Anti Histamin

1.DERIVAT ETANOLAMIN (X=O)

a. Difenhidramin : Benadryl
Di samping daya antikolinergik dan sedative yang kuat, antihistamin ini juga bersifat
spasmolitik, anti-emetik dan antivertigo (pusing-pusing). Berguna sebagai obat tambahan pada
Penyakit Parkinson, juga digunakan sebagai obat anti-gatal pada urticaria akibat alergi (komb.
Caladryl, P.D.)
Dosis: oral 4 x sehari 25-50mg, i.v. 10-50mg.

b. 2-metildifenhidramin = orfenadrin (Disipal, G.B.)

Dengan efek antikolinergik dan sedative ringan, lebih disukai sebagai obat tambahan Parkinson
dan terhadap gejala-gejala ekstrapiramidal pada terapi dengan neuroleptika.
Dosis: oral 3 x sehari 50mg.

c. 4-metildifenhidramin (Neo-Benodin®)
Lebih kuat sedikit dari zat induknya. Digunakan pada keadaan-keadaan alergi pula.
Dosis: 3 x sehari 20-40mg

d. Dimenhidrinat (Dramamine, Searle)

Adalah senyawa klorteofilinat dari difenhidramin yang digunakan khusus pada mabuk perjalanan
dan muntah-muntah sewaktu hamil.
Dosis: oral 4 x sehari 50-100mg, i.m. 50mg

e. Klorfenoksamin (Systral, Astra)

Adalah derivate klor dan metal, yang antara lain digunakan sebagai obat tambahan pada Penyakit
Parkinson.
Dosis: oral 2-3 x sehari 20-40mg (klorida), dalam krem 1,5%.

f. Karbinoksamin : (Polistin, Pharbil)

Adalah derivat piridil dan klor yang digunakan pada hay fever.
Dosis: oral 3-4 x sehari 4mg (maleat, bentuk,dll).
g.Kiemastin: Tavegyl (Sandos)
Memiliki struktur yang mirip klorfenoksamin, tetapi dengan substituent siklik (pirolidin). Daya
antihistaminiknya amat kuat, mulai kerjanya pesat, dalam beberapa menit dan bertahan lebih dari
10 jam. Antara lain mengurangi permeabilitas dari kapiler dan efektif guna melawan pruritus
alergis (gatal-gatal).
Dosis: oral 2 x sehari 1mg a.c. (fumarat), i.m. 2 x 2mg.

2.DERIVAT ETILENDIAMIN (X=N)

Obat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki data sedative yang lebih ringan.

a. Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba)

Daya antihistaminiknya kurang kuat, tetapi tidak merangsang selaput lender. Maka layak
digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung (selesma) sebagai preparat
kombinasi dengan nafazolin (Antistin-Privine, Ciba).
Dosis: oral 2-4 x sehari 50-100mg (sulfat).

c.Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron, Organon)

kini hanya digunakan sebagai krem 2% pada gatal-gatal akibat reaksi alergi (terbakar sinar
matahari, sengatan serangga, dan lain-lain).

d. Mepirin (Piranisamin)
Adalah derivate metoksi dari tripelenamin yang digunakan dalam kombinasi dengan feniramin
dan fenilpropanolamin (Triaminic, Wander) pada hay fever.
Dosis: 2-3 x sehari 25mg.

e. Klemizol ( Allercur, Schering)

Adalah derivate klor yang kini hanya digunakan dalam preparat kombinasi anti-selesma
(Apracur, Schering) atau dalam salep/suppositoria anti wasir (Scheriproct, Ultraproct, Schering).

