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Formas Farmacêuticas
Unidade 2: Psicofármacos

Farmacocinética e Farmacodinâmica

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Formas Farmacêuticas
• Maneira como as drogas se apresentam para
uso.
• De acordo com a forma farmacêutica, têm-se a
via de administração.

Componentes de uma formulação:

• Princípio ativo
• Coadjuvante
• Corretivo
A escolha da melhor forma farmacêutica depende do paciente • Veículo e excipiente.

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COMPONENTES DE UMA FORMULAÇÃO VEÍCULO E EXCIPIENTE

PRINCÍPIO ATIVO ⇒Representa o componente da formulação

Todo componente de uma formulação que serve para
responsável pelas ações farmacológicas dissolver, suspender ou misturar-se homogeneamente

COADJUVANTE ⇒Toda substância que utilizamos juntamente com outros ingredientes para facilitar sua
com o princípio ativo numa formulação com CARÁTER: administração ou tornar possível sua confecção.

TERAPÊUTICO →Tem por função auxiliar o princípio ativo
por somação, potenciação ou sinergismo.
•VEÍCULO : Diz respeito a parte líquida da formulação na qual

TÉCNICO → Substâncias que suas propriedades visam estão dissolvidos os demais componentes
estabilizar, conservar, espessar o meio e favorecer a
•EXCIPIENTE : Ingredientes inertes que misturados ao princípio
dissolução
ativo, servem para dar volume e peso ao medicamento.

CORRETIVO ⇒Todo ingrediente encontrado numa formulação
que visa corrigir o produto final em suas propriedades
organolépticas.

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VANTAGENS DA FORMULAÇÃO CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS

 PERMITEM A ADMINISTRAÇÃO DE QUANTIDADES EXATAS DO

PRINCÍPIO ATIVO;

 PROTEÇÃO DO PRINCÍPIO ATIVO; FORMA SÓLIDA:

 MASCARAR ODOR E SABOR;
Pílulas
 PROLONGAR AS AÇÕES DO PRINCÍPIO ATIVO A PARTIR DE
FORMULAÇÕES DE LIBERAÇÃO LENTA;

 FACILITAR A ADMINISTRAÇÃO.

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• Pastilha Pó

Supositório

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Formas Farmacêuticas
FORMAS LÍQUIDAS:
Soluções aquosas (PA + H2O) Injeções
• Suspensões (H2O + sólido) Xarope

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• Enemas
• Colírios
• Loção
Elixir (hidroalcóolicas) Emulsões (H2O + óleo)

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Farmacocinética
• A cinética refere-se ao movimento;
• Trata das ações de um medicamento à medida que este
se move através do corpo;
DROGA ORGANISMO • Por conseguinte, a farmacocinética analisa como uma
droga é:
FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA - absorvida (assimilada no corpo);
• Vias de administração • Local de ação - distribuída (move-se pelos vários tecidos);
• Absorção • Mecanismo de ação
- metabolizada (transformada numa forma passível de
• Distribuição • Efeitos
ser excretada);
• Biotransformação
• Eliminação - excretada (removida do corpo).
• Trata também do início de ação, da concentração
máxima e da duração de ação de um medicamento.

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Transporte passivo
Absorção
• Abrange sua progressão a partir do momento
Não necessita de nenhuma energia celular
em que são administrados; + [] -[]

passam, em seguida, pelos tecidos até se
Ocorre quando pequenas moléculas difundem-se
através das membranas.
tornarem biodisponíveis para o corpo.
A difusão + -

• Em nível celular, eles são absorvidos de
É interrompida quando

diversas maneiras principalmente através de
transporte passivo ou ativo.
O caminho do menor esforço!!

