MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES

Algunas células de la mucosa y submucosa respiratoria, tienen como función

producir moco para la protección de la mucosa tracreobronquial frente a distintos
agentes físicos, químicos o biológicos, esta función es complementada por otros
mecanismos protectores como la tos y la actividad ciliar, los cuales van a garantizar
el drenaje del exceso de moco producido en algunas situaciones. Diversas
patologías pueden generar alteraciones en este proceso, exceso de secreción,
alteraciones en la viscosidad, abolición del reflejo tusígeno o afectación ciliar. Por lo
tanto el objetivo terapéutico de este grupo farmacológico será facilitar la expulsión
de la secreción por medio de diferentes mecanismos.

Mucolíticos

Son drogas que fluidifican las secreciones bronquiales sin aumentar su volumen.

La N-acetilcisteína: es un potente y eficaz mucolítico, que se administra por vía

inhalatoria u oral. Es eficaz en pacientes con mucoviscidosis (fibrosis quística). No
interfiere con el efecto de los antibióticos. Por vía intravenosa, es el tratamiento de
elección para la intoxicación aguda por paracetamol. Entre sus reacciones adversas
puede producir vómitos y reacciones alérgicas diversas.

Mecanismo: Ruptura enlaces en glicoproteínas del mucus.

Farmacocinética: Administración vía INHALATORIA.

Efecto inmediato (1 a 2 minutos).

Usos: Administración vía INHALATORIA.

Efecto inmediato (1 a 2 minutos).

Efectos Irritación traqueal, mareos, fiebre, vómitos e inapetencia

Adversos: debido a su mal sabor y olor.

Precaución: Abundancia de secreciones exige asistencia de

enfermería.

Ambroxol y bromhexina: el Ambroxol es un metabolito activo de la bromhexina.

Ambos aumentan las secreciones traqueo-bronquiales y la actividad ciliar. Se usan
como mucoliticos en bronquitis agudas y crónicas. La bromhexina es activada por
vía sistémica y es a la vez mucolítica y expectorante.
 AMBROXOL

Farmacocinética: Aumenta la secreción de vías respiratorias,

potencia la producción de surfactante pulmonar

Y mejora el aclaramiento mucociliar.

Usos e Tratamiento de Tos productiva

Indicaciones:

Efectos Diarrea, pirosis, dispepsia, náuseas y vómitos.

Adversos::

BROMHEXINA

Farmacocinética: Derivado sintético de la vasicina. Incrementa la proporción

de secreción serosa bronquial, mejora el transporte
mucoso reduciendo la viscosidad del moco y activando el
epitelio ciliado (depuración mucociliar).

Usos e Tratamiento de Tos productiva

Indicaciones:

Efectos Diarrea, pirosis, dispepsia, náuseas, vómitos.

Adversos::

Expectorantes

Son un grupo de fármacos que actúa ayudando a la movilización del moco hacia la
zona de la faringe para que sea eliminado, esto puede llevarse a cabo por medio de
diferentes mecanismos como el aumento de la función ciliar que ayuda a trasladar
el moco hacia la faringe, también pueden aumentar el reflejo tusígeno lo que
complementaria la movilización para que el moco sea expectorado, y por ultimo
aumentan la secreción principalmente hídrica lo que afecta directamente la
estructura del moco, ya que el agua es un determinante de la visco elasticidad de
este. Estos mecanismos pueden ser llevados a cabo gracias a que estos fármacos
actúan directamente sobre la mucosa bronquial o también a través de un
mecanismo reflejo resultante de la irritación de la mucosa gastroduodenal.
Mecanismos de acción

 Mecanismos reflejo
 Estimulación vagal a nivel bulbar
 Actuación directa a nivel bronquial y sobre las células caliciformes y
submucosas.

CLASIFICACION

 Aceites esenciales (terpenos)

 Eucaliptol
 Mentol
 Hidrato de terpina
 Balsamos
 Tolu
 Guaifenesina
 Ipecuana
 Cloruro de amonio
 Yoduro potásico.

Yoduro potásico: indicado como expectorante, actua aumentando la secreción

acuosa sobre las glándulas de la submucosa, o por activación del reflejo vagal
gastropulmonar, puede producir molestias gastrointestinales, pitalismo, rinorrea,
yodismo y alteraciones tiroideas.

Guayacolato o Guaifenesina: Es el mejor calificado de los expectorantes. Indicado

como descongestionante de vías aéreas respiratorias, disminuye la viscosidad y
facilita las secreciones en la tos seca improductiva. Se elimina rápidamente por
secreción bronquial, elimina secreciones de la tos productiva asociada a bronquitis,
faringitis y sinusitis.

