OTROS FÁRMACOS FÁRMACOS CARACTERÍSTICAS CARACTERÍSTICAS INDICACIONES CLÍNICAS REACCIONES ADVERSAS

AGONISTAS FARMACOCINÉTICAS
FÁRMACOS DE ACCIÓN la fenilefrina La fenilefrina es una amina Por vía oral, la fenilefrina se  Hipotensión, shock. Cardiovascular. Bradicardia refleja,
PREFERENTE Α 1 simpaticomimética que se utiliza absorbe de forma irregular  Reversión de un shunt palpitaciones, dolor precordial,
por vía intranasal para combatir siendo, además rápidamente derecha-izquierda. arritmias, hipertensión, hipotensión.
la congestión nasal y, por vía oral metabolizada. Después de su  Taquicardia Pulmonar. Edema agudo de pulmón,
en combinación con otros administración i.v., Después de supraventriculares distress respiratorio.
fármacos en el tratamiento de la la administración intramuscular, paroxística. SNC. Cefalea, ansiedad, hemorragia
gripe, resfriados, etc. Aplicada el efecto presor aparece a los  Vasoconstrictor, cerebral, vértigos.
tópicamente sobre los ojos, 10-15 minutos y persiste entre prolongación de la Urogenital. Disminución de la
produce midriasis, siendo 30 minutos y 1 hora.. La duración de los perfusión renal, necrosis renal,
utilizada con fines de duración del efecto anestésicos locales. oliguria.
diagnóstico en el examen del descongestivo después de la GI. Necrosis hepática, nauseas.
fondo de ojo. administración intranasal oscila Dermatológico. Necrosis tisular,
entre 30 minutos y 4 horas flebitis en el punto de inyección.
la metoxamina Vasopresor: La metoxamina es Comienzo de la acción: Efecto Estados hipotensivos Las principales reacciones adversas
principalmente una amina presor: Intramuscular: De 15 a que acompañan a la incluyen cefaleas, sensación de frío,
simpaticomimética de acción 20 minutos. Intravenosa: administración de otras sensaciones cutáneas
directa. Actúa sobre los Inmediato. Duración de la anestésicos raquídeos y resultantes de la piloerección,
receptores vasculares acción: Efecto presor: fármacos sensación de ahogo en cuello y pecho,
periféricos alfa-adrenérgicos Intramuscular: De 60 a 90 antihipertensivos, deseos de orinar, bradicardia excesiva
para producir vasoconstri-cción minutos. Intravenosa: De 5 a 15 durante o después de la y vómitos explosivos luego de la
con un incremento resultante minutos. administración de administración de altas dosis de
tanto de la presión arterial ciclopropano o de metoxamina.
sistólica como diastólica. anestésicos
Antiarrítmico: El efecto principal halogenados y para
de la metoxamina en el corazón detener la taquicardia
es la bradicardia. supraventricular.

la fenilpropanolamina La fenilpropanolamina (PPA) es La fenilpropanolamina se  Tratamiento de la Cuando se utiliza la

un agente simpaticomimético administra por vía oral en forma congestión nasal fenilpropanolamina a dosis superiores
activo por vía oral, de comprimidos o cápsulas. Se debido a la rinitis a las recomendadas (por ejemplo,
estructuralmente similar a la absorbe rápidamente después alérgica, el resfriado dosis doble), cuando se combina con
pseudoefedrina: ambos se de la administración oral y común, sinusitis u cafeína o un inhibidor de la IMAO o
utilizan para el tratamiento de la produce la descongestión nasal otras alergias cuando se utiliza en el contexto de
congestión nasal. La en 30 minutos que persiste respiratorias abuso de sustancias o sobredosis,
fenilpropanolamina produce hasta 3 horas. Las superiores. puede producir hipertensión o crisis
menos estimulación del SNC, concentraciones séricas  Para el tratamiento a hipertensiva y las complicaciones
pero tiene un mayor riesgo de aparecen en los 10 minutos, corto plazo de la asociadas (por ejemplo, dolor de
efectos secundarios siendo el tiempo medio para obesidad exógena. cabeza severo, hemorragia
cardiovasculares y de riesgo de alcanzar la concentración  Para el tratamiento de intracraneal, ictus fatal y no fatal).
accidente cerebrovascular en máxima de 1,5 horas. El tiempo la incontinencia
comparación con para alcanzar la concentración urinaria de esfuerzo
pseudoefedrina. de máxima es 3,5 horas con una
duración de la actividad de 12 a
16 horas.
