Capitolul 21

ANESTEZICE LOCALE

ANESTEZIA LOCALĂ
Permite intervenţii chirurgicale mici, de scurtă durată.
Poate fi utilă pentru calmarea temporară a unor dureri localizate, pentru blo-
cada nervoasă, în unele afecţiuni medicale şi pentru a permite anumite manevre
stomatologice dureroase.

I. Locul de acţiune al anestezicelor locale

Anestezicele locale actionează în principal asupra elementelor nervoase, neuroni
şi fibre nervoase.
Elemente de anatomie şi fiziologie a nervilor
Excitabilitatea şi conducerea sunt fenomene care depind de modificările surve-
nite la nivelul membranei nervilor senzitivi. Membrana nervului, aflată între axoplasma
nervului şi mediul extracelular, blochează difuzia moleculelor hidrosolubile, fiind
permeabilă la anumite molecule prin intermediul porilor sau al canalelor şi permite trans-
miterea unor semnale, prin intermediul unor receptori proteici. Aceştia primesc stimuli
chimici (neurotransmiţători, hormon etc) sau fizici ( presiune, lumină, vibraţii, etc).
Membrana are două straturi de molecule lipidice. În acesta se găsesc, din loc în
loc, proteine cu rol transportor (canale, pompe, etc) sau receptor. Prin canalele din pro-
teine pot trece pasiv sau printr-un mecanism de poartă (când aceasta este deschisă)
diverşi ioni (Na+, K+, Ca++).
Membrana nervului în repaus are o rezistenţă de 50 de ori mai mare decât a
lichidelor intra şi extracelulare, împiedicând în mod normal trecerea liberă a ionilor. La
trecerea impulsului nervos, conductivitatea electrică a membranei nervului creşte de
100 de ori, moment în care devine posibilă trecerea ionilor dintr-o parte în alta a mem-
branei, în funcţie de gradientul de concentraţie. Această trecere a ionilor de o parte şi
de alta a membranei, asigură energia necesară conducerii impulsului de-a lungul nervu-
lui.
Unii nervi sunt înconjuraţi de o teacă de mielină, din loc în loc existând
strangulaţii ale acesteia, numite nodulii Ranvier- la nivelul cărora membrana nervului
este expusă direct mediului extracelular.
Fibrele nemielinizate conduc mult mai rapid influxul nervos.

305
Compendiu de farmacologie

În condiţii de repaus, între interiorul şi exteriorul membranei nervului există o

diferenţă de potenţial de - 70mV, interiorul fiind negativ şi exteriorul pozitiv, datorată
concentraţiei diferite de ioni. În repaus, membrana este impermeabilă pentru ionii de
Na+, canalele de ioni fiind în stare închisă. În partea membranei dinspre axoplasmă se
găsesc ioni de K+, care pot difuza liber prin membrană, însă cât timp această zona este
încărcată negativ, aceşti ioni pozitivi sunt reţinuţi în acestă zonă. La apariţia unui stimul
se produce depolarizarea:
- iniţial are loc o fază de depolarizare lentă, în care diferenţa de potenţial
devine ceva mai mică, datorită unui influx lent de ioni de sodiu dinspre exterior spre inte-
rior (faza IA).
- dacă stimulul determină o reducere cu 15-20 mV a diferenţei de potenţial, se
atinge nivelul critic - potenţialul de “tragere” (IB), canalele ionice trec în faza deschisă şi
- în urma influxului masiv de ioni de sodiu, care difuzează conform gradientului
său de concentraţie electrochimică, are loc o fază de depolarizare extrem de rapidă,
(faza IC) care are drept consecinţă o inversare a polarităţii de-a lungul membranei
nervului, interiorul fiind acum pozitiv (+40mV), apropiindu-se de potenţialul de echilibru
al sodiului.
- după depolarizare survine faza a II-a a transmiterii impulsului nervos - în
care se produce repolarizarea, care începe printr-o inactivare a canalelor de sodiu,
care devin din nou impermeabile la ionii de sodiu, membrana fiind temporar refractară
la o nouă depolarizare.
- datorită perioadei refractare (absolute şi relative) excitaţia se desfăşoară într-un
singur sens, depolarizarea putându-se desfăşura numai în zonele aflate în repaos. În
acelaşi timp lent, ionii de K+ difuzează conform gradientului de concentraţie şi se obţine
din nou aceeaşi distribuţie a ionilor - negativi la interior şi pozitivi la exterior, cu un
potenţial electric interior de -70 de mV. Canalele de sodiu trec din nou în stadiu de
închis, fiind pregătite pentru o nouă depolarizare. În perioada refractară relativă,
apariţia unui stimul de mare intensitate poate declanşa o nouă depolarizare, fapt care
nu este posibil în perioada imediat după depolarizare - în perioada refractara
absolută.
După ce membrana revine la nivelele anterioare depolarizării, în interiorul axo-
plasmei se va găsi un exces discret de ioni de Na+, iar în exterior un exces discret de
ioni de K+. În urma acţiunii unei “pompe Na+/K+”, atât ionii de sodiu cât şi cei de potasiu
vor fi relocaţi împotriva gradientului de concentraţie, în zona extracelulară a membranei,
respectiv intracelulara, cu un consum de energie (ATP).
Modul şi locul de acţiune al anestezicelor locale
Anestezicele locale afectează atât generarea cât şi conducerea potenţialelor de
acţiune, prin prevenirea creşterii conductanţei ionilor de Na+ voltaj -dependente.
Au fost luate în considerare mai multe posibilităţi de a influenţa procesul de trans-
mitere a excitaţiei:
• alterarea potenţialului de repaus al membranei nervului
• alterarea pragului de declanşare a depolarizării rapide
• scăderea vitezei depolarizării

