IDALYS REYES

TEMA N° 11: ANTICONCEPCIÓN HORMONAL.

Los estrógenos y los progestágenos son hormonas endógenas que tienen innumerables
acciones fisiológicas. En las mujeres incluyen efectos en el desarrollo, acciones neuroendocrinas que
intervienen en el control de la ovulación, la preparación cíclica del aparato reproductor para
fecundación e implante y acciones importantes en el metabolismo de minerales, carbohidratos,
proteínas y lípidos. Los estrógenos también tienen importantes acciones en los varones, incluidas
las que se ejercen en huesos, espermatogenia y conducta.
El empleo terapéutico de los estrógenos y los progestágenos en gran medida refleja la
extensión de sus actividades fisiológicas. El uso más común de ellos incluye la hormonoterapia de
menopáusicas y como anticonceptivos en mujeres, pero los compuestos y dosis específicas
utilizados para las dos situaciones mencionadas difieren sustancialmente.
También se cuenta con antagonistas de receptores de estrógeno y progesterona y el empleo
principal de los antiestrógenos reside en el tratamiento del cáncer de mama hormonorreactivo y la
infecundidad.
I. CONSIDERACIONES FISIOLÓGICAS

1. SISTEMA HORMONAL FEMENINO.

El sistema hormonal femenino, como el del varón, consta de tres grupos de hormonas:
1) Una hormona liberadora hipotalámica, la gonadoliberina u hormona liberadora de
gonadotropinas (GnRH, gonadotropin- releasing hormone).
2) Las hormonas adenohipofisarias, hormona foliculoestimulante (FSH) y hormona luteinizante
(LH), ambas secretadas en respuesta a la hormona liberadora GnRH del hipotálamo.
3) Las hormonas ováricas, estrógenos y progesterona, secretadas por los ovarios en respuesta a
las dos hormonas sexuales femeninas adenohipofisarias.
Estas diversas hormonas se secretan a ritmos muy distintos en las diferentes partes del ciclo
sexual femenino mensual. La GnRH del hipotálamo aumenta y disminuye de forma mucho menos
drástica durante el ciclo mensual sexual. Se secreta en breves pulsaciones que aparecen por término
medio una vez cada 90 min, como ocurre en el varón.
2. CICLO OVÁRICO MENSUAL; FUNCIÓN DE LAS HORMONAS GONADÓTROPAS.
La duración de cada ciclo es, por término medio, de 28 días, si bien puede ser de tan sólo 20
días o tan largo como 45 días en algunas mujeres, aunque la longitud anormal del ciclo se asocia con
frecuencia a una menor fertilidad. El ciclo sexual femenino tiene dos consecuencias importantes. En
primer lugar, habitualmente sólo se libera un único óvulo de los ovarios cada mes, de forma que en
situaciones normales sólo puede crecer un solo feto cada vez. Además, el endometrio uterino se
prepara para la implantación del óvulo fecundado en el momento preciso del mes.
Las alteraciones de los ovarios durante el ciclo sexual dependen por completo de las
hormonas gonadótropas (o gonadotropinas), FSH y LH, secretadas por la adenohipófisis. Los ovarios
no estimulados por estas hormonas permanecen inactivos, como ocurre durante la niñez, durante
la cual la secreción de gonadotropinas es casi nula. A la edad de 9 a 12 años, la hipófisis comienza a
secretar cada vez más FSH y LH, lo que culmina con la iniciación de los ciclos sexuales mensuales
normales entre los 11 y los 15 años.
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Durante cada mes del ciclo sexual femenino ocurren un aumento y una disminución cíclicos
tanto de FSH como de LH. Tanto la FSH como la LH estimulan a sus células efectoras en los ovarios,
combinándose con receptores altamente específicos de las membranas de las células efectoras
ováricas. