FARMACOLOGIA DE LA MUSCULATURA MUSCULOESQUELETICA

Relajantes musculares

Los relajantes musculares están indicados para tratar procesos asociados a la hipertonía, específicamente la
espasticidad y los espasmos musculares. Tienen como objetivo disminuir la excitabilidad y la contracción a
nivel de la medula espinal, en la placa motora o del mismo musculo.

Tratamiento de la espasticidad

Cuando se produce un daño en las vías motoras del SNC, la parálisis resultante lleva a que algunos músculos
se inmovilicen en una posición reducida. El acortamiento muscular es la primera consecuencia de la
espasticidad. Estos cambios se manifestaran en contracturas musculares anormales, que definen a la
espasticidad. Las características más notables de esta son las contracturas, posturas anormales y dolor.

Para valorar la espasticidad se utilizan diversas escalas, siendo la más conocida la de ashworth, que se utiliza
también para valorar la eficacia de los tratamientos farmacológicos.

Existen numerosos fármacos con eficacia en la reducción de las contracturas, pero ninguno presentan
reducción de la hipertonía muscular. Además, todos estos fármacos presentan reacciones adversas. Los
mecanismos y lugares de acción de estos fármacos todavía no están totalmente esclarecidos.

CLASIFICACION

-relajantes que actúan a nivel del SNC: -relajantes musculares que actúan sobre el SNP

* fármacos que actúan a nivel de receptores GABA * fármacos que no producen daño estructural

* otros fármacos que actúan a nivel del SNC * fármacos que producen daño estructural

FÁRMACOS QUE ACTÚAN A NIVEL DE RECEPTORES GABA:

El ácido gamma animo butírico (GABA) es un neurotransmisor inhibidor del SNC. Se libera por interneuronas,
se une a receptores en las membranas neuronales. Los receptores se dividen en GABA(a) y GABA(b). El
receptor GABA(a) está formado por diferentes subunidades, que rodean un canal de cloro. Cuando el GABA
se une al receptor el canal de cloro se abre produciendo hiperpolarizacion de la membrana neuronal que
inhibe la transmisión nerviosa.

BENZODIAZEPINAS: Los efectos farmacológicos se producen potenciando el efecto GABA a nivel de

receptores GABA(a). En el tratamiento de la espasticidad las más utilizadas son el
diacepam,clorazepato,dipotasico,clonazepam y ketazolam todas ellas de acción larga.

LA REACCIÓN ADVERSA más importante es la depresión del SNC. Produce sedación, reduce coordinación
motora, la atención y memoria.

BACLOFENO: se ha mostrado eficaz en el tratamiento de espasticidad en pacientes con esclerosis múltiple y

traumatismos de la medula espinal. Reduce los síntomas positivos de la espasticidad tales como espasmos,
resistencia a los estiramientos y clonus. También facilita la realización de manipulaciones pasivas por parte
del fisioterapeuta.

REACCIONES ADVERSAS: sedación, letargia y fatiga, disminución d ela concentración y memoria en

pacientes de edad avanzada, además de confusión, mareos y nauseas.

OTROS FÁRMACOS QUE ACTÚAN A NIVEL DEL SNC

TIZANIDINA: es un agonista alfa-2 adrenérgico a nivel espinal y supraespinal. Disminuye la liberación de

neurotransmisores excitadores y es probable que facilite el efecto de la glicina. Ha demostrado eficacia en
espasticidad en esclerosis múltiple, traumatismos de la medula espinal y embolias.

REACCIONES ADRVERSAS: sedación, somnolencia y sequedad de boca y ocasionalmente mareo y letargia.

CLONIDINA: actua en varios niveles del SNC, incluye efectos alfa-2 agonistas en el cerebro y medula espinal.

REACCIONES ADVERSAS: bradicardia y la hipotensión.

GABAPENTINA: se desarrolló inicialmente como antiepiléptico, pero se demostró tener efectos sobre la
espasticidad y el dolor neuropatico.

REACCIONES ADVERSAS: sedación, fatiga, mareo y ataxia.

RELAJANTES MUSCULARES QUE ACTÚAN SOBRE EL SNP

FÁRMACOS QUE NO PRODUCEN DAÑO ESTRUCTURAL

DANTROLENO: actua en las fibras musculares, inhibiendo la liberación de calcio desde el retículo
sarcoplasmatico del musculo esquelético. Este fármaco suele estar mas recomendado en espasticidad de
origen cerebral, se utiliza en la espasticidad en esclerosis multiple, daño espinal, embolias y paralisis cerebral.

PRODUCE: sedación moderada, debilidad muscular, mareos, nauseas, y vomitos.

REACCIONES ADVERSAS: hepatotoxicidad

MAGNESIO: actua de forma similar al dentroleno. No esta muy extendido su uso.

FÁRMACOS QUE PRODUCEN DAÑO ESTRUCTURAL

La neurolisis química consiste en el bloqueo nervioso que impide la conducción neural a través de la
destrucción de una parte de este nervio.

ETANOL: primer agente utilizado en bloqueo nervioso. Su administración de centra principalmente a nivel de
los musculos largos proximales.

FENOL: utilizado para la hipertonia muscular en las extremidades superiores e inferiores en pacientes adultos
que han padecido embolias o traumatismos craneales. También han obtenido resultados positivos en niños
con paralisis cerebral.

REACCIONES ADVERSAS: dolor durante la inyección, disestesia y dolor crónicos, complicaciones

vasculares, debilidad muscular, perdida de la sensibilidad e infección en el lugar de inyección.

TOXINA BOTULINICA: se utiliza para tratar la espasticidad y otros transtornos musculares. Existen siete tipos
de toxina botulínica (A-G).ahora se han venido utilizando las del tipo A y B

TRATAMIENTO DE LOS ESPASMOS MUSCULARES

En el tratamiento de los espasmos musculares se pueden utilizar dos tipos de fármacos: benzodiacepinas o
inhibidores polisinapticos

BENZODIACEPINAS: el principal problema a la hora de utilizar este fármaco para tratar espasmos
musculares es la sedación y reducio de la habilidad psicomotora que producen.

INHIBIDORES POLISINAPTICOS: el mecanismo de acción de este fármaco todavía no esta bien descrito.
Parece ser que disminuye la actividad refleja polisinaptica a nivel espinal.