306
 Anestezice locale

• scăderea vitezei repolarizării

Studiile au arătat că anestezicele locale influenţează numai perioada de depo-
larizare. Conducerea impulsului nervos se opreşte atunci când depolarizarea (influxul
de Na+) survine atât de târziu, încât procesul de repolarizare (efluxul de K+) apare
înainte de apariţia potenţialului prag de declanşare a depolarizării rapide.

Figura 1. Fazele potenţialului de acţiune

307
Compendiu de farmacologie

Figura 2.Ciclul fiziologic al canalelor de Na+ si K+ pe parcursul fazelor

potenţialului de acţiune.

Influenţa pH-ului asupra anestezicelor locale

Majoritatea anestezicelor locale se găsesc în formă combinată cu acizi (HCl)
pentru a forma săruri, care sunt mai solubile şi mai stabile decât substanţa bază (care
are caracter bazic slab).
Anestezicele locale acţionează prin blocarea canalelor de sodiu voltaj-depen-
dente. Ele întrerup afluxul de sodiu în celulele nervoase, prevenind propagarea
potențialului de acțiune.

308
 Anestezice locale

Instalarea acţiunii anestezicelor locale depinde de pKa-ul lor (pKa este pH-ul la
care 50% din medicament este ionizat şi 50% neionizat). pKa-ul majorităţii anestezicelor
locale este situat între 7,6 şi 8,9 astfel încât doar o mică parte se găsesc în formă
neionizată (baza liberă, care interacţionează cu organismul) atunci când vin în contact
cu fluidele organismului, care au un pH de 7,4. Astfel, cu cât pKa-ul este mai apropiat
de pH-ul organismului, cu atât mai repede se instalează acţiunea sa.

Figura 3. Perioada refractară absolută şi cea refractară relativă a potenţialului

de acţiune.
De exemplu, carbocaina, cu un pKa de 7,6 va determina acţiunea anestezică
locală mai rapid decât lidocaina, care are un pKa de 7,9.
În cazul în care între pKa-ul anestezicului local şi pH-ul ţesutului ţintă diferenţa
este foarte mare, fracţia neionizată de medicament este foarte mică, insuficientă pentru
acţiune. Din această cauză anestezicele locale nu sunt eficace în ţesuturile inflamate,
care au un pH scăzut. Conform unor ipoteze, fracţiunea neionizată de medicament
poate pătrunde în interiorul membranei (contribuind la un fel de “gâtuire” prin bombare
dinspre interior a canalului de sodiu), fracţia ionizată acţionând direct din interiorul
canalului de sodiu. Totuşi, această ipoteză nu explică de ce stereoizomeri ai anes-
tezicelor locale (cu aceeaşi pKa şi fracţie ionizată) au potenţiale de blocare diferite.
Fibrele nervoase superficiale sunt afectate înaintea celor profunde, la care
anestezicele difuzează mai greu. De aceea, în trunchiurile nervoase mixte, volumi-
noase, unde fibrele motorii sunt localizate circumferenţial la suprafaţa trunchiului, poate
apărea uneori bloc motor înaintea blocului senzitiv.
II. Tipuri de anestezie locală
După locul de administrare anestezia locală poate fi:
• anestezie de suprafată sau de contact;
• anestezie prin infiltraţie;
• anestezie de conducere sau regională.

