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Introducción ........................................................................................................ 3
Generalidades sobre los trastornos funcionales y de la motilidad del intestino
........................................................................................................................ 4
Fármacos procinéticos .................................................................................... 4
Fármacos procinéticos y otros estimulantes de la contractilidad del tubo
digestivo .......................................................................................................... 4
Antagonistas de receptor de dopamina........................................................... 5
Metoclopramida, aspectos químicos, mecanismos de acción y propiedades
farmacológicas ................................................................................................ 5
Motilina y leptina ............................................................................................. 6
Otros mensajeros químicos del tracto gastrointestinal .................................... 7
Acetilcolina ...................................................................................................... 7
Catecolaminas ................................................................................................ 7
Serotonina....................................................................................................... 8
Laxantes, catárticos y tratamiento del estreñimiento ...................................... 8
Generalidades del flujo gastrointestinal (GI) de agua y electrólitos. ............... 8
Estreñimiento: principios generales de la fisiopatología y el tratamiento. ....... 9
Los laxantes suelen actuar en una de las formas siguientes: ....................... 10
Fibra y suplementos dietéticos ......................................................................... 10
Agentes activos osmóticamente ....................................................................... 10
Laxantes salinos ........................................................................................... 10
Azúcares y alcoholes no digeribles ............................................................... 11
Soluciones electrolíticas de polietilenglicol ................................................... 11
Agentes humectantes de las heces y emolientes ............................................. 11
Laxantes estimulantes (irritantes) ..................................................................... 12
Fármacos procinéticos y otros compuestos para tratar el estreñimiento .......... 12
Estreñimiento causado por opioides ................................................................ 12
Enemas y supositorios ..................................................................................... 13
Fármacos antimotilidad y antisecretores .......................................................... 13
Opioides ........................................................................................................ 13
Loperamida ................................................................................................... 13
Octreótido y somatostatina ........................................................................... 14
Antidiarreicos.................................................................................................... 14
Conclusión........................................................................................................ 15
Bibliografía ....................................................................................................... 16
Introducción
Fármacos procinéticos
Entre los diferentes fármacos procineticos, la cisaprida aumenta el tono del esfínter
esofágico inferior, acelera el vaciamiento gástrico y el transito del intestino delgado y,
probablemente, mejora la acomodación de fundus gástrico. A pesar de la amplia
experiencia existente con cisaprida, actualmente su uso está estrictamente limitado
por sus potenciales efectos secundarios cardiovasculares, fundamentalmente
por la aparición de raras taquiarritmias fatales.
Farmacocinética
Motilina y leptina
La leptina es una proteína de 167 aminoácidos que se secreta principalmente por los
adipocitos y sus niveles séricos reflejan los depósitos grasos corporales totales. Su
acción primaria parece ser reducir la ingesta alimentaria. La leptina es un miembro de
la familia de las citoquinas. Se han publicado 5 formas diferentes de receptor de
leptina. Una forma corta de receptor parece transportar la leptina desde la sangre a
través de la barrera hematoencefálica hasta el hipotálamo. Se producen pequeñas
cantidades de leptina en las células principales del estómago y en la placenta, y está
presente en la leche materna.
La administración periférica de leptina reduce la ingesta alimentaria. Sin embargo, este
efecto está reducido en animales obesos. Curiosamente, cuando se inyecta en el
sistema nervioso central la respuesta en animales obesos es normal, indicando que la
resistencia a la leptina ocurre a nivel del receptor que transporta la hormona a través
de la barrera hematoencefálica. El efecto de leptina en la reducción de la ingesta
ocurre en el cerebro mediante la disminución del neuropéptido Y (NPY), un potente
estimulante del apetito, y el incremento de la hormona estimulante a melanocítica, un
inhibidor del apetito. Periféricamente, leptina actúa de forma sinérgica con CCK en la
reducción de la cantidad de la ingesta.
