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FARMACOLOGIA DOS HIPOLIPEMIANTES

- Necessrias mudanas teraputicas no estilo de vida, que incluem reduo do consumo diettico de gordura saturada e colesterol, reduo do peso
corporal, aumento da atividade fsica e diminuio do estresse.

MEDICAMENTO FARMACODINMICA FARMACOCINTICA APRESENTAO/ POSOLOGIA CONTRA-INDICAES REAES ADVERSAS


ADMINISTRAO
INIBIDORES DA - inibem competitivamente a - Lovastatina, - AP: cpr simples ou - Adultos: dose inicial - doena heptica - miopatia e/ou
SNTESE DE atividade da HMG-CoA, a Sinvastatina e revestidos de 5, 10, de 20-40mg. Ajustar a ativa, elevao miosite com
COLESTEROL enzima que limita a taxa de Atorvastatina so 20, 40 e 80mg. dose, em intervalos de persistente da rabdomilise.
ESTATINAS sntese de colesterol. A inibio metabolizadas pela AD: VO, Via Sonda 4-8semanas, ate transaminases sricas, Hepatotoxicidade.
(Sinvastatinas, desta enzima resulta em 3A4 do citocromo atingir nveis-alvo para gestao, lactao.
Atorvastatinas, diminuio modesta e P450, enquanto a os lipides sricos.
Lovastatina) transitria da concentrao Fluvastatina Dose mxima: 80mg
celular de colesterol. A metabolizada por dirios.
dimiuio de colesterol ativa outras vias mediadas
uma cascata de sinalizao pelo citocromo P450.
celular que ativa a protena de
ligao do elemento regulador
de esteris 2 (SREBP2),
regulador da expresso de
LDL.(faz aumentar a captao
de LDL).
- reverso da disfuno
endotelial, diminuio da
coagulao, reduo da
inflamao, melhora da
estabilidade das placas
ateroesclerticas.
- boa ao vasodilatadora, ajuda
a prevenir isquemia.

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- ocorre tambm uma
diminuio na ativao da
protrombina e na produo do
fator tecidual das clulas
endoteliais.
INIBIDORES DA - So sequestradores de cidos - para a mxima - AP: envelope p com - Adultos: dose inicial - obstruo biliar, - dispepsia, distenso
ABSORO DE biliares em resinas polimricas, ligao aos c 4g. de 4g, VO, 1x/dia. pacientes com abdominal
CIDOS se ligam de modo no- biliares, a AD: VO, Via Sonda Dose mxima de 36g hipertrigliceridemia, significativa,
BILIARES covalente a cidos biliares de administrao do dirios, divididos em 2 gravidez. eructao, pirose,
Colestiramina, carga negativa no ID. frmaco deve ter sua ou 3 vezes. diarreia.
Colesevelam, - o composto resina-cido biliar hora programada, de
Colestipol. no pode ser absorvido no leo, modo que esteja no
sendo excretado pelas fezes; a ID aps uma refeio
reabsoro diminuda de cidos - no sofrem
biliares pelo leo interrompe absoro sistmica,
parcialmente a circ ntero- sofrem pouco
heptica, onde os hepatcitos potencial de
passam a supra-regular a 7- hepatotoxicidade
hidroxilase, a enzima que limita
a taxa de sntese de AC biliar.
- o aumento na sntese de c
biliar diminui a concentrao de
colesterol nos hepatcitos,
resultando em expresso
aumentada do receptor de LDL
e aumento da depurao de LDL
da circulao.
- pode estimular a sntese de TG
e VLDL.