309
Compendiu de farmacologie

Figura 4: Mecanismul de acţiune al anestezicelor locale. După injectare, pH-ul

crește (datorită pH-ului mai mare din țesuturi, care este de obicei 7.4) și anestezicul
se disociază, în funcţie de pKa-ul său, fiind eliberată baza liberă (B). Baza liberă solubilă
în lipide (deoarece este neîncărcată) intră în axon. În interiorul axonului pH-ul este mai
mic (deoarece mediul este mai acid) și are loc reionizarea (la BH+). Porțiunea
reionizată intră în canalele de Na+ și le blochează, prevenind depolarizarea.

II.1.ANESTEZIA DE SUPRAFAŢĂ SAU DE CONTACT

Presupune aplicarea anestezicului local pe piele sau pe mucoase.
Substanţele anestezice nu pot trece prin pielea intactă, însă atunci când există
leziuni cutanate, anestezicele locale devin eficace, putând ajunge la terminaţiile ner-
voase. Aplicate local pe mucoase, anestezicele locale difuzează rapid până la nivelul
terminaţiilor nervoase senzitive.
Anestezia de suprafaţă sau de contact este folosită în multe din procedurile diag-
nostice, în chirurgia ochiului etc.

II.2. ANESTEZIA PRIN INFILTRAŢIE

Anestezia prin infiltraţie constă în injectarea soluţiei anestezice în ţesut, piele sau
ţesuturi profunde, strat cu strat. Nu se recomandă utilizarea de cantităţi mari de
anestezic, datorită riscului ca acesta să ajungă în circulaţia sistemică. Are avantajul de
a permite intervenţii de mică chirurgie imediat după administrarea anestezicului local.

II.3. ANESTEZIA REGIONALĂ (DE CONDUCERE)

Se mai numeşte bloc regional şi include:

310
 Anestezice locale

• anestezia rahidiană;
• anestezia epidurală;
• anestezia prin bloc nervos.
Anestezia de conducere (regională) constă în injectarea anestezicului în imedia-
ta apropiere a unei formaţiuni nervoase - nerv periferic (anestezie tronculară) sau plex
nervos (anestezie plexală). În acest caz, anestezicele realizează bloc nervos, cu
insensibilizarea regiunii situate distal de locul administrării. La doze mari poate apărea
şi paralizie motorie.
Anestezia rahidiană este obţinută prin introducerea anestezicului în LCR, prin
spaţiul subarahnoidian, iar anestezia epidurală este realizată prin injectarea aneste-
zicului în spaţiul epidural, de unde anestezicul difuzează subarahnoidian, pătrunzând
totodată paravertebral, realizând bloc nervos paravertebral.
În concentraţii mici, anestezicul local blochează fibrele simpatice.
În concentraţii medii anestezicul local blochează fibrele senzitive.
În concentraţii mari, anestezicul local blochează şi fibrele motorii, determinând
paralizie motorie la 4-5 segmente spinale sub zona anesteziei senzitive.

II.4. DURATA ANESTEZIEI

Durata anesteziei depinde de:
• liposolubilitatea anestezicului;
• doza folosită;
• intensitatea circulaţiei locale.
• un flux sanguin abundent (vasodilataţie sau proces inflamator) antrenează
anestezicul, de la locul aplicării către circulaţia generală, scurtând durata anesteziei
locale.
• asocierea substanţelor vasoconstrictoare (de regulă, adrenalina 1/200000
până la 1/20000), prelungeşte durata anesteziei cu 30% în infiltraţii şi cu 100% în
anestezia regională. Totodată diminuează ritmul antrenării anestezicului în circulaţia
sistemică şi consecutiv, toxicitatea acestuia.
Pentru anestezia de contact sunt de preferat, ca vasoconstrictoare asociate
anestezicului local, fenilefrina sau nafazolina, care pătrund bine în mucoase.

