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Puede utilizarse como monoterapia o en combinación con metotrexato u otros DMARD en pacientes con
Indicaciones artritis reumatoide grave o PJIA (Artritis idiopática juvenil Poliarticular) grave. Se ha aprobado en etapas
tempranas de artritis reumatoide y en pacientes no expuestos a metotrexato.
Metabolismo hepático, se tiene poca información respecto a esto, se sabe de la participación de CYP450.
Vías de eliminación
Se elimina por la orina.
Ligero incremento en el riesgo de infección predominante en las vías respiratorias altas como traqueitis,
nasofaringitis.
Pueden ocurrir reacciones relacionadas con la administración en solución y las de hipersensibilidad, que
incluyen anafilaxia, pero son raras.
Efectos adversos
Puede aumentar el número de linfomas, pero no el de otros tumores malignos.
clínicamente relevantes
Infecciones por herpes incluyendo herpes simple, herpes oral y herpes zoster.
Dolor abdominal, nausea, diarrea, ulceración de la boca, vómito y dispepsia.
Infección del tracto urinario.
Sarpullido (incluyendo dermatitis), alopecia, prurito
No se recomienda el uso simultáneo con antagonistas de TNF-α o con otros productos biológicos por el
incremento en la incidencia de infecciones graves.
Interacciones clínicamente
Debe evitarse la administración de vacunas de virus vivos y hasta tres meses después de interrumpir dicho
relevantes (medicamentos
fármaco.
y alimentos)
Debe evitarse su consumo si se ha presentado, se presenta o algún familiar cercano presenta Tuberculosis
u otro tipo de infecciones.
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CLOROQUINA
Órgano
Grupo Farmacológico Antiprotozoario Interacción con ADN
Diana
Forma Farmacéutica y
Caja x20 tabletas
presentación
1. 16,7 mg/Kg (máx. 1000), luego 8,4 mg/Kg a las 6, 24 y 36 horas después de la primer dosis. 2. 8,4 mg/kg
Niños
(máx. 500) una vez a la semana, durante 2 semanas. 3. No indicado.
Vías de eliminación Fecal, una pequeña porción. Renal: Un poco más de la mitad como droga inalterada.
Efectos adversos Cardiovascular: bloqueo atrio-ventricular, cardiomiopatía, taquicardia ventricular. Hipoglicemia. Anemia hemolítica.
clínicamente relevantes Anafilaxis
Interacciones
clínicamente relevantes
Sulpirida, sertralina, vasopresina: Prolongación del intervalo QT cardíaco.
(medicamentos y
alimentos)
Dato de interés Tiene usos no aprobados por la FDA: Colitis ulcerativa, sarcoidosis.
CICLOFOSFAMIDA
Mecanismo de acción
La ciclofosfamida es un DMARD sintético. Su principal metabolito activo es la mostaza de fosforamida, que tiene enlaces cruzados con el DNA y
evita la replicación celular. Suprime la función de células T y B en 30 a 40%. La supresión de las células T se relaciona con la respuesta clínica
en las enfermedades reumáticas. Su farmacocinética y toxicidad se revisan en el capítulo 54.
Indicaciones
La ciclofosfamida es activa contra la artritis reumatoide cuando se administra por vía oral a dosis de 2 mg/kg/día, pero no cuando se aplica por
vía intravenosa. Se emplea con regularidad para tratar el lupus eritematoso sistémico, las vasculitis, granulomatosas de Wegener y otras
enfermedades reumáticas graves.
Granulomatosis de Wegener
Para adultos se recomienda combinar la ciclofosfamida con prednisona como el tratamiento de elección. Se recomienda una dosis de 1-2 mg/Kg
de ciclofosfamida por vial oral, aumentando la dosis en 25 mg/día cada dos semanas hasta conseguir una respuesta clínica.
Administración por vía intravenosa para adultos y niños la dosis esta entre 750-1000 mg/m2 el dia 1.
Farmacocinética
Después de una dosis oral de hasta 100 mg, la ciclofosfamida se absorbe por el tracto digestivo. La dosis de 300 mg o más, muestra una
biodisponibilidad del 75%. Los metabolitos activos se distribuyen por todos los tejidos, pero el fármaco no pasa la barrera hematoencéfalica en
dosis suficientes como para tratar la leucemia meníngea.
Vía de eliminación.
La ciclofosfamida es metabolizada a metabolitos tóxicos que son eliminados por vía renal. Con objetivo de minimizar la exposición de los
riñones a estos productos, se recomienda su administración en el día y no en la noche.
Aproximadamente el 15% de la dosis se elimina como fármaco sin alterar en la orina.
Efectos Adversos
Ciclofosfamida, doxorubicina y docetaxel utilizado para el tratamiento dadyuvante del cáncer de mama.
Ciclofosfamida con Prednisona para el tratamiento de Granulomatosis de Wegener