UNIVERSIDAD PRIVADA ANTENOR ORREGO

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

CICLO: II

ALUMNO:

ASIGNATURA:
Fisiologia

PROFESOR:

TRUJILLO – PERÚ
 INTRODUCCION

Los receptores son estructuras en las cuales existen células capaces de

responder con una gran sensibilidad a señales específicas del entorno, y de
transferir la información recibida a terminales nerviosos aferentes al SNC que
corresponden a axones de neuronas sensitivas. El proceso que hace que el
receptor sensorial responda de un modo útil al estímulo se denomina
transducción sensorial.
La información llega al sistema nervioso suministrado por los receptores
sensitivos que detectan estímulos de este tipo como el tacto, el sonido, la luz, el
dolor, el frío, y el calor.
La acción de las hormonas a nivel celular comienza con la reunión de esta con
su receptor específico. Las hormonas pueden clasificarse por la ubicación de su
receptor y por la naturaleza de la señal o del segundo mensajero usado para
mediar la acción hormonal dentro de la célula. Se han definido ciertos números
de estos segundos mensajeros, se han avanzado bastante en la dilucidación de
la forma en que las hormonas trabajan intracelularmente, en particular respecto
a la regulación de la expresión de genes específicos.
En 1905, el médico inglés Ernest Henry Starling, utilizó por primera vez la
palabra “hormona” (del griego hormon - excitante) para designar los
“mensajeros químicos” producidos por las glándulas y transportados en la
sangre. Otro término menos usado es “incretas o increciones” en contraposición
a excretas o excreciones.

RECEPTORES

DEFINICION:

Son estructuras en las cuales existen células capaces de responder con una gran
sensibilidad a señales específicas del entorno, y de transferir la información
recibida a terminales nerviosos aferentes al SNC que corresponden a axones de
neuronas sensitivas. El proceso que hace que el receptor sensorial responda de
un modo útil al estímulo se denomina transducción sensorial.
Los receptores pueden ser también proteínas o glicoproteínas presentes en la
membrana celular, en la membrana de las organelas o en el citosol celular, a las
que se unen específicamente otras sustancias químicas llamadas moléculas
señalizadoras, como la hormonas y los neurotransmisores. La unión de una
molécula señalizadora a sus receptores específicos desencadena una serie de
reacciones en el interior de las células cuyo resultado final es un cambio en la
actividad metabólica de las células.
 ESTRUCTURA DE UN RECEPTOR:

Los receptores sensoriales son estructuras especializadas que actúan como

receptores de estímulos especializados en un solo tipo de éstos. Actúan además
como amplificadores y transportadores. Distinguimos 2 tipos de receptores
básicos. Los receptores primarios son los más sencillos, son típicos de
invertebrados. Se trata de receptores primarios cuando el receptor es una
neurona, modificada a veces. Los receptores secundarios son células epiteliales
especializadas que forman sinápsis con neuronas.

CLASIFICACION:

Los receptores sensitivos detectan clases diferentes diferentes de estímulos por

sus sensibilidades diferenciales. es decir cada tipo de receptor resultante muy a
una clase de estimulo sensitivo para el que esta diseñado y en cambio es casi
insensible a otras clases. de este modo los conos y bastones de los ojos son muy
sensibles a la luz pero casi totalmente insensibles a una situación de calor, frío,
presión sobre los globos oculares o cambios químicos en la sangre dentro de los
limites normales.

TABLA CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES SENSORIALES

EXTEROCEPTORES INTEROCEPTORES
MECANORRECEPTORES TACTO, PRESIÓN PROPIOCEPTORES
´ OIDO, VIBRACIÓN EQUILIBRIO, PRESIÓN

QUIMIORRECEPTORES GUSTO, OLFATO RECEPTORES DE O2CO2 y pH

OSMORRECEPTORES
  CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES:

I) Receptores Sensoriales:

Los receptores sensoriales son células especializadas en la captación de

estímulos, que representan la vía de entrada de la información en el sistema
nervioso de un organismo.
Los receptores pueden ser neuronas algo modificadas, las cuales reciben el
nombre de células sensoriales primarias; o células no nerviosas, células
sensoriales secundarias, quienes se ponen en contacto química o eléctricamente
con las neuronas. Estas células sensoriales secundarias se concentran,
frecuentemente, en estructuras denominadas órganos sensoriales.
Los órganos sensoriales, en los seres humanos y otros animales, son los órganos
especializados para recibir estímulos del exterior y transmitir el impulso a
través de las vías nerviosas hasta el sistema nervioso central donde se procesa y
se genera una respuesta.