III. Anestezicele locale - aspecte farmacocinetice

Absorbţia anestezicelor locale
Depinde de calea de administrare. În cazul administrării în ţesuturi absorbţia
depinde de:
• vascularizaţia ţesutului şi de proprietăţile vasoconstrictoare ale anestezicului
local
• gradul local de inflamaţie
• de temperatura locală
• de masajul aplicat zonei respective
• de proporţia de medicament prezent în formă neionizată (baza liberă).

311
Compendiu de farmacologie

În medicina dentară vasoconstricţia intrinsecă sau realizată prin supraadăugarea

unei substanţe vasoconstrictoare este esenţială, pentru creşterea duratei de acţiune
sau scăderea riscului de apariţie a reacţiilor adverse.
În unele cazuri, administrarea concomitentă de vasoconstrictoare, este o necesi-
tate. Absorbţia şi ulterior distribuţia anestezicului local de la locul de acţiune reprezintă
în fapt o terminare a efectului local, efuziunea de la locul de administrare fiind ca “o
gaură într-o pungă cu apă”.
Distribuţia anestezicelor locale
Anestezicele locale se distribuie în funcţie de vascularizaţia organelor, dar prin
intermediul vaselor de sânge ajung practic în tot organismul. Anestezicele locale
traversează cu uşurinţă placenta şi bariera hematoencefalică. Cu cât anestezicul local
este mai liposolubil, cu atât distribuţia sa în organism este mai mare.
Metabolizarea şi excreţia anestezicelor locale
Metabolizarea şi excreţia anestezicelor locale depinde de structura lor chimică.
Anestezicele locale sunt fie esteri, fie amide, în funcţie de tipul de legătură care uneşte
porţiunea lipofilă (inelul aromatic) de porţiunea hidrofilă (grupare amino).

Figura 5. Structura chimică generală a anestezicelor locale

Esterii sunt hidrolizaţi rapid în plasmă de către pseudocolinesterază, în acid
paraaminobenzoic.
Amidele sunt metabolizate la nivel hepatic de către enzimele microzomiale.
Excreţia anestezicelor locale se face renal, sub forma unor metaboliţi activi, cu
excepţia cocainei, care se excretă sub formă neschimbată.

312
 Anestezice locale

Intensitatea şi durata anesteziei locale depind de:

• anestezicul utilizat,
• concentraţia şi volumul soluţiei,
• calea de administrare, respectiv tipul anesteziei.

Din punct de vedere farmacocinetic, anestezicele locale se absorb în general

proporţional cu concentraţia soluţiilor folosite (riscul toxicităţii sistemice este mai mare
pentru soluţiile concentrate) şi cu potenţa vasodilatatoare.
Potenţa vasodilatatoare a celor mai utilizate anestezice locale este:
- bupivacaina 2,5;
- etidocaina 2,5;
- lidocaina 1;
- mepivacaina 0,8;
- prilocaina 0,5.
Aceasta explică de ce prilocaina şi mepivacaina pot fi folosite şi fără a se asocia
un vasoconstrictor, pe când bupivacaina şi etidocaina necesită constant asocierea
acestuia.
Anestezicele locale se leagă în proporţie variabilă de proteinele plasmatice
(amidele mai mult decât esterii).
Legarea de proteinele plasmatice influenţează durata anesteziei locale şi este
pentru diferitele anestezice locale, următoarea:
• procaina 6,
• prilocaina 55;
• lidocaina 65;
• mepivacaina 75;
• etidocaina 94;
• bupivacaina 95.
Timpul de înjumătăţire al diferitelor anestezice locale este:
• bupivacaina 76 minute;
• etidocaina 56 minute;
• lidocaina 90 minute;
• mepivacaina 90 minute.
IV. Toxicitatea anestezicelor locale
În doze obisnuite, majoritatea anestezicelor locale nu produc efecte sistemice
semnificative. Fenomene toxice apar doar la doze mari, în aplicare de cantităţi mari pe
mucoase inflamate sau în administrare i.v. accidentală şi constau în:
Principalele ameninţări la viaţa pacientului sunt:
- convulsiile
- stop respirator
- colaps cardio-vascular.
Prevenirea acestora se face respectând următoarele precauţii:

313
Compendiu de farmacologie

- se administrează cea mai mică doză care determină anestezie eficientă;

- folosirea tehnicii anestezice adecvate;
- utilizarea substanţelor vasoconstrictoare când istoricul medical al pacientului o
permite.
Cum se tratează incidentele medii-usoare?
Pacientul se pune în poziţie supină, se administrează oxigen pe mască, se
protejează pacientul aflat în convulsii pentru a nu se autorăni (convulsiile sunt
autolimitante însă, dacă sunt de durată necesită administrarea de benzodiazepine - cu
acţiune rapidă - ex. diazepam 0,1-0,3 mg/kgc). Stopul respirator necesită măsuri de
respiraţie asistată, stopul cardiac - necesită măsuri de resuscitare sau administrarea de
simpatomimetice.
Reacţii adverse locale
Sunt foarte rare; s-a raportat afectarea de durată a nervului la administrarea de
concentraţii foarte mari de anestezice locale - ex. 4% procaina sau articaina;
concentraţii uzuale de anestezice locale pot determina necroza focală a musculaturii
scheletale din zona administrării - reversibila în câteva săptămâni.
Substanţele vasoconstrictoare pot produce incidente locale, cel mai frecvent
necroză. Din acest motiv este indicată administrarea substanţelor vasoconstrictoare în
zonele sărace în arteriole precum nas, pavilionul urechii, degete, penis, etc.
În medicină dentară iritaţia locală dureroasă după administrarea anestezicului
local este pusă adesea pe seama medicaţiei vasoconstrictoare.
Reactii idiosincrazice
Uneori este posibilă apariţia unei reacţii toxice exagerate comparativ cu doza de
anestezic local administrat.
Printre cauzele propabile pentru astfel de situaţii se numără:
- hiperreactivitatea psihică a pacientului;
- reacţii adverse datorită vasoconstictorului asociat;
- tehnica defectuoasă- administrarea intraarterială a anestezicului local (doza de
lidocaină care determină convulsii în administrarea intraarterială este de 10 mg).
Există persoane care au un o formă modificată genetic de pseudocolinesterază -
incapabilă a metaboliza anestezicele locale esterice. Acestor persone li se poate
administra însă un anestezic local aminic.
Fenomene alergice
Alergia la anestezicele locale este conform raportărilor este mai mult anecdotica
decât de natură să îngrijoreze medicul. În unele cazuri reacţiile alergice descrise sunt
datorate substanţelor care însoţesc anestezicul precum metilparabenul. Totuşi şi în
această situaţie este raportată o frecvenţă mai crescută în cazul administrării orale sau
i.v şi aproape de loc în administrarea locală.

314
 Anestezice locale

În cazul în care există însă o alergie individuală la un anestezic local se

recomandă înlocuirea cu un anestezic local din altă clasă chimică (ex în loc de o amină
un ester) deoarece alergia este, de regulă încrucişata în cadrul aceleiaşi clase chimice.
Medicul trebuie să fie pregătit să trateze reacţiile adverse grave precum şocul
anafilactic.
Reacţiile alergice sunt relativ frecvente pentru compuşii cu structură esterică. Pot
apare:
- prurit;
- erupţii urticariene sau eczematoase;
- dispnee;
- crize astmatice;
- chiar şoc anafilactic.
Mortalitatea prin anestezicele locale este estimată la 1/40.000.000.
Reacţii adverse la femeia gravidă
Administrarea anestezicelor locale la femeia gravidă este considerată a fi sigură.
Studii experimentale pe animale arată că nu există riscuri pentru făt, cu excepţia
administrării bupivacainei (într-o doză de 5 ori mai mare decât doza maximă
recomandată) şi a mepivacainei.
Toxicitatea
Depinde de:
- natura medicamentului;
- concentraţia acestuia;
- calea de administrare;
- vascularizaţia locală;
- volumul de distribuţie;
- metabolizarea şi eliminarea medicamentului;
- asocierea vasoconstrictoarelor.
Interacţiuni medicamentoase
- asocierea lidocainei cu alte antiaritmice, prezintă risc de afectare a automa-
tismului cardiac;
- administrarea de doze mari de cimetidină sau propranolol, încetinesc circulaţia
hepatică, crescând concentraţia serică a lidocainei;
- unii esteri - ex.procainamida - se degradează la acid paraaminobenzenic - care
antagonizează acţiunea antibacteriană a sulfamidelor.