Acetilcolina
Catecolaminas
Los efectos de la serotonina son complejos. Pueden causar contracción del músculo
liso por estimulación de los nervios colinérgicos o relajación por estimulación de las
neuronas inhibitorias que contienen óxido nítrico. La serotonina liberada por las células
de la mucosa estimula las neuronas sensoriales, iniciando un reflejo peristáltico y una
secreción a través de receptores 5-HT4 y modula la sensibilidad por activación de
receptores 5-HT3. El plexo mientérico contiene interneuronas serotoninérgicas que se
proyectan hacia el plexo submucoso y a los ganglios extrínsecos hasta la pared
intestinal. Las neuronas extrínsecas activadas por serotonina participan en la
sensibilidad intestinal y pueden ser responsables del dolor abdominal, náuseas, y otros
síntomas asociados, como síndrome del intestino irritable. Las neuronas intrínsecas
activadas por serotonina son los componentes primarios del peristaltismo y de los
reflejos secretores responsables de la función gastrointestinal normal. La serotonina
también puede activar la vía vagal aferente y, en el sistema nervioso central, modula el
apetito, el comportamiento y la función sexual.
Laxantes salinos
Las sales de docusato son agentes tensoactivos aniónicos que disminuyen la tensión
superficial de las heces a fin de permitir la combinación de sustancias acuosas y
adiposas, reblandecer las heces y permitir la defecación con mayor facilidad. Sin
embargo, estos agentes también estimulan la secreción intestinal de líquidos y
electrólitos (posiblemente por incremento del monofosfato de adenosina [adenosine
monophosphate, AMP] cíclico de la mucosa) y alteran la permeabilidad de la mucosa
intestinal. Se dispone de docusato sódico (sulfosuccinato sódico de dioctilo; COLACE,
DOXINATE, otros) y docusato cálcico (sulfosuccinato cálcico de dioctilo; SURFAK,
otros) en varias formas posológicas. A pesar de su uso amplio, estos agentes tienen
una eficacia marginal, si acaso alguna, en casi todos los casos de estreñimiento.
El aceite mineral es una mezcla de hidrocarburos alifáticos obtenidos del petróleo. El
aceite no es digerible y sólo se absorbe en grado limitado. Cuando se administra por
vía oral aceite mineral durante dos a tres días, penetra y reblandece las heces y puede
interferir con la resorción de agua. Los efectos secundarios del aceite mineral impiden
su uso regular e incluyen: interferencia con la absorción de sustancias liposolubles
(como vitaminas), producción de reacciones de cuerpo extraño en la mucosa intestinal
y otros tejidos y escape de aceite por el esfínter anal.
Opioides
Loperamida
Antidiarreicos
Muchos pacientes con diarrea de instauración súbita tienen una afectación benigna y
autolimitada que no necesita tratamiento ni evaluación. En los casos graves, la
deshidratación y los desequilibrios electrolíticos constituyen el principal riesgo, sobre
todo en los lactantes, los niños y los ancianos débiles. Por tanto, la rehidratación oral
es la medida fundamental en los pacientes con enfermedades agudas que producen
diarrea importante. Esto tiene especial importancia en los países en vías de desarrollo
donde los empleos de estos tratamientos salvan muchos millares de vidas cada ano.
Este tratamiento aprovecha el hecho de que el cotransporte de agua y electrolitos
ligado a los nutrimentos se mantiene intacto en el intestino delgado en la mayoría de
los casos de diarrea aguda. La absorción de sodio y cloruro está vinculada a la
absorción de glucosa por el enterocito; esto va seguido de desplazamiento de agua en
la misma dirección. Una mezcla equilibrada de glucosa y electrolitos en volúmenes
equivalentes a las perdidas puede prevenir por tanto la deshidratación. Esta se puede
proporcionar mediante muchas fórmulas premezcladas disponibles en el comercio que
contienen soluciones de electrolitos y glucosa o fisiológicas a base de arroz.
La farmacoterapia de la diarrea en los adultos se debe reservar para los pacientes con
síntomas importantes o persistentes. Los antidiarreicos inespecíficos por lo general no
resuelven la fisiopatología subyacente que interviene en la diarrea. La principal utilidad
es proporcionar alivio sintomático en los casos leves de diarrea aguda. Muchos de
estos compuestos actúan disminuyendo la motilidad intestinal y se deben evitar en la
medida de lo posible en las enfermedades diarreicas agudas causadas por
microorganismos invasivos. En tales casos, estos fármacos encubren el cuadro
clínico, retrasan la eliminación de los microorganismos y aumentan el riesgo de
invasión sistémica por los microorganismos infecciosos; también pueden
desencadenar complicaciones locales, tales como megacolon toxico.
Conclusión
La motilidad intestinal son movimientos del intestino producidos por
contracciones rítmicas del músculo intestinal, de esta manera se facilita la
progresión y evacuación fecal. A esta motilidad intestinal también se la conoce
con el nombre de peristaltismo.