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Universidad Politécnica Salesiana

Tecnología Farmaceutica II
7mo “B”
Tema: Caracterización fisicoquímica de la especie Ilex guayusa Loes y elaboración de
un prototipo de fitofármaco de interés comercial.
Integrantes: Andrea López, Emilio López, Alexis Quishpe, Jorge Romero, Antonella
Sierra
A) Efectos farmacológicos de la cafeína.
1. Inhibir las fosfodiesterasas y con ello incrementar el campo intracelular.
Incrementan el gasto energético (aumentan el metabolismo basal) y la oxidación de
ácidos grasos. Estimulante del sistema nervioso central, que afecta el sistema
cardiovascular y produce diuresis. (Ramirez, 2013)
2. Afectar la concentración del calcio intracelular. La cafeína disminuye el umbral
para la activación del mecanismo de “calcio induce liberación de calcio”, lo que
significa que el mecanismo es activado con prácticamente los niveles de calcio de
reposo.
En células diferenciadas el calcio es utilizado como una señal intracelular para el
control de diferentes procesos, entre los que se encuentran la contracción muscular,
secreción metabolismo, la excitabilidad y la proliferación celular.
A demás de su función como segundo mensajero, el calcio tienen su papel a nivel de las
señales de primeros mensajeros, puesto que interviene en la liberación de ellos a través
de señales intracelulares de cascadas de quinasas y favorece la unión neurotransmisor a
receptor (Villarejo, 2009).

Figura 1. Principales funciones celulares dependientes de calcio. Fuente: (Villarejo,


2009)
3. Actuar de modo indirecto en la cifra del calcio intracelular por hiperpolarizar la
membrana celular.
La cafeína produce sus efectos por medio de la interacción con el receptor purinérgico
P1 y el efecto que produce es inhibdor y lo consigue cerrando los canales de Ca o
estimulando la apertura de K provocando la hiperpolarización de la membrana, que con
motivo de la localización presináptica de los receptores P1, inhibirá la liberación del
neurotransmisor. La inactivación de estos receptores produce sedación analgésica,
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actividad anticonvulsiva y protege las neuronas ante situaciones de excesiva activación.
El ATP por su parte actúa sobre los receptores purinérgico P2 y el efecto que produce es
excitador sobre el glutamato que puede tener un papel importante en la modulación del
aprendizaje y la memoria (Redolar , 2008).
4. Desacoplar el calcio intracelular por aumento de elementos contráctiles del
músculo.
Efectos directos en la concentración de calcio intracelular, acciones indirectas en cifras
de calcio por hiperpolarización de la membrana celular, el desacoplamiento de calcio
intracelular aumenta con los elementos contráctiles del músculo, antagonismo del
receptor de adenosina. Es factible que este efecto sea debido más a un efecto
estimulante del CNS que a la acción directa en las fibras musculares es decir al sistema
del musculo esquelético . La fatiga del músculo esquelético puede ser revertida por altas
concentraciones de cafeína. (Mundina, 2009)
5. Antagonizar los receptores de adenosina: actúa en el sistema nervioso central,
median los efectos inhibitorios de la adenosina sobre la liberación de otros
neurotransmisores, incluyendo glutamato (24), acetilcolina (25) y dopamina (26). Por
ejemplo, heterómeros A1-A2A modulan la neurotransmisión glutaminérgica (36),
mientras que se ha demostrado que los receptores A2A afectan la transmisión
GABAérgica y la colinérgica. (Ramirez, 2013)
B) ¿Qué concentraciones de cafeína existe en 4 alimentos que normalmente se
consumen?
La cafeína se encuentra en diversos productos como café, chocolate, cola, bebidas
energéticas, té y ciertos medicamentos. El contenido medio de algunos de los alimentos,
bebidas y fármacos más comunes son los que se muestran a continuación en la Tabla 1.
Tabla 1: Contenido de cafeína de diferentes productos Fuente: (Griffiths, 2011)
Cantidad de Cafeína
Cafeína Porcentaje Porcentaje
cafeína de Presentación en
en de una taza del máximo
diferentes en mL unidad
100mL de café diario
productos mg
Lata de
Coca-Cola 333 93 27,93 41,89 % 9,31 %
normal
Red Bull ( 4,6
gr de 1000 341 34,10 51,15% 11,47%
Taurina)
Taza de café
180 120 66,67 100,00 % 22,22%
filtrado
Taza de Té
180 40 22,22 33,33 % 7,41 %
negro

El café al ser uno de los productos más consumidos según la UE, la cantidad de cafeína
presente en una taza de café variará dependiendo del origen del café o la composición
de la mezcla, el método de preparación. El café instantáneo contiene en general menos
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cafeína que el tostado y molido, pero puede que el volumen consumido sea mayor. La
(U.S. Food and Drug Administration) da la siguiente gama de contenido de cafeína: (mg
por taza de 150 ml)

Figura 2. Contenido de Cafeína en mg por taza de 150 ml. Fuente: (Lecos, 1984)
3. Analizar la fórmula del extracto de guayusa 5 %, cuanto posee de cafeína y si
está concentración de cafeína es adecuada para un tratamiento farmacológico y si
llega a su efecto terapéutico
Muestra A
FÓRMULA Actividad % gramos

Jarabe FUI Excipiente 69,50 69,50

Extracto hidroalcohólico Antimalárico 25,00 25,00


de Cinchona officinalis
L. 1:1
Extracto hidroalcohólico Estimulante 5,00 5,00
de Ilex guayusa Loes.
1:2
Aceite esencial de Citrus Aroma 0,50 0,50
x limon (L.) Burm. f.
TOTAL 100,00 100,00
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Muestra B

FÓRMULA Actividad % gramos

Jarabe FUI Excipiente 59,50 59,50

Extracto hidroalcohólico Antimalárico 25,00 25,00


de Cinchona officinalis L.
1:1
Glicerina USP Excipiente 10,00 10,00

Extracto hidroalcohólico Estimulante 5,00 5,00


de Ilex guayusa Loes. 1:2
Aceite esencial de Citrus x Aroma 0,50 0,50
limon (L.) Burm. f.
TOTAL 100,00 100,00

Dósis: 40mg/100g
ml=mg
100 g -------40 ml = 2 ml de cafeína o 2 mg de cafeína
5g X
Por lo tanto no hace efecto terapéutico por lo que se requiere una ingesta
mayor del jarabe.
Fórmula Farmacéutica
Cada 100g contiene 40 ml de cafeína o cada 5g contiene 2 ml de cafeína.

Bibliografía
Griffiths, R. (2011). Caffeine and our culture by Janet Kornblum. Recuperado el 2 de
Abril de 2018, de http://janetkornblum.com/wp-
content/uploads/2014/05/Stevenson_Mag_SprSmr2011_Griffiths-1.pdf
Lecos, C. (Marzo de 1984). The latest caffeine scorecard. FDA Consumer. Obtenido de
http://www.ico.org/ES/caffeine_c.asp
Mundina, C. (2009). Efectos que regula la contractibilidad del musculo . UNLP.
Ramirez, C. (2013). Uso de la cafeína en el ejercicio físico:. sCielo, 2.3.
(2008). Propiedades farmacocinéticas de la cafeína . En D. Redolar , Cerebro y adicción
(pág. 247). Barcelona : Editorial UOC.
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Villarejo, A. (2009). Las redes de señales intracelulares de calcio. Obtenido de
https://www.analesranf.com/index.php/mono/article/download/810/780

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