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FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag.

1 USAMEDIC 2017

CLASIFICACION
ANTIBIOTICOS

DR. JUAN VEGA BAZALAR


HNGAI

CLASIFICACION
• NIVEL DE ACCION:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR:
• PENICILINAS
• CEFALOSPORINAS
• MONOBACTAMS
• CARBAPENEMS
• GLICOPEPTIDOS
• CICLOSERINA
• BACITRACINA
• FOSFOMICINA
2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR:
• POLIMIXINAS
• LIPOPEPTIDOS

INTRODUCCION DE NUEVAS CLASES


DE ANTIMICROBIANOS CLASIFICACION
• NIVEL DE ACCION:
3.- SINTESIS DE PROTEINAS:
• SUBUNIDAD 30S
– AMINOGLUCOSIDOS
– TETRACICLINAS
– GLICILCICLINA
• SUBUNIDAD 50S
– ANFENICOLES
– MACROLIDOS
– LINCOSAMINAS
– OXAZOLIDINONAS
– ESTREPTOGRAMINAS
Ceftobiprole
2008

CLASIFICACION CLASIFICACION

• NIVEL DE ACCION: • NIVEL DE ACCION:


4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR
• RIFAMICINAS
2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR • QUINOLONAS
3.- SINTESIS DE PROTEINAS • SULFONAMIDAS
• TRIMETROPIN
4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS • METRONIDAZOL
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PENICILINAS PENICILINAS
• GENERALIDADES
– Son antibióticos de origen natural (derivados del
hongo Penicillium notatun) o semisintéticas
– La mayoría derivan del ácido 6-aminopenicilánico
– Descubiertas en 1928 por Fleming al observar
inhibición del crecimiento de un cultivo de E.
aureus.
– Utilizada por primera vez en el año 1940
– Son antibióticos que inhiben la síntesis de la pared
celular y por lo tanto son drogas bactericidas

PENICILINAS PENICILINAS
• MECANISMO DE ACCION:
– Inhiben la síntesis del peptidoglicano al inhibir • CLASIFICACION:
la transpeptidación 1.- BETALACTAMASAS SENSIBLES
– Se fijan e inactivan PBPs (transpeptidasas,
carboxipeptidasas, endopeptidasas). Las PBPs 2.- BETALACTAMASAS RESISTENTES
son enzimas situadas en la membrana 3.- AMINOPENICILINAS
citoplasmática y están implicadas en la parte
final de la síntesis de la pared celular 4.- CARBOXIPENICILINAS
– La inactivación de algunas PBPs (PBP 1A, 5.- UREIDOPENICILINAS
1BS, 2 y 3) causan la lisis de la bacteria.
– La unión de las penicilinas a las PBPs inactiva
inhibidores endógenos de autolisinas
bacterianas presentes en la pared celular

PENICILINAS
PENICILINAS
• CLASIFICACION:
1.- BETALACTAMASAS SENSIBLES:
Gram (+) no productores de B-lactamasas,
algunos cocos Gram (-), Anaerobios
PENICILINA G SODICA
PENICILINA G POTASICA
PENICILINA PROCAINICA
PENICILNA BENZATINICA
PENICILINA CLEMIZOL
PENICILINA V (FENOXIMETILPENICILINA)

PENICILINAS
• MECANISMOS DE RESISTENCIA PENICILINAS
– Producción de B-lactamasas: Estafilococos,
gonococos, especies de Haemophilus y 2.- BETALACTAMASAS RESISTENTES:
coliformes Estafilococo Meticilino-sensible
– Falta ó disminución de la afinidad por las OXACILINA METICILINA
PBPs: neumococo, Estafilococos meticilino-
resistentes, enterococo DICLOXACILINA NAFCILINA
– Falla en el ingreso (membrana externa) en las CLOXACILINA
bacterias gram (-)
– Bomba de eflujo a nivel de la membrana 3.- AMINOPENICILINAS:
externa de las bacterias gram (-) Gram (+) no Estafilococo, algunos Gram (-)
– Falla de la activación de enzimas autolíticas en AMPICILINA
la pared celular: enterococo, E. grupo B
AMOXICILINA
– Formas (L) deficientes en pared celular o
micoplasmas los cuales no sintetizan BACAMPICILINA
peptidoglicano
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PENICILINAS PENICILINAS
4.- CARBOXIPENICILINAS: • ESPECTRO ANTIBACTERIANO
CARBENICILINA: P. aeruginosa (1), Proteus – Actinomicetos:
TICARCILINA: P. aeruginosa (4) • A. israelii
– Espiroquetas
5.- UREIDOPENICILINAS: • T.pallidum, B. burgdorferi, B. recurrentis, L.
AZLOCILINA: P. aeruginosa (10) interrogans
MEZLOCILINA: P. .aeruginosa (4), Klebsiella – Anaerobios
PIPERACILINA: P. aeruginosa (10), Klebsiella • Peptoestreptococos, fusobacterium, Prevotella
– SERRATIA, ENTEROBACTER Y PROVIDENCIA

PENICILINAS PENICILINAS
• FARMACODINAMIA:
– Se distribuyen ampliamente por todo el
organismo. • ESPECTRO ANTIBACTERIANO
– Concentraciones terapéuticas en pulmón,
pleura, hígado, riñón, músculo, hueso, líquido – No son útiles
sinovial, pericárdico, bilis y placenta. • Micobacterias
– Pobre concentración en LCR, secreciones • Ricketsias
prostáticas, tejido encefálico y líquido
intraocular. • Clamidias
– Tienen vida media corta. • Micoplasma
– Se eliminan por filtración glomerular y • Actinomicetos (Nocardia)
secreción tubular. La excreción tubular puede
ser inhibida por Probenecid. Excreción biliar
sólo es importante para Nafcilina y penicilinas
antipseudomónicas.

PENICILINAS PENICILINAS
• EFECTOS ADVERSOS: • INDICACIONES CLINICAS
– Reacciones de hipersensibilidad: 0.7-10% – MONOTERAPIA
Erupción maculopapular, urticaria, fiebre,
angioedema, vasculitis, enfermedad del suero, • Infecciones del tracto respiratorio superior
Stevens Johnson, y anafilaxia • Infecciones del tracto respiratorio inferior
– Convulsiones (Penicilina G)
• Infecciones de piel y partes blandas
– Nefritis intersticial (Meticilina)
– Hepatitis (Cloxacilina) • Infecciones por espiroquetas
– Exantema cutáneo > 50% con mononucleosis • Infecciones específicas
infecciosa si usan Ampicilina ó Amoxicilina
– Insuficiencia cardiaca y disfunción plaquetaria
(Carboxipenicilinas) • Infecciones gastrointestinales
• Infecciones urinarias
• Meningitis

PENICILINAS PENICILINA
• ESPECTRO ANTIBACTERIANO
– Cocos gram (+):
• Estreptococos: E. pyogenes, E. agalactiae,
• INDICACIONES CLINICAS
E. faecalis, E pneumoniae, E. grupo viridans – TERAPIA COMBINADA
• Estafilococos: E. aureus • Infecciones por Pseudomona aeruginosa
– Cocos gram (-): • Endocarditis
• N. gonorrhoeae y N. meningitidis
– Bacilos gram (+):
• B. anthracis, C. tetani, C.perfringes, C.
diftheriae, Listeria monocitogenes
– Bacilos gram (-)
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COMBINACIONES CON INHIBIDORES CEFALOSPORINAS


DE BETALACTAMASAS
• GENERALIDADES:
– Son antibióticos de origen natural (derivados del
• AMOXICILINA + AC. CLAVULAMICO hongo Cefalosporium acremonium) ó
(AUGMENTIN) semisintéticas
• AMPICILINA + SULBACTAM (UNASYN) – La estructura básica consta de un anillo b-
• TICARCILINA + AC. CLAVULAMICO (TIMENTIN) lactámico y un anillo de dihidrotiazina
• PIPERACILINA + TAZOBACTAM (ZOZYN) – Cambios en el grupo 7 acil, substituciones en la
3ra. posición del anillo de dihidrotiazina y la
introducción del núcleo 2 amino-5 tiazolil ha
dado lugar a un gran número de cefalosporinas
– Las cefamicinas son similares a Cefalosporinas
pero derivan del Streptomyces lactamdurans

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
AMO/CLAV AMP/SULB TIC/CLAV PIP/TAZB
CEFALOSPORINAS
GRAM (+)
+ + +/++ ++
• MECANISMO DE ACCION:
GRAM (-)
+ + +/++ ++ – Similar a penicilinas.
– Muchas de las cefalosporinas de 3ra. y 4ta.
PSEUDO-
MONA - - + ++ generación tienen una mayor penetración a
través de las porinas y tienen mayor
ANAERO- estabilidad frente a las B-lactamasas.
BIOS + + +++ ++
(-) POBRE ACTIVIDAD
(+) ALGUNA ACTIVIDAD
(++) BUENA ACTIVIDAD
(+++) MUY BUENA ACTIVIDAD