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Transporte ativo
• Necessita de energia celular para transportar o
medicamento de uma área de menor
concentração para outra de maior concentração.
• É utilizado na absorção de eletrólitos, como
sódio e potássio, e de alguns fármacos, como a
levodopa.
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Limite de velocidade
• A absorção dos fármacos ocorre em poucos segundos
ou minutos quando administrados por via
sublingual, EV ou por inalação.
• A absorção ocorre numa velocidade mais lenta quando
os medicamentos são administrados por via oral, IM
ou subcutânea, porque os complexos sistemas de
membranas da mucosa GI, do músculo e da pele
retardam a passagem dos fármacos.
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Quanto mais sangue, maior
absorção
Maior o fluxo sangüíneo
melhor a absorção do fármacos
mais rápida a absorção > início de ação da
droga
• O fluxo sangüíneo é mais rápido no músculo deltóide
(no braço) do que no músculo glúteo (nas nádegas). Por
outro lado, o músculo glúteo é capaz de acomodar um
maior volume de fármaco do que o músculo deltóide.
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Pinocitose
• É uma forma de transporte ativo que ocorre
quando uma célula ingere uma partícula de
fármaco.
• É geralmente empregada para o transporte de
vitaminas lipossolúveis (vitamina A, D, E e K).
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Fígado
• Os medicamentos absorvidos pelo TGI são
transportados até o fígado antes de circularem pelo
resto do corpo;
• O fígado pode metabolizar grande parte do
medicamento antes de passar para a circulação;
• Esse mecanismo é conhecido como efeito de
primeira passagem: o metabolismo hepático pode
inativar o medicamento; se este for o caso, o efeito de
primeira passagem reduz a quantidade de liberação
ativa do fármaco para a circulação sistêmica. Em
conseqüência, devem-se administrar doses mais altas
do fármaco para se obter o efeito desejado.
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Gordura
As refeições ricas em gordura e os alimentos
sólidos
DIMINUEM
a velocidade com que o conteúdo abandona
o estômago e penetra no intestino
RETARDANDO
a absorção intestinal de um fármaco.
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Distribuição
• É a passagem de um fármaco da corrente sangüínea para
os tecidos;

As interações • A distribuição de um medicamento absorvido no corpo
aumentam depende de vários fatores:
- fluxo sangüíneo;
ou diminuem - solubilidade (pouco lipossolúveis, baixa capacidade de
atravessar membranas, muito lipossolúvel podem se
a absorção? acumular em regiões de tecido adiposo);
- ligação às proteínas pode alterar a distribuição do
Fármaco-fármaco fármaco, pois pode limitar o acesso a locais de ação
intracelular.
Fármaco-alimento • Órgãos grande suprimento sangue.

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Metabolismo
O metabolismo dos medicamentos ou
biotransformação refere-se
a capacidade do corpo transformar um fármaco em
determinada formulação
capaz de ser excretada.
Os medicamentos podem ser metabolizados de diversas
maneiras:

Mais comumente, são metabolizados em metabólitos
inativos (produtos do metabolismo que serão
excretados).

Convertidos em metabólitos que são ativos, isto é,
capazes de exercer sua própria ação farmacológica.

Os metabólitos também podem sofrer metabolismo ou
ser excretados pelo corpo de modo inalterado.

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Onde ocorre o metabolismo

• Outros medicamentos ainda podem ser administrados
como inativos, denominados pró-fármacos, que só se
tornam ativos quando são metabolizados.
• Ex. Pivampicilina (pró-farmaco) X ampicilina (fármaco)
- devido à menor polaridade, a pivampicilina é mais
facilmente absorvida no intestino e, posteriormente
convertida em ampicilina, no sangue, pela enzima
esterase.
• Os fármacos são metabolizados, em sua
maioria, por enzimas presentes no
fígado; todavia, o metabolismo também
pode ocorrer no plasma, nos rins e nas
membranas dos intestinos.
• Por outro lado, alguns fármacos
competem por esse metabolismo
enzimático ou até o inibem, podendo
levar ao acúmulo de fármacos quando
administrados concomitantemente. Esse
acúmulo aumenta o potencial de reações
adversas ou de toxicidade farmacológica.

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Considerações condicionais Idade

• Certas doenças podem reduzir o • As mudanças que ocorrem durante o
metabolismo. desenvolvimento também podem afetar o
• Destacam-se a cirrose (doença hepática) e a metabolismo de medicamentos.
insuficiência cardíaca, que diminui a
O lactente possui um fígado imaturo que reduz a
circulação para o fígado. velocidade do metabolismo

ao passo que os idosos apresentam redução no

tamanho do fígado, no fluxo sangüíneo e na
produção de enzimas, o que também diminui a
velocidade do metabolismo.

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Excreção Meia-vida =metade do fármaco

• A meia-vida de um medicamento refere-se ao
• A excreção de medicamentos refere-se tempo levado para que metade do fármaco
à sua eliminação do corpo. seja eliminado pelo corpo.

• Os fatores que afetam a meia-vida incluem

• Eles são excretados, em sua maioria,
pelos rins e deixam o corpo através da
urina.
velocidade de absorção, metabolismo e excreção.
• É importante saber o tempo em que um
medicamento permanece no corpo para
determinar a freqüência com que deve ser
administrado.