Los cinco sentidos son el oído, la vista, el olfato, el gusto y el tacto, aunque los
científicos contabilizan mas de 15 sentidos adicionales, debido a que las
sensaciones generales de las necesidades del organismo, como la sed, el
hambre, la fatiga y el dolor, también se consideran sentidos.

- Según el tipo de estimulo que reciben, los receptores se pueden clasificar

en:

Quimiorreceptores:

Se excitan al ponerse en contacto con sustancias químicas por aire o agua, y se

encuentran en los sentidos del gusto y del olfato. También se encuentran en los
senos carotídeos y aórticos, quienes captan los cambios de PH en la sangre.

Mecanoreceptores:
Reciben la información de tipo mecánico, es decir, responden al contacto, a las
diferencias de presión, a la fuerza de gravedad, etc. Existen mecanorreceptores
especializados, por ejemplo, los estatorreceptores informan sobre la posición del
equilibrio, y los fonorreceptores perciben las ondassonoras.

Termoreceptores:

Se especializan en procesar la información sobre los cambios de temperatura,

algunos perciben el frío y otros el calor.
Son terminaciones nerviosas libres. Los receptores al frío son terminaciones de
fibras mielíticas de pequeño tamaño (tipo Adelta) y los receptores al calor son
fibras amielínicas (tipo C). Los receptores al frío se estimulan cuando la
temperatura de la piel es menor de 37 grados, y los receptores al calor cuando la
temperatura de la piel supera los 37 grados.

Fotorreceptores o Receptores electromagnéticos:

Reciben los fotones (cuantos de luz) y transforman la energía electromagnética

en impulsos nerviosos. Tienden a concentrarse en órganos más o menos
complejos: los ojos simples (hombre) o los compuestos (artrópodos). En la retina
se encuentran los fotorreceptores, conos y bastones, encargados de captar la luz.
Las señales procedentes de los fotorreceptores llegan a las células ganglionares
a través de una red de interneuronas.
Esquema de un omatidio de Drosophila mostrando las células fotorreceptoras
que lo componen. r: rabdómero (paquete de microvellocidades que posee cada
célula fotorreceptora); R1-8: las ocho células fotorreceptoras que conforman un
omatidio; p.c: células pigmentarias (rodean normalmente a los omatidios y
desaparecen al ser éstos disociados). B. Corte transversal de un omatidio,
mostrando los rabdómeros (r) de 7 de los 8 fotorreceptores (el octavo
fotorreceptor es más corto) y parte del resto de cada una de estas células.

Nociceptores

Detectan un estímulo que puede producir daño en el organismo y producen la

sensación del dolor. Son terminaciones libres en la piel, que pueden ser de
varios tipos:

- Nociceptores mecanorreceptores:

Son terminaciones de fibras mielínicas de pequeño diámetro (Adelta). Se

estimulan por una presión intensa sobre la piel (por ejemplo, un pellizco o un
pinchazo). Una presión débil estimula los mecano receptores de Merkel y
produce sensación de tacto, si la presión es más intensa también estimula los
nociceptores y produce dolor.

- Nociceptores termorreceptores:

Una temperatura extrema de frío o calor (por encima de 50 grados, o por debajo
de 0) estimula estos nociceptores que son terminaciones libres de fibras
mielínicas de pequeño diámetro (Adelta).

- Nociceptores polimodales:

Se estimulan indistintamente por estímulos nociceptivos mecánicos (presión

intensa), térmicos (temperaturas extremas) y químicos (substancias químicas
que se liberan en la piel cuando se produce una lesión, como potasio, ácidos o
mediadores de la inflamación como la bradikinina). Estos receptores son
terminaciones de fibras amielínicas (tipo C).

También existen nociceptores en las vísceras, que son fibras de tipo C,

principalmente. Responden a distintos tipos de estímulo según de que víscera
se trate, por ejemplo en las vísceras huecas (intestino, uréteres) el dolor se
produce sobre todo por distensión de la pared. Algunas vísceras (el cerebro, o el
parénquima hepático) no tienen nociceptores, y no son sensibles al dolor.
La sensación dolorosa, al contario que otros tipos de sensibilidad, no se atenúa
con la estimulación repetida sino que al contrario se hace más intensa, y esto se
denomina hiperalgesia. La hiperalgesia se debe en parte a un mecanismo
periférico (los nociceptores en la piel se vuelven más sensibles por la liberación
de factores de inflamación, como las prostaglandinas) y en parte a un
mecanismo central (la sinapsis en la médula espinal entre las fibras aferentes y
las neuronas espinotalámicas se potencia con la estimulación repetida)

-Vías

Las fibras de gran diámetro (propiocepción y tacto) ascienden en la médula

espinal por los cordones posteriores, hacen sinapsis en los núcleos de los
cordones posteriores, luego la información va al tálamo, y de ahí a la corteza
somatosensorial primaria o SI (circunvolución poscentral).