COMBINACIONES CON INHIBIDORES


DE BETALACTAMASAS CEFALOSPORINAS
• GENERALIDADES: • MECANISMOS DE RESISTENCIA
– B-Lactamasa: producida por bacterias Gram (+) – Producción de B-lactamasas: Muchas
Gram (-), Micobacterias y Nocardia. La bacterias Gram (-)
enzima actúa en el espacio periplásmico.
– Falta ó disminución de la afinidad por
– Inhibidores de B-Lactamasas: Ac. Clavulámico,
las PBPs: Estafilococos meticilino-
Sulbactam, Tazobactam. resistentes, enterococos
• EFECTOS ADVERSOS: – Falla en el ingreso (membrana externa)
– Rash (4%), anafilaxia, diarrea (PIP/TAZB) en las bacterias gram (-)
– Elevación de transaminasas – Bomba de eflujo a nivel de la membrana
externa de las bacterias gram (-)
– Test de Combs (+), trombocitopenia,
neutropenia

COMBINACIONES CON INHIBIDORES CEFALOSPORINAS


DE BETALACTAMASAS
• EFECTOS ADVERSOS:
• INDICACIONES CLINICAS: – Reacciones de hipersensibilidad 1-7% (menos que
con Penicilinas
– Infecciones ginecológicas (TIC/CLAV)
– Reacción cruzada con penicilinas 5-10% (con las de
– Infecciones intrabdominales (TIC/CLAV) 2da y 3ra generación son muy bajas)
– Infecciones por P. aeruginosa (PIP/TAZ) – Nefrotoxicicidad: NTA: Cefalotina
– Colestasis y Síndrome de pseudolitiasis biliar por
– Infecciones del tracto respiratorio superior cristalización de sales de calcio - Ceftriaxona.
– Efecto tipo Disulfiran: Cefotetam, Cefamandole,
– Infecciones del tracto respiratorio inferior
Cefoperazone
– Infecciones de piel y partes blandas (P. – Sangrado por alteración de factores de coagulación
multócida) (Moxalactan, Cefotetan, Cefoperazona y Cefamandol)
– Infecciones urinarias (Enterococo) – Neutropenia (Cefepime)
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
• CLASIFICACION:
– PRIMERA GENERACION:
CEFALOTINA CEFALEXINA
CEFAZOLINA CEFAPIRINA
CEFRADINA CEFADROXIL
– SEGUNDA GENERACION:
CEFAMANDOL CEFUROXIMA
CEFOXITIMA CEFACLOR
CEFOTETAN CEFPROZIL
CEFONICID CEFOPERAZONE
LORACARBEF CEFTMETAZOLE

CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS • ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
– PRIMERA GENERACION
• Cocos gram positivos excepto Enterococo, E.
aureus resistente a meticilina y E. epidermidis
• Algunos gram negativos: E. coli, Klebsiella y Proteus
• No tiene buena actividad H. influenza y M.
Catarrhalis
– SEGUNDA GENERACION
• Menos acción contra cocos gram positivos (excepto
Cefuroxima)
• Mejor acción contra gram negativos: M. Catarrhalis,
Neisserias y H. influenza, Enterobacterias
• Anaerobios: B. fragilis (Cefoxitima, Cefotetan)

CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
• CLASIFICACION:
– TERCERA GENERACION:
• ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
CEFOTAXIMA CEFTIZOXIMA – TERCERA GENERACION
CEFTRIAXONA CEFIXIMA • Menor acción gram positivos: Estreptococo
pneumoniae
CEFTAZIDIMA CEFPODOXIMA PROXETIL
• Muy buena acción contra gram negativos:
CEFDINIR CEFTIBUTEN Enterobacterias, Pseudomonas, Enterobacter,
CEFETAMET PIVOXIL Citrobacter y Acinetobacter (Ceftazidime), H.
– CUARTA GENERACION: influenza,Neisserias
CEFPIROME • No tienen acción sobre anaerobios
CEFEPIMA – CUARTA GENERACION
– QUINTA GENERACION: • Igual que cefalosporinas de tercera generación
CEFTOBIPROLE pero más resistentes a algunas B-lactamasas
mediadas por plásmidos
CEFTAROLINE
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
• ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
– QUINTA GENERACION
• E. aureus meticilino-resistente y EAVR • INDICACIONES:
• E. pneumoniae resistentes a Penicilina – CUARTA GENERACION:
• E. faecalis resistentes a Vancomicina • Similares a Cefalosporinas de tercera
• Enterobacterias y Pseudomona aeruginosa generación
• No tienen cobertura para Acinetobacter ni • In vitro tienen mejor acción sobre bacterias
Gram (-) anaerobios gram (+)

• No es útil contra Enterobacterias que


producen BLEE y E. faecium
• Ceftaroline no cubre Pseudomona.

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
• INDICACIONES:
• INDICACIONES:
– PRIMERA GENERACION:
– QUINTA GENERACION:
• Profilaxis quirúrgica
• Infecciones respiratorias por E. aureus
• Infección urinaria en gestantes (CAMRSA, HAP, VAP, HCPA)
• Infecciones por E. pneumoniae resistentes
• Infecciones del tracto respiratorio superior a penicilina
• Infecciones del tracto respiratorio inferior • Infección urinaria intrahospitalaria (E.
• Infecciones de piel y partes blandas faecalis, P. aeruginosa)
• Infecciones urinarias extrahospitalaria • Infecciones abdominales y pélvicas (gram –
• Infecciones articulares incluyendo P. aeruginosa)

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
• CEFTAZIDIME/AVIBACTAM (AVICAZ):
• INDICACIONES:
– CEFALOSPORINA ANTIPSEUDOMONICA:
– SEGUNDA GENERACION:
• Espectro antibacteriano: Enterobacterias
• Profilaxis de cirugía colorectal,
histerectomía y apendicectomía Gram (-) que incluye E. coli, Klebsiella
(Cefoxitima) pneumoniae, Proteus, Enterobacter,
• Infecciones intraabdominales y pelvicas Citrobacter. Además P. aeruginosa
• Sinusitis y otitis media (Cefuroxima) • Muy poca actividad contra bacterias Gram (+)
no tiene actividad contra anaerobios.
• Infecciones del tracto respiratorio superior • Aprobado por FDA en Febrero 2015 para
• Infecciones del tracto respiratorio inferior pacientes mayores de 18 años.
• Infecciones de piel y partes blandas • Indicaciones: Infección urinaria complicada, en
• Infecciones urinarias extrahospitalaria combinación con Metronidazol para infección
intraabdominal complicada.

CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
• INDICACIONES:
– TERCERA GENERACION: • CEFTOLOZONE/TAZOBACTAM:
• Neumonía intrahospitalaria – CEFALOSPORINA ANTIPSEUDOMONICA:
• Infección urinaria intrahospitalaria • Espectro antibacteriano: Bacterias Gram (-) y
• Infecciones abdominales y pélvicas Pseudomonas spp multiresistentes. In vitro
• Infecciones óseas y articulares tambien tiene actividad contra algunos
• Tratamiento empírico de meningitis Estreptococos y bacterias Gram (-) anaerobias.
bacteriana aguda • No tiene actividad contra Estafilococos y
• Tratamiento empírico de neutropenia febril Enterobacterias productoras de Carbapenasas.
• Tratamiento algunas ETS • Estructura similar Ceftazidime.
• Tratamiento otitis externa maligna • Indicaciones: Infección urinaria complicada,
infección intraabdominal complicada y
• Infecciones de piel y partes blandas neumonia asociada al ventilador.
• Infecciones adquiridas en la comunidad
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MONOBACTAMS CARBAPENEMS
• CARACTERISTICAS: GRUPO 1
– Compuestos de estructura monocíclica. NO ACTIVO CONTRA GRAM(-)
– Producido por bacterias: Chromobacterium NO FERMENTADORES
violaceum, Agrobacterium. Ertapenen
– Aztreonan:Compuesto B-lactámico monocíclico.
GRUPO 2
AZTREONAN: ACTIVO CONTRA GRAM (-)
• GENERALIDADES: NO FERMENTADORES
– Contiene un grupo de ácido sulfónico en el Meropenen
nitrógeno uno del anillo B-lactámico. Imipenen
– Antibiótico bactericida. Interfiere con la síntesis de Doripenen
la pared bacteriana.
GRUPO 3
– Administración IM y EV.
ACTIVO CONTRA EAMR
– Buena concentración en LCR y se elimina por vía
renal (FG y secreción tubular): 70% forma activa. Lenapenen

