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com João Victor Ferreira Araújo ● MEDRESUMOS 2018 ● FARMACOLOGIA

“Acredito firmemente que, se todas as substâncias medicinais usadas atualmente fossem depositadas no fundo
do mar, seria a melhor coisa para a humanidade e a pior para os peixes”.
Oliver Wendell Holmes, MD.

A farmacologia (pharmacon = droga; logos = ciência, estudo) pode ser definida como o ramo das ciências médicas
que estuda como as substâncias químicas interagem com os organismos vivos, tendo como principal enfoque os fármacos.
Fármaco, de maneira sucinta, é toda substância de estrutura química conhecida que, quando administrado a um organismo
vivo, consegue causar um efeito biológico.1

HISTÓRICO
Os povos mais antigos já reconheciam os efeitos benéficos e tóxicos de muitas substâncias de origem animal e
vegetal, mesmo que de forma empírica. A farmacologia, como ciência, tem o seu nascimento somente século XIX, desta
vez, baseada em princípios de experimentação e não mais em crenças religiosas. Antes dessa época o conhecimento do
funcionamento normal e anormal do corpo humano era muito limitado para permitir a compreensão dos efeitos dos
fármacos no organismo. Robert Boyle (1627-1691), por exemplo, um importante pesquisador das ciências naturais de sua
época, chegou a recomendar misturas de larvas, estrume, urina e fungos do crânio de um homem morto em suas obras.1
Os primeiros fármacos resultaram da observação dos efeitos de plantas após a sua ingestão por animais.
Atualmente, a descoberta de novos fármacos é feita de forma contrária, isto é, resulta da hipótese de que uma certa
proteína tem grande importância sobre a patogenesia de uma dada patologia e que, alterando a atividade dessa proteína,
ela será eficaz contra a doença.1,2
Nos dias de hoje pode-se analisar a síntese em larga escala, propriedades farmacêuticas, seletividade para
interagir com seu alvo, propriedades farmacocinéticas, e até mesmo corrigir alguma deficiência de um novo fármaco que
está sendo estudado.2

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DIVISÕES DA FARMACOLOGIA
Com o desenvolvimento da farmacologia novas áreas de estudo foram derivadas dela. Abaixo são descritas
algumas das principais:1,3,5
▪ Biotecnologia: na esfera biomédica, refere-se a tecnologia do DNA recombinante com múltiplas aplicações. Exs.:
produção de proteínas, diagnósticos, genotipagem.
▪ Farmacogenética: estudo das influências genéticas em resposta aos fármacos.
▪ Farmacogenômica: antagônico a farmacogenética, descreve o uso da informação genética para nortear a escolha
da terapia medicamentosa em bases individuais.
▪ Farmacoepidemiologia: estudo dos efeitos dos fármacos a nível populacional. Preocupa-se com a variabilidade
dos efeitos dos fármacos de uma população e entre populações.
▪ Farmacoeconomia: campo de estudo que visa quantificar, em termos econômicos, os custos e os benefícios dos
fármacos terapeuticamente utilizados. Tal assunto ainda gera controvérsia nos dias atuais, pois, em última análise,
significa atribuir valor monetário à saúde e à longevidade.
▪ Farmacometria: estuda quantificação das ações e dos efeitos dos efeitos farmacológicos em relação a quantidade
de fármaco aplicada, seja in vivo ou in vitro.
▪ Neurofarmacologia: estudo de como as drogas afetam o sistema nervoso e funções celulares.
▪ Psicofarmacologia: estudo das drogas utilizadas no tratamento de patologias psíquicas, seu mecanismo de ação
no SNC e comportamentos esperados dos indivíduos que as utilizam.
▪ Toxicologia: lida com os efeitos indesejáveis de produtos químicos sobre sistemas vivos, desde células individuais
de seres humanos até ecossistemas complexos.