Las fibras de pequeño diámetro (dolor y temperatura) hacen sinapsis con

neuronas espinotalámicas en el asta posterior de la médula, estas neuronas
originan la vía espinotalámica que asciende al tálamo, y desde el tálamo esta
información va a la corteza, en parte a la corteza somatosensorial primaria, pero
también a otras regiones relacionadas con las emociones, como la
circunvolución cingular anterior.

-Corteza

La información sobre la posición y el tacto, y una parte de la información

térmica y dolorosa, se dirige desde el tálamo a la corteza somatosensorial
primaria o SI, en la circunvolución postcentral, que incluye las áreas de
Brodman 3a, 3b, 1 y 2.
II.- Receptores ionotróficos:

Determinan la apertura o cierre de canales y producen despolarizaciones

(génesis de potenciales de respuesta excitatorios) o hiperpolarizaciones (génesis
de potenciales de respuesta inhibitorios). Es una respuesta rápida. El
mecanismo de acción de estos receptores puede ser de dos formas, via
señalización extracelular a través de la acción de un neurotrasmisor que induce,
al unirse al receptor la apertura del canal, algunos canales pueden necesitar la
unión de dos neurotransmisores como es el caso del receptor de Acetilcolina o
el receptor NMDA que necesita glutamato y glicina. La señalización tambien
puede ser intracelular, generalmente fosforilando en la cara citoplasmica del
canal el receptor, induciendo la apertura del canal.

III.- Receptores metabotróficos

Liberan mensajeros intracelulares (AMPcíclico, CA y fosfolípidos). Cuando el

receptor recibe el neurotransmisor, pone en funcionamiento la adenilatociclasa
y el ATP se transforma en AMPcíclico. Una vez ha actuado, es destruido por la
fosfodiesterasa. EL AMPcíclico activa una proteinquinasa, que fosforila 1
proteína.
Los receptores de Ca+2, cuando reciben el neurotransmisor, abren 1 canal de
Ca+2, entra Ca+2 extracelular y se junta a la proteína calmodulina, formando la
calmodulina-Ca, que activa una proteinquinasa que fosforila una proteína.
 El receptor de membrana, cuando recibe el neurotransmisor, activa la PLC
(fosfolipasa C). La PLC actúa sobre los fosfolípidos de membrana
(concretamente sobre el fosfotidilinositol) y se derivan 2 productos (inositol
trifosfato [IP3] y diacilglicerol). El inositol trifosfato actúa sobre el retículo
endoplasmático liberando el Ca+2intracelular. El diacilglicerol, en presencia de
Ca+2, activa la proteinquinasa que fosforila la proteína y da lugar a la respuesta
postsináptica.

1. Si el receptor es inotrópico sólo abre o cierra canales. Hay receptores que

ponen en marcha proteínas G. El neurotransmisor actúa sobre el receptor, que
activa una proteína G, que activa la adenil ciclasa y que transforma el ATP en
AMPcíclico. Este AMPcíclico puede actuar sobre el canal de membrana,
abriéndolo. Son canales iónicos operados por vías metabólicas activadas por
proteína G. Cuando se fosforila el canal, se abre.

2. El neurotransmisor y el receptor provocan que la proteína G active la PLC y

active el fosfatidil inositol dando (IP3 y diacilglicerol), que libera el Ca+2 y la
proteinquinasa fosforila la proteína del canal y se abre.
3. El neurotransmisor estimula el receptor, que provoca que la proteína G abra
el canal.