MONOBACTAMS
CARBAPENEMS
• ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
• MECANISMOS DE RESISTENCIA
– Enterobacterias: E. Coli, Proteus, Serratia,
– Evitan el ingreso del ATB por alteración de la
Klebsiella, Enterobacter, Pseudomona permeabilidad (Enterobacterias y P.
– Salmonella, Shigella aeruginosa.
– Pasteurela multócida y especies de Moraxella – Inactivación del ATB por producción de
Carbapenasas (P. aeruginosa, S. marcences,
– Especies de Neisserias, H. influenza E. cloacae, Aeromonas spp., Bacteroides
– Modificación del sitio blanco por modificación
de las PBPs (Neumococos y E. viridans
– No tiene actividad contra gram (+) y anaerobios resistentes a penicilinas, Estafilococos
– Es resistente a hidrólisis de B-Lactamasas meticilino resistentes, Enterococus
cromosomales ó extracromosomales de clase A resistentes Ampicilina, Listeria
monocitogenes)
y clase B pero es inactivado por Carbapenasas
– Bomba de eflujo por bacterias gram (-)
de la clase A, BLEE y muchas B-Lactamasas de principalmente P. aeruginosa
la clase C

MONOBACTAMS CARBAPENEMS
• EFECTOS ADVERSOS: • ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
– Cocos gram (+) : Estafilococos (incluye EAMR),
– Ocurren en 7% de casos: flebitis, rash, Estreptococos
náuseas, vómitos, diarrea
– Cocos gram (-) : Neisserias, M. catarrhalis
– Elevación discreta de transaminasas – Bacilos gram (+) : Clostridiums
– Reacción de hipersensibilidad en < 1% – Bacilos gram (-) : Enterobacterias, Pseudomona
• INDICACIONES: y Acinetobacter (Ertapenen no tiene actividad),
Citrobacter
– Alternativa aminoglucósidos – Anaerobios: Bacteroides spp., Fusobacterium
– Monoterapia: Infección urinaria spp., Peptoestreptococos, Clostridiums,
– Terapia combinada: sepsis foco abdominal, Actinomyces (Ertapenen e Imipenen)
pélvico, SNC, hueso
– Dosis: 2 gr c/ 12 h. En ITU 0.5 gr c/ 12h Resistentes: C. Jekeeium, Enterococo faecium,
Burkholderia cepacia y St. Maltophilia, algunas P.
aeruginosas

CARBAPENEMS CARBAPENEMS
• GENERALIDADES:
– Antibióticos B-lactámicos con un carbono en • FARMACOCINETICA:
posición 1 y una unión no saturada entre átomos – La mayoría no se absorben en el intestino
de carbono 2 y 3 en quinto miembro del anillo – Imipenen: en borde en cepillo del túbulo renal
– Inhiben la síntesis de la pared celular. Son existe la dihidropeptidasa-1 (DHP-1) que
rompe su anillo B-lactámico. Cilastatina es un
antibióticos bactericidas inhibidor de la DHP-1
– Se unen a PBP-2 y PBP-1 (Imipenen) y PBP-2 y – Meropenen puede ser administrado sin
PBP-3 (Meropenen) en bacterias gram (-). Se Cilastatina
unen a PBP-2 en bacterias gram (+) – Eliminación por filtración glomerular y
secreción tubular
– Parenterales: Imipinen, Meropenen, Ertapenen,
– 30% dosis de Imipenen y Meropenen no tienen
Doripenen, Lenapenen, Panipenen, Biapenen, metabolismo renal
Ritapenen.
– Orales: Faropenen, Ritipenen, Sanfetrinen.
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CARBAPENEMS CARBAPENEMS
• INDICACIONES:
• EFECTOS ADVERSOS: – MONOTERAPIA:
– Náuseas, vómitos, diarrea, elevación de • Neumonía intrahospitalaria
transaminasas y fosfatasa alcalina • Infección urinaria intrahospitalaria
– Riesgo de colitis pseudomembranosa es bajo • Infecciones abdominales y pélvicas
– Convulsiones (mayor riesgo con Imipenen) • Infecciones óseas y articulares
– Reacciones de hipersensibilidad. • Tratamiento empírico de meningitis
bacteriana aguda
• Tratamiento empírico de neutropenia febril
– TERAPIA COMBINADA:
• Infecciones por E. aureus meticilino-
resistentes, Enterococo y P. aeruginosa

DORIPENEM (DORIBAX) GLICOPEPTIDOS


• EXPECTRO ANTIMICROBIANO: • GENERALIDADES:
– Más actividad intrínseca que otros carbapenems en: – Antibióticos de alto peso molecular de naturaleza
• Enterobacterias productoras de BLEEs y AmpC glucídica unida a aminoácido
• P. aeruginosa – Actividad contra cocos gram (+) y algunos bacilos
• Acinetobacter spp gram (+)
• Otros no fermentadores – Dos generaciones:
• Estreptococos resistentes a penicilina • Primera generación: Vancomicina y
– Resistentes: S. maltophilia, E. aureus (MRSA) y E. Teicoplamina
faecium
• Segunda generación (Glicolipopéptidos):
Dalbavancin, Oritavancin y Televancin

DORIPENEM (DORIBAX)
• CARACTERISTICAS:
– Aprobado por FDA para tratamiento neumonía
intrahospitalaria, infecciones intra-abdominales
e infecciones urinarias complicadas
– Doripenem es al menos igual de eficaz que
meropenem para el tratamiento de infecciones
intraabdominales complicadas
– El Doripenem es tan eficaz y bien tolerado como
el Imipenem en pacientes con VAP
– Menor porcentaje de aparición de resistencia en
P. aeruginosa y K. pneumoniae en los
pacientes tratados con Doripenem

TIPOS DE ESTAFILOCOCOS AUREUS


LENAPENEN
E.AUREUS MSSA
(BO-2727) MRSA HA-MRSA
SSC mec Tipo IV
I: Neumonía, Inf. Urinaria, Inf cateter,
• CARACTERISTICAS: Bacteriemia,cutáneas
SSC tipo IV, PVL raro
– Es el mas activo del grupo contra Sensible a cotrimoxazol
MDR
estafilococo meticilino-resistente
CA-MRSA
SSC mec tipo:I,II,III
– Mas estable que Imipenem y Meropenem a Inf cutaneas
DHP-1 pero menos que biapenem Neumonía
PVL (> 80%)
– Buena afinidad por PBP2 y PBP3, incluso Clindamicina, cotrimoxazol

VISA ≥ 4 mg/L valorar posibilidad de VISA (los metodos


PBP2’ de Staf automatizados no se aceptan para confrmar VISA)
(mic 4-8 mg/L) FR: Infecciones recurentes por MRSA tratadas con
Vancomicina y aquellos con INRC.

VRSA Se recomienda no utilizar tests automatizados de estudio


se sensibilidad
(mic ≥ 32 mg/dl)
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GLICOPEPTIDOS
TIPOS DE ESTAFILOCOCOS AUREUS VANCOMICINA:
• Estafilocos meticilino sensibles
• INDICACIONES:
– Infecciones de piel y partes blandas por EAMR
• Estafilococos meticilino-resistentes – Infecciones por catéteres y prótesis
MIC < 2 ug/ml – Neumonías por EAMR
• Estafilococos hVISA/GYSA – Meningitis/ventriculitis (+ RFP)
– Osteomielitis (+ RFP)
MIC > 2 ug/ml
– Bacteriemia y Endocarditis por EAMS y EAMR
• Estafilococos VISA/GYSA (alérgicos penicilinas) (+ RFP + GTM)
MIC 4 – 8 ug/ml – Neutropenia febril
– Colitis pseudomembranosa
• Estafilococos Vancomicino-resistentes
– Profilaxis endocarditis, cirugía ortopédica y
MIC > 16 ug/ml cardiovascular, colocación catéter peritoneal

GLICOPEPTIDOS GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA: TEICOPLAMINA:
• GENERALIDADES: • CARACTERISTICAS:
– Similar a Vancomicina
– Complejo glicopéptido de alto peso molecular
– Es más lipofílico. Buen pasaje a tejidos y
– Inhibe la transpeptidación y la transglicosilación espacio intracelular
con alteración en la síntesis del peptidoglucano. – Bactericida excepto para enterococo
– Es un antibiótico bactericida – Enterococos y Estafilococos resitentes a
• ESPECTRO ANTIBACTERIANO: Vancomicina suelen serlo a Teicoplamina
– Cocos gram (+): Estafilococos, Estreptococos, – Espectro antibacteriano similar a Vancomicina
Enterococo (E. faecalis, E. faecium) – Efectos adversos: raro ototoxicidad
– Bacilos gram (+): C. diptheriae, Clostridium difficile – Uso clínico: similar a Vancomicina
Listeria monocitogenes – Presentación: viales de 200 mg
– Dosis de carga 400 mg/día. Habitual: 200
mg/día

GLICOPEPTIDOS GLICOLIPOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
• FARMACOCINETICA: TELEVANCIN (THERAVANCE):
– No absorción oral. No administración IM • CARACTERISTICAS:
– Administración EV debe ser en 30 - 60 minutos – Glicolipopéptido bactericida derivado de la
– 55% de la droga se une a proteínas. Reajustar dosis Vancomicina que tiene acción contra EAMR
en insuficiencia renal. No se remueve por hemo ó y otras infecciones por bacterias gram (+)
peritoneodiálisis – Actúa inhibiendo la formación de la pared
– Administración oral: concentración alta en heces celular y produce disrupción de la
– Eliminación renal por filtración glomerular membrana celular
– Adecuadas concentraciones en partes blandas, – Eliminación por vía renal sin metabolizarse
corazón (válvulas cardiacas), hueso y riñones. – Administración por vía parenteral una sola
Líquido sinovial, pleural, peritoneal y pericárdico. dosis/día
– No penetra a LCR ni humor acuoso si no hay – Eventos adversos: disgeusia, náuseas,
inflamación. No tiene buenas concentraciones en vómitos, dolor en la zona de aplicación,
meninges y pulmón. Podría usarse Vancomicina incremento de creatinina
intratecal, intraperitoneal e intraocular.