V. Clasificare
Anestezicele locale folosite în prezent sunt produşi de sinteză.
În funcţie de potenţa şi durata efectului, se clasifică în:
• compuşi cu potenţă mare (activi la concentraţii mici) şi acţiune prelungită (3 ore
sau peste), de ex. cincocaina, tetracaina, etidocaina şi bupivacaina;

315
Compendiu de farmacologie

• compuşi cu potenţă şi durată de acţiune medie (1-2 ore), de ex. lidocaina, prilo-
caina şi mepivacaina;
• compuşi cu potenţă mică şi durată de acţiune scurtă (20-60 minute), de ex. pro-
caina şi clorprocaina.
Aceste anestezice locale se folosesc în special în anestezia de infiltraţie şi de
conducere. Există şi preparate folosite ca anestezice de contact, ambucaina şi proxi-
metacaina, folosite în oftalmologie; chinisocaina şi pramocaina, utilizate îndeosebi la
nivelul pielii lezate şi al mucoasei anorectale şi genitale.
Anestezicele locale cu structură amidică au potenţă mare sau mijlocie şi durată
de acţiune lungă sau medie, iar riscul efectelor secundare alergice este relativ mic.
VI. Preparate comerciale

VI.1. ANESTEZICE LOCALE CU STRUCTURĂ AMIDICĂ

LIDOCAINA (XILINA)
Este o substanţă amidică, bine liposolubilă la pH-ul fiziologic.
• realizează anestezie locală rapidă, de durată medie;
• 0,5-1% în anestezia de infiltraţie, 60 min;
• 1-2% ca anestezic de conducere;
• 4-5% pentru rahianestezie; 60 min;
• soluţia 2-5% ca anestezic de contact, cu eficienţă moderată şi efect de 30-40
minute;
• 1-2 ore pentru anestezia tronculară şi plexală;
• asocierea cu adrenalină îi prelungeşte efectul. Administrată intravenos sau
intramuscular are proprietăţi antiaritmice;
• în stomatologie se foloseşte lidocaina HCl sol. 2%, asociată cu epinefrina
1/50.000 – 1/100.000 pentru infiltraţie şi anestezie de conducere. Produce o anestezie
pulpară de 60-90 minute;
• este metabolizată în ficat; metabolizarea se face de către enzimele
microzomiale şi constă în principal în dezalchilare, anumiţi metaboliţi intermediari (xili-
dina) având proprietăţi farmacologice şi toxice;
• 2% se elimină prin urină, neschimbată;
• efecte nedorite, sunt de reţinut: somnolenţă, ameţeli, rareori reacţii alergice;
• în caz de supradozare sau administrare rapidă intravenoasă pot apare, la
început: convulsii, hipertensiune şi tahicardie, tahipnee; apoi comă cu bradicardie,
hipotensiune şi deprimarea respiraţiei; moartea poate surveni în colaps, prin fibrilaţie
ventriculară, mai rar prin oprirea respiraţiei;
• în cazul folosirii de doze mari de lidocaină este recomandabilă injectarea
prealabilă de diazepam;
• lidocaina este contraindicată la bolnavii cu alergie la lidocaină sau alte anestez-
ice amidice;

