ANTIHISTAMÍNICOS

CLASIFICACION

ANTIHISTAMÍNICOS H1
PRIMERA GENERACIÓN

1. Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina,

doxilamina
2. Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina, cloropiramina
3. Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina
4. Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato
de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina
5. Fenotiazinas: prometazina

Efectos adversos:
 Atraviesan la barrera hematoencefálica
 Deprimen el sistema nervioso central (SNC),
 Producen sedación
 Tienen acciones anticolinérgicas (disminución de reactividad del músculo liso).

SEGUNDA GENERACIÓN O SIN EFECTO SEDANTE

1. Alquilaminas: acrivastina
2. Piperazinas: cetirizina
3. Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato
de levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenil
piralina, ebastina
Efectos adversos:
Los más recientes antihistaminícos-H1 de segunda generación son bastante
más selectivos para los receptores de histamina y, por tanto, tienen una mayor
tolerancia, aunque todavía presentan efectos adversos como: mareo, fatiga,
dolor de cabeza, náuseas y sequedad de boca.

ANTIHISTAMÍNICOS H2

1. Cimetidina
2. Ranitidina
3. Famotidina
Efectos Adversos:

Sedación, ataxia, si se administran vía oral pueden ocasionar anorexia,

náusea, vómito, constipación y diarrea.
Algunos antihistamínicos aplicados tópicamente pudieran producir dermatitis
alérgica

La terfenadina y el astemizol fueron retirados del mercado en Estados

Unidos y Reino Unido desde el decenio de 1990-1999

 Efecto Adverso: riesgo de cardiotoxicidad, prolongación del intervalo

Q-T y taquiarritmias resultantes.

La ebastina es un derivado de las butirofenonas

 Dosis:
 Niños de 5 a 10 años se administran 10 mg una vez al día y en
 Jóvenes y adultos, 20 mg.

 Efecto Adverso: Puede haber somnolencia, náuseas y cefalea.

La acrivastina es un derivado de la triprolidina; los efectos empiezan en 30

min y duran 8 h; se excreta por los riñones, por lo que está contraindicada en
presencia de daño renal

 Dosis: Se administran 8 mg tres veces al día

 Efecto Adverso: Puede haber sedación cuando se combina con
alcohol y depresores del sistema nervioso central.

La bilastina es un bloqueador H1 de segunda generación, se absorbe

rápidamente, no es cardiotóxica, cruza poco la barrera hematoencefálica y es
menos sedante
 Dosis: 20 mg una vez al día.

La cetirizina es un metabolito de la hidroxicina que inhibe la emigración de

eosinófilos.

 Dosis: 10 mg una vez al día, aunque la dosis puede variar de 5 a 20

mg. Puede administrarse con las comidas u otros medicamentos. La
absorción y el inicio de acción son rápidos, con efectos 1 a 2 h después
de la administración.
 Efecto Adverso También llega a producir sedación moderada.
 La loratadina es un antihistamínico potente, de acción prolongada, eficaz y
que se tolera bien; tiene relación estrecha con la azatadina, y su principal
metabolito activo es la descarboetoxiloratadina.

 Dosis: 10 mg una vez al día, y el inicio de acción es inmediato.

 La dosis diaria por kilogramo de peso corporal es de 0.15
mg/día.
 En niños de más de 30 kg se administran 10 mg una vez al día;
en los de 15 a 30 kg, 5 ml una vez al día, y en los de menos de
15 kg, 2.5 ml una vez al día.
Los alimentos no afectan la biodisponibilidad ni la farmacodinámica.
ANTIHISTAMÍNICOS H2

Cimetidina, que además tiene efecto antiandrógeno

Efecto Adverso: puede producir ginecomastia y oligospermia y, en mujeres,

galactorrea; también impide la eliminación de sustancias metabolizadas por
enzimas hepáticas, y potencia el efecto de la digitoxina y los salicilatos.
Bibliografía
ARENAS, R. (2013). Dermatologia Atlas, diagnostico y tratamiento. Mexico: 5 Edicion.