 DE ACCION TOPICA
OXIMETAZOLINA, La oximetazolina es un agonista – Absorción: Se ha podido Solución nasal, está Los efectos secundarios son
α1 completo y un agonista comprobar que este fármaco indicada para el alivio generalmente ligeros y de carácter
parcial α1, utililzado como podría absorberse tras su temporal de la transitorio. Éstos son ardor, escozor,
descongestivo tópico en forma administración nasal. Los congestión nasal y estornudos o sequedad de la mucosa
de clorhidrato de oximetazolina. efectos descongestionantes nasofaríngea causada nasal.
La acción de la oximetazolina aparecen al cabo de 5-10 por sinusitis, fiebre del
causa vasoconstricción. minutos, siendo máximos al heno y otras alergias de
Adicionalmente, la aplicación cabo de 6 horas. Su actividad las vías respiratorias
local del medicamento también vasoconstrictora puede superiores.
provoca vasoconstricción por su prolongarse hasta 12 horas.
acción sobre los receptores – Eliminación: La oximetazolina
postsináp- se elimina por orina,
ticos endoteliales a2 apareciendo un 30% de la dosis
inalterada al cabo de 72 horas.
También presenta cierta
eliminación por heces (10%). Su
semivida de eliminación es de 5-
8 horas.
FENOXAZOPIRIDINA La fenazopiridina es un La fenazopiridina se administra Tratamiento Se han comunicado
analgésico oral específico para el por vía oral. No se conoce la sintomático de la metahemoglobinemia y anemia
tracto urinario. Se utiliza para el farmacocinética de este disuria, urgencias y hemolítica con el uso de la
alivio sintomático del ardor, fármaco. Se cree que unas molestias debidas a la fenazopiridina, generalmente después
urgencia, frecuencia y otros pequeñas cantidades del irritación de la mucosa de una sobredosis, aunque estas
síntomas molestos que resultan fármaco atraviesan la barrera intestinal causada por reacciones adversas han sido también
de la irritación de la mucosa del placentaria y pueden entrar en un trauma, cirugía, observadas con dosis terapéuticas en
tracto urinario inferior el sistema nervioso central. El procedimientos pacientes con insuficiencia renal
fármaco es rápidamente endoscópicos,
excretado por los riñones con el
65% de la dosis del fármaco sin
alterar.

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AGONISTAS FARMACOCINÉTICAS
De acción preferente Clonidina. La clonidina es un agonista α-2 Se absorbe bien tras la El uso principal de esta medicación Depresión, trastornos del sueño;
α2 selectivo que tiene acción directa administración oral. Las es el tratamiento de la hipertensión. mareo, sedación, cefalea; hipotensión
sobre el α2, prescrito concentraciones plasmáticas Actúa estimulando ciertos ortostática; sequedad de boca,
históricamente como agente máximas se alcanzan en 3-5 h. El receptores cerebrales (de tipo alfa- estreñimiento, náuseas, vómitos,
antihipertensivo. Se le han comienzo de la acción adrenérgico) que a su vez relajan los dolor en la glándula salival; disfunción
encontrado nuevos usos, incluyendo antihipertensiva ocurre de 30 a 60 vasos sanguíneos de otras partes del eréctil; fatiga.
el tratamiento de algunos tipos de min y este dura hasta 8 h. El cuerpo, haciendo que se
dolor neuropático, destoxificación metabolismo es hepático. Se vasodilaten. Tiene especificidad por
de opioides. excreta principalmente por vía los receptores presinápticos α2 en el
renal en 65 % (como fármaco Centro Vasomotor del SNC.
inalterado y metabolitos) y 20 %
por la bilis. El tiempo de vida
 media en pacientes con función
renal normal es 6-20 h (18-41 h en
caso de insuficiencia renal).
