Apa Itu Obat Otonomik

 Obat otonomik adalah obat yang mempunyai efek memperbesar/ menghambat

aktivitas SSO (simpatik dan parasimpatik)

Macam SSO dan Reseptor

SSO dibagi dua divisi:

 Sistem parasimpatik: cranio sacral division (ujung saraf mengeluarkan asetilkolin →

kolinergik)
 Sistem simpatik: thoracal lumbar division (ujung saraf mengeluarkan norepineprin
(dulu diduga adrenalin → adrenergik)

 Reseptor adrenergik: alfa (1,2); beta (1,2,3)

 Reseptor kolinergik: muskarinik, nikotinik

Penggolongan

1. Parasimpatomimetik atau kolinergik → mempunyai efek seperti asetilkolin

(parasimpatik)
2. Parasimpatolitik atau penghambat/antagonis kolinergik → menghambat efek
asetilkolin
3. Simpatomimetik atau adrenergik → efek seperti norepineprin (simpatik)
4. Simpatolitik atau penghambat/antagonis adrenergik → menghambat efek
norepineprin (mencegah respon pd reseptor)

Kolinergik

 Kolinergik: merangsang sistem parasimpatis

Ada 2 macam reseptor kolinergik:

 Reseptor muskarinik: merangsang otot polos dan memperlambat denyut jantung

 Reseptor nikotinik/ neuromuskular → mempengaruhi otot rangka

Penggolongan Kolinergik

 Cholinester (asetil kolin, metakolin, karbakol, betanekol)

 Cholinesterase inhibitor (eserin, prostigmin, dilsopropil fluorofosfat)
 Alkaloid yang berkasiat seperti asetikolin (muskarin, pilokarpin, arekolin)
 Obat kolinergik lain ( metoklopramid, sisaprid)

Farmakodinamik Kolinergik

 Meningkatkan TD
  Meningkatkan denyut nadi
 Meningkatkan kontraksi saluran kemih
 Meningkatkan peristaltik
 Konstriksi bronkiolus (kontra indikasi asma bronkiolus)
 Konstriksi pupil mata (miosis)
 Antikolinesterase: meningkatkan tonus otot

Efek Samping

 Asma bronkial dan ulcus peptikum (kontraindikasi)

 Iskemia jantung, fibrilasi atrium
 Toksin; antidotum → atropin dan epineprin

Indikasi

 Ester kolin: tidak digunakan pengobatan (efek luas dan singkat), meteorismus,
(kembung), retensio urine, glaukoma, paralitic ileus, intoksikasi atropin/ alkaloid
beladona, faeokromositoma
 Antikolinesterase: atonia otot polos (pasca bedah, toksik), miotika (setelah pemberian
atropin pd funduskopi), diagnosis dan pengobatan miastemia gravis (defisiensi
kolinergik sinap), penyakit Alzheimer (defisiensi kolinergik sentral)

Intoksikasi

 Efek muskarinik: mata hiperemis, miosis kuat, bronkostriksi, laringospasme, rinitis

alergika, salivasi, muntah, diare, keringat berlebih
 Efek nikotinik: otot rangka lumpuh
 Efek kelainan sentral: ataksia, hilangnya refleks, bingung, sukar bicara, konvulsi,
koma, nafas Cheyne Stokes, lumpuh nafas

Alkaloid Tumbuhan
Tumbuhannya:

 Muskarin (jamur Amanita muscaria),

 Pilokarpin (Pilocarpus jaborandi dan P.microphyllus)
 Arekolin (Areca catechu = pinang)

 Efek umumnya muskarinik

 Intoksikasi: bingung, koma, konvulsi
 Indikasi: midriasis (pilokarpin)

Obat Kolinergik Lain

 Metoklopramid: digunakan untuk memperlancar jalanya kontras radiologik,

mencegah dan mengurangi muntah
  Kontraindikasi: obstruksi, perdarahan, perforasi sal cerna, epilepsi, gangguan
ektrapiramidal
 Sisaprid: untuk refluk gastroesofagial, gangguan mobilitas gaster, dispepsia
 Efek samping: kolik, diare