Los recientes avances sobre el conocimiento de la farmacología de los receptores

de los aminoácidos excitatorios permiten la aplicación del conocimiento fino de
su papel en la etiología de las enfermedades neurodegenerativas y su
tratamiento. Los receptores ionotrópicos de los aminoácidos excitatorios
pueden ser divididos en dos largas familias: la familia del receptor NMDA y la
familia de los receptores AMPA y KAINATO. Los estudios de clonaje de
receptores han mostrado que hay un largo número de potenciales subtipos de
receptores en ambas familias. Han sido desarrollados antagonistas para los
receptores NMDA los cuales pueden interactuar como mínimo con cuatro sitios
del receptor, reconocidos como drogas independientes. Para los receptores
AMPA y KAINATO, dos clases de antagonistas han sido bien identificados.
Razonable potencia, selectividad y penetración cerebral son las propiedades
fundamentales que presentan los antagonistas que se conocen actualmente para
éstos sitios y comprenden también la inhibición de la liberación del ácido
glutámico presináptico, como puede ser el Riluzole. La capacidad del ácido
glutámico para matar neuronas por su excitotoxicidad ha sido
ampliamentedemostrada.

La acetilcolina como neurotransmisor, actúa sobre los receptores nicotínicos

(actúa igual que la nicotina del tabaco) y sobre los receptores muscarínicos
(actúa por setas). Los receptores colinérgicos son Muscarínico (M1),
Muscarínico (M2) y el nicotínico. Los receptores muscarínicos se pueden
bloquear con atropina (se extrae de la Atropa belladona). El curare
(dextrotubocuranina) bloquea la sinapsis colinérgica entre el músculo
esquelético.

El mismo neurotransmisor, a veces polariza y, a veces, despolariza

dependiendo del receptor y los canales que operen el receptor. En la sinapsis
colinérgica, se coge ácido acético y se esterifica. La colina + Co-A + ácido acético
dan acetilcolina, que se libera en el espacio sináptico y actúa sobre el receptor
nicotínico y muscarínico (M1-M2). El enzima acetilcolinesterasa hidroliza el
éster de acetilcolina y libera colina y acetato. Después es recaptado y se vuelve a
formar acetilcolina.

De todas las sinapsis, se tiene que conocer el neurotransmisor, la biosíntesis y la

degradación del neurotransmisor. La dopamina, noradrenalina y adrenalina
provienen de la fenilalanina que, mediante la fenilalaninahidroxilasa, le
introduce un OH y forma la tiroxina, que mediante la tiroxinahidroxilasa le
introduce otro OH y forma la dihidroxifenilalanina. Se descarboxila (se saca
COO mediante la carboxilasa) y se forma la dopamina (neurotransmisor de las
neuronas dopaminérgicas). Si se le introduce otro OH, se forma la
noradrenalina o norepinefrina (neurotransmisor de las neuronas
noradrenilaninérgicas). Por acción de una N-metil transferasa se forma la
epinefrina o adrenalina (neurotransmisor de las neuronas adrenérgicas).

 MECANISMOS RECEPTORIALES:

El receptor recibe el impacto del neurotransmisor y lleva a cabo la transducción

(recibe una señal y transmite otra). El ATP necesario para la síntesis de
neurotransmisor es proporcionado por las mitocondrias de la terminal
presináptica. Esta síntesis debe ser muy rápida, debido a que la cantidad del
mismo almacenada en las vesículas se halla limitada para unos segundos o
minutos de actividad plena. Los receptores son proteínas bajo
control genético.

Los receptores tienen dos componentes importantes:

1. Componente de fijación, que protruye al exterior de la membrana en el

surco sináptico, y fija el neurotransmisor liberado de la terminal
presináptica.

2. Componente ionóforo, que penetra de la membrana al interior de la

neurona y puede ser de 2 tipos: Un conducto de iones activado químicamente -
conductos activados por ligando-, cuyo paradigma es el NMDA -N-metil-D-
aspartato-, verdadero conglomerado o complejo de canales iónicos, que pueden
ser de 3 tipos principales: Canales de sodio, Canales de potasio y Canales de
cloruro. También pertenecen a esta categoría los receptores denominados
AMPA/Kainate; y una enzima que activa un sistema metabólico interno de las
células y son receptores metabotrópicos que se unen a proteínas G en el interior
de las células.