guanabenzo El guanabenz es un agonista alfa- Aproximadamente el 70-80% de Para el tratamiento de la Las reacciones adversas mas comunes
adrenérgico centralmente activo una dosis oral de guanabenz se hipertensión (con una incidencia > 5% de los
que se utiliza para tratar la absorbe a través del tracto pacientes) incluyen sedación o
hipertensión. El fármaco es disgestivo. Los efectos somnolencia, xerostomía (boca seca),
estructural y farmacológicamente hipotensores del medicamento se mareos y debilidad. El dolor de cabeza
similar a la clonidina y ejerce efectos observan dentro de los 60 se produce en el 5% de los pacientes
fisiológicos comparables. El minutos. Estos efectos
guanabez es tan eficaz en el control antihipertensivos suelen alcanzar
de la presión arterial en los su máximo 2-4 horas después del
pacientes hipertensos como otros inicio del tratamiento y suelen
inhibidores adrenérgicos como persistir durante 6-12 horas. La
metildopa, clonidina, propanolol, o eliminación renal de guanabenz es
pindolol. mínima (< 2%). La semi-vida del
guanabenz es de
aproximadamente 4-6 horas
α-metildopa La alfametildopa, también conocida Se metaboliza por la La alfametildopa reduce la La somnolencia es común,
como metildopa, es un descarboxilasa de aminoácido L- resistencia vascular sin causar gran especialmente al principio y después
antihipertensivo derivado del aromático en neuronas cambio del gasto o de la frecuencia de un aumento de la dosis. Mareos y
aminoácido fenilalanina y agonista adrenérgicas hacia α- cardíacos en pacientes más jóvenes aturdimiento pueden estar asociados
de los receptores alfa2 metildopamina, que después se con hipertensión esencial no con hipotensión ortostática; náuseas,
adrenérgicos. La alfametildopa es el convierte en una α- complicada. Con todo, en sujetos de dolor de cabeza, debilidad y fatiga y
antihipertensivo de primera metilnoradrenalina. Esta última se mayor edad el gasto cardíaco puede disminución de la libido e impotencia
elección para prevenir la almacena en las vesículas hallarse disminuido como resultado también se ha informado con
preeclampsia y la eclampsia secretoras de neuronas de una disminución de la frecuencia frecuencia. Los efectos mentales y
adrenérgicas, y sustituye a la cardíaca y del volumen sistólico; neurológicos de la alfametildopa han
noradrenalina en sí. De este modo, esto depende de relajación de venas incluido problemas de concentración y
cuando la neurona adrenérgica y reducción de la precarga memoria, psicosis leve, depresión,
activa su neurotransmisor, se trastornos del sueño y pesadillas,
libera α-metilnoradrenalina en parestesias, parálisis de Bell,
lugar de noradrenalina. movimientos involuntarios
La disminución de la presión coreoatetósicos y parkinsonismo
arterial es máxima 6 a 8 horas
después de una dosis por vía oral
o intravenosa.

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AGONISTAS FARMACOCINÉTICAS
Fármacos de acción dobutamina La dobutamina es un fármaco la dobutamina se administra Tratamiento inotrópico La contracciones ventriculares prematuras
preferente β 1 inotrópico positivo que se utiliza por mediante infusión intravenosa parenteral situaciones de (PVC) probablemente ocurren como efecto
vía intravenosa. Aunque la continua. El inicio de la acción se descompensación secundario al efecto estimulante de la
 dobutamina es estructuralmente
similar a la dopamina y a otras
catecolaminas, la dobutamina es un
compuesto sintético con
propiedades farmacológicas
diferentes, incluyendo inotropismo,
cronotropismo, y vasodilatación. A
diferencia de la dopamina, este
fármaco no afecta a los receptores
dopaminérgicos.
el xamoterol El xamoterol es un agonista-
antagonista parcial β1-adrenérgico.
Sus efectos beneficiosos en casos de
insuficiencia cardíaca ligera a
moderada se deben precisamente a
sus efectos beta-antagonistas. El
xamoterol mejora la contracción y la
relajación del miocardio, reduciendo
la presión de llenado del ventrículo
izquierdo.
