Drogas problema

Muitas drogas diferentes e classes de drogas foram relatados para causar problemas em Collies

e outros cães de pastoreio da raça que carregam a mutação MDR1. Nós e outros investigadores

documentaram a toxicidade que ocorre com vários destes fármacos.

Drogas que têm sido documentadas por causar problemas

em cães com o MDR1 mutação incluem:
 Acepromazina (tranquilizante e pré-anestésico). Em cães com a mutação MDR1,

acepromazina tende a causar sedação mais profunda e prolongada. Recomendamos a redução

da dose em 25% em cães heterozigotos para a mutação MDR1 (mutante / normal) e em 30-

50% em cães homozigotos para a mutação MDR1 (mutante / mutante).

 Butorfanol (analgésico e pré-anestésica). Semelhante a acepromazina, butorfanol tende a

causar sedação mais profunda e prolongada em cães com o MDR1 mutation.We recomendam

a redução da dose até 25% em cães heterozigóticos para a mutação MDR1 (mutante / normal)

e 30-50% em homozigotos para cães a mutação MDR1 (mutante / mutante).

 Emodepside (Profender ), é uma droga desparasitação aprovado para uso em gatos só em os

EUA, mas é aprovado para uso em cães em alguns outros países. A utilização deste fármaco

em cães com a mutação MDR1 resultou em toxicidade neurológica.

 Eritromicina. Eritromicina pode causar sinais neurológicos em cães com a mutação MDR1. A

collie mutante / mutante apresentaram sinais de toxicidade neurológica após receber

eritromicina. Após a retirada do medicamento, os cães sinais neurológicos resolvido. Não

foram observadas outras causas potenciais de toxicidade neurológica identificada no cão.

 Ivermectina (antiparasitário). Embora a dose de ivermectina utilizada para prevenir a infecção

dirofilariose é segura em cachorros com a mutação (6 microgramas por quilograma), as doses

mais elevadas, tais como as utilizadas para o tratamento da sarna (300-600 microgramas por

quilograma) irá causar toxicidade neurológica em cães que sejam homozigotos para a
 mutação MDR1 (mutante / mutante) e podem causar toxicidade em cães que são

heterozigóticos para a mutação (mutante / normal).

 Loperamida (Imodium TM ; agente antidiarréico). Em doses usadas para tratar a diarréia, a

droga vai causar toxicidade neurológica em cães com a mutação MDR1. Esta droga deve ser

evitada em todos os cães com o MDR1 mutação.

 Selamectina , milbemycin e moxidectina (agentes antaparasitic). Semelhante à ivermectina,

estas drogas são seguras em cães com a mutação quando é usado para a prevenção de

dirofilariose, na dose recomendada pelo fabricante. Doses mais elevadas (geralmente 10-20

vezes mais elevada do que a dose de prevenção dirofilariose) foram documentadas para

causar toxicidade neurológica em cães com o MDR1 mutação.

 Vincristina, vinblastina, doxorrubicina (quimioterápicos). Com base em alguns pesquisa

publicada e em curso, parece que os cães com o MDR1 mutação são mais sensíveis a estes

medicamentos no que diz respeito à sua probabilidade de ter uma reacção adversa à

droga. Supressão da medula óssea (diminuição da contagem de células sanguíneas,

particularmente neutrófilos) e GI toxicidade (anorexia, vômitos, diarréia) são mais prováveis

de ocorrer em doses normais em cães com a mutação MDR1. Para reduzir a probabilidade de

toxicidade grave nestes cães, MDR1 mutantes cães / normal deve ter a sua dose reduzida de

25%, enquanto que MDR1 mutantes cães / mutantes devem ter a sua dose reduzida de um

total de 50%. Estes doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para efeitos adversos.

As drogas que são conhecidas por ser bombeado para fora

do cérebro, a proteína que o gene MDR1 é responsável pela
produção, mas parecem ser tolerados de forma segura, os
cães com a mutação MDR1:
 Ciclosporina (imunossupressor). Enquanto se sabe que a ciclosporina é bombeado pela P-

glicoproteína (a proteína codificada pelo gene MDR1), que não têm documentado qualquer

aumento da sensibilidade à droga em cães com o MDR1 mutação em comparação com os cães

"normais". Portanto, não recomendamos alterar a dose de ciclosporina para cães com a

mutação MDR1, mas nós recomendamos monitorização terapêutica.

 Digoxina (medicamento cardíaco). Enquanto se sabe que a digoxina é bombeado pela P-

glicoproteína (a proteína codificada pelo gene MDR1), que não têm documentado qualquer

aumento da sensibilidade à droga em cães com o MDR1 mutação em comparação com os cães

"normais". Portanto, não recomendamos alterar a dose de digoxina para cães com a mutação

MDR1, mas é recomendável monitorização terapêutica.

 Doxiciclina (antibacteriano). Enquanto se sabe que a doxiciclina é bombeado pela P-

glicoproteína (a proteína codificada pelo gene MDR1), que não têm documentado qualquer

aumento da sensibilidade à droga em cães com o MDR1 mutação em comparação com os cães

"normais". Portanto, não recomendamos alterar a dose de doxiciclina para cães com a

mutação MDR1.

Drogas que podem ser bombeados para fora do que o

MDR1 proteína é responsável pela produção, mas parecem
ser tolerados de forma segura, os cães com a mutação
MDR1:
 Morfina , buprenorfina , fentanil (analgésicos opiáceos ou medicamentos para a

dor). Suspeita-se que estas drogas são bombeadas por P-glicoproteína (a proteína codificada

pelo gene MDR1) em cães, porque eles têm sido relatados para ser bombeado por P-

glicoproteína nas pessoas, mas não temos conhecimento de quaisquer relatos de toxicidade

causadas por estes drogas em cães com o MDR1 mutação. Nós não temos recomendações de

dose específicas para estes medicamentos para cães com a mutação MDR1.
As seguintes drogas têm sido relatados para ser bombeado pela P-glicoproteína (a proteína
codificada pelo MDR1) em seres humanos, mas não existe actualmente nenhum dados indicando
se são ou não são bombeados por canino P-glicoproteína.Por isso, sugiro usar cautela ao
administrar esses medicamentos para os cães com a mutação MDR1.

 Domperidona

 Etoposide

 Mitoxantrone

 Ondansetrona

 Paclitaxel

 Rifampicina

Existem muitas outras drogas que foram mostrados para ser bombeado por P-glicoproteína

humana (a proteína codificada pelo gene MDR1), mas os dados ainda não está disponível no que

diz respeito ao seu efeito em cães com o MDR1 mutação.