Obat Anti Kolinergik

 Obat parasimpatolitik adalah obat yang menghambat efek kolinergik yang muscarik,
tidak efek nikotinik → karena itu juga disebut antimuskarinik/ antagonis kolinergik/
antispasmodik
 Macam obat antimuskarinik:
 Alkaloid beladona (atropin)
 Obat sintetik mirip atropin: homatropin, skopolamin, metantelin, oksifenonium,
karamifen, triheksifenidil, ipratropium, pirenzepin

Efek Anti Kolinergik

 Meningkatkan denyut nadi

 Mengurangi sekresi mukus
 Menurunkan peristaltik
 Meningkatkan retensi urine
 Dilatasi pupil mata (midriasis)

Atropin

 Atropin memblok asetilkolin endogen maupun eksogen

 SSP → merangsang n.vagus → frekuensi jantung berkurang
 Mata → midriasis
 Saluran nafas → mengurangi sekret hidung, mulut, farink dan bronkus
 Kardiovaskuler → frekuensi berkurang

 Saluran cerna → antispasmodik (menghambat peristaltik lambung dan usus)

 Otot polos → dilatasi saluran kemih
 Eksokrin → saliva, bronkus, keringat → kering
 Atropin mudah diserap, hati2 untuk tetes mata → masuk hidung → absorbsi sistemik
→ keracunan

 Efek samping: mulut kering, gangguan miksi, meteorismus, dimensia, retensio urin,
muka merah
 Gejala keracunan: pusing, mulut kering, tidak dapat menelan, sukar bicara, haus,
kabur, midriasis, fotopobia, kulit kering dan panas, demam, jantung tachicardi, TD
naik, meteorismus, bising usus hilang, oligouria/anuria, inkoordinasi, eksitasi,
bingung, delirium, halusinasi
  Diagnosis keracunan: gejala sentral, midriasis, kulit merah kering, tachikardi

 Antidotum keracunan: fisostigmin 2 – 4 mg sc → dapat menghilangkan efek SSP dan

anhidrosis
 Dosis atropin: 0,25 – 1 mg
 Indikasi: parkinsonisme, menimbulkan midriasis (funduskopi), antispasmodik,
mengurangi sekresi lendir sal nafas (rinitis), medikasi preanestetik (mengurangi lendir
sal nafas)

Adrenergik

 Obat simpatomimetik disebut adrenergik/ agonis adrenergik → memulai respon pada

tempat reseptor adrenergik
 Reseptor adrenergik: alfa, beta1 dan beta2
 Norepineprin dilepaskan oleh ujung saraf simpatis → merangsang reseptor untuk
menimbulkan respon

Efek Adrenergik
Alfa1:

 Meningkatkatkan kontraksi jantung

 Vasokontriksi: meningkatkan tekanan darah
 Midriasis: dilatasi pupil mata
 Kelenjar saliva: pengurangan sekresi

Alfa2:

 Menghambat pelepasan norepineprin

 Dilatasi pembuluh darah (hipotensi)

Beta1:

 Meningkatkan denyut jantung

 Menguatkan kontraksi

Beta2:

 Dilatasi bronkiolus
 Relaksasi peristaltik GI dan uterus

Contoh Obat Adrenergik

 Epineprin
 Norepineprin
  Isoproterenol
 Dopamin
 Dobutamin
 Amfetamin
 Metamfenamin
 Efedrin
 Metoksamin
 Fenilefrin
 Mefentermin
 Metaraminol
 Fenilpropanolamin
 Hidroksiamfetamin
 Etilnorepineprin

Efineprin

 Absorpsi: peroral tidak efektif , dirusak oleh enzim di usus dan hati, sub kutan lambat
karena vasokonstriksi, im cepat
 Intoksikasi: takut, kawatir, gelisah, tegang, nyeri kepala berdenyut, tremor, lemah,
pusing, pucat, sukar nafas, palpitasi