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Início, concentração máxima e

• Um medicamento administrado apenas uma vez é
eliminado quase totalmente do corpo depois de cinco duração
meias-vidas.
• Além da absorção, da distribuição, do
• Entretanto, um medicamento administrado a metabolismo e da excreção, três outros fatores
intervalos regulares atinge uma concentração podem ser importantes na farmacocinética de
uniforme (ou estado de equilíbrio dinâmico) depois um medicamento:
de cerca de cinco meias-vidas.
• início da ação;
• O estado de equilíbrio dinâmico é alcançado quando • concentração máxima ou de pico;
a velocidade de administração do fármaco é igual à
velocidade de sua excreção. • duração da ação.

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O início de ação de um fármaco refere-se ao
intervalo de tempo que começa
quando é administrado
e termina quando realmente começa seu
efeito terapêutico.
A velocidade de início varia, dependendo da
via de administração e de outras
propriedades farmacocinéticas.
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Farmacodinâmica

A farmacodinâmica é o estudo dos mecanismos
relacionados às drogas, que produzem
alterações bioquímicas ou fisiológicas no organismo.

A interação, a nível celular, entre um medicamento
e certos componentes celulares — como as
proteínas complexas que compõem a membrana
celular, enzimas ou receptores-alvo — representa a
ação do fármaco.

A resposta decorrente dessa ação é o efeito do
medicamento.
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Drogas antagonistas

Se um fármaco tem afinidade por
determinado receptor, mas não
exerce nenhuma atividade
intrínseca (se não estimular o
receptor), é denominado
antagonista.

O antagonista impede a ocorrência
de uma resposta.
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Desempenho máximo
• À medida que o organismo vai absorvendo mais
o medicamento, os níveis sangüíneos aumentam.
• A concentração máxima é alcançada quando a
taxa de absorção torna-se igual à taxa de
eliminação.
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Drogas agonistas

Muitos medicamentos atuam ao
estimular ou ao bloquear os receptores
de fármacos.

O medicamento que é atraído para um
receptor tem afinidade (atração) por
esse receptor.

Quando um fármaco possui afinidade
por determinado receptor e o estimula,
atua como agonista.

A capacidade de o fármaco desencadear
uma resposta após sua ligação ao
receptor é descrita como atividade
intrínseca.
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Reversível ou irreversível

Os antagonistas podem ser competitivos ou não-
competitivos.

Um antagonista competitivo compete com o
agonista pelos sítios receptores. Como esse tipo de
antagonista liga-se reversivelmente ao sítio
receptor, a administração de doses maiores de um
agonista pode superar o efeito do antagonista.

Um antagonista não-competitivo liga-se aos
sítios receptores e bloqueia os efeitos do agonista. A
administração de doses maiores do agonista não
consegue reverter sua ação.
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Potência

A potência de um medicamento refere-se à quantidade
relativa necessária deste fármaco para produzir uma
resposta desejada.

Utilizada para comparar dois fármacos.

Se o fármaco X produz a mesma resposta que o fármaco
Y, porém numa dose menor, conclui-se que o fármaco X
é mais potente do que o fármaco Y.

Conforme sugere seu nome, a curva de dose-resposta é
utilizada para representar graficamente a relação entre a
dose de uma droga e a resposta que produz.
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Efeito máximo
• Na curva de dose-resposta, a administração de
dose baixa corresponde habitualmente à
resposta baixa.
• Com dose pequena, um aumento da dose só irá
produzir ligeiro aumento na resposta.
• Com aumentos adicionais na dose, ocorre
acentuada elevação na resposta.
• Depois de um certo ponto, qualquer aumento
adicional da dose produzirá pouco ou nenhum
aumento na resposta. Neste ponto, diz-se que a
droga atingiu sua eficácia máxima.
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Baixo índice = perigo potencial

Os medicamentos com baixo índice terapêutico
possuem estreita margem de segurança.

Isso significa que existe estreita faixa de
segurança entre dose efetiva e dose letal.

