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FARMACOTERAPIA (UNMSM - 2016-I)

FÁRMACO: Acarbosa
Ácido/Base débil - PKA pka:11.83 POLIMORFISMO

PRESENTACIONES/VIA DE ADM. 25mg , 50mg y 100 mg (tabletas)/Via oral

INDICACIONES Tratamiento para Diabetes mellitus tipo 2

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, oral: La dosis de acarbosa se debe ajustar individualmente, ya que existen variaciones interindi
objetivo es alcanzar niveles de glucemia y de hemoglobina glucosilada HbA1c en plasma normales. Se rec
aumentándola progresivamente hasta 100 mg/8 horas. La dosis máxima es de 200 mg/8 horas.
La posología puede aumentarse cada 4-8 semanas si el paciente presenta una respuesta clínica inadecuad
POSOLOGÍA (para las aumentarse la dosis, e incluso reducirla si fuera necesario.
indicaciones más frecuentes) – Niños, oral: No se ha evaluado la eficacia y seguridad de este medicamento en niños.
Posología en situaciones especiales:
– Insuficiencia renal: No se ha evaluado la seguridad y eficacia en pacientes con insuficiencia renal grave
No es preciso realizar reajustes posológicos en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CLcr en
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Los comprimidos deben tomarse al inicio de las comidas. Se podrán ingerir enteros con un vaso de agua o
SIGNOS Y SÍNTOMAS:

con alimentos ricos en glúcidos puede dar lugar a síntomas digestivos, con meteorismo, flatulencia o diarr
asociada al uso simultáneo con insulina o sulfonilureas. Si se ingieren grandes cantidades sin alimentos, n
SOBREDOSIS Tratamiento: Se evitará la ingesta de bebidas o comidas que contengan carbohidratos durante las 4-6 hor

INTERVENCÓN DEL FARMACÉUTICO: Administración Intravenosa de gluconato cálcico, es de utilidad para r

REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS (RAM)


Sistema Nervioso Tracto Sistema Sistema
Frecuencia
Central Gatrointestinal cardiovascular Hematológico

Flatulencia,
borborigmo,
Muy frecuente (≥1/10) - - -
distencion
abdominal

Dolor
gastrointestinal y
Frecuente (≥1/100 y <1/10) Mareo , Cefalea - -
abdominal, diarrea
leve.

Náuseas, vómitos,
Poco frecuente (≥1/1000 y <1/100) - -
dispepsia.

Rara (≥1/10000 y <1/1000) - - - Edema


Subíleo (oclusión
intestinal parcial),
íleo (oclusión
Muy rara (1/10000) - intestinal total), - Trombocitopenia
Estreñimiento,
Neumatosis quistica
intestinal

PRECAUCIONES DURANTE SU USO: Puede producir elevaciones asintomáticas de las enzimas hepáticas y en algunos caso

Hipersensibilidad a la acarbosa; Alteraciones intestinales crónicas asociados con transtornos de la digestió


CONTRAINDICACIONES como resultado de un incremento de la formación de gases en el intestino (Ej. Síndrome de Roemheld, he
intestinales); Insuficiencia renal grave; Cetoacidosis diabética y Cirrosis hepática.

CONSIDERACIONES EN No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños, por lo que no se recomienda su utilización.


POBLACIONES ESPECIALES (Niños, No se han descrito problemas especificos en ancianos.
Ancianos, Otros)

Primer Trimestre Segundo Trimestre


CATEGORÍA DURANTE EL
EMBARAZO (FDA): Categoría B (FDA) todo el embarazo (no se dispone de sufucuente informacion)
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Droga objeto Droga desencadenate

acarbosa gatifloxacino

glucocorticoides (dexametasona,
acarbosa prednisona, prenidolona, cortisol,
cortisona)

diureticos (hidroclorotiazida,
acarbosa
furosemida)

FARMACODINÁMICAS
Sinergismo
(suma/potenciación)
Antagonismo Acarbosa claritromicina
(competitivo/no competitivo)
(competitivo/no competitivo)

Acarbosa B-Bloqueantes

antidiabeticos orales (sulfonilureas,


buiguanidas, TIAZOLIDINEDIONAS, acarbosa
inhibidores de la DPP-4)

diureticos (hidroclorotiazida,
acarbosa
furosemida)

Droga objeto Droga desencadenate

Digoxina Acarbosa

FARMACOCINÉTICAS
Absorción, distribución,
eliminación
FARMACOCINÉTICAS
Absorción, distribución,
eliminación