GLOSSÁRIO
Abaixo são descritos alguns conceitos importantes que devem ser compreendidos durante todo o estudo da
disciplina, quais sejam:
• Fármaco: (phármakon = veneno, remédio) substância química com efeito terapêutico utilizada na prevenção,
diagnóstico e/ou tratamento de doenças.1,4,5
• Medicamento: (medicamentum = remédio) preparação química que contém um ou mais fármacos, além de outras
substâncias como excipientes, conservantes, solventes, etc.; a fim de tornar seu uso mais conveniente. 1,5
• Remédio: (remedium = aquilo que cura) tem sentido mais amplo que o medicamento; compreende tudo aquilo
que é empregado para a cura de uma doença, usado com intenção benéfica. Pode ser desde uma simples
massagem ou caminhada até um medicamento complexo.5
• Formas farmacêuticas: de modo abrangente, é o estado final do medicamento, após passar por todos os testes
obrigatórios. Permite um melhor aproveitamento do fármaco e se relaciona com a via de administração que será
utilizada. Exs.: comprimidos, capsulas, pomadas, cremes, xaropes, etc.
• Dose: quantidade adequada de uma droga que é necessária para produzir certo efeito terapêutico, a depender do
paciente, isto é, doses diferentes do mesmo remédio podem produzir efeitos antagônicos:
o Dose letal: leva o organismo a falência (morte) generalizada.
o Dose máxima: maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos.
o Dose mínima: menor quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos.
o Dose tóxica: maior quantidade de uma droga que pode causar efeitos adversos.
o Dose padrão: dose apropriada para a maioria dos pacientes.
• Droga: substância de origem animal, mineral ou vegetal de onde é extraído o princípio ativo, que possui ação
farmacológica.6
• Excipiente ou adjuvante: são todas as substâncias adicionadas ao produto com a finalidade de melhorar a sua
estabilidade e preservar o aspecto e as características físico-químicas da fórmula. São terapeuticamente inertes,
inócuos nas quantidades adicionadas e não devem prejudicar a eficácia terapêutica do medicamento. 6
• Tempo de meia-vida (t1/2): tempo necessário para que a metade da droga absorvida seja eliminada do organismo.7
Não confundir com a metade do tempo total para a eliminação do fármaco, já que a cada meia-vida, a quantidade
do fármaco presente no organismo se reduz em 50%. 8

Os fármacos podem ser sólidos a temperatura ambiente, líquidos ou gasosos. Esses fatores normalmente definem qual a
melhor via de administração, que serão abordadas mais à frente. Entre os principais alvos farmacológicos (moléculas que
os fármacos se ligam para produzir seu efeito específico) estão: receptores, enzimas, carregadores e canais iônicos. 1,3

Atenção: nenhum fármaco é completamente específico em sua ação. Em muitos casos, ao aumentar a dose de um
medicamento, a substância pode afetar outros alvos além de seu alvo principal e propiciar o aparecimento de efeitos
colaterais.1

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FARMACOCINÉTICA: DESTINO DOS FÁRMACOS NO ORGANISMO


Qualquer substância que atue num organismo vivo pode ser absorvida por ele, distribuída pelos diferentes
órgãos, sistemas ou espaços corporais, modificada por processos químicos e finalmente eliminada, sem que
necessariamente seja obedecida essa hierarquia de eventos.
A farmacocinética (kinesis = movimento) pode ser definida como a ciência que estuda a velocidade com que os fármacos
atingem o local de ação e são eliminados do organismo, além dos diferentes fatores que podem influenciar a quantidade
de fármaco que atinge determinado local, isto é, a relação dose-concentração. O comportamento das substâncias ativas
após a administração pode ser dividido nos seguintes processos: absorção, distribuição, metabolismo ou biotransformação
e excreção.5

• Absorção: é a passagem de um fármaco do seu local de administração até


o plasma. Entre as principais vias de administração estão a oral, sublingual,
intravenosa, subcutânea e retal. É possível retardar a absorção do fármaco,
com o objetivo de se produzir um efeito mais prolongado. A velocidade de
absorção é determinada pelo sítio de administração e formulação do fármaco.
Ao receitar um medicamento, o médico deve se interessar, principalmente,
pela biodisponibilidade, em vez do local de absorção.1,2,3

• Distribuição: uma vez na corrente sanguínea o fármaco, por suas


características de tamanho e peso molecular, carga elétrica, pH, solubilidade,
capacidade de união a proteínas, etc.; se distribui pelos distintos
compartimentos corporais.5