 Efek samping: takut, kawatir, gelisah, tegang, nyeri kepala berdenyut, tremor, rasa
lemah, pusing, pucat, sukar nafas, palpitasi, hipertensi, perdarahan otak, hemiplegia,
aritmia dan fibrilasi ventrikel
 Kontraindikasi: penderita yang dapat alfa bloker non selektif → kerjanya tidak
terimbangi pada reseptor alfa pembuluh darah → hipertensi hebat dan perdarahan
otak

 Penggunaan klinis: asma, alergi

Sediaan:

 Suntikan: lar 1:1000 epi HCl (untuk syok → sk 0,2 – 0,5 ml)
 Inhalasi: epi 1%, 2% → asma
 Tetes mata: epi 0,1 – 2%

Obat Simpatolitik

 Obat simpatolitik adalah obat yang menghambat efek obat simpatomimetik atau
penghambat /antagonis adrenergik

Efek Simpatolitik
  Menurunkan tekanan darah (vasodilatasi)
 Menurunkan denyut nadi
 Konstriksi bronkiolus
 Kontraksi uterus
 Reseptor adrenergik: alfa1, beta1 dan beta2

Penggolongan Simpatoplegik
Antagonis adrenoseptor alfa (alfa bloker)

 Alfa bloker non selektif

 Alfa1 bloker selektif
 Alfa2 bloker selektif

Antagonis adrenoseptor beta (beta bloker)

Penghambat saraf adrenergik

 Guanetidin dan guanedrel

 Reserpin
 Metirosin

Alfa Blocker

 Alfa bloker menduduki adrenoseptor alfa sehingga menghalangi untuk berinteraksi

dengan obat adrenergik atau rangsangan adrenergik
 Efek vasodilatasi → TD turun, dan terjadi reflek stimulasi jantung
 Efek samping: hipotensi postural
 Penggunaan klinis: feokromositoma (tumor anak ginjal → sekresi NE dan epi ke
sirkulasi), BPH → menghambat dihidrotestosteron yang merangsang pertumbuhan
prostat

Beta Blocker

 Menghambat secara kompetitif obat adrenergik NE dan Epi (eksogen dan endogen)
pada adrenosptor beta
 Asebutolol, metoprolol, atenolol dan bisoprolol → beta bloker kardioselektif (afinitas
lebih tinggi pada reseptor beta1 daripada beta2)
 Efek: denjut dan kontraksi jantung ↓, TD ↓,
 Sediaan: propanolol, alprenolol, oksprenolol, metoprolol, bisoprolol, asebutolol,
pindolol, nadolol, atenolol

 Efek samping: gagal jantung, bradiaritmia, bronkospasme, gangguan sirkulasi perifer,

gejala putus obat (infark, aritmia), hipoglikemia, gangguan tidur, mimpi buruk,
insomnia
 Penggunaan klinis: angina pectoris, aritmia, hipertensi, infark miokard, kardiomiopati
obstruktif hipertropik, feokromositoma, tirotoksikosis, migren, glaukoma, ansietas
 Penghambat Saraf Adrenergik

 Menghambat aktivitas saraf adrenergik berdasar gangguan sintesis, atau penyimpanan

dan pelepasan neurotransmiter di ujung saraf adrenergik
 Sediaan; guanetidin, guanadrel, reserpin, metirosin

Obat Pelumpuh Otot

 Obat ini digunakan untuk mengadakan relaksasi otot bergaris (reposisi tulang), atau
untuk menangkap binatang buas hidup2
 Cara kerja: kompetitif antagonis dengan asetilkolin pada reseptor nikotinik di motor
end plate
 Contoh: d-tubocurarine, gallamine, pancuronium, succinilkolin, decametonium,
metokurin, vekuronium, atrakurium, alkuronium, heksafluorenium

Efek muskarinik: mata hiperemis, miosis kuat, bronkostriksi, laringospasme, rinitis alergika,
salivasi, muntah, diare, keringat berlebih
Efek nikotinik: otot rangka lumpuh
Efek kelainan sentral: ataksia, hilangnya refleks, bingung, sukar bicara, konvulsi, koma, nafas
Cheyne Stokes, lumpuh nafas