 Expectorantes directos (p. Ej: eucalipto, guayacol): Se administran por vía

sistémica llegando a los bronquios donde por irritación mucosa provocan un
aumento de volumen de las secreciones, con disminución de su viscosidad.
 Expectorantes reflejos (p. Ej: cloruro de amonio): Irritan la mucosa gástrica,
provocando por reflejo un aumento del volumen de las secreciones bronquiales.
Dosis mayores son emetizantes. El cloruro de amonio acidifica la orina.
 ANTITUSIGENOS

Son fármacos capaces de reducir la frecuencia y la intensidad de la tos.

Se clasifican en dos tipos:
Acción central: depresión del centro bulbar que controla el reflejo de la tos
Acción periférica: Tiene acción anestésica sobre las terminaciones nerviosas
bronquiales donde se inicia el reflejo.

Clasificación:
CENTRALES CODEINA, NORMETADONA,VNOSCAPINA,
OPIÁCEOS DEXTROMETORFANO
CENTRALES GLOBUTINOL
NO OPIÁCEOS
PERIFERICO BENZONATATO, OXALAMIDA

CENTRALES BUTETAMATO, CLORFEDIANOL, CARAMIFENO,

CARBETAPENTANO Y FOMINOBEL
OTROS
PERIFERICOS DROPOPIZINA, ZIPEPROL, DIFENHIDRAMINA,
AGENTES
EFEDRINA, DIMETOXANATO.

CODEINA

Es el fármaco antitusígeno más utilizado, su efecto supresor de la tos se debe a una

acción directa sobre el centro de la tos del bulbo

 Absorción: vía oral

 Usos e indicaciones: Tratamiento de Tos Seca, Tos que no cumple función
de defensa
 Metabolismo: hepático, se transforma en narcodeina
 Distribución: A través de la barrera placentaria
 Eliminación: Metabolismo Hepático, orina en forma inactiva
 Reacciones adversas: nauseas, estreñimiento, depresión respiratoria y
tolerancia con el uso repetitivo, riesgo de adicción.
 Precauciones: No se recomienda en menores de dos años, mayor precaución
en pacientes asmáticos, con EPOC, insuficiencia cardiaca, renal y hepática.
 Contraindicaciones: Tos Asmática y Tos Productiva
 Categoría C para el uso en el embarazo y puede producir síndrome de
abstinencia neonatal.
DEXTROMETORFANO

Tiene una eficacia igual a la codeína sin embargo no produce depresión respiratoria
ni del sistema nervioso central, carece de acción analgésica y su capacidad adictiva
es mínima

 Absorción: Oral, comienza sus efectos farmacológicos a los 15-30 minutos

después de su administración. Se absorbe en el tracto gastrointestinal.
 Metabolismo: hepático, CYP2DA
 Eliminación: Orina
 Reacciones adversas: somnolencia, o excitación y nauseas. En niños
intoxicados produce alucinaciones y ataxia. Riesgo de adicción.
 Contraindicaciones: niños menores de dos años, asmáticos, pacientes con
enfermedad hepática y falla respiratoria. Tos Asmática y Tos Productiva

OTROS OPIOIDES

 Dihidrocodeina: Antitusígeno con escaso poder adictógeno. Se administra

por dosis oral y tiene las mismas características farmacológicas de la
codeína.
 Dimemorfano: puede alterar la tolerancia a la glucosas, tiene propiedades
similares a la del dextrometorfano
 Folcodina: es similar a la codeína pero presenta una vida media más larga,
esto permite incrementar el intervalo entre dosis. Se administra por vía oral
o vía rectal.
 Noscapina: carece de actividad opioide, posee efectos broncodilatadores y
liberación de histamina y a dosis alta en pacientes hipersuceptibles causa
broncoconstrición e hipotensión.

ANTITUSÍGENOS NO OPIÁCEOS

Su eficacia supresora de tos aunque no se ha demostrado en ensayos clínicos

controlados.

CLOPERASTINA:
 Es un antitusivo de acción central con efectos antihistamínicos, presenta
efectos secundarios como sedación he incremento de peso a dosis altas.
 Contraindicado en pacientes con insuficiencia respiratoria, asma, así
como en lactancia y embarazo.

FOMINOBENO:
 Estimulante respiratorio no narcótico indicado para el alivio de cualquier
tipo de tos. Contraindicado en casos de epilepsia y no se recomienda en
embarazo, lactancia y niños.

LEVODROPROPICINA:
 Reduce la estimulación aferente vagal, su efecto antitusivo central es 10
veces menor que de la codeína. Es una alternativa segura y buena para
el tratamiento de la tos aguda en niños. Presenta reacciones adversas
como disturbios gastrointestinales, somnolencia, cefalea y palpitaciones.
Se incrementa la somnolencia con depresores del sistema nervioso
central. Contraindicaciones de daño hepático y renal, embarazo.

SURFACTANTES, OMALIZUMAB, DORNASA

Surfactantes.

Disminuye la tensión superficial, lo que faciliten los el mecanismo de transporte,

posibilitando la abertura prolongada de los alveolos, su eso es generalmente en
recién nacidos con síndrome de distres, enterocolitis necrotizante, hemorragia
interventricular y displasia broncopulmonar.
Son medicamentos seguros y no se han establecido contraindicaciones.