Metronidazol acarbosa

Droga objeto Tipo de alimento

Acarbosa alcohol
FÁRMACO - ALIMENTO

Acarbosa Sacarosa

Droga objeto Prueba de laboratorio

Diuretios Tiazidicos Control Glucemico


FÁRMACO - PRUEBA DE
LABORATORIO
INCOMPATIBILIDADES No se encontró

FARMACOCINÉTICA

Efecto del primer Unión a proteínas Volúmen de


Biodisponibilidad
paso (si/no) plasmáticas (%) distribución (L/Kg)

Dato <2% No 0% 0.322

Kulhmann J, Puls W. Oral antidiabetics. Springer Berlin Heidelberg. New York, 1996, p 541-545
Fuente Creutzfeldt W. Acarbose for theTreatment of Di
17-25

Sitio de unión a las PP No unido a proteinas plasmaticas Fármacos que lo desplazan

Metabolismo
Metabolismo extrasistemico en el intestino (Enzimas digestivas o micro
(mecanismo/enzina CYP)

Metabolitos activos No reportado

Inductores enzimáticos No reportado

Inhibidores enzimáticos No reportado

Bibliografia
Acarbose - DrugBank [Internet]. Drugbank.ca. 2018 [cited 1 April 2018]. Available from: https://www.drugbank.ca/drugs/DB00284
Acarbosa [Internet]. Facmed.unam.mx. 2018 [cited 1 April 2018]. Available from: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Acarbos
COMPOSICION [Internet]. Humv.es. 2018 [cited 1 April 2018]. Available from: http://www.humv.es/webfarma/Informacion_Medicamentos/Formulario
ACARBOSA EN VADEMECUM IQB [Internet]. Iqb.es. 2018 [cited 1 April 2018]. Available from: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a002.htm
GLUCOBAY [Internet]. Farmaciasahumada.cl. 2018 [cited 1 April 2018]. Available from: http://www.farmaciasahumada.cl/fasa/MFT/PRODUCTO/P888
Acarbosa - Salud.es [Internet]. Salud.es. 2018 [cited 1 April 2018]. Available from: http://salud.es/medicamento/acarbosa/
Acarbose: MedlinePlus medicinas [Internet]. Medlineplus.gov. 2018 [cited 1 April 2018]. Available from: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/me
MSM - 2016-I)
arbosa
POLIMORFISMO No se encontró

0mg y 100 mg (tabletas)/Via oral

ya que existen variaciones interindividuales en la eficacia y la tolerancia al tratamiento. El


HbA1c en plasma normales. Se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 50 mg/8 horas,
a es de 200 mg/8 horas.
nta una respuesta clínica inadecuada. Si apareciesen efectos secundarios, no deberá

mento en niños.

entes con insuficiencia renal grave (CLcr < 30 ml/minuto), por lo que no se recomienda su uso.
ncia renal leve o moderada (CLcr entre 30-90 ml/minuto).

erir enteros con un vaso de agua o masticarlos con los primeros bocados de alimento.
Síntomas: La ingestión de acarbosa a altas dosis junto
con meteorismo, flatulencia o diarrea. Es muy rara la aparición de hipoglucemia, y suele estar
randes cantidades sin alimentos, no es de esperar que aparezcan muchos síntomas.
n carbohidratos durante las 4-6 horas siguientes. El tratamiento será sintomático.

onato cálcico, es de utilidad para revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio

Sistema Sistema Músculo


Sistema Inmune Otros
Respiratorio Esquelético

- - - -

- - - -

Aumento de enzimas
- - - hepáticas
(transaminasas)

- - - Ictericia
Hipersensibilidad,
Alergia (erupción, Hepatitis, Pustulosis
- eritema, - exantemática aguda
exantema, generalisada.
urticaria)

nzimas hepáticas y en algunos casos hepatitis reversible tras la interrupción del tratamiento.

iados con transtornos de la digestión y de la absorción; Patologías que pueden empeorar


tino (Ej. Síndrome de Roemheld, hernias mayores, obtrucciones intestinales y úlceras
s hepática.

comienda su utilización.

Tercer Trimestre Lactancia

No recomendado (En ratas si pasa la leche


e de sufucuente informacion)
materna, faltan ensayos en humanos).
Efecto Mecanismo

Gatifloxacion interfiere con los efectos


terapeuticos de la acarbosa y otros
antidiabeticos orales, el uso de
gatifloxacino genera distrubios en la
Hiperglicemia/Hipoglucemia homeostasis de la glucosa en sangre.
Gatifloxacino induce hipoglicemia en los
primeros 3 dias de iniciada la terapia e
hiperglucemia entre los 4 a 10 dias despues
de iniciada la terapia.