316
 Anestezice locale

MEPIVACAINA
Este un anestezic amidic, asemănător chimic şi farmacologic lidocainei. Efectul
anestezic se instalează mai lent, dar este de durată mai mare (până la 3 ore). Este mai
bine suportată. Se poate folosi fără adrenalină.
• nu se foloseşte la pacientele gravide, datorită toxicităţii crescute asupra fătului;
• în stomatologie, se foloseşte fie soluţie 2% asociată cu 1/20.000 vasoconstric-
tor sau sol. 3%, fără vasoconstrictor;
• doza administrată o dată nu trebuie să depăşească 300 mg.
BUPIVACAINA
Este asemănătoare structural cu mepivacaina.
• acţiunea şi toxicitatea este mai marcată (se foloseşte în concentraţii mai mici)
şi efectul este mai lung, 4-8 ore;
• potenţa superioară şi acţiunea anestezică prelungită sunt consecinţa
liposolubilităţii marcate şi legării intense de proteinele membranare;
• dozele mari au acţiune deprimantă miocardică;
• trebuie evitată la gravide.
ETIDOCAINA
Este un derivat de lidocaină cu acţiune rapidă, intensă şi de durată (4-8 ore).
• se foloseşte în sol. 0,5% pentru infiltraţie şi 0,5-1% pentru blocaj nervos peri-
feric;
• doza maximă permisă este de 3 mg/Kgc.
PRILOCAINA
Prilocaina este asemănătoare structural lidocainei.
• anestezia se instalează mai lent, dar este mai prelungită (1-2 ore).
• doze mari pot provoca methemoglobinemie, dăunătoare bolnavilor cardiaci şi
pulmonari.
• se folosesc concentraţii de 0,5-1% pentru infiltraţii şi de 1% pentru blocajul ner-
vos periferic.

VI.2. ANESTEZICE LOCALE CU STRUCTURĂ ESTERICĂ

PROCAINA
Procaina (novocaina) este esterul acidului paraaminobenzoic cu dietil-
aminoetanolul.
• are un pKa de 8,9 şi este puţin solubilă la pH-ul fiziologic;
• puterea de difuzare este limitată şi acţiunea anestezică locală se instalează
lent, în 15-20 minute;
• durata efectului este scurtă. Se menţine:
- 45-60 minute pentru infiltraţii;
- 20-45 minute pentru anestezia tronculară;

317
Compendiu de farmacologie

- 35-60 minute pentru rahianestezie.

• asocierea adrenalinei prelungeşte efectul local;
• potenţa procainei este relativ mică;
• concentraţiile necesare pentru anestezia locală sunt de 0,5-2%;
• în stomatologie, se folosesc:
- sol. 0,5% pentru anestezia prin infiltraţie, la nivelul părţilor moi ale feţei şi
regiunii cervicale;
- sol. 1% pentru anestezia plexală;
- sol. 2% pentru anestezia tronculară periferică;
- sol. 4% pentru anestezia tronculară bazală.
• procaina introdusă intramuscular câte 100 mg odată la 2 zile sau administrată
oral, 200 mg zilnic, în cure repetate, poate avea efecte favorabile la persoanele în
vârstă, cu astenie, tulburări de somn, nervozitate, dificultăţi de memorizare şi de con-
centrare a atentiei, apatie;
• concentraţiile sistemice mici realizate de aceste doze ameliorează troficitatea
tisulară şi pot întârzia procesul de îmbătrânire;
• au fost descrise, de asemenea, efecte nootrope, de tipul celor ale piracetamu-
lui;
• este posibil ca acţiunile biotrofice ale procainei să fie datorate stabilizării
membranelor şi intervenţiei biochimice a celor doi produşi de metabolism - acidul
p-aminobenzoic şi dietilaminoetanol;
• procaina se absoarbe repede de la locul injectării. În organism este repede
hidrolizată, mai ales de colinesteraza plasmatică;
• procaina este în general bine suportată.
• reacţiile alergice sunt mai frecvente decât pentru lidocaină şi sunt încrucişate
cu alte anestezice cu structură esterică;
• fenomenele toxice sunt cele obişnuite anestezicelor locale; pe prim plan se află
deprimarea respiraţiei, cu posibilitatea stopului respirator;
• posibilitatea apariţiei reacţiilor alergice impune investigarea hipersensibilităţii;
• alergia la procaină, la alte anestezice cu structură esterică şi la acidul
p-aminobenzoic reprezintă contraindicaţii; în general, este necesară prudenţă la bol-
navii cu alergii medicamentoase cunoscute;
• se impune grijă şi scăderea dozelor la bolnavii cu bloc cardiac şi tulburări de
ritm, în prezenţa şocului, la epileptici, hepatici, debilitaţi, la cei cu boli acute;
• nu se administrează la copiii sub 3 ani;
• injectarea intravenoasă necesită multă prudenţă şi nu este recomandabilă la
cei cu insuficienţă tiroidiană, ateroscleroză avansată şi miastenie gravă;
• injectarea în ţesuturile infectate trebuie evitată (eficacitatea este mică, infecţia
este favorizată de către acidul p-aminobenzoic).

318