• Biotransformação ou Metabolização: o metabolismo de compostos


xenobióticos (estranhos ao organismo) em metabólitos mais hidrofílicos e
polares é essencial para sua eliminação do organismo.2 A biotransformação
dos fármacos envolve dois tipos de reação: fase 1 e fase 2. De modo sucinto,
as reações da fase 1 são catabólicas (degradam substâncias, exs.: oxidação,
redução, hidrólise), com o objetivo de deixar o metabólito mais polar. Na fase
2 ocorrem reações anabólicas (síntese de substâncias, exs.: conjugação,
acetilação), que acontecem quando o metabólito produzido na fase 1 não é
polar o suficiente para ser excretado. As reações de biotransformação correm
principalmente no fígado e podem ser influenciadas por fatores individuais
como: etnicidade, idade, sexo, interações medicamentosas, doenças. 1,2,5

• Excreção ou eliminação: as principais modalidades pelos quais as drogas


deixam o organismo são: excreção biliar, excreção pulmonar e excreção
renal, essa última a principal. Fármacos polares e hidrofílicos são mais fáceis
de serem excretados do organismo, o que justifica o processo de
biotransformação. A urina é a principal forma de excreção, processo que pode
ocorrer também nas fezes, suor, etc..2

Fonte: Farmacologia Ilustrada. 6ª ed.

Atenção: no processo de metabolização um fármaco não necessita, obrigatoriamente, passar pelas reações de fase I e
II. Ele pode ser submetido apenas ao metabolismo de fase I ou passar diretamente para a fase II antes de ser submetido
a fase I. Se o metabólito produzido na fase I for facilmente excretado, então não ocorrerá a reação de fase II subsequente. 7

Importante: pró-fármacos são fármacos administrados de forma inativa, necessitando serem biotransformados para se
tornarem ativos. Podem apresentar vantagens em relação aos fármacos ativos. Ex.: maior estabilidade, melhor
biodisponibilidade, menor toxicidade, etc. Por outro lado, existem fármacos que não sofrem biotransformação, devido as
suas características físico-químicas peculiares. Ex.: penicilinas.8

Observação Clínica: cerca de 30% dos fármacos são excretados pela urina, o que implica dizer que os rins são os órgãos
de maior importância para esse fenômeno. Idosos e pacientes com doenças renais devem ser tratados com mais atenção
e terem ajustes posológicos em suas medicações quando necessário.

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FARMACODINÂMICA
A farmacodinâmica é a área da farmacologia que se dedica ao estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos
dos fármacos e seus mecanismos de ação. Se a farmacocinética pode ser entendida como o que o corpo faz com o
fármaco, então a farmacodinâmica seria o que o fármaco faz com o corpo.1 Após serem engolidos, injetados ou absorvidos,
a grande maioria dos medicamentos entra na corrente sanguínea, circula pelo corpo e interage com diversos órgãos-alvo.
A interação com o local-alvo comumente produz o efeito terapêutico, enquanto a interação com outras células, tecidos ou
órgãos pode resultar em efeitos colaterais (reações medicamentosas adversas). 1,2,5 Por este ser um tema bastante extenso
será feita uma apostila própria falando somente sobre o assunto.