GLICOPEPTIDOS GLICOLIPOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
• EFECTOS ADVERSOS: TELEVANCIN (THERAVANCE):
– Síndrome del hombre rojo o del cuello rojo:
reacción anafilactoide. Prurito y eritema en
cara, cuello y parte superior del cuerpo. Se da • INDICACIONES:
en un 3.4%-11.2%
– Ototoxicidad: pacientes con falla renal o lesión – Infecciones complicadas de piel y
previa, produce vértigo y tinnitus. Raro con los estructuras de la piel ocasionadas por
nuevos preparados excepto cuando se usan
altas dosis en ancianos o cuando se dan cocos gram (+) incluyendo por EAMR
concomitantemente aminoglucósidos.
– Nefrotoxicidad: en primeros preparados. – Neumonía intrahospitalaria (HAP, VAP)
Nefritis intersticial (raro). Cuidado con uso
simultáneo de agentes nefrotóxicos
– Otros: paro cardiaco, neutropenia,
trombocitopenia transitoria
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GLICOLIPOPEPTIDOS FOSFOMICINA (MONUROL)


DALBAVANCIN: • CARACTERISTICAS:
• CARACTERISTICAS: – Inhibe la síntesis peptidoglicano. Inactiva la
enzima enolpiruvato transferasa que participa
– Glicolipopéptido derivado de la teicoplanina en la síntesis N-acetil murámico. Es agente
(glicopéptido de segunda generación) bacteriostático (la unión no es irreversible).
– Glicolipopéptido bactericida que tiene acción – Espectro: E. coli, Enterococo (incluye VRE), E.
contra bacterias gram (+) aureus (incluye MRSA), Pseudomonas,
– Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular Klebsiela spp. y Proteus spp.
– Mantiene una buena CIM frente a VISA y a S. – Disponible por vía oral. Antiácidos disminuyen
aureus resistentes a Linezolid la absorción. Presentación en sobres de 3 gr.
– In vitro es más activo que Vancomicina, – Se elimina por vía renal y por ello hay que
Teicoplanina, Quinupristin/Dalfopristin contra reajustar dosis en falla renal
todos los estafilococos spp. – Indicaciones aprobadas FDA
– Eliminación por vía renal sin metabolizarse Tratamiento de infecciones urinarias no
– Eventos adversos: candidiasis oral, náuseas complicadas por E. coli y E. fecalis
diarrea, estreñimiento, fiebre

GLICOLIPOPEPTIDOS CLASIFICACION
DALBAVANCIN: • NIVEL DE ACCION:
• INDICACIONES: 2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR:
– Infecciones complicadas de piel y • POLIMIXINAS
estructuras de la piel ocasionadas por • LIPOPEPTIDOS
cocos gram (+) incluyendo por EAMR

POLIMIXINA B Y COLISTINA
GLICOLIPOPEPTIDOS • GENERALIDADES:
– Las polimixinas son una familia de antibióticos
DALBAVANCIN TELAVANCIN ORITAVANCIN polipéptidos de los cuales clínicamente los
Lipoglicopéptido Lipoglicopéptido Glicopéptido semisintético
Dervivado de la Teicoplanina Derivado de la Vancomicina Espectro similar Vancomicina
compuestos más importantes son la
Inh síntesis de la pared celular Mec dual (inhibe la síntesis de la Activo MRSA y VRSA polimixina B y la polimixina E (colistina).
Activo frente a MRSA pared + despolariza la T ½ 100h
T ½ -- 6-10 días. 1d/s dosis membrana) 1 dosis cada 24-48 horas – Los péptidos ciclicos se componen de 10
Act bactericida rápida
semanal
Activo frente a MRSA
Alteración del potencial aminoácidos, 6 de los cuales son el ácido
1000 mg dia 0 y 500 mg/dia 8 transmembrana
T ½ --7-9 h diaminobutírico.
7.5-10 mg7Kg/día
In vitro inhibe > 98% de bacteria
gram + (> 6000)
Fase III: no diferencia Vanco vs
Oritavancin – Actúan muy parecido a los detergentes y
Náuseas, diarrea, estreñimiento Náuseas, alt gusto, trastorno del producen disrupción de la estructura de los
sueño
fosfolípidos de la membrana celular. Se une al
lipido A (endotoxina) y bloquea sus efectos
biológicos. Resistencia bacterias gram (-) esta
dado por modificación LPS.

BACITRACINA POLIMIXINA B
• GENERALIDADES:
• CARACTERISTICAS: – Las polimixinas B es un detergente catiónico que se une
– Bacitracina es un polipéptido cíclico, se a los lípidos de la membrana celular de las bacterias
obtiene del Bacillus subtilis, dando lugar a una alteración de la barrera osmótica lo
cual ocasiona pérdida de metabolitos y nucleósidos
– interfiere con la desfosforilación del esenciales para la bacteria.
transportador lipídico (C55 isoprenil pirofosfato) – Es activa contra gram (-) especialmente P. aeruginosa,
de las subunidades que forman el A. baumanii, E. coli, Klebsiella, Enterobacter.
peptidoglicano en la membrana citoplasmática – Efectos adversos: Reacciones anafilactoides con disnea
– Actividad frente bacterias gram (+). Es muy y taquicardia, nefrotoxicidad, neurotoxicidad. Parestesia
perioral y periférica, mareos, vértigo, ataxia, visión
nefrotóxico por eso usualmente se utiliza en borrosa. Raro bloqueo neuromuscular
forma tópica. – Indicaciones: Profilaxis de infecciones superficiales de
– Se usa en tratamiento de infecciones de piel y piel. Infecciones oculares. Infecciones por gram (-)
ojos (sólo ó combinado con Polimixina B y multiresistentes (Aprobado FDA). Meningitis intratecal.
Neomicina). Rara vez por vía IM (neumonía – Dosis: Sistémica: 0.75-1.25 mg/Kg (7500-12500 U/Kg) IV
infantes) ó IM. Aplicación tópica dermatológica u oftálmica
(Polytrim: Polimixina y trimetropin). Intratecal 5 mg/día.
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 11 USAMEDIC 2017

POLIMIXINA E (COLISTINA)
• GENERALIDADES: CLASIFICACION
– Colistemethate es hidrolizado a colistina. Mecanismo de
acción es igual a Polimixina B.
– Es activa contra gram (-) especialmente P. aeruginosa, • NIVEL DE ACCION:
A. baumanii, E. coli, Klebsiella, Enterobacter. 3.- SINTESIS DE PROTEINAS:
– Efectos adversos: Similares a Polimixina B.
– Indicaciones: Aprobadas por FDA: Enteritis (causadas
• SUBUNIDAD 30S
por E. coli), infecciones del conducto auditivo externo y –AMINOGLUCOSIDOS
de mastoides (junto con neomicina e hidrocortisona),
gastroenteritis por Shiguella, infecciones agudas o
–TETRACICLINAS
crónicas por cepas sensibles de Pseudomona –GLICILCICLINA
aeruginosa. Aprobadas por FDA: Infecciones
multiresistentes por P. aeruginosa, A. baumani y K.
pneumoniae, Enterobacter, E. coli.
– Dosis: Sistémica: Severas infecciones por gram (-)
multiresistentes 2.5-5 mg/Kg/d dividido cada 8-12 horas.