Las neuronas regulan su actividad por mecanismos de retroalimentación que

involucran a receptores de la terminación nerviosa, conocidos como
autoreceptores. Ejemplo de autoreceptor es el receptor b2-adrenérgico en las
terminaciones noradrenérgicas, que media muchas de las acciones fisiológicas
de las catecolaminas endógenas Adrenalina y Noradrenalina,
Pese a que el mecanismo de recaptura de neurotransmisores se conoce desde
hace unos 30 años. La disponibilidad de fármacos selectivos que actúan sobre
tales receptores es bastante reciente. La clonación de receptores y la posibilidad
de expresarlos en células no neuronales está permitiendo un mayor
conocimiento del mecanismo de acción de los diferentes transportadores, asi
como la posibilidad de encontrar nuevos fármacos selectivos.
 HORMONAS

DEFINICION:
Las hormonas son los mensajeros químicos del cuerpo. Viajan a través del
torrente sanguíneo hacia los tejidos y órganos. Surten su efecto lentamente y,
con el tiempo, afectan muchos procesos distintos, incluyendo:

 Crecimiento y desarrollo

 Metabolismo: cómo el cuerpo obtiene la energía de los alimentos que

usted consume

 Función sexual

 Reproducción

 Estado de ánimo

Las glándulas endocrinas, que son grupos especiales de células, producen las
hormonas. Las principales glándulas endocrinas son la pituitaria, la glándula
pineal, el timo, la tiroides, las glándulas suprarrenales y el páncreas. Además de
lo anterior, los hombres producen hormonas en los testículos y las mujeres en
los ovarios.

Las hormonas son potentes. Se necesita solamente una cantidad mínima para
provocar grandes cambios en las células o inclusive en todo el cuerpo. Es por
ello que el exceso o la falta de una hormona específica pueden ser serios.

CARACTERÍSTICAS:
 Se producen en pequeñas cantidades

 Se liberan al espacio extracelular

 Viajan a través de la sangre

 Afectan tejidos que pueden encontrarse lejos del punto de origen de la

hormona

 Su efecto es directamente proporcional a su concentración


 Grupo I Grupo II

Tipos Esteroides, Polipéptidos, proteínas,

yodotironinas, glucoproteinas,
calcitriol, retinoides. catecolaminas.

solubilidad Lipofilos Hidrofilos

Proteínas Si No
transportadoras

Vida media plasmática Larga (horas a días) Corta (min.)

Receptor Intracelular Membrana plasmática

Mediador Complejo receptor cAMP, cGMP, Ca,

hormona metabolitos de
complejos
fosfoinositidos,
cascadas de cinasa.

Las hormonas del grupo I son lipofilicas y, con excepción de t3 y t4 se derivan

del colesterol. Después de su secreción, estas hormonas se unen alas proteínas
transportadoras, proceso que esquiva al proceso de la solubilidad en tanto que
prolonga su vida media plasmático. La hormona libre atraviesa con facilidad la
membrana plasmática de todas las células y encuentra receptores en el citosol o
en el núcleo de las células blanco. Se asume que el complejo ligando-receptor es
el mensajero intracelular en este grupo.

CLASIFICACION:
Las hormonas pueden clasificarse de acuerdo a composición química,
solubilidad, ubicación de sus receptores y naturaleza de la señal usada para
mediar su acción dentro de la célula.

Está hecha a partir de las relaciones anatómicas entre la célula A y la célula B:

1.- Sistémica

La hormona se sintetiza y almacena en células específicas asociadas con una

glándula endocrina, esta libera a la hormona al torrente sanguíneo hasta que
recibe la señal fisiológica adecuada. La hormona viaja hacia un blanco celular
lejano que usualmente tiene una alta afinidad por la hormona. La hormona se
acumula en este blanco y se inicia una respuesta biológica que suele resultar en
un cambio de concentración de un componente sanguíneo que sirve como señal
de retroalimentación para la glándula endocrina que disminuye la biosíntesis y
secreción de la hormona. Ejemplo: liberación de las hormonas del hipotálamo
en un sistema porta cerrado lo que asegura que las hormonas lleguen a la
pituitaria anterior, que contiene células receptoras de dichas hormonas.

2.- Paracrina

La distancia entre las células A y B es pequeña de manera que A sintetiza y

secreta la hormona que difunde hasta B.

Ejemplo: producción de testosterona por las células intersticiales de Leydig,

después difunde en los túbulos seminíferos adyacentes.

3.- Autocrina

Es una variación del sistema paracrino en el que la célula que sintetiza y secreta
la hormona también es la célula blanco. Ejemplo: prostaglandinas.

4.- Neurotransmisores

Cuando la señal eléctrica de la neurona es sustituido por un mediador químico,

(el neurotransmisor) que es secretado por el axón. El neurotransmisor difunde
localmente en la sinapsis hasta el receptor de la célula adyacente.
Neurotransmisores como acetilcolina y norepinefrina se clasifican como
neurohormonas parácrinas.