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Como já dito, a via de administração é determinada pelas propriedades do fármaco (ex.: hidro ou
polissolubilidade, ionização, etc.) e por seus objetivos terapêuticos (se a ação será local ou sistêmica; se há necessidade
de início rápido; restrição a um local específico, etc.).7 O fármaco injetado em via sistêmica nunca apresentará um trajeto
ou destino definido, ou seja, é inevitável que o fármaco se distribua por todo o sistema (salvo no SNC, em que há a barreira
hematoencefálica). Se um fármaco é administrado por qualquer via em que há contato com o trato gastrointestinal (TGI),
então ela é classificada como enteral (enteros = tudo digestivo); as demais vias são consideradas paraenterais (para = ao
lado). Antes de prosseguir, é necessário definir alguns conceitos importantes:
• Biodisponibilidade: é a fração do fármaco ativo que atinge a circulação sistêmica. 2
• Bioequivalência: termo usado para definir que, se os produtos farmacológicos forem substituídos por outro de
potência e concentração semelhantes, não haverá consequências clínicas indesejáveis. É necessário também que
ambos os produtos tenham a biodisponibilidade do ingrediente ativo equivalente.1,2
• Efeito de primeira passagem: consiste na biotransformação do fármaco que ocorre antes que ele atinja seu local
de ação. Os principais órgãos envolvidos nesse processo são o fígado e intestino.2,5
• Ciclo êntero-hepático: refere-se à reabsorção de um fármaco excretado ou um metabolito ativo a partir do
intestino. Ocorre em fármacos que não são alterados no fígado ou que geram metabólitos, e são, então, excretados
pela bile, que é reabsorvida no intestino durante a digestão. Esse processo resulta num aumento da duração do
efeito do fármaco no organismo.7
• Clearance ou depuração: medida referente à eficácia do organismo de eliminar um fármaco, dada pela soma da
capacidade de biotransformação dos órgãos metabolizadores. Como já dito, os principais órgãos no qual esse
fenômeno ocorre são o fígado (clearance hepática), rins (clearance renal), podendo ocorrer também no pulmão
(clearance pulmonar) e outros.5

VIAS ENTERAIS

VIA ORAL: é o método mais comum utilizado na administração dos fármacos, além de ser considerado seguro e
econômico. A toxicidade ou dosagem excessiva de fármacos administrados pela via oral pode ser neutralizadas com
antídotos, como o carvão ativado. Entretanto, o baixo pH do estomago pode inativar alguns fármacos. 1,2

VANTAGENS DESVANTAGENS
Autoadministração Absorção ineficiente, em alguns casos
Econômico Período de latência de médio a longo prazo
Indolor Ação dos sucos digestivos
Confortável Sabor desagradável
Possibilidade de remover ou inativar o O fármaco pode ser alterado pelo pH
fármaco
Efeitos locais e sistêmicos Pode sofrer o efeito da primeira passagem

VIA SUBLINGUAL: é útil quando se deseja um efeito rápido, principalmente quando o


fármaco for instável no pH gástrico ou rapidamente metabolizado no fígado. A absorção
do fármaco sob a língua, que é uma região bastante vascularizada, permite que ele se
difunda na rede capilar e, dessa forma, atinja a circulação sanguínea. É comumente
utilizado na administração de nitroglicerina. 1,2,9

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VIA RETAL: pode ser usada para fármacos que devem produzir um efeito local (ex: antieméticos) ou sistêmicos. É
utilizada em pacientes inconscientes e útil em pacientes que são incapazes de tomar medicamentos pela via oral. Como
cerca 50% da drenagem retal não passa pela circulação porta hepática, a biotransformação pelo fígado é minimizada.
Com frequência, a absorção retal é erradica e incompleta, e vários fármacos podem irritar a mucosa retal. 1,2,5,9

VIAS PARENTERAIS
Introduzem o fármaco diretamente na circulação sistêmica. É utilizada para fármacos que são pouco
absorvidos no TGI (ex.: heparina) e para fármacos instáveis (ex.: insulina); também é utilizada para pacientes
impossibilitados de tomar medicação oral (ex.: inconscientes). Essa via assegura um melhor controle sobre a dose real
do fármaco administrada no organismo, já que não está sujeita a biotransformação da primeira passagem ou ao pH
agressivo do estômago. Nela, o fármaco age diretamente no local de seu sítio de ação, sem que seja necessário passar
pelos efeitos de primeira passagem. Por outro lado, vias parenterais podem causar dor, medo, lesões teciduais e
infecções.2,9

VIA PARENTERAL INDIRETA: nessa via não há o uso de injeções.


• Via nasal: envolve a administração de fármacos diretamente pelo nariz. Incluem-se descongestionantes (ex.:
oximetazolina). O exemplo mais comum é a administração de fármacos por nebulização.
• Via ocular: para fármacos oftálmicos. Ex.: colírios.
• Via tópica: recebe medicamentos de efeitos tópicos, de lenta absorção e pequenos volumes. Ex.: cremes e
pomadas.5
• Via transdérmica: tem como principais constituintes os adesivos. Tem ação lenta e prolongada e são indolores.
Entretanto, alguns pacientes podem ser alérgicos aos adesivos e o fármaco precisa ser muito lipofílico para
conseguir atravessar a pele. Ex.: adesivos de nicotina.9

VIA PARENTERAL DIRETA: é a via mais invasiva, em que há o uso de injeções.


