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INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA-BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

La Ach se une a sitios activos (colina, catalítico y acilo) de la AChE; la colina se libera
mediante hidrolisis, se forma una enzima acetilada que se hidroliza rápidamente y se
reconstituye por hidrolisis.

Solo los agonistas o antagonistas modifican selectivamente la acción de la Ach en la unión


neuromuscular.

La NEOSTIGMINA y otros inhibidores reversibles se unen al sitio activo y forman una enzima con
un grupo carbamoilo que la AChE hidroliza lentamente.

Los inhibidores irreversibles como los órganos forforados, forman una enzima fosforilada estable
que se hidroliza muy lentamente.

Los efectos de la inhibición persisten hasta que se sintetizan enzimas nuevas.

SISTEMA NERVIOSO SIMPATI


QUIMICA DE LA NEUROTRANSMISION
SIMPATICO PARASIMPATICO

R. ALFA ADRENERGICO R. BETA ADRENERGICO R. COLINERGICO MUSCAR

AGONISTAS NATURALES

NORADRENALINA (liberada por ‘’’ + -


terminaciones nerviosas
simpaticas)

ADRENALINA (liberada por la + +++ -


medula suprarrenal)

ACETILCOLINA (liberada por - - +++


terminaciones nerviosas
parasimpaticas)

Otros agonistas (sintéticos) Metoxamina Isoproterenol Muscarina

Fenilefrina Metoxifenamina Pilocarpina

Oximetazolina Dobutamina Carbacol

Albuterol

Terbutalina

Efectos directos de los agonistas


sobre:

Corazón - Aumento de la frecuencia y fuerza Disminución de la frecuen


de contracción cardiaca fuerza de contracción card

Vasos sanguíneos Vasoconstricción Vasodilatación Vasodilatación

Intestino Disminución de la motilidad Disminución de la motilidad Aumento de la motilidad

Antagonistas (bloqueadores) Fentolamina Propranolol Atropina

Fenoxibenzamina Pindolol Escopolamina

Doxazosina Alprenolol

Prazosina Nadolol

Terazosina Timolol
Alcaloides del cornezuelo de
centeno

Bloqueadores de la degradación Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) Acetilcolinesterasa


enzimatica del transmisor
Inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa (CCMT)