3.DERIVAT PROPILAMIN (X=C)

Obat-obat dari kelompok ini memiliki daya antihistamin kuat.

a.Feniramin : Avil (Hoechst)
Zat ini berdaya antihistamink baik dengan efek meredakan batuk yang cukup baik, maka
digunakan pula dalam obat-obat batuk.
Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg (maleat) pada mala hari atau 1 x 50mg tablet retard; i.v. 1-2 x
sehari 50mg; krem 1,25%.

b. Klorfenamin (Klorfeniramin. Dl-, Methyrit, SKF)

Adalah derivate klor dengan daya 10 kali lebih kuat, sedangkan derajat toksisitasnya praktis
tidak berubah. Efek-efek sampingnya antara lain sifat sedatifnya ringan. Juga digunakan dalam
obat batuk. Bentuk-dextronya adalah isomer aktif, maka dua kali lebih kuat daripada bentuk dl
(rasemis)nya: dexklorfeniramin (Polaramin, Schering).
Dosis: 3-4 x sehari 3-4mg (dl, maleat) atau 3-4 x sehari 2mg (bentuk-d).

c. Bromfeniramin (komb.Ilvico, Merck)

Adalah derivate brom yang sama kuatnya dengan klorfenamin, padamana isomer-dextro juga
aktif dan isomer-levo tidak. Juga digunakan sebagai obat batuk.
Dosis: 3-4 x sehari 3mg (maleat).

d.Tripolidin : Pro-Actidil
Derivat dengan rantai sisi pirolidin ini berdaya agak kuat, mulai kerjanya pesat dan bertahan
lama, sampai 24 jam (sebagai tablet retard).
Dosis: oral 1 x sehari 10mg (klorida) pada malam hari berhubung efek sedatifnya.

4.DERIVAT PIPERAZIN

Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin, melainkan piperazin. Pada umumnya
bersifat long-acting, lebih dari 10 jam.

a.Siklizin : Marzine
Mulai kerjanya pesat dan bertahan 4-6 jam lamanya. Terutama digunakan sebagai anti-emetik
dan pencegah mabuk jalan. Namun demikian obat-obat ini sebaiknya jangan diberikan pada
wanita hamil pada trimester pertama.
b•Meklozin (Meklizin, Postafene/Suprimal®)
adalah derivat metilfenii dengan efek lebih panjang, tetapi mulai kerjanya baru sesudah 1-2 jam.
Khusus digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan.
Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg.

c•Buklizin (longifene, Syntex)

Adalah derivate siklik dari klorsiklizin dengan long-acting dan mungkin efek antiserotonin.
Disamping anti-emetik,juga digunakan sebagai obat anti pruritus dan untuk menstimulasi nafsu
makan.
Dosis: oral 1-2 x sehari 25-50mg.

d•Homoklorsiklizin (homoclomin, eisai)

Berdaya antiserotonin dan dianjurkan pada pruritus yang bersifat alergi.
Dosis: oral 1-3 x sehari 10mg.

e.Sinarizin : Sturegon (J&J), Cinnipirine(KF)

Derivat cinnamyl dari siklizin ini disamping kerja antihistaminnya juga berdaya vasodilatasi
perifer. Sifat ini berkaitan dengan efek relaksasinya terhadap arteriol-arteriol perifer dan di otak
(betis,kaki-tangan) yang disebabkan oleh penghambatan masuknya ion-Ca kedalam sel otot
polos. Mulai kerjanya agak cepat dan bertahan 6-8 jam, efek sedatifnya ringan. Banyak
digunakan sebagai obat pusing-pusing dan kuping berdengung (vertigo, tinnitus).
Dosis: oral 2-3 x sehari 25-50mg.

f•Flunarizin (Sibelium, Jansen)

Adalah derivat difluor dengan daya antihistamin lemah. Sebagai antagonis-kalsium daya
vasorelaksasinya kuat. Digunakan pula pada vertigo dan sebagai pencegah migran.

5.DERIVAT FENOTIAZIN

Senyawa- senyawa trisiklik yang memiliki daya antihistamin dan antikolinergik yang tidak
begitu kuat dan seringkali berdaya sentral kuat dengan efek neuroleptik.

a.Prometazin: (Phenergan (R.P.))

Antihistamin tertua ini (1949) digunakan pada reaksi-reaksi alergi akibat serangga dan tumbuh-
tumbuhan, sebagai anti-emetik untuk mencegah mual dan mabuk jalan. Selain itu juga pada
pusing-pusing (vertigo) dan sebagai sedativum pada batuk-batuk dan sukar tidur, terutama pada
anak-anak.
Efek samping yang umum adalah kadang-kadang dapat terjadi hipotensi,hipotermia(suhu badan
rendah), dan efek-efek darah (leucopenia, agranulocytosis)
Dosis: oral 3 x sehari 25-50mg sebaiknya dimulai pada malam hari; i.m. 50mg.

b•Tiazinamium (Multergan, R.P.)