Por outro lado, um medicamento com elevado
índice terapêutico possui grande margem de
segurança e menos risco de efeitos tóxicos.
Relação entre efeitos terapêuticos
e os efeitos adversos (margem de segurança)
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Interações medicamentosas
• Podem ocorrer interações farmacológicas
entre medicamentos ou entre fármacos e
alimentos.
• Essas interações podem interferir nos
resultados de um exame laboratorial ou
produzir incompatibilidades físicas ou
químicas.
• Quanto maior o número maior a
probabilidade de ocorrer uma interação.
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Pode ocorrer um efeito aditivo

A administração conjunta de dois
fármacos como dois analgésicos tem
quando dois fármacos com ações semelhantes várias vantagens potenciais:
são administrados a um paciente administração de doses menores de cada
medicamento,
menor probabilidade de reações adversas
os efeitos obtidos equivalem à soma dos efeitos e,
produzidos pela administração isolada de maior controle da dor do que aquele
cada fármaco em doses mais elevadas. obtido com um medicamento
administrado isoladamente
(provavelmente devido a diferentes
mecanismos de ação).

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Ocorre um efeito sinérgico, também denominado
potencialização
quando
dois medicamentos que produzem o mesmo efeito
são administrados concomitantemente e um deles
potencializa (isto é, aumenta o efeito) do outro.
eritromicina – carbamazepina

O resultado é a produção de efeitos mais
pronunciados do que os observados quando cada
um é administrado isoladamente.
Um problema "absorvente"
• Dois medicamentos administrados
simultaneamente podem modificar a
absorção de um deles ou de ambos:
- Os fármacos que alteram a acidez do
estômago podem afetar a capacidade
de outro medicamento dissolver-se no
estômago.
- Alguns fármacos podem interagir e
formar um composto insolúvel que
não pode ser absorvido.

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Resíduos tóxicos

Uma vez absorvido, o medicamento é
transportado pelo sangue, que o distribui por
todo o corpo na forma livre ou ligado às • Podem ocorrer níveis tóxicos de um
proteínas plasmáticas. medicamento quando seu metabolismo e
excreção são inibidos por outro fármaco.
Quando dois medicamentos são administrados
concomitantemente

eles podem competir pelos sítios de ligação das

proteínas, resultando em

aumento dos efeitos do fármaco, à medida que

separa-se da proteína, tornando-se livre.

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Planejando o horário das
medicações
• As interações entre medicamentos e alimentos
podem alterar os seus efeitos terapêuticos.
• O alimento também pode modificar a taxa e a
quantidade do medicamento absorvido pelo
trato GI, afetando a sua biodisponibilidade —
isto é, a quantidade da dose do fármaco
disponível na circulação sistêmica.
• Os medicamentos também podem
comprometer a absorção de vitaminas e
minerais.
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Efeitos complementares
• Quando um medicamento produz não apenas um
efeito terapêutico importante, como também
efeitos complementares secundários, que podem
ser benéficos ou adversos.
• Assim, por exemplo, a morfina utilizada para o
controle da dor pode produzir dois efeitos
secundários indesejáveis: constipação e depressão
respiratória.
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Ocorre alergia a fármacos quando
o sistema imune do paciente identifica um
medicamento, um metabólito de um fármaco ou
um contaminante do medicamento como
substância estranhamente perigosa que
deve ser neutralizada ou destruída.

A exposição prévia ao fármaco ou a um
medicamento com características químicas
semelhantes sensibiliza o sistema imune do
paciente, de modo que uma exposição
subseqüente irá causar reação alérgica
(hipersensibilidade).
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Reações adversas a drogas
• O efeito desejado de um medicamento é
denominado resposta terapêutica esperada.
• Por outro lado, uma reação adversa a determinado
fármaco (também denominado efeito adverso) é
um efeito diferente e indesejado daquele
considerado como principal do fármaco.
• As reações adversas aos medicamentos podem
incluir desde efeitos adversos leves que
desaparecem com a interrupção do fármaco, até
doenças debilitantes que se tornam crônicas.
Efeito colateral??
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Sensibilidade excessiva
• As reações adversas relacionadas à sensibilidade
do paciente não são tão comuns quanto aquelas
relacionadas à dose do fármaco.
• Relacionadas à sensibilidade resultam de uma
sensibilidade incomum e extrema do paciente ao
fármaco.
• A sensibilidade extrema de um paciente pode
ocorrer na forma de alergia ou, resposta
idiossincrática ao medicamento.
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Irrelevante... ou perigosa?
A reação alérgica pode variar quanto à sua
intensidade:
desde uma reação discreta, com erupção cutânea e
prurido
até uma reação anafilática imediata e
potencialmente fatal, com colapso circulatório e
edema da laringe e dos bronquíolos.
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