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INIBIDORES DA - reduzem a absoro de - esteris e estanis - administrao com - Adultos: 10mg, VO, - uso combinado com - cefaleia, dor
ABSORO DE colesterol pelo ID, sendo efeito deslocam o uma estatina impede 1x/dia. inibidores da HGM- abdominal, diarreia,
COLESTEROL mais importante na reduo de colesterol das o aumento CoA redutase em nuseas, fadiga,
Esteris reabsoro de colesterol biliar. micelas, compensatrio de pacientes com doena aumento das
Vegetais e o - atuam reduzindo o colesterol aumentando a sntese heptica de heptica ativa ou transaminases,
Ezetimibe. LDL principalmente ao inibir a excreo de colesterol. elevaes persistentes mialgia.
produo heptica de VLDL. colesterol nas fezes. AP: Ezetimide - inexplicadas de
- o Ezetimibe diminui o - os esteris e os comprimidos de 10mg transaminases sricas,
transporte de colesterol das estanis so pouco AD: VO, Via Sonda gravidez, lactao.
micelas para os entercitos absorvidos.
atravs da inibio seletiva da -Ezetimibe
captao de colesterol por uma rapidamente
protena da borda em escova, absorvido pelo
chamada NPC1L1 (reduz em entercito e sofre
50% a absoro intestinal de glicuronidao
colesterol, sem reduzir a extensa. Sofre
absoro de TG ou de vitaminas circulao ntero-
lipossolveis; eleva pouco HDL). heptica vrias vezes
- diminui contedo de VLDL e as por dia, em
concentraes plasmticas de associao com
LDL. refeies.
FIBRATOS - Fibratos ligam-se ao receptor - indicados para tto AP: comprimidos Gentifibrozila : Dose - disfunes heptica - Erupes cutneas,
Genfibrozil, ativado pelo proliferador de revestidos de 600 e de 600 mg via oral, e renal grave, afeco sintomas
Fenobibrato, peroxissmico (PPAR), hipertrigliceridemia 900mg. uma ou duas vezes ao da vescula biliar, gastrintestinais,
Bezafibrato, receptor que expresso nos e AD: VO, Via Sonda. dia. lactao, gravidez. miopatias, arritmias,
Ciprofibrato hepatcitos, no msculo hipertrigliceridemia Fenofibrato : 1 a 3 hipocalemia, nveis
esqueltico e no corao. com baixos nveis de comprimidos de 54 sanguneos elevados
- atuam em diminuio dos HDL mg ou 1 de 160 mg ao aminotransferases ou
nveis plasmticos de TG e - Genfibrozila dia. fosfatase alcalina,
aumentar HDL do plasma. absorvido no rabdomilise e parece
- tambm reduzem nveis de intestino, com meia haver um aumento

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LDL, que resultam de um desvio vida de 1 a 5 horas moderado de clculos
mediado pelo PPAR do e biotransformado biliares de colesterol.
metabolismo do hepatcito no fgado.
para a oxidao de cidos Sua excreo renal
graxos. O PPAR aumenta a (70%) e a maioria na
expresso de enzimas forma inalterada.
envolvidas no transporte e na
oxidao de cidos graxos, o
que aumenta o catabolismo dos
c graxos, resultando em
dimunio do VLDL e TG.
NIACINA - diminui concentraes absorvida AP: cpr simples de - Adultos: dose inicial - IH significativa ou - Flush, tonturas,
Niacina (cido plasmticas de colesterol LDL e rapidamente no liberao prolongada de 500mg, VO, 1x/dia, no explicada, palpitaes, dispneia,
nicotnico vit triglicerdeos, e aumenta HDL. trato gastrintestinal. com 500, 750 e noite. Aumentar disfuno heptica, sudorese, calafrios,
B3) - a estimulao do receptor Os nveis de 1.000mg; cpr gradualmente ate que lcera pptica ativa ou inchao, dor
acoplado prot G no adipcito colesterol e revestidos de se tenha o efeito sangramento arterial. abdominal, dispepsia,
faz a diminuio da lpase triglicerdeos liberao programada desejado. diarreia, nusea.
sensvel a hormnio dos decrescem depois de com 250, 500, 750 e
adipcitos, resultando em alguns dias. Sofre 1.000mg
catabolismo dos TG e fluxo metabolizao pelo AD: VO, Via Sonda.
diminudo de cidos graxos fgado formando
livres para o fgado. Diminui metablitos ativos.
taxa de VLDL e TG. Excretada na urina
de forma inalterada.

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FARMACOLOGIA DOS ANTIAGREGANTES PLAQUETRIOS

- Os antiagregantes plaquetrios so agentes diversos, que tem em comum a propriedade de inibir a formao do trombo induzido predominantemente por
plaquetas sem interferir de forma significativa nos demais segmentos da coagulao. Estes frmacos promovem a inibio das funes plaquetrias como
adesividade e agregao, e liberao ou secreo de substancias, atravs de diferentes vias.

- Entre estas vias destacam-se a inibio da ciclooxigenase, da tromboxano sintetase, da fosfodiesterase. Tambm sofrem ao as vias de inibio do ADP e
da ligao do fibrinognio com receptores das glicoprotenas IIb/IIIa, a dos antagonistas dos receptores das glicoprotenas IIb/IIIa e inibidores de agonistas
especficos como a trombina, serotonina, adrenalina.

