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ASSOCIAÇÃO PIRIPIRIENSE DE ENSINO SUPERIOR

CHRISTUS FACULDADE DO PIAUÍ

MICHAEL MOREIRA SENA CARVALHO

ESTUDO DOS RECEPTORES HISTAMINICOS EM UM PREPARAÇÃO


INTESTINAL

Relatório apresentada á Christus


Faculdade do Piauí, Como requisito para
obtenção de nota na disciplina de
Farmacologia II do curso Bacharelado em
Farmácia.
Prof. Orientador: Janyerson Dannys
Pereira da Silva

PIRIPIRI
2018
ESTUDO DOS RECEPTORES HISTAMINICOS EM UM PREPARAÇÃO
INTESTINAL

AGONISTAS: Histamina e Acetilcolina

ANTAGONISTAS: Atropina e Meparina

PREPARAÇÃO: Íleo da Cobaia

Protocolo I e II: Administração de Histamina, Atropina e Mepiramina em uma


preparação íleo da Cobaia.

4,9 x 10-9 mol/L Mepiramina

4,9 x 10-10 mol/L Atropina

4,9 x 10-9 mol/L Histamina

Fonte: Aula prática de farmacologia – CHRISFAPI- 2018

Os efeitos da histamina são mediados pela sua ligação com quatro subtipos de
receptores: receptor de histamina (H)1, H2, H3 e H4. O receptor H1 é responsável por
muitos sintomas das doenças alérgicas, tais como o prurido, a rinorreia, o broncoespasmo
e a contração da musculatura lisa intestinal.

Como observado no ensaio acima (protocolo I e II) ao ser administrado 4,9 x 10-9
mol/L de histamina no íleo da cobaia ocorreu uma contração bastante pronunciada, esse
efeito decorre de sua ação em receptores do tipo H1 presentes na musculatura lisa
intestinal. Segundo CRIADO, 2010 “A ativação do H1 estimula as vias sinalizadoras do
fosfolípide inositol, culminando na formação do inositol-1,4,5-trifosfato (InsP3) e do
diacilglicerol (DAG), levando ao aumento do cálcio intracelular” o que desencadeia a
contração.

A aplicação subsequente de 4,9 x 10-10 mol/L de Atropina na preparação não


resulta em efeito algum como observado no ensaio acima, isso acontece, pois, a atropina
e tida como antagonista não seletivo de receptores muscarinicos, assim não exerce
atividade sobres os receptores Histamínicos. Porém ao ser administrado 4,9 x 10-9 mol/L
de Mepiramina é observado uma alteração imediata no íleo da cobaia, provocando a
interrupção da resposta contráctil provocada pela histamina, isso se dá, pois, a
Mepiramina é um agonista inverso de receptores H1, que induz uma resposta oposta à
histamina um efeito (antagônicos).

Protocolo III e IV: Administração de Acetilcolina, Mepiramina e Atropina em uma


preparação íleo da Cobaia.

4,9 x 10-9 mol/L Atropina

4,9 x 10-9 mol/L Mepiramina

4,9 x 10-9 mol/L Ach

Fonte: Aula prática de farmacologia – CHRISFAPI- 2018

A Acetilcolina (Ach) é um neurotransmissor que está relacionada com diversas


funções do organismo, e seus efeitos são mediados pela ligação com alguns receptores
colinérgicos muscarinicos (M)1, M2, M3, M4 e M5 e nicotínicos (Nn e Nm). Estes
receptores se encontram amplamente distribuídos pelo organismo e na musculatura lisa
gastrintestinal há uma forte presença de receptores M3 que está relacionada com a
contração da musculatura lisa intestinal.

No ensaio acima (Protocolo III e IV) ao ser administrado 4,9 x 10-9 mol/L de Ach
na preparação ocorre de imediato uma intensa contração do íleo da cobaia esse efeito é
resultado da interação entre o neurotransmissor Ach e seu devido receptor M3 presente
na musculatura lisa intestinal, promovendo o aumento de cálcio intracelular resultando
na contração do musculo.

Diferente do ensaio anterior onde a Mepiramina consegue reverter resposta


contráctil provocada pela histamina no ensaio 02 não ocorre nenhuma resposta à sua
administração (4,9 x 10-9 mol/L), isso acontece pois neste ensaio a contração do íleo da
cobaia está sendo mediada pela ativação de receptores M3, onde a Mepiramina não exerce
efeito antagônico.

Já a aplicação de 4,9 x 10-9 mol/L de Atropina na preparação reverte o efeito da


contração de forma gradual a medida de atropina desloca a Ach de seus sítios de ligação
(receptores M3) por antagonismo competitivo.
REFERENCIAS

CRIADO, Paulo. Ricardo. Histamina, receptores de histamina e anti-histamínicos: novos


conceitos. Anais Brasileiros de Dermatologia, São Paulo, 2010.
KATSUNG, B. G.; MASTERS. S. B.; TREVOR, A. J. Farmacologia básica e clínica.
Porto Alegre: AMGH, 12.ed, 2014.