Omalizumab

Es un anticuerpo monoclonal dirigido frente al dominio Cε3 de la IgE. En

consecuencia, bloquea la unión de la inmunoglobulina a los receptores de alta y
baja afinidad presentes en células, como mastocitos, basófilos y células dendríticas.
Este bloqueo de la IgE no solo inhibe la liberación de mediadores inflamatorios por
parte de alguna de estas células, sino que se traduce también en efectos
antiinflamatorios evidentes, entre los que se incluyen una reducción del número de
eosinófilos, de linfocitos T CD4+ y CD8+ y de células con marcadores de alta y baja
afinidad para la IgE en la mucosa y submucosa bronquiales. Además, los resultados
de algunos estudios preliminares y no controlados sugieren que omalizumab puede
reducir la intensidad del remodelado bronquial en el asma, aunque los mismos
deben confirmarse en estudios más consistentes.
Dornasa Alfa

La dornasa recombinante humana es una versión, obtenida por ingeniería genética,

de la enzima humana que lisa el DNA extracelular. La retención en las vías aéreas
de secreciones purulentas viscosas contribuye a reducir la función pulmonar y a
exacerbar las infecciones. Las secreciones purulentas contienen concentraciones
elevadas de DNA extracelular liberado por la degeneración de los leucocitos que se
acumulan en respuesta a una infección. La dornasa alfa rompe el DNA extracelular
presente en el esputo y reduce en gran medida las propiedades viscoelásticas del
esputo presente en la fibrosis quística.

USO CLÍNICO

 Tratamiento por vía inhalatoria de pacientes mayores de 5 años de edad con

fibrosis quística (FQ) que tengan una capacidad vital forzada (CVF) mayor del 40%
de la teórica, para mejorar su función pulmonar (A).
 Tratamiento de atelectasias persistentes, por vía inhalatoria o intratraqueal (E: off-
label).
 También se ha estudiado su uso en bronquiolitis, para la reducción de las
secreciones en menores d2 24 meses, aunque los resultados de los ensayos
clínicos no mostraron beneficio frente a placebo (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

Fibrosis quística. Vía inhalatoria. 2,5 mg. una vez al día, mediante nebulizadores
adecuados y compresores de alto flujo. Algunos estudios han mostrado mayor
beneficio con dosificaciones superiores (2,5 mg/12h), especialmente en mayores de
21 años Atelectasias. Vía inhalatoria, 1.25-2.5 mg hasta cada 4 horas. Por vía
intratraqueal, se puede administrar a dosis de 0.2-0.25 mg/kg sin diluir (1 mg/ml) o
diluido con SF0.9% (0.05-0.25 mg/ml).

PRECAUCIONES

En pacientes con FVC < 40% se incrementa la frecuencia de aparición de efectos

adversos: fiebre hasta el 32%, rinitis hasta el 30%, descenso de la FVC ≥ 10% hasta
en el 22% y disnea hasta en el 17% de los pacientes con FVC < 40%.
EFECTOS SECUNDARIOS

Conjuntivitis, dispepsia, erupción, urticaria, dolor torácico, pirexia y determinaciones

de la función pulmonar disminuida. No se ha observado toxicidad sistémica de
dornasa alfa y tampoco se espera, debido a la baja absorción y corta semivida del
suero de dornasa alfa. Por lo tanto, es poco probable que el tratamiento sistémico
de una sobredosis sea necesario.

FÁRMACOS CONTRA LA HIPERTENSIÓN PULMONAR

El bosentán es un antagonista dual de los receptores ETA y ETB, activo por vía
oral, y es la primera molécula de esta clase de fármacos que se sintetizó. Se ha
evaluado en la HAP en cinco ensayos controlados y aleatorizados que han mostrado
una mejora en cuanto a la capacidad de ejercicio, la clase funcional, la
hemodinámica, las variables ecocardiográficas y por Doppler y el tiempo
transcurrido hasta el empeoramiento clínico.

El Epoprostenol produce una mejoría en cuanto a los síntomas, la capacidad de

ejercicio y la hemodinámica en ambas situaciones clínicas, y es el único tratamiento
con el que se ha demostrado una mejora de la supervivencia en la HAPI en un
estudio aleatorizado. El tratamiento a largo plazo con epoprostenol se inicia a una
dosis de 2-4 ng/kg/min, y las dosis se aumentan a ritmo lento por los posibles efectos
adversos (rubefacción, cefalea, diarrea, dolor en las piernas).

El Sildenafil es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 potente y selectivo, activo

por vía oral, que ejerce su efecto farmacológico a través de un aumento de la
concentración intracelular de guanosina monofosfato cíclico (GMPc). Diversos
estudios no controlados han descrito efectos favorables del sildenafilo en la HAPI,
la HAP asociada a enfermedades del tejido conectivo o a cardiopatías congénitas.