• Via intravenosa (IV): é a via parenteral indireta mais comum. A via IV permite um efeito rápido e grau de
controle elevado sobre a quantidade de fármaco administrado. Essa via de administração é vantajosa para
fármacos que podem causar irritação por outras vias, já que ele se dilui rapidamente no sangue. Por outro lado,
diferente de fármacos administrados pela via oral, fármacos administrados pela via IV podem levar o paciente
a óbito pela dificuldade em anular seus efeitos na circulação sistêmica.9
• Via intramuscular (IM): fármacos administrados por via IM podem estar em solução aquosa, que são absorvidas
rapidamente; ou em preparações especializadas para depósito, que são absorvidas mais lentamente. A absorção
de fármacos por essa via pode ser modulada pelo aquecimento local, por massagem ou exercício. 2,9
• Via subcutânea: injeções por via subcutânea podem ser realizadas somente com fármacos que não causem
irritação nos tecidos, do contrário podem provocar dor intensa, necrose e descamação desses. Alguns hormônios
(ex.: anticoncepcionais) são administrados de maneira eficaz por essa via. Não é recomendada para fármacos
administrados em volumes elevados.9
• Via intra-arterial: em alguns casos, o fármaco é diretamente injetado numa artéria para focalizar seus efeitos em
um tecido ou órgão específico, como no tratamento de tumores hepáticos ou cânceres da cabeça e do pescoço. 2
• Via intradérmica: via recorrente para testes alérgicos. Utiliza-se, geralmente, a porção interna do braço. Ex.: teste
de PPD.
• Via intratecal: a barreira hematoencefálica e o líquido cerebrospinal (LCS) impedem ou retardam a entrada de
fármacos no SNC. Por isso, quando for necessário produzir efeitos locais rápidos nas meninges ou no eixo
cerebrospinal, os fármacos desejados são injetados diretamente no espaço subaracnóideo medular. Tumores
cerebrais também podem ser tratados pela administração de fármacos por essa via.9

Vantagens Desvantagens
Ação rápida do fármaco Custo elevado
Muito utilizado em emergências Alto risco
Não necessita da colaboração do paciente Inconveniente e desconfortável
Permite reposição rápida de líquidos

Curiosidade: endovenoso (endo = dentro) é considerado sinônimo de intravenoso (intra = interno).

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REFERÊNCIAS

1 – RANG, H. P. et al. RANG & DALE: FARMACOLOGIA. 8ª ed. Elsevier, 2016.

2 – BRUNTON, L. L. et al. MANUAL DE FARMACOLOGIA TERAPÊUTICA DE GOODMAN & GILMAN. 2ª ed. Artmed,
2015.

3 – KATZUNG, B. G.; MASTER, S. B.; TREVOR, A. J. FARMACOLOGIA BÁSICA E CLÍNICA. 13ª ed. Artmed, 2017.

4 – TOY, E. C. et al. CASOS CLÍNICOS EM FARMACOLOGIA. 3ª ed. Artmed, 2015

5 – JÚNIOR, I. S. O. PRINCÍPIOS DA FAMRACOLOGIA BÁSICA EM CIÊNCIAS BIOLÓGICAS E DA SAÚDE. Rideel,


2012

6 – MINISTÉRIO DA SAÚDE. FORMULÁRIO NACIONAL DA FARMACOPEIA BRASILEIRA. 2ª ed. 2012.

7 – ANTHONY, P. K. SEGREDOS EM FARMACOLOGIA. Artmed, 2005.

8 – SILVA, P. FARMACOLOGIA. 8ª ed. Guanabara Koogan, 2010

9 – CLARK, M. A. et al. FARMACOLOGIA ILUSTRADA. 6ª ed. Artmed, 2016.

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Bons estudos! 😊
Att., João Victor.

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