OTROS FÁRMACOS FÁRMACOS CARACTERÍSTICAS
AGONISTAS
Fármacos de acción orciprenalina es un broncodilatador usado para el
preferente β 2 tratamiento de asma. Es un agonista
de receptores beta2 adrenérgicos
moderadamente selectivo que
estimula a los receptores del
músculo liso en los pulmones, útero
y la vasculatura que suple al músculo
esquelético, sin tener efecto (o con
efecto mínimo) sobre los receptores
alfa adrenérgicos.
salbutamol El salbutamol (DCI) o albuterol es un
agonista β2 adrenérgico de efecto
rápido utilizado para el alivio del
broncoespasmo en padecimientos
como el asma y la enfermedad
produce en unos 2 minutos, aunque
la actividad farmacodinámica
máxima se puede retrasar hasta 10
minutos. La semi-vida plasmática de
la dobutamina es de unos 2 minutos.
El fármaco se metaboliza en el
hígado enzimáticamente por la
catecol-O-metiltransferasa y por
glucuronidación a metabolitos
inactivos. La excreción se produce
principalmente por el riñón en
forma de metabolitos y conjugados.
El xamoterol se absorbe sólo
parcialmente por el tracto digestivo
siendo su biodisponibilidad del 5%.
Los niveles plasmáticos máximos, de
unos 150 mg/l se obsrvan 1 a 2 horas
después de una dosis oral de 200
mg. Se une muy poco a las proteínas
del plasma. La semi-vida de
eliminación es de unas 16 horas,
aumentando en el anciano y en los
pacientes con insuficiencia renal.
CARACTERÍSTICAS
FARMACOCINÉTICAS
Actúa localmente a nivel pulmonar,
por lo que los niveles plasmáticos no
son predictivos del efecto
terapéutico, más del 85% de la dosis
es deglutida, siendo susceptible de
absorción sistémica. Por vía
inhalatoria el comienzo de la acción
se produce a los 5-15 minutos,
alcanzándose el efecto terapéutico
máximo a los 30-60 minutos. La
duración de la acción es de hasta 5
horas. La parte absorbida se
metaboliza en el hígado con
formación de metabolitos que se
excretan con la orina conjugados
con el ácido glucurónico. La
semivida de eliminación es de 6 h.
Tras la administración oral de 4 mg
salbutamol, la semi-vida de
eliminación es de 5-6 horas, después
de la dosis de 3 mg de salbutamol
en adultos, los niveles plasmáticos
cardíaca causadas por dobutamina en el sistema de conducción del
insuficiencia cardíaca corazón. Otras reacciones adversas
congestiva, shock reportadas con la terapia con dobutamina
cardiogénico, o después incluyen proarritmias, náuseas/vómitos,
de la cirugía cardíaca parestesias, disnea, dolor de cabeza,
calambres en las piernas suaves,
nerviosismo, fatiga, y reacción en el sitio de
inyección (flebitis local). La hipertensión,
con aumentos en la presión sistólica de 10-
20 mmHg, puede ser una consecuencia
indirecta del aumento del gasto cardíaco
tratamiento de la se ha descrito muy raramente una
insuficiencia cardíaca agravación de la insuficiencia cardíaca pre-
ligera a moderada existente. También se han descrito en raras
ocasiones, broncoespasmos, en particular
en sujetos asmáticos. El xamoterol puede
producir algunas reacciones adversas sobre
el tracto digestivo como naúseas y vómitos.
INDICACIONES CLÍNICAS REACCIONES ADVERSAS
– Asma bronquial y Temblor fino distal, nerviosismo, cefalea,
enfermedades mareos, taquicardia, palpitaciones, náusea,
broncospásticas. vómito, sudoración, debilidad, mialgias y
– Bronquitis crónica y calambres musculares.
enfisematosa.
– Bronquitis espasmódicas
que acompañan a otras
afecciones
broncopulmonares.
.
 Tratamiento del Temblor, cefalea, taquicardia, palpitaciones,
asma bronquial y calambres musculares.
EPOC.