DAPTOMICINA (CUBICIN)
AMINOGLUCOSIDOS
• GENERALIDADES:
– Nueva droga. Lipopéptido • CLASIFICACION:
– Se une a la membrana celular, produce – Aminoglucósidos con aminocicltol
despolarización rápida que resulta en una • Aminociclitol estreptidina
– Estreptomicina
pérdida del potencial de membrana y ocasiona
• Aminociclitol desoxiextreptamina
una salida de K+ . Estos cambios dan lugar a la – Disustituidos 4,6
inhibición de la síntesis de proteínas, DNA y » Familia Kanamicina: Kanamicina, Amikacina,
RNA Capreomicina, Tobramicina, Dibekacina
» Familia Gentamicina: Gentamicina, Sisomicina,
– Actividad bactericida, es concentración Netilmicina, Isepamicina
dependiente y en vitro se ha observado – Disustituidos 4,5
sinergia con ATB B-lactámicos » Neomicina, Paramomicina

– Pobre biodisponibilidad oral. Sólo disponible – Aminociclitol sin aminoglucósidos


• Espectinomicina
por vía parenteral

DAPTOMICINA (CUBICIN)
• GENERALIDADES:
– Actividad contra gram (+): E. aureus (incluye AMINOGLUCOSIDOS
MRSA), E. epidermidis (incluye MRSE), E.
faecium y fecalis (VRE), Estreptococos, C.
jeikeium • GENERALIDADES:
– Indicaciones aprobadas por la FDA: – Antibióticos que contienen aminoazúcares ligados
Infecciones complicadas de la piel y de la a un anillo aminociclitol (alcohol cíclico hexagonal
estructura de la piel por gérmenes gram (+) con grupos amino). Son bases solubles en agua.
sensibles incluyendo MSSA y MRSA.
– Se unen a la subunidad 30s, inhiben el complejo de
Bacteriemia por E. aureus incluyendo
iniciación y hacen una lectura errónea del RNAm
endocarditis del lado derecho por MSSA y
MRSA – Son antibióticos bactericidas
– Principal efecto adverso es miopatía que se
presenta después de los 7 días de tratamiento
– No usar en (neumonías), se une al surfactante
el cual disminuye la fracción libre de la droga

CLASIFICACION
AMINOGLUCOSIDOS
• NIVEL DE ACCION:
3.- SINTESIS DE PROTEINAS: • ESPECTRO DE ACTIVIDAD:
• SUBUNIDAD 30S – Bacilos gram(-) :
– AMINOGLUCOSIDOS • Enterobacterias, Enterobacter, Serratia,
– TETRACICLINAS Citrobacter, Pseudomona aeruginosa
– GLICILCICLINA • Amikacina:
• SUBUNIDAD 50S
– Neisserias, H. influenza
– ANFENICOLES
– MACROLIDOS – Cocos gram (+) :
– LINCOSAMINAS • Estafiloco aureus, Estafilococo epidermidis,
– OXAZOLIDINONAS Enterococo faecalis
– ESTREPTOGRAMINAS – Bacilos gram (+): Listeria monocitogenes
– Anaerobios: No tienen actividad
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 12 USAMEDIC 2017

AMINOGLUCOSIDOS AMINOGLUCOSIDOS
• MECANISMOS DE RESISTENCIA:
– Inactivación enzimática de la droga
• INDICACIONES:
(resistencia mediada por plásmidos): Bacterias PROFILAXIS
gram (-) entericas
– Falla en la permeabilidad o falla en el – PROFILAXIS VIA ORAL:
transporte activo a través de la membrana Cirugía colónica (Neomicina)
citoplasmática: Anaerobios Encefalopatía hepática (Neomicina)
– Modifación del sitio blanco: deficiencia del Fibrosis quística (Tobramicina)
receptor ribosomal (mutación cromosomal):
Estreptococos – PROF. PARENTERAL: CON B-LACTAMICO
Cirugía cardiaca valvular

AMINOGLUCOSIDOS AMINOGLUCOSIDOS
• FARMACOCINETICA:
– Absorción:
• INDICACIONES:
• Oral muy baja – TERAPIA:
• Intramuscular es muy buena . MONOTERAPIA:
• EV en infusión en 30 minutos Gonorrea: Espectinomicina
– Distribución: Amebiasis intestinal asintomática y Giardiasis
en el embarazo: Paramomicina
• Líquido extracelular
Peste, Tularemia: Estreptomicina
• Altas concentraciones: corteza renal y
endolinfa y perilinfa del oído interno . TERAPIA COMBINADA:
• Mala: LCR (excepto en RN), secreción Infecciones severas por bacilos gram (-)
bronquial, bilis, humor vítreo y próstata Infecciones por micobacterias
– Eliminación: Infecciones sistémicas por estafilococos y
• No se metaboliza. Rinón FG. Vida media: 2-3h. enterococo y estreptococos
Son eliminados por hemo o peritoneodiálisis Neutropenia febril, peritonitis asociada a
dialisis peritoneal, endocarditis
Endoftalmitis, infecciones piel

AMINOGLUCOSIDOS TETRACICLINAS
• EFECTOS ADVERSOS:
• NEFROTOXICIDAD: • MECANISMO DE ACCION:
– 8-26% que reciben tratamiento hacen daño renal. – Inhiben la síntesis de proteínas
Concentra en células del túbulo proximal. Se – Se unen a subunidad 30 S ribosomal y
induce cambios morfológicos, hay fosfolipidosis y bloquean la fijación del complejo aminoacil-
finalmente daño mitocondrial y muerte celular RNAt al sitio aceptor sobre el complejo
– El daño inicial se manifiesta por la excreción de RNAm-ribosoma
enzimas en el borde en cepillo y después de varios – Son antibióticos bacteriostáticos. A veces
surge un defecto en la capacidad de concentración bactericida
así como proteinuria leve y presencia de cilindros
hialinos y granulosos • AGENTES MICROBIANOS:
– La filtración glomerular disminuye después de – Clortetraciclina Metaciclina
unos días mas. Finalmente el daño renal puede ser – Oxitetraciclina Doxiciclina
NTA. NEO (GTM Y TOB) > y STM < nefrotoxicidad
– Demeclociclina Minociclina

AMINOGLUCOSIDOS TETRACICLINAS
• ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
• EFECTOS ADVERSOS: – Cocos gram (+): Estafilococos incluso meticilino
• OTOTOXICIDAD: resistentes, E. pneumoniae, Enterococo VR
– Es consecuencia de la destrucción progresiva – Bacilos gram (+): Propionibacterium acnes y
de neuronas sensitivas cocleares o Demodex folliculorum
vestibulares
– Bacilos gram (-) : H. influenza, V. cholerae, H.
– Alteran el equilibrio iónico en la endolinfa lo
pylori, Brucella, Y.pestis, Y. enterocolítica, P.
cual lleva a una disminución de la actividad
eléctrica y de la conducción nerviosa tularensis, P.multócida, H. ducrey, K.
granulomatis
– Todos los aminoglucósidos son capaces de
afectar las funciones coclear y vestibular sin – Espiroquetas
embargo hay una “toxicidad preferencial” – Clamidias
– AMK, KNM y NEO > daño coclear y STM y GTM – Ricketsias
> daño vestibular
– Mycoplasmas
– Protozoos (amebas, plasmodium)
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 13 USAMEDIC 2017

TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
• INDICACIONES:
• MECANISMOS DE RESISTENCIA: – TX. BRUCELOSIS
– TX. COLERA
– Disminución de la acumulación del ATB – TX. ULCERA PEPTICA
(bomba de eflujo) – TX. DEL ACNE
– TX. GRANULOMA INGUINAL
– Producción de una proteína ribosomal – TX. MORDEDURA DE ANIMALES (Pasteurella sp.)
que desplaza el ATB del sitio blanco – TX INF. ESPIROQUETAS
(“protección” puede ocurrir por – TX. INF. POR CLAMIDIAS (URETRITIS, NEUMONIA, LGV,
PSITACOSIS )
mutación) – TX. INF. POR MYCOPLASMA PNEUMONIAE
– Inactivación enzimática del ATB – TX. INF. POR RICKETSIAS: TIFUS EPIDEMICO,
– MALARIA: PROFILAXIS EN ZONAS DONDE P.
FALCIPARUM ES RESISTENTE A CLOROQUINA

TETRACICLINAS GLICILCICLINAS
• FARMACOCINETICA:
– Absorción:
• Absorción oral se ve disminuida por alimentos, • TIGECICLINA (TYGACIL)
antiácidos y agentes quelantes Ca++, Fe++ – Primer ATB de este grupo y que tiene una
• Doxiciclina y minociclina son menos afectados estructura similar a las tetraciclinas
• Tetraciclina tiene menor biodisponibilidad – Inhiben la síntesis de proteínas. Se unen a
– Distribución: subunidad 30S
• Doxiciclina y minociclina penetran bien a LCR, – Buen volumen de distribución a los tejidos lo
próstata, lágrimas y saliva cual conlleva a bajos niveles en sangre y por
– Eliminación: eso debe tenerse cuidado en pacientes con
bacteremia
• Tetraciclinas tienen metabolismo hepático y
son eliminadas por la bilis – Es eliminada fundamentalmente por vía
biliar/heces y tiene una vida media de 30-40 h
• La doxiciclina no requiere ajuste de dosis en
falla renal – Efectos adversos similares a tetraciclinas