Glucocorticoides promueven la elevacion


de los niveles de glucosa en sangre,
Hiperglicemia estimulan la gluconeogenesis a partir de
aminoacidos y lipidos. Reducen la
penetracion de glucosa a los tejidos.

Aumentan los niveles de glucosa en sangre,


por aumento de la glucogenolisis hepatica
Hiperglicemia
y muscular; las tiazidas producen o
aumentan la resistencia a la insulina.

Se han notificado casos poco frecuentes de


hipoglucemia en pacientes tratados con
claritromicina, algunos de los cuales
Hipoglicemia estaban tomando agentes
hipoglucemiantes orales o insulina. El
mecanismo exacto de la interacción no se
ha establecido.
Los betabloqueantes pueden prolongar la
hipoglucemia al interferir con la
movilizacion de los depositos de glucogeno
Hipoglicemia/Hiperglicemia
o hiperglucemia inhibiendo la secrecion de
insulina y reduciendo la sensibilidad de los
tejidos a la insulina.

Por si sola la acarbosa no ha probado


producir hipoglucemia, pero asociado a
otros farmacos antidibeticos produce una
hipoglicemiante potenciacion de la accion hipoglicemiante,
por lo cual se debe disminuir la dosis de
estos si se administran juntos con
acarbosa.

Aumentan los niveles de glucosa en sangre,


por aumento de la glucogenolisis hepatica
Hiperglicemia
y muscular; las tiazidas producen o
aumentan la resistencia a la insulina.

Efecto Mecanismo

La acarbosa retrasa la digestión de


sacarosa y
Disminución de la absorción de la almidón, como resultado, es posible que la
digoxina motilidad gastrointestinal aumente
(entonces la absorción de digoxina
disminuye).
La acarbosa retarda la digestión de la
sacarosa y almidón por lo que, puede
Disminución de la absorción del
aumentar la motilidad intestinal,
metronidazol
disminuyendo la absorción del
metronidazol.

Efecto Mecanismo

El alcohol puede afectar los niveles de


glucosa en sangre en pacientes con
diabetes. Pueden estar presentes tanto la
hipoglucemia y la hiperglucemia,
dependiendo de la cantidad y la frecuencia
Hiperglicemia/Hipoglucemia con la que bebe. La mejor manera de
limitar el consumo de alcohol a una bebida
al día para las mujeres y dos bebidas
diarias para los hombres (1 bebida = 5
onzas de vino, 12 onzas de cerveza, o 1.5
oz licores destilados).

Aumento de la fermentación de
Molestias abdominales, diarrea carbohidratos en el colon durante el
tratamiento de acarbosa
Resultado Mecanismo
Altera y evita poder establecer la dosis
de Acarbosa
No se encontró

Aclaramiento Tiempo de vida Mecanismo de


Vía de eliminación
(ml/min) media (h) eliminación

2 Biotransformacion
140 Heces y Orina
extrasistemica
w York, 1996, p 541-545
W. Acarbose for theTreatment of Diabetes Mellitus. Springer-Verlag Berlin Heidelberg, 1988, p
17-25

acos que lo desplazan No reportado

ntestino (Enzimas digestivas o microorganismos intestinales)

No reportado

No reportado

No reportado

/drugs/DB00284
mnd/gi_2k8/prods/PRODS/Acarbosa.htm
rmacion_Medicamentos/Formulario/acarbosa.htm#Utilizaci%EF%BF%BD
asicas/farma/farma04/a002.htm
mada.cl/fasa/MFT/PRODUCTO/P888.HTM
acarbosa/
dlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a696015-es.html
FARMACOTERAPIA (UNMSM - 2016-
PROBLEMAS RELACIONADOS CON EL US

№ Tipo de PRM № Justificación


PRM
(Según la farmacología)

I NECESIDAD 3

II EFECTIVIDAD 3

3
III SEGURIDAD
III SEGURIDAD
4

Nota: En cada sección, agregue las filas que necesite.


ERAPIA (UNMSM - 2016-I)
ONADOS CON EL USO DE XXXXX
Qué haría o le diría al Cómo lo IDENTIFICARÍA? Cómo lo RESOLVERÍA?
paciente para Qué le preguntaría al Cuáles serían sus consejos
PREVENIRLO? paciente? para el paciente?

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