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BASES FARMACOCINÉTICA:
FARMACOCINÉTICAS Estudia el curso temporal de las
concentraciones y cantidades de
los fármacos, y de sus
metabolitos, en los diversos
fluidos biológicos, tejidos y
excretas, así como su relación con
la respuesta farmacológica, y
construye modelos adecuados
para interpretar estos datos.
Prof. Pedro Segundo Peláez Pulce
Facultad de Farmacia y Bioquímica
Universidad Nacional de Trujillo
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PROCESOS FARMACOCINÉTICOS
LUGAR DE
ACCIÓN
RESERVORIOS
TISULARES Es el estudio sobre el curso temporal de:
UNIDA LIBRE LIBRE UNIDA - La cantidad de fármaco en el lugar de
absorción.
- El fármaco y sus metabolitos en el
DROGA
cuerpo.
ABSORCIÓN EXCRECIÓN
LIBRE - El fármaco y sus metabolitos excretados
DROGA UNIDA METABOLITOS tras la administración de una dosis por vía
extravascular.
BIOTRANSFORMACIÓN
CONCEPTOS IMPORTANTES
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• Aquella por encima de la cual se observa el efecto • Aquella por encima de la cual suelen observarse efectos
terapéutico. tóxicos.
• Cociente entre CMT y CME. Se constituye como una • Tiempo que transcurre desde la administración hasta el
medida del margen de seguridad de un medicamento. inicio del efecto (hasta que la concentración plasmática
alcanza la CME).
Periodo de Latencia
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VARIABILIDAD INDIVIDUAL
Factores patológicos.
Efecto deseado del
fármaco
efecto
Interacciones.
nº individuos
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FACTORES FARMACOLÓGICOS
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Membrana Celular.
Tamaño de la molécula.
Liposolubilidad molecular. Transporte Pasivo.
Grado de Ionización.
Transporte Mediado en la Membrana.
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DIFUSIÓN PASIVA
Una bicapa fosfolipídica actua como una
Su estructura y función diferencial de los distintos tipo de barrera selectivamente permeable.
células se puede explicar por una distínta distribución de
proteínas, lipidos y carbohidratos.
Permeabilidad Selectiva a:
- Iones.
- Moléculas cargadas.
- Tamaño molecular.
- Moléculas apolares.
Ej: Los aminoácidos son un ácido débil (HA) con un pKa de 3: log[HA]/[A-]= 3-
pH. A un pH de 2: log[HA]/[A-]= 3-2=1 10/1
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¿Qué procesos
farmacocinéticos Todos: A, D, M y E
pueden
saturarse?
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Filtración: ABSORCIÓN
Paso de sustancias a través de hendiduras intercelulares.
Comprende las etapas de liberación del fármaco de su
Difusión facilitada: forma farmacéutica, su disolución, la entrada al organismo
Paso a sustancias a favor del gradiente de concentración a
través de proteínas transportadoras. Susceptible de saturación
desde el lugar de administración, los mecanismos de
e inhibición competitiva. transporte, la velocidad y la cantidad de fármaco que
accede a la circulación sistémica.
Exocitosis y endocitosis:
Transporte de macromoléculas. Depende de:
Ionóforos:
Moléculas pequeñas sintetizadas por microorganismos que Las características fisicoquímicas del fármaco.
que aumentan la permeabilidad de la bicapa lipídica de la mem- Las características de la preparación farmacéutica
brana. Las características del lugar de absorción
La eliminación presistémica y fenómeno “primer paso”
Liposomas:
Su usan para favorecer el acceso de fármaco a las células.
Son estructuras sintéticas que forman bicapas.
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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
PRIMER PASO HEPÁTICO
Vías enterales: oral, sublingual, rectal.
Se refiere a la metabolización hepática que se produce del Vías parenterales: intravenosa, intraarterial,
fármaco absorbido en el tracto gastrointestinal y que llega intramuscular,subcutánea.
al hígado por la vena porta antes de entrar en la circulación
sistémica. Otras vías: dérmica, nasal, epidural,
intratecal, intraventricular, inhalatoria,
conjuntival, uretral, vesical, vaginal,
intraperitoneal.
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Existe una membrana basal que forma un revestimiento Núcleos cerebrales que CARECEN de BHE
continuo alrededor del endotelio. Las prolongaciones de - Eminencia Media
los astrocitos también revisten la superficie capilar. - Área Postrema
- Glándula Pineal
- Órgano Subcomisural
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COMPARTIMENTOS FARMACOCINÉTICOS
BARRERA PLACENTARIA
Para atravesarla, los fármacos y sus metabolitos tiene que COMPARTIMENTO CENTRAL: Incluye agua plasmática,
salir de los capilares maternos, atravesar una capa de intersticial e intracelular de los órganos bien irrigados y SNC si
células trofoblásticas y mesenquimáticas y entrar en los el fármaco atraviesa la BHE.
capilares fetales.
COMPARTIMENTO PERIFÉRICO SUPERFICIAL: Agua
Los fármacos traspasan por difusión pasiva. intracelular poco accesible de los órganos poco irrigados (piel,
grasa, músculo o médula ósea).
La placenta tiene enzimas que pueden metabolizar
los fármacos. COMPARTIMENTO PERIFÉRICO PROFUNDO: Depósitos
tisulares a los que el fármaco se une fuertemente y de los
cuales se libera con lentitud.
PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS
1. Volumen Aparente de Distribución
2. Vida Media Plasmática
3. Vida Media de Eliminación.
4. Clearance Sistémico o Total.
5. Clearance Hepático.
6. Clearance Renal.
7. Concentración Estable.
8. Biodisponibilidad.
9. Bioequivalencia.
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BIODISPONIBILIDAD
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ELIMINACIÓN
BIOEQUIVALENCIA: Dos formulaciones o dos medicamentos
con el mismo principio activo pero de distinto origen que
presenten la misma biodisponibilidad son bioequivalentes o La concentración activa del fármaco disminuye por la
equivalentes biológicos. metabolización y la excreción.
Dos medicamentos que contienen el mismo principio activo, Sistema de excreción según su importancia:
para ser bioequivalentes, deben poseer una velocidad de
absorción y una extensión o magnitud de la absorción,
similares. El efecto farmacoterapéutico será similar y en la Vía urinaria > vía biliar-entérica > sudor > saliva > leche > epitelios descamados
práctica podrán utilizarse indistintamente.
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