TETRACICLINAS GLICILCICLINAS
• EFECTOS ADVERSOS: • TIGECICLINA (TYGACIL)
– G-I: pirosis, náuseas, vómitos, diarrea.
Doxiciclina no debe darse al momento de – Espectro antimicrobiano:
dormir por riesgo de erosión del esófago • Cocos gram (+): Incluye EAMR y EVR
– Fotosensibilidad: Demeclociclina y doxiciclina • Bacilos gram (-) resistentes: Incluye
– Toxicidad vestibular: Minociclina Enterobacter, Acinetobacter y Citrobacter
– Hepatotoxicidad: > en gestantes. Hígado graso (excepto P. aeruginosa y Proteus sp.)
agudo
– Toxicidad renal: puede agravar insuficiencia • Anaerobios gram (+) y Bacteroides fragilis
renal. Diabetes insípida nefrogénica
(Demeclociclina)

TETRACICLINAS GLICILCICLINAS
• EFECTOS ADVERSOS: • TIGECICLINA (TYGACIL)
– Síndrome like Fanconi: poliuria, glucosuria,
aminoaciduria y acidosis tubular – Indicaciones:
– Efectos sobre tejidos calcificados: color marrón • Infecciones complicadas de piel y partes
en piezas dentarias (> en RN y lactantes) blandas incluyendo por MRSA y E. faecalis
– Producen displasia, deformidad y retardo del sensibles a Vancomicina
crecimiento óseo
• Infecciones intraabdominales complicadas
– Contraindicado en gestación y menores de 8 años
– Dosis:
• 100 mg (dosis de carga) y luego 50 mg c/12h.
Reajustar dosis en falla hepática
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 14 USAMEDIC 2017

CLORANFENICOL
CLASIFICACION
• EFECTOS ADVERSOS:
• NIVEL DE ACCION: – TOXICIDAD HEMATOLOGICA:
3.- SINTESIS DE PROTEINAS: • Reacción idiosincrática en caso de anemia
• SUBUNIDAD 50S aplásica
–ANFENICOLES • Se presenta en 1:30,000 tratamientos
–MACROLIDOS • Probable predisposición genética
–LINCOSAMINAS • Mayor riesgo de leucemia aguda si se
–OXAZOLIDINONAS recupera
–ESTREPTOGRAMINAS • Reticulocitopenia, leucopenia,
trombocitopenia (es dosis dependiente)

CLORANFENICOL CLORANFENICOL
• MECANISMO DE ACCION: • EFECTOS ADVERSOS:
– Se une a subunidad 50 S ribosomal y bloquea – SD. DEL BEBE GRIS:
transferencia de aminoácidos a cadenas peptídicas • Especialmente en prematuros
(bloquea la peptidiltransferasa) con inhibición de la
síntesis de proteínas • 2 a 9 días de iniciado el tratamiento
– Son antibióticos bacteriostáticos. A veces bactericida • Vómitos, dificultad de succión, respiración
irregular y rápida, distensión abdominal,
• FORMAS DE PRESENTACION: periodos de cianosis y diarrea. El niño toma
– Cloranfenicol activo un color gris ceniza
– Palmitato de cloranfenicol (prodroga inactiva) • No dejan huellas en los que se recuperan
– Succinato de cloranfenicol • Mecanismo: falta de conjugación con ácido
glucorónico y excreción renal inadecuado
– CONTRAINDICADO EN EMBARAZO.

CLORANFENICOL CLORANFENICOL
• INDICACIONES:
– ALTERNATIVA TX. FASE AGUDA HEMATICA DE
• ESPECTRO BACTERIANO: LA VERRUGA PERUANA.
– Bartonella baciliformis – ALTERNATIVA DE TX. FIEBRE TIFOIDEA
– H. influenza – ALTERNATIVA DE TX. MENINGITIS BACTERIANA:
– N. meningitidis N. MENINGITIDIS, H. INFLUENZA
– Salmonella, Shigella – ALTERNATIVA DE TX. INF. INTRABD., GINECO-
– Micoplamas, Clamidias y Ricketsias OBSTETRICAS.
– Infecciones por anaerobios (B. fragilis) – ALTERNATIVA DE TX. RICKETSIOSIS.

CLORANFENICOL MACROLIDOS
• CARACTERISTICAS GENERALES:
• FARMACOCINETICA: – Inhiben síntesis de proteínas: Se unen a
– Buena absorción por vía oral e IM subunidad 50 S ribosomal, bloquean la
translocación y evitan la liberación del RNAt no
– Rápida depuración renal de dosis (30%). cargado
– Metabolismo hepático es fundamental con – Son antibióticos bacteriostáticos (bactericidas
formación de glucorónido inactivo contra muchos estreptococos y
– Este metabolito y el cloranfenicol: excreción corynebacterias)
renal por filtración glomerular y secreción – Contienen anillo lactona al cual están unidos
tubular uno o mas desoxiazucares
– Ajustar dosis en falla hepática. No es – Claritromicina difiere de la eritromicina en la
necesario ajustar dosis en falla renal metilación del glucohidroxilo en la posición 6
– Azitromicina difiere de la eritromicina en la
adición de un átomo de nitrógeno sustituido en
el anillo de lactona
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 15 USAMEDIC 2017

MACROLIDOS MACROLIDOS
• CLASIFICACION
– 14 átomos: Eritromicina, Claritromicina, • TELITROMICINA
Roxitromicina, Diritromicina – Es útil contra neumococos resistentes a otros
– 15 átomos (Azólidos) : Azitromicina macrólidos y penicilinas
– 16 átomos: Espiramicina, Josamicina, Diacetil- – Es igual que Azitromicina contra patógenos
midecamicina atípicos y H. influenza
– Cetólidos: Telitromicina – No se ajusta dosis en falla renal ni hepática
– Dosis usual es 800 mg/d
– Reportes de severa hepatoxicidad, exacerba la
Miastemia gravis

MACROLIDOS MACROLIDOS
• ESPECTRO BACTERIANO: • EFECTOS ADVERSOS
– Cocos gram (+): Estreptococos, Estafilococos
– Cocos gram (-): Neisserias – Molestias gastrointestinales
– Bacilos gram (+): Corynebacterias – Hepatitis colestásica (Estolato de eritromicina)
– Bacilos gram (-): H. influenza, Legionella, – Ototoxicidad (dosis altas eritromicina > 4 gr/d)
Campylobacter, Helicobacter pylori, Bartonella species,
Bordetellas – Reacciones alérgicas: fiebre, erupciones
– Actinomycetos: Rhodococcus equi
cutáneas, eosinofilia
– Micoplasmas – Incrementan acción anticoagulantes, digoxina,
– Mycobacterias: MAC, M. chelonei, M. fortuitum, M, teofilina y ciclosporina (eritro y claritromicina)
marinum – Arritmias cardiacas: prolongación del QT y
– Clamidias torsades de pointes (más frecuente mujeres)
– Parásitos: T. gondi

MACROLIDOS MACROLIDOS
• TRATAMIENTO DE ELECCION
• DESVENTAJAS ERITROMICINA –

Campylobacter jejuni
C. diphtheriae
– Irritación gastrointestinal – Bordetella pertusis
– Espectro antimicrobiano estrecho – Legionela sp.
– Micoplasma pneumoniae
– Inestabilidad frente al ácido gástrico – Ureaplasma urealiticum
– Vida media corta – Clamidia trachomatis
– Bartonela henselae y quintana
– Absorción intestinal pobre – H. ducrey
– Poca penetración tisular • TRATAMIENTO ALTERNATIVO:
– Infecciones del tracto respiratorio superior
– Infecciones de piel y partes blandas
– Infecciones por clamidias

MACROLIDOS LINCOSAMINAS
• LINCOMICINA
• VENTAJAS AZOLIDOS • CLINDAMICINA:
– Inhibe la síntesis proteica. Se une a la
– Menos irritación gastrointestinal subunidad 50 S ribosomal
– Mejor espectro antimicrobiano – Afecta el inicio de la cadena peptídica
fijándose al locus P-ribosómico
– Estabilidad frente al ácido gástrico – Es antagónista con macrólidos y cloranfenicol
– Vida media larga – Es considerada bacteriostática pero para
algunos gérmenes es bactericida
– Buena penetración tisular y buena
– Tiene efecto post-antibiótico
concentración intracelular
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 16 USAMEDIC 2017