-Según su estructura química, las hormonas se clasifican en:

 Hormonas polipeptídicas o proteicas:

Las hormonas polipeptídicas y proteicas son producto de la traducción de

genes y varían considerablemente en tamaño, desde péptidos con sólo tres
aminoácidos como la TRH (Hormona liberadora de tirotropina), hasta proteínas
compuestas por cientos de ellos como la GH (hormona del crecimiento) y la
PRL (prolactina).

Las variaciones pos-traduccionales que sufren las hormonas son también

variadas. Muchas de las hormonas peptídicas son sintetizadas como
preprohormonas, las cuales proteínas de gran tamaño sin actividad biológica.
Estás son cortadas en el retículo endoplásmico para formar las prohormonas, de
menor tamaño, las cuales en el aparato de Golgi son procesadas
enzimaticamente para producir las hormonas activas.

 Hormonas esteroideas:

Son sintetizadas a partir del colesterol y guardan con éste similitud en su

estructura al estar formadas por tres anillos de ciclohexilo y un anillo de
ciclopentilo. Debido a su naturaleza química son altamente liposolubles y
difunden fácilmente a través de la membrana.

Si quieres profundizar sobre las hormonas esteroideas, en la siguiente dirección

puedes encontrar un documento muy completo sobre su producción,
regulación y funciones (en inglés).
Hormonas amínicas o derivadas del aminoácido tirosina:
Hay dos grupos de hormonas derivadas de la tirosina, las sintetizadas en la
glándula tiroides, y las sintetizadas en la médula adrenal. Las hormonas
tiroideas se sintetizan y almacenan en la glándula tiroides unidas a la
tiroglobulina.

Las hormonas de la corteza adrenal son la noradrenalina (norepinefrina) y la

adrenalina (epinefrina) también llamadas catecolaminas. La noradrenalina se
forma por hidroxilación y descarboxilación de la tirosina y la adrenalina por la
metilación de la adrenalina.

 Hormonas derivadas de ácidos grasos:

Las prostaglandinas son sustancias con actividad hormonal, derivadas de

ácidos grasos, poseen en general 20 carbonos entre los cuales se cuenta un anillo
ciclopentano. Son sitentizadas en células de múltiples órganos. Las
prostaglandinas se dividen en grupos, dependiendo de la configuración del
anillo ciclopentano.

Tipos de hormona según su afinidad química

* Hidrosolubles: hidrofílicas

* Liposolubles: lipofílicas.
El tejido diana tiene una membrana con características lipídicas. Las hormonas
lipofílicas encuentran su receptor dentro de la célula. Las hormonas hidrofílicas
tienen un receptor de membrana.

Las hormonas lipofílicas no significan que sean lipídicas.

HORMONAS Esteroides: aldosterona, estrógenos, andrógenos,

cortisol...

LIPOFÍLICAS Derivados de ácidos grasos.

Derivados de aminoácidos: Tyr -> Hormonas

tiroideas

HORMONAS Derivados de aminoácidos: Adrenalina, dopamina.

HIDROFÍLICAS Péptidos de diferente longitud

Proteínas (a veces muy complejas)

Las sustancias lipofílicas tienen que circular por los líquidos acuosos y lo suelen
hacer unidas a proteínas. La mayor parte del cortisol circula unido a proteínas.

Las sustancias hidrofílicas pueden circular normalmente sin ninguna proteína

transportadora. No siempre lo hacen.

La semivida biológica es el tiempo que se tarda en ver reducida a la mitad la

concentración de la hormona determinada.

En el momento en que 1 hormona sufre una alteración de su estructura, no

cuenta como hormona porque su función biológica sólo se da mientras es
intacta.

Si una hormona está protegida por una proteína que la transporte, estará más
protegida y tendrá una semivida más larga.

Derivados de aminoácidos (Adr) t1/2= 1´

HIDROFÍLICAS Péptidos t1/2= 5-30 ´

Proteínas t1/2= 20´-1 h

 Esteroides t1/2= 1-2 h

LIPOFÍLICAS Derivados de aminoácidos (h. Tiroideas) t1/2=

días

Derivados de ácidos grasos (esteroides) t1/2=

La síntesis de péptidos es más lenta que la síntesis de esteroides porque

requiere más pasos.

Cuando se quiere ver algún efecto en una hormona, se tiene que unir a un
receptor (forma el complejo hormona receptor).