1. Obat Antimuskarinik

Obat golongan ini seperti atropin dan skopolamin bekerja menyekat reseptor muskarinik yang menyebabkan hambatan

semua fungsi muskarinik. Selain itu, obat ini menyekat sedikit perkecualian neuron simpatis yang juga kolinergik, seperti saraf simpatis

yang menuju ke kelenjar keringat. Bertentangan dengan obat agonis kolinergik yang kegunaan terapeutiknya terbatas, maka obat

penyekat kolinergik ini sangat menguntungkan dalam sejumlah besar situasi klinis. Karena obat ini tidak menyekat reseptor nikotinik,

maka obat antimuskarinik ini sedikit atau tidak mempengaruhi sambungan saraf otot rangka atau ganglia otonom.

Antimuskarinik ini bekerja dialat persarafi serabut pascaganglion kolinergik. Pada ganglion otonom dan otot rangka,

tempat asetilkolin juga bekerja penghambatan oleh atropin hanya terjadi pada dosis sangat besar. Kelompok obat ini memperlihatkan

kerja yang hampir sama tetapi dengan afinitas yang sedikit berbeda terhadap berbagai alat; pada dosis kecil (sekitar 0,25 mg)

misalnya, atropin hanya menekan sekresi airl iur, mukus, bronkus dan keringat. Sedangkan dilatasi pupil, gangguan akomodasi dan

penghambatan nasofagus terhadap jantung baru terlihat pada dosis yang lebih besar (0,5 – 1,0mg). Dosis yang lebih besar lagi

diperlukan untuk menghambat peristalsis usus dan sekresi kelenjar di lambung. Beberapa subtipe reseptor muskarinik telah

diidentifikasi saat ini. Penghambatan pada reseptor muskarinik ini mirip denervasi serabut pascaganglion kolinergik dan biasanya efek

adrenergik menjadi lebih nyata.

Antimuskarinik memperlihatkan efek sentral terhadap susunan saraf pusat, yaitu merangsang pada dosis kecil dan

mendepresi pada dosis toksik.

Banyak sekali antikolinergik disintesis dengan maksud mendapatkan obat dengan efek selektif terhadap gangguan

tertentu disertai efek samping yang lebih ringan. Saat ini terdapat antimuskarinik yang digunakan untuk : (1) mendapatkan efek perifer

tanpa efek sentral misalnya, antispasmodik; (2) penggunaan lokal pada mata sebagai midriatikum; (3) memperoleh efek sentral
misalnya, obat untuk penyakit Parkinson; (4) efek bronkodilatasi; dan (5) memperoleh efek hambatan pada sekresi lambung dan

gerakan saluran cerna

Terapi obat-obatan :
Beberapa obat tersedia untuk Overactive Bladder (OAB). Dan yang paling sering digunakan adalah golongan antikolinergik/ antimuskarinik,
• yang juga berfungsi merelaksasikan kandung kemih.

Obat-obatan ini bekerja dengan menghalangi sinyal dari sistem syaraf yang menyebabkan kontraksi dari kandung kemih Anda. Sehingga
• kandung kemih tidak sering berkontraksi dan mampu menampung lebih banyak dan lebih normal dan gejala dari overactive bladder
teratasi. Efek samping dari obat anti muskarinik umumya berupa konstipasi, pandangan kabur atau mulut kering. Untuk itu biasanya
Dokter Anda akan merekomendasikan obat antimuskarinik yang bekerja selektif pada kandung kemih, seperti solifenacin.

Obat-obat ini umumnya membutuhkan waktu dua atau empat minggu untuk memberikan hasil yang optimal, jadi berikan kesempatan
• untuk obat Anda bekerja.Jangan bolos minum obat walaupun Ana sudah merasa lebih baik dan minumlah obat seperti yang dokter Anda
resepkan.