LINCOSAMINAS OXAZOLIDINONAS
• CLINDAMICINA: • ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
– ANAEROBIOS – LINEZOLID
• Peptoestreptococos, peptococos, • Cocos gram (+): Estafilococo,
actinomices, propioniabacterium, especies Estreptococos, Enterococos
de clostridium, bacteroides • Bacilos gram (+): Corynebacterium, Listeria
– COCOS GRAM (+) AEROBIOS monocitogenes
• Mycobacterias: M. tuberculoso, M. avium,
– PROTOZOARIOS M. chelonae, M. fortuitum
• Plasmodium, Toxoplasma, P. carinii, • Actinomicetos: Nocardia asteroides y
especies de Babesia braziliensis

LINCOSAMINAS OXAZOLIDINONAS
• EFECTOS ADVERSOS:
• CLINDAMICINA – LINEZOLID
• Ocasional: cefalea, náuseas, diarreas y
– EFECTOS ADVERSOS: vómitos
• Diarrea • Toxicidad hematológica: Trombocitopenia y
• Colitis pseudomembranosa anemia es dosis dependiente y es reversible
• Reacciones de hipersensibilidad • Sindrome serotoninérgico si se administra
con inhibidores de la recaptación de
• Elevación de transaminasas serotonina
• Ictericia • Acidosis láctica es rara
• Poliartritis • Colitis pseudomembranosa

LINCOSAMINAS OXAZOLIDINONAS
• CLINDAMICINA • INDICACIONES:
– INDICACIONES:
• INF. INTRAABDOMINALES
– LINEZOLID
• INF. PELVICAS • Infecciones por Enterococo faecium o fecalis
resistentes a Vancomicina
• INF. TRACTO RESPIRATORIO SUPERIOR
• INF. TRACTO RESPIRATORIO INFERIOR • Infecciones por Estafilococo aureus meticilino
resistentes
• INF. OROFACIALES
• INF. DE PIEL Y PARTES BLANDAS • Infecciones por Estreptococo pneumoniae
resistentes a Vancomicina
• INF. DE HUESO
• ACNE
• INF. POR PROTOZOARIOS

OXAZOLIDINONAS
OXAZOLIDINONAS • GENERALIDADES:
• GENERALIDADES:
– LINEZOLID
– TIDEZOLID (SIVEXTRO)
• Inhibe la síntesis de proteínas. Linezolid se • Es una nueva Oxazolidinona aprobada FDA
une a la subunidad 50S y evita que ella a su en Junio 2014.
vez se una fMet-tRNA para formar el • Actúan síntesis de proteínas subunidad 50s.
complejo de iniciación en la síntesis de
proteínas • Indicaciones: Infecciones de la piel o
• Droga bacteriostática estructura de la piel por germenes Gram (+):
• Buena absorción oral (casi 100%). No se MSSA, MRSA, E. pyogenes, E. agalactiae, E.
modifica la absorción por los alimentos del grupo anginosus y E. faecalis.
• Baja unión a proteínas (31%) • Efectos colaterales: náuseas, cefalea,
• Metabolismo hepático diarrea, vómitos y mareos.
• Excreción renal 30%.
• No tiene efectos teratogénico en animales • Presentación: tabletas y ampollas 200 mg.
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 17 USAMEDIC 2017

ESTREPTOGRAMINAS CLASIFICACION
• QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN
(Synercid) • NIVEL DE ACCION:
– GENERALIDADES: 4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:
• Inhiben la síntesis de proteínas por unión • RIFAMICINAS
en la subunidad 50S ribosomal • QUINOLONAS
• Estructuralmente muy relacionados a los • SULFONAMIDAS
macrólidos. Derivado de Pristinamycin • TRIMETROPIN
• Droga bactericida. No tiene absorción oral. • METRONIDAZOL
Sólo administración parenteral
• Unión a proteínas en un 50%
• Excreción fundamentalmente por las heces.
Excreción renal es menos del 20%

ESTREPTOGRAMINAS
QUINOLONAS
• QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN
• GENERALIDADES:
– ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
– Actúan a nivel de la síntesis de DNA
• Cocos gram (+) aeróbicos:
bacteriano
– Enterococo faecium (No E. faecalis)
– Producen el bloqueo selectivo de la
– Estafilococo aureus subunidad A de la DNA girasa
– Estafilococo epidermidis (Topoisomerasa II), enzima perteneciente al
– Estreptococo pneumoniae grupo de las Topoisomerasas, evitan el
– Estreptococo pyogenes enrollamiento del DNA el cuál es importante
en la replicación de las bacterias. También
inhiben Topoisomerasa IV.
– Son antibióticos bactericidas

ESTREPTOGRAMINAS QUINOLONAS
• QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN • AGENTES MICROBIANOS:
– EFECTOS ADVERSOS: – Primera generación: A. nalidixico, A. oxolínico, A.
• CV: tromboflebitis, flebitis, palpitaciones, pipemídico, Cinoxacino y Rosoxacino
vasodilatación – Segunda generación: Ciprofloxacino, Enoxacino,
• Piel: dolor, edema e inflamación en el sitio Lomefloxacino, Norfloxacino, Ofloxacino,
de aplicación, rash y prurito Pefloxacino y Rufloxacino
• Artralgias, mialgias – Tercera generación: Levofloxacino,
Esparfloxacino, Grepafloxacino, Tosufloxacino
• GI: náuseas, diarrea, vómitos
– Cuarta generación: Clinafloxacino, Gemifloxacino,
• GU: hematuria
Gatifloxacino, Moxifloxacino y Trovafloxacina
• Otros: dolor abdominal, reacciones
alérgicas, dolor torácico

ESTREPTOGRAMINAS QUINOLONAS
• QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN
– INDICACIONES: • ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
• Infecciones por Enterococo faecium – Primera generación: actividad contra
resistentes a Vancomicina enterobacterias y algún otro gram (-). Inactivas
• Infecciones de piel o de la estructura de la piel contra gram (+), patógenos atípicos y
por Estafilococo aureus o Estreptococo anaerobios
pyogenes – Segunda generación: Mayor actividad contra
gram (-) incluida P. aeruginosa. Son activas
contra algunos patógenos atípicos pero no
actúan sobre anaerobios
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 18 USAMEDIC 2017

QUINOLONAS QUINOLONAS
• FARMACODINAMIA:
• ESPECTRO ANTIMICROBIANO: – Algunas con metabolismo hepático. Otras con
– Tercera generación: Mantienen las características eliminación renal (filtración glomerular y
de las de segunda pero además tienen una mejor secreción tubular)
actividad contra gram (+) y patógenos atípicos. – Reajustar dosis en falla hepática: pefloxacina
No tienen actividad contra anaerobios – Reajustar dosis en falla renal: ofloxacina,
– Cuarta generación: Aportan una mejora en la levofloxacina, y gatifloxacina. Ciprofloxacina,
actividad contra gram (+) y además una buena norfloxacina, enoxacina, lomefloxacina sólo se
actividad contra anaerobios reajusta dosis cuando el clearance de
creatinina es menor de 30 ml/minuto
– Acido nalidíxico, pefloxacina y moxifloxacino
son eliminados por rutas diferentes.

QUINOLONAS QUINOLONAS
• ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
– Cocos gram (+): Estafilococo, Estreptococos
– Cocos gram (-): Neisserias sp. • INTERACCIONES:
– Cocobacilos gram (-): H. influenza, Moraxella – Disminuyen la disponibilidad: aluminio,
– Bacilos gram (-) Enterobacterias, Pseudomona magnesio, antagonistas H-2, multivitamínicos,
aeruginosa, Legionella, H. ducrey, C. sulfato ferroso
granulomatis
– Micobacterias: M. tuberculoso, M. kansasii, M. – Aumentan toxicidad de teofilina y AINES
fortuitum y algunas cepas de M. chelonae. No (convulsiones)
útil contra M. avium.intracelulare
– Clamidias.
– Micoplasmas
– Anaerobios

QUINOLONAS
QUINOLONAS
• EFECTOS ADVERSOS:
• MECANISMO RESISTENCIA: – G-I (3-5%): náuseas, vómitos, disconfort
abdominal, diarrea
– Modificación del sitio de unión es decir a nivel
de la DNA girasa y Topoisomerasa IV esto por – SNC (1-4%): cefalea, vértigo, desorden del sueño,
mutaciones a nivel del cromosoma depresión, reacciones psicóticas, alucinaciones,
– Alteraciones en la permeabilidad de la convulsiones
membrana celular que dificulta el ingreso – Piel (0.5-1.5%): rash, prurito, urticaria
– Bombas de eflujo como QepA y OqxAB – Otros: neutropenia, eosinofilia, elevación de
creatinina, elevación de transaminasas,
– Contraindicado en embarazo y lactancia