H+R H-R efectos

A partir de la formación del complejo H-R se ven los efectos. La cantidad del
complejo H-R depende de la cantidad de Hormona, cantidad de receptor y de la
afinidad de la hormona por el receptor.

La cantidad de hormona que circula en sangre depende de la semivida (t1/2).

Normalmente cuando un organismo sintetiza una hormona, momentáneamente
libera esa hormona a la sangre y se incrementa. Está sometido a una regulación
por concentración o por otras hormonas y rápidamente se vuelve a la
concentración adecuada.

La mayoría de hormonas se destruyen a nivel del hígado y riñón. Cuando hay

una modificación de los enzimas que eliminan las hormonas en estos órganos,
se ve una alteración en la concentración de estas hormonas.

Cuando una hormona se libera por vía renal y hay una disminución de la
destrucción, se puede ir disminuyendo la tasa de producción. Existen unas
hormonas que circulan libres y otras unidas a proteínas.

Las hormonas libres son las únicas que interaccionan con el receptor. La que
está unida a proteínas está fuera de la degradación y de la unión con el
receptor.

Conforme se elimina la hormona libre, la hormona se desune de la proteína y la

unión con el receptor se estabiliza.

No significa que las concentraciones en sangre para hormonas sean constantes.

En cada momento hay una regulación muy fina de los niveles que hay para
cada hormona.

Los efectos preparatorios son que algunas hormonas pueden activar enzimas
que modifican (aumentan o disminuyen) la síntesis de otras hormonas. Ej:
cortisol (esteroide de la corteza adrenal) que modifica la actividad de un enzima
que aumenta la síntesis de adrenalina (amina de la médula adrenal).

También existen efectos permisivos: 1 determinada hormona que no puede

ejercer su efecto si no hay determinadas cantidades de otra hormona. Ej: GSH
(hormona del crecimiento) necesita cierta cantidad de insulina. Tiene que haber
unos mínimos, pero a partir de estos mínimos no hay proporcionalidad.

COMPLEJO HORMONA-RECEPTOR
La hormona interacciona con el receptor específico de naturaleza glicoproteica,
unión similar a la unión enzima sustrato: alta especificidad y saturación. Tras la
interacción se desencadenan una serie de procesos, transducción de la señal o
transmisión de la información que implica un aumento transitorio de uno o varios
mensajeros intracelulares: 2º mensajero. Al aumentar la complejidad de la escala
evolutiva se ve que existe un mayor número de primeros mensajeros, el número de
mensajeros secundarios está más limitado: AMPc, GMPc, Ca++, DAG, Inositol
trifosfato. Las acciones de estos segundos mensajeros están muy relacionados. Una
vez que se modifican transitoriamente las concentraciones de los segundos
mensajeros y son detectados por la célula se produce la reacción bioquímica,
fisiológica, entre otras.
Este sistema está compuesto por un receptor, y dentro de este existe un número de
receptores estimuladores, está presente una proteína G o N que une restos de
guanina, uno de los tipos es la proteína Gs con actividad GTPasa y por último una
subunidad catalítica de la adenilato ciclasa.
La señal interacciona con el estimulador, produce un cambio conformacional dando
lugar a que interaccionen con la proteína G que se encuentra unida a un nucleotido
de guanina, al interaccionar la proteína se modifica, liberándose GDP y aceptando
GTP del medio. La proteína así unida al GTP se encuentra estimulada estando en
condiciones de activar la adenilato ciclasa, transformando ATP en AMP y PPi (2º
mensajero). la proteía G sufre un cambio manifestando de esta forma la actividad
GTPasa, produciendo la hidrólisis del GTP, volviendo de nuevo a la forma original.
Una única hormona de unida al receptor supone la síntesis de muchas moléculas de
AMPc. Se encuentran también las proteínas G inhibidoras, dependientes de
receptores inhibidores, en este caso la señal interacciona con el Pi y este actua sobre
la proteína G, mecanismo semejante al anterior solo que en este caso con tendencia
inhibidora.
La proteína G tiene una estructura similar: subunidad alfa, subunidad beta,
subunidad gamma; tanto estimuladora como inhibidora, estas difieren en la
subunidad alfa, las otras dos son idénticas. La subunidad alfa tiene enlazado el GDP,
la actividad consiste en la liberación de la subunidad alfa mas la subunidad gamma
más la beta. Esto provoca que la subunidad alfa pueda unirse al GTP actuando sobre
la adenilato ciclasa.
La proteína G inhibidora sufre lo mismo, se libera subunidad alfa -GDP + beta +
gamma; solo que en este caso ocurre una inhibición. La capacidad activadora estará
influenciada por la inhibidora, existe un fenomeno competitivo, debido a la
presencia de partes comunes

ALGUNAS HORMONAS HUMANAS

HORMONA ORIGEN EFECTOS PRINCIPALES

 MECANISMO DE ACCION:
La entrada a la célula:

Muchas hormonas peptídicas no requieren entrar al citoplasma para iniciar la

respuesta biológica debido a que el dominio receptor del ligando se encuentra
en la cara externa de la célula blanco y puede o no haber un proceso de
endocitosis.