MEDICAMENTO FARMACODINMICA FARMACOCINTICA APRESENTAO/ POSOLOGIA CONTRA- REAES


ADMINISTRAO INDICAES ADVERSAS
INIBIDORES Pertence a uma classe de O AAS completamente AP.: - Adultos: em fase - discrasias - nusea,
REVERSVEIS DA medicamentos AINEs. absorvido pelo TGI. Durante e - Comprimidos aguda de IAM 160- sanguneas, ulcera dispesia,
CICLOOXIGENASE Tambm tem um importante aps a absoro, ele revestidos de 100, 325mg, mastigados. pptica ativa, diarreia, ulcera
- AAS efeito inibitrio sobre as convertido em cido saliclico, 162, 200, 300 e Angioplastia: 80- suspeita de pptica,
plaquetas no sangue. seu principal metablito ativo. 500mg. Cpr de 85, 325mg/dia, iniciando dengue, crianas hemorragias do
Atua inibindo a ao da COX. Os nveis plasmticos mximos 100, 165, 300, 325 e 2h antes do com asma, rinite e TGI,
Ao inibir a Cox 1 diminui a de c.acetilsaliclico so 500mg. procedimento. AVE plipos nasais, broncospasmo,
sntese de TxA2 e, como atingidos aps 10 a 20 minutos AD.: isqumico: 30- gestao no 3 hepatite, snd.de
consequncia, da agregao e os de cido saliclico aps 0,3 - VO com alimentos, 325mg/dia. trimestre, Reye.
plaquetria. Na inibio da a 2 h. Tanto o cido gua, leite; hipersensibilidade
Cox2, com seu efeito anti- acetilsaliclico, como o cido - Via Sonda form.
inflamatrio, diminui a saliclico ligam-se amplamente
inflamao vascular no stio s protenas plasmticas e so
da placa ateromatosa e esse, rapidamente distribudos a
por sua vez, reduz a infiltrao todas as partes do organismo.
de clulas mononucleares na O cido saliclico eliminado
placa ateromatosa. principalmente por
metabolismo heptico.

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INIBIDORES DA - alternativa para aqueles - A absoro da ticlopidina Ap: cpr revestidos de - Adultos: Dose de - pacientes com - nuseas,
ADENOSINA pacientes que apresentam rpida, aps administrao por 250mg. VO, Via Sonda. ataque 500mg. Dose alteraes vmitos,
DIFOSFATO - ADP uma intolerncia ao AAS. via oral em dose nica, valores de manuteno hematolgicas diarreia,
Ticlopidina, - um inibidor seletivo da plasmticos mximos so 250mg, 2x/dia. (leucopenia, neutropenia,
Clopidogrel adenosina difosfato-ADP alcanados em cerca de 2 trombocitopenia, trombocitopenia,
(indutor da agregao horas. A absoro agranulocitose), agranulocitose,
plaquetria), no tendo efeito praticamente completa, e a alteraes depresso da
direto no metabolismo do c biodisponibilidade hemostticas ou medula ssea.
aracdnico. Seu efeito na aumentada quando o sangramentos
inibio da agregao medicamento administrado patolgicos ativos
plaquetria induzida pelo aps as refeies. (ulcera pptica,
colgeno e trombina tem um hemorragia intra-
papel secundrio em seu craniana),
mecanismo de ao. Sua ao pacientes com
est ligada transformao leso heptica
propiciada pelo fgado em um grave.
metablito ativo, que induz a
alteraes irreversveis em um
receptor P2Tac, tambm inibe
a estimulao da atividade da
AC. Inibe a agregao
plaquetria por impedir a
ligao do fibrinognio s
plaquetas ativadas aps
interao com a glicoprotena
plaquetria IIb/IIIa e impede
ainda a retrao do cogulo
persistindo o efeito vrios dias
aps interrupo da
teraputica.

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INIBIDORES DAS - Um antiagregante - O Cilostazol metabolizado - AP Cilostazol: cpr de - Adultos: 100mg, - ICC, distrbios de - cefaleia,
GLICOPROTENAS plaquetrio e antitrombtico via citocromo P-450, 50 e 100mg. VO. 2x/dia. Considerar hemostasia e tonturas,
IIB / IIIA com ao vasodilatadora. primariamente pela isoenzima 50mg, 2x/dia, sangramento ativo, nuseas, fezes
Abciximab, - um inibidor potente e CYP3A4, e excretado durante tto com gravidez, lactao. anormais, rinite,
Dipiridamol, seletivo da fosfodiesterase III, principalmente pelos rins. inibidores de CYP3A4 infeces,
Cilostazol. promovendo o aumento do e da CYP2C19. edema
AMPc nos trombcitos e nas perifrico,
clulas musculares lisas, palpitao,
diminuindo o clcio taquicardia,
intracelular com consequente dispepsia, dor
relaxamento e vasodilatao. abdominal,
O AMPc, por sua vez, um tosse.
dos reguladores das reaes
inflamatrias e imunolgicas.
- Esse medicamento est
diretamente ligado abertura
dos canais de K+ de alta
condutncia e dependentes
de clcio (Maxi-K) via ativao
de protenas quinases e
tambm de supresso de TNF-
e da expresso de molculas
de adeso.
- Cilostazol inibe a ao da
fosfodiesterase III e ocorre a
supresso da degradao de
AMPc, com o consequente
aumento de sua concentrao
nas plaquetas e vasos
sanguneos, produzindo
inibio da agregao

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plaquetria e vasodilatao. O
mesmo tambm inibe
reversivelmente a agregao
plaquetria induzida por uma
variedade de estmulos,
incluindo trombina, adenosina
difosfato (ADP), colgeno,
cido aracdnico, epinefrina.