QUINOLONAS QUINOLONAS
• FARMACODINAMIA: • EFECTOS ADVERSOS:
– Buena absorción gastrointestinal (a veces – Toxicidad articular:
hasta casi 100%)
• Afecta a menores de 40 años
– Concentración pico: 1 – 3 horas post-
administración • Se detectaron con el uso de las primeras quinolonas
no fluoradas
– Alimentos no reducen absorción pero pueden
retrasar pico máximo • Afecta articulaciones que soportan el peso corporal
– Volumen de distribución: alto (se acumula en • Aparece en los primeros días de tratamiento
algunos tejidos) • Suele ser reversible, mono u oligoarticular
– Buena concentración: orina, riñón, próstata, • Rara vez aparece en niños
heces, bilis, pulmón, neutrófilos, macrófagos – Toxicidad tendinosa:
– Concentración menor que en suero: saliva, • Afecta generalmente a mayores de 50 años
fluido prostático, hueso y LCR.
• Afecta principalmente al tendón de aquiles
• Puede asociarse a todas las quinolonas aunque
parece mas frecuente con pefloxacino
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 19 USAMEDIC 2017

QUINOLONAS
SULFONAMIDAS
• INDICACIONES: • CLASIFICACION:
– INF. URINARIAS. PROSTATITIS – Sulfonamidas con buena absorción GI y de eliminación
– INF. G-I: DIARREA AGUDA POR SALMONELLA, rápida o intermedia
SHIGUELLA, CAMPILOBACTER, COLERA, • Sulfisoxazol (VM: 5-6 h)
YERSINIA ENTEROCOLITICA, E. COLI (DIARREA • Sulfametoxazol (VM: 11 h)
DEL VIAJERO). • Sulfadiazina (VM: 10 h)
– INF. TRACTO RESPIRATORIO: SINUSITIS – Sulfonamidas con buena absorción GI y eliminación
lenta
CRONICA, OTITIS CRONICA, BRONQUITIS
• Sulfadoxina (VM: 7-9 dias)
CRONICA (ENF. FIBROQUISTICA), NEUMONIA
– Sulfonamidas con pobre absorción GI
INTRAHOSPITALARIA
• Sulfasalazina
– INF. HUESOS Y PARTES BLANDAS: ULCERAS – Sulfonamidas de acción tópica
CRONICAS, OSTEOMIELITIS • Sulfacetamida
• Sulfadiazina plata

QUINOLONAS SULFONAMIDAS
• FARMACODINAMIA:
• INDICACIONES: – Buena absorción oral (70-100%)
– MICOBACTERIAS: TUBERCULOSIS. LEPRA. – Se unen a proteínas plasmáticas en los sitios
compartidos por las bilirrubinas
OTRAS MICOBACTERIAS
– Buena concentración en diferentes tejidos, penetran los
– ETS: INF. POR CHANCRO BLANDO, URETRITIS espacios pleural, peritoneal, sinovial y ocular.
NO GONOCOCICA, LINFOGRANULOMA – Sulfadiazina y sulfisoxazol penetran al LCR
VENEREO – Atraviesan la placenta y llegan a la circulación fetal. La
– INF. INTRA-ABDOMINALES Y GINECO- concentración en el tejido fetal es suficiente como para
producir efectos antibacterianos y tóxicos en el feto
OBSTETRICAS – Sufren metabolismo fundamentalmente hepático. Son
– PROFILAXIS NEUTROPENICOS, NEISSERIA insolubles en orina muy ácida y pueden precipitarse
formando depósitos cristalinos que pueden dar lugar a
MENINGITIDIS, ITU. CIRUGIA UROLOGICA obstrucción urinaria
– Pocas cantidades pueden ser eliminadas por heces,
bilis, leche materna y otras secreciones

SULFONAMIDAS SULFONAMIDAS
• GENERALIDADES:
– Antibióticos bacteriostáticos inhibidores de la
síntesis del ácido fólico
• ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
– Gram (+): Estreptococos piógenes y
– Tienen espectro contra gram (+) y gram (-)
Estreptococo pneumoniae
– Sulfonamidas son compuestos ácidos debiles
que comparten similitud con las propiedades – Gram (-): H. influenza, H. ducrey, K. granulomatis
químicas del PABA. – Clamidias: C. tracomatis
– Antagonistas competitivo del PABA, inhibe – Actinomicetos: Nocardia
competitivamente la enzima dihidropteroato
sintasa bloqueando la formación de ácido – Parásitos: Toxoplasma, Plasmodium
dihidrofólico
Resistencia: Muchas cepas de E. coli,
enterococos, P. aeruginosa, anaerobios

SULFONAMIDAS SULFONAMIDAS
• CLASIFICACION: • INDICACIONES:
– Sulfonamidas de acción corta – INF. TRACTO URINARIO (Sulfisoxazol)
• Sulfisoxazole – INF. OCULARES (Sulfacetamida)
– Sulfonamidas de acción intermedia – QUEMADURAS (Sulfadiazina, Mafenide)
• Sulfamethoxazole – COLITIS ULCERATIVA Y ARTRITIS
– Sulfonamidas de acción larga REUMATOIDE (Sulfasalazina)
• Sulfadoxina – TOXOPLASMOSIS (Sulfadiazina)
– PROFILAXIS Y TRATAMIENTO PLASMODIUM
FALCIPARUM RESISTENTES A CLOROQUINA
(Sulfadoxina)
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 20 USAMEDIC 2017

TRIMETROPIN- METRONIDAZOL
SULFAMETOXAZOL • GENERALIDADES
• GENERALIDADES: – Mecanismo de acción no es completamente
conocido pero su reducción al parecer llevaría
– Ambos son bacteriostáticos a la formación de un metabolito polar que
produce disrupción del DNA e inhibe la
– Sulfametoxazol es un antagonista competitivo síntesis de ácidos nucleicos de la célula
del PABA, inhibe competitivamente la enzima
dihidropteroato sintasa bloqueando la formación bacteriana ó parasitaria. Es bactericida
de ácido dihidrofólico – Menos del 20% se unen a proteínas
– Trimetropin evita la reducción del dihidrofolato a – Buena absorción por vía oral. No se afecta por
ingesta de alimentos
ácido tetrahidrofólico
– Buena concentración en LCR, saliva y leche
– Ambos inhiben pasos diferentes de la síntesis materna
del ácido tetrahidrofólico – Eliminación en orina (60-80%), eliminación en
heces (6-15%)

TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL METRONIDAZOL

• ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
• ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
– Anaerobios: B. fragilis, Fusobacterium
– Cocos gram (+): Estreptococo, Estafilococo spp., Clostridium spp, Prevotella spp.,
– Cocobacilos gram(-): H. influenza, Moraxella Peptoestreptococos spp.
catarralis
– Parásitos: Trichomonas, A. histolytica,
– Bacilos gram (-): Enterobacterias, Brucella, G. lamblia
Yersinia enterocolítica.
– Actinomicetos: Nocardia asteroides – Bacilos gram(+): Gardnerella vaginalis
– Parásitos: Toxoplasma, Isospora belli, C. – Bacilos gram (-): H. pylori
cayetanensis
– Micoplasmas: M. hominis
– Hongos: Pneumocistis carinii

TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL METRONIDAZOL
• EFECTOS ADVERSOS: • EFECTOS ADVERSOS
– Piel: rash, eritema pigmentado fijo, síndrome de – GI: náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, dolor
Stevens-Johnson
epigástrico, sabor metálico, sequedad de boca
– G-I: náuseas, vómitos, ardor epigástrico, glositis,
estomatitis, ictericia. Kernicterus en – Piel: rash, urticaria, flushing
RN. – SNC: convulsiones, mareos, vértigo, ataxia,
– Hematológico: anemia megaloblástica, alteración de la coordinación, confusión,
leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, depresión
anemia hemolítica
– SNC: cefalea, depresión, alucinaciones – GU: disuria, cistitis, poliuria, proliferación de
– Renal: elevación de creatinina cándida, disminución de la libido
– Hematológico: leve leucopenia

METRONIDAZOL
TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL
• INDICACIONES
• INDICACIONES: – INFECCIONES POR ANAEROBIOS
– INF. TRACTO URINARIO. • ABSCESO CEREBRAL
– INF. TRACTO RESPIRATORIO ALTO. • ABSCESO PULMONAR
– INF. G-I: ENTEROCOLITIS AGUDA. • ABSCESO HEPATICO
– NEUMONIA POR P. CARINII (DROGA DE • ABSCESO INTRAABDOMINAL
ELECCION). • VAGINOSIS BACTERIANA
– DIARREA POR I. BELLI, CICLOSPORA
CAYETANENSIS (DROGA DE ELECCION). – INFECCIONES POR PARASITOS
– TOXOPLASMOSIS CEREBRAL (DROGA • AMEBIASIS
ALTERNATIVA) • GIARDIASIS
– NOCARDIOSIS (DROGA DE ELECCION). • TRICHOMONIASIS
– YERSINIA ENTEROCOLITICA (DROGA DE – PROFILAXIS DE CIRUGIA COLO-
ELECCION) RECTAL

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