Localizao Fibra Pr- Fibra Ps- Transmissor (Gnglio) Transmissor (rgo)


Anatmica ganglionar ganglionar

Parassimptico Craniossacral Longa Curta ACh ACh

Simptico Troncolombar Curta Longa ACh NE


Transmisso colinrgica
Efeitos da atividade
parassimptica
rgo Ao Receptor

Olho Msculo ciliar Contrao M1, M3, M5

Corao Ndulo sinoatrial Desacelerao M2, M4


Contratilidade Diminuio

Msculo liso bronquiolar Contrao M1, M3, M5

GI Paredes Contrao M1, M3, M5


Esfncteres Relaxamento
Secreo Aumento

GU Paredes Contrao M1, M3, M5


Esfncteres Relaxamento
tero Contrao
Pnis Ereo
Receptores colinrgicos

Muscarnicos
M1 Neurnios do SNC IP3, DAG, Ca+2
M2 Miocrdio Abertura de canais de K+,
protena Gi
M3 Msculo liso e glndulas IP3, DAG, Ca+2
Nicotnicos
NN Neurnios ps-ganglionares Abertura de
canais de Na+, K+, despolarizao
NM Placa neuromuscular Abertura de canais de
Na+, K+, despolarizao.
Drogas colinominticas

Os agentes colinomimticos podem ser


classificados em:
Drogas de ao direta ligam-se
diretamente aos receptores muscarnicos
ou nicotnicos.
Drogas de ao indireta inibem a ao
da acetilcolinesterase.
Colinrgicos de ao direta

steres da colina: acetilcolina, betanecol,


carbacol.
Alcalides: muscarina, pilocarpina,
oxotremorina, nicotina, lobelina,
dimetilfenilpiperaznio (DMPP)
Farmacocintica

Por sua natureza hidrossolvel, so pouco absorvidos e


mal distribudos para SNC.
O carbacol e betanecol so resistentes a hidrlise.
Os derivados alcalides so bem absorvidos por via
oral.
Farmacodinmica

Ligao aos receptores em rgos


efetores.
Muscarnicos: Acoplados a protena G

Nicotnicos: Abertura dos canais de Na+ e


K+
Efeitos farmacolgicos
rgo Efeito

Olho - Msculo esfncter da ris Contrao (miose)


Msculo ciliar
Corao - Ndulo sinoatrial Diminuio da freqncia
trios Diminuio da contrao
Ndulo atrioventricular Diminuio da velocidade conduo
Ventrculos Diminuio da fora de contrao
Vasos Artrias e veias Dilatao Liberao do EDRF

Pulmo msculo brnquico Contrao


Glndulas brnquicas Estimulao
GI Motilidade Aumento
Esfncteres Relaxamento
Secreo Estimulao
Bexiga Detrusor Contrao
Trgono e esfncter Relaxamento
Glndula Secreo
Colinrgicos de ao
indireta
lcool com grupo amino quaternrio:
edrofnio,
steres do cido carbmico: neostigmina,
fisostigmina, piridostigmina.
Organofosforados: isofluorato.
Farmacocintica

A absoro dos carbamatos quaternrios


baixa pela sua hidrossolubilidade.
A distribuio para SNC desprezvel.

A Fisostigmina bem absorvida e


distribui-se pelo SNC.
Os organofosforados so bem absorvidos,
distribudos e podem ser txicos.
Farmacodinmica

O mecanismo de ao de todos os agentes


de ao indireta a inibio da
acetilcolinesterase, aumentando a
concentrao da acetilcolina.
Os alcoois so de ao rpida, os
carbamatos de ao intermediria, e os
organofosforados so inibidores
irreversveis (regeneradores da
colinesterase Pralidoxima).
Efeitos farmacolgicos

Os efeitos dos inibidores da


colinesterase so termos qualitativos
muito semelhantes a ao do
colinomimticos de ao direta.
Farmacologia clnica
Glaucoma: Aumento da presso intra-ocular. Os de ao
direta e indireta produz contrao do msculo ciliar e facilita
a fluxo do humor aquoso. Pilocarpina (Pilocan).
Trato GI e urinrio: Nos distrbios que envolvem depresso
da atividade do msculo liso sem obstruo. leo paraltico
ps-operatrio, megaclon congnito, reteno urinria ps-
operatria ou bexiga neurognica. Betanecol (Liberan),
Neostigmina (Prostigmine).
Miastenia grave: Processo auto-imune que induz a produo
de anticorpos contra receptores nicotnicos funcionais. Os
sinais clnicos incluem fraqueza e fadiga que melhora com
repouso. Ptose, diplopia, dificuldade na fala e deglutio,
fraqueza dos membros. Neostigmina (Prostigmine),
Piridostigmina (Mestinon)
Drogas anticolinrgicas

So classificadas em agentes
antimuscarnicos.
Os agentes antimuscarnicos so
frequentemente chamados de drogas
parassimpaticolticas, por bloquearem os
efeitos da descarga parassimptica.
Antimuscarnicos

Atropina, escopolamina alcalides


derivados da Atropa belladonna e Datura
stramonium.
Aminas tercirias e quaternrias
dicicloverina (Bentyl), propantelina,
ipratrpio (Iprabon)
Farmacocintica

So bem absorvidos e distribudos.


Os derivados quaternrios no so bem
distribudos no SNC.
So rapidamente metabolizados e
eliminados.
Farmacodinmica

Provocam bloqueio reversvel das aes


colinomimticas nos receptores
muscarnicos.
A atropina no distingue os subgrupos de
receptores muscarnicos.
Efeitos farmacolgicos
rgo Efeito

SNC Sedativo lento sobre o crebro

Olho Midrase, cicloplegia enfraquecimento


da contrao do msculo ciliar.
Corao Taquicardia

Sistema respiratrio Broncodilatao e diminuio da


secreo
GI Dimunuio das secrees, da
motilidade
GU Diminuio da mico

Glndulas sudopparas Diminuio


Farmacologia clnica
Parkison Indicao histrica Atropina (Tonaton)
Cinetose distrbio vestibular Escopolamina (Buscopan).
Sedao e xerostomia.
Distrbios respiratrios Asma, DPOC Ipratrpio (Iprabon),
Tiotrpio (Spiriva)
Distrbios cardiovasculares Dor do infarto miocrdico da
parede inferior acompanhada por uma descarga vagal
Atropina
Distrbios GI Hipermotilidade - Atropina
Distrbios urinrios incontinncia urinria, bexiga hipereativa
oxibutinina (Retemic)