Adalah derivat N-metil dengan efek antikolinergik kuat, dahulu sering digunakan pada terapi
pemeliharaan terhadap asma.

c•Oksomemazin (Doxergan, R.P.)

Adalah derivat di-oksi (pada atom-S) dengan kerja dan penggunaan sama dengan prometazin,
antara lain dalam obat batuk.
Dosis: oral 2-3 x sehari 10mg.

d•Alimemazin (Nedeltran®)
Adalah analog etil denagn efek antiserotonin dan daya neuroleptik cukup baik. Digunakan
sebagai obat untuk menidurkan anak-anak, adakalanya juga pada psikosis ringan.
Dosis: oral 3-4 x sehari 10mg.

e•Fonazin (Dimetiotiazin)
Adalah derivat sulfonamida dengan efek antiserotonin kuat yang dianjurkan pada terapi interval
migraine.
Dosis: oral 3-4 x sehari 10mg.

f.Isotipendil: Andantol (Homburg)

Derivat aso-fenotiazin ini kerjanya pendek dari prometazin dengan efek sedatif lebih ringan.
Dosis: ora; 3-4 x sehari 4-8mg, i.m. atau i.v. 10mg.

g•Mequitazin (Mircol, ACP)

Adalah derivat prometazin dengan rantai sisi heterosiklik yang mulai kerjanya cepat, efek-efek
neurologinya lebih ringan. Digunakan pada hay fever, urticaria dan reaksi-reaksi alergi lainnya.
Dosis: oral 2 x sehari 5mg.
h•Meltidazin (Ticaryl, M.J.)
Adalah derivat heterosiklik pula (pirolidin) dengan efek antiserotonin kuat. Terutama dianjurkan
pada urticaria.
Dosis: oral 2 x sehari 8mg.

Terdapat beberapa jenis antihistamin, yang dikelompokkan berdasarkan sasaran kerjanya

terhadap reseptor histamin.

Antagonis Reseptor Histamin H1

Secara klinis digunakan untuk mengobati alergi. Contoh obatnya adalah: difenhidramina,
loratadina, desloratadina, meclizine, quetiapine (khasiat antihistamin merupakan efek
samping dari obat antipsikotik ini), dan prometazina.

Antagonis Reseptor Histamin H2

Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi
asam lambung. Dengan demikian antagonis reseptor H2 (antihistamin H2) dapat digunakan
untuk mengurangi sekresi asam lambung, serta dapat pula dimanfaatkan untuk menangani peptic
ulcer dan penyakit refluks gastroesofagus. Contoh obatnya adalah simetidina, famotidina,
ranitidina, nizatidina, roxatidina, dan lafutidina.

Antagonis Reseptor Histamin H3

Antagonis H3 memiliki khasiat sebagai stimulan dan memperkuat kemampuan kognitif.
Penggunaannya sedang diteliti untuk mengobati penyakit Alzheimer's, dan schizophrenia.
Contoh obatnya adalah ciproxifan, dan clobenpropit.

Antagonis Reseptor Histamin H4

Memiliki khasiat imunomodulator, sedang diteliti khasiatnya sebagai antiinflamasi dan
analgesik. Contohnya adalah tioperamida.
Kesimpulan

OBAT-OBAT ANTI HISTAMINE / ANTI ALERGI

1. Alloris :: Loratadine
2. Celestamine :: Betamethasone, Dexchlorpheniramine maleate
3. Celestik :: Betamethasone, Dexchlorpheniramine maleate
4. Cetrizine :: Cetrizine Di HCl
5. Claritin :: Loratadine
6. Colergis :: Betamethasone, Dexchlorpheniramine maleate
7. Dextamine :: Dexamethasone, Dexchlorpheniramine maleate
8. Falergi :: Cetrizine Di HCl
9. Heptasan :: Cyproheptadine HCl
10. Inclarin :: Loratadine
11. Intrizin :: Cetrizine Di HCl
12. Lolergi :: Loratadine
13. Nufalora :: Loratadine
14. Telfast :: Fexofenadine HCl