 Tratamiento de las
crisis de
broncoespasmo.
 pulmonar obstructiva crónica máximos de plasma de 2,1 ng/mL  Tratamiento de
(EPOC) son observados a las 5 horas. emergencia en la
Solo el 20% de una dosis se adsorbe hiperpotasemia
después de la administración por severa, tanto
inhalación. inhalado como
intravenoso.

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AGONISTAS FARMACOCINÉTICAS
Fármacos de acción Efedrina y La efedrina es una La efedrina se absorbe por Estimula el corazón, aumenta Las reacciones adversas dependen del
mixta derivados fenilisopropanolamina no catecólica, completo por vía oral y pasa la la presión arterial, provoca objetivo terapéutico.
aislada inicialmente de las plantas barrera constricción en los vasos de la En cualquier caso puede ser
Ephedra. Fue el primer hematoencefálica. Sufre mucosa, ocasiona dilatación contraproducente la estimulación
simpaticomimético útil por vía oral, parcialmente metabolismo bronquial, estimula el sistema central, puede ocasionar dificultad para
debido a la alta biodisponibilidad y la (desaminación y nervioso generando cierta la micción por inhibición del
prolongada duración de acción. N-desmetilación), eliminándose acción anfetamínica (p. ej., detrusor y puede llevar a hiperactivación
Tiene la capacidad de estimular la una buena proporción en forma insomnio), produce midriasis e cardíaca.
liberación de catecolaminas, al estilo activa por la orina; la eliminación inhibe el detrusor.
de la tiramina; por este motivo puede aumenta en orina alcalina.
provocar taquifilaxia. Además, activa Eliminación
directamente los a y b- Hepático, renal
adrenoceptores. La semivida es de 3-6 horas.
Anfetaminas La anfetamina es una La anfetamina se absorbe muy Las indicaciones terapéuticas Las agudas son, principalmente, de
fenilisopropilamina que carece de bien por vía gastrointestinal. actuales de las anfetaminas carácter central y periférico; son muy
grupo catecol. Derivados directos de Atraviesa con facilidad la barrera son muy reducidas. variadas en función de la dosis oscilando
ella son la metanfetamina hematoencefálica y no es No se recomiendan para entre reacciones simpáticas y crisis
y el metilfenidato; más indirectos son metabolizada ni por la MAO ni por disminuir el hambre en el psicóticas agudas. La ingestión crónica
otros la COMT, por lo que su acción es tratamiento de la obesidad. produce farmacodependencia
fármacos que se utilizan para reducir prolongada. Parte es Las dos únicas indicaciones
el apetito (fenmetrazina, metabolizada por enzimas para su uso son el tratamiento
mazindol, fenfluramina, etc.), que se microsómicas hepáticas y el 30- de la narcolepsia y del déficit
estudian en el capítulo . El isómero d 50 % se elimina por la orina en de atención infantil. En estos
es más activo sobre el SNC. forma activa; por tratarse de una niños la sustancia más
base con pKa alto, la eliminación utilizada es el metilfenidato
urinaria aumenta al acidificar la
orina.
Metaraminol Simpaticomimético con acción directa Actúa unos 10 min después de su En la prevención y tratamiento Frecuentes: cefalea, náusea y vómitos.
e indirecta. Posee efecto inotrópico y administración intramuscular y su de la hipotensión aguda, como Ocasionales: angina, bradicardia sinusal,
vasoconstrictor periférico, que causa acción se mantiene durante 1 h. tratamiento coadyuvante de la disnea, hipertensión o hipotensión
incremento del gasto cardíaco, de la Por vía intravenosa los efectos se hipotensión originada como arterial, nerviosismo, palpitaciones,
resistencia vascular periférica y de la observan en 1 a 2 min y duran 20 consecuencia de hemorragias, taquicardia, arritmias ventriculares.
presión arterial. Aumenta el flujo min. reacciones a medicamentos, Puede causar vasoconstricción en
sanguíneo coronario y enlentece la complicaciones quirúrgicas y a órganos vitales, y ocurrir hipoxia, que
frecuencia cardíaca. shock asociados con lesión favorece la aparición de acidosis
cerebral debida a trauma o metabólica. Estos efectos son más
tumor. Tratamiento de graves en pacientes hipovolémicos.
priapismo.