Las hormonas esteroideas comunmente se acarrean en el plasma mediante

proteínas transportadoras, sin embargo la hormona libre es la que entra la
célula mediante difusión para iniciar la respuesta, aunque los mecanismos
exactos aún se desconocen.

Señales transmembranales mediadas por receptores

La familia de las proteínas G son participantes claves en todas las señales de

transducción. Funcionalmente son transductores que responden a un receptor
"ocupado" y que modula la actividad de una subunidad catalítica de la enzima
adenilato ciclasa.

Otra vía de transducción importante está asociada a las proteínas G: la

fosfolipasa C activa al IP3 y al diacilglicerol. El IP3 produce apertura de canales
de Ca+2 y aumenta las concentraciones citosólicas de este ión lo que puede
activar el proceso de exocitosis. El diacilglicerol se une alostéricamente a la
protiencinasa C y se inicia otra serie de fosforilaciones a diversas proteínas.

Hay dos clases de canales de membrana: los que se abren por la despolarización
de la membrana y los que están acoplados vía proteínas G a receptores de
membrana específicos.

Las hormonas esteroideas generan respuestas biológicas principalmente por

estimulación de la síntesis de RNAm a nivel de iniciación de la transcripción
génica. Básicamente los receptores son considerados como factores de
transcripción.

La secreción de hormonas de los tejidos endocrinos es modulada por

retroalimentación negativa, es decir, el incremento en concentración de dicha
hormona tiene un efecto inhibitorio en su síntesis, puede haber
retroalimentación positiva; ocasionalmente la secreción hormonal no se regula
por las consecuencias que tenga dicha hormona.

Las siguientes hormonas tiene participación importante en la regulación del

metabolismo y procesos de desarrollo: glucocorticoides y catecolaminas, que se
producen en las glándulas adrenales y afectan el metabolismo energético; las
hormonas tiroideas que regulan la tasa metabólica; la insulina y el glucagon,
que se producen en páncreas y tienen efectos contrarios en los niveles de
glucosa en sangre; la hormona de crecimiento, que se produce en la pitutiaria
anterior y trabaja sinergísticamente con la hormona tiroidea para promover el
crecimiento y desarrollo.

Las hormonas reproductivas incluyen los andrógenos (en machos) y estrógenos

(en hembras), que promueven el desarrollo de caracteres sexuales y gamentos
(esperma u oocitos). en hembras, la progesterona actua para preparar el
endometrio para la implantación y ayuda a preparar al tejido del pecho para la
lactancia; la oxitocina estimula las contracciones uterinas durante el nacimiento
y la producción de leche después del nacimiento; la prolactina promueve la
formación de la leche y la conducta materna.

Las hormonas más importantes en la regulación de agua y el balance

electrolítico son la hormona antidiurética (ADH), que incrementa la reabsorción
del agua en los riñones, el péptido natriuretico atrial que reduce la reabsorción
de agua y sodio en riñones, la hormona partiroidea y el calcitriol que
incrementan la concentración plasmática de Ca++, y la calcitonina que tiene la
acción contraria, disminuyen la concentración de Ca++ en sangre.

Lo importante de la fuerza de la señal transmitida por el receptor es la

concentración de complejos hormona-receptor, que es definida por la afinidad
que existe entre la hormona con su receptor, por la concentración de la hormona
y desde luego por la concentación del receptor. La concentración de hormona
circulante es el punto principal de la fuerza de la señal, siempre que los otros
dos valores sean constantes. En reacciones rápidas, la producción de hormonas
por las células puede almacenarse en forma de prohormonas, y rápidamente
transformarse y liberarse cuando sea necesario. También la célula puede
modificar la sensibilidad del receptor, por ejemplo por la fosforilación. También
por la variación del número de receptores que pueden modificar la fuerza total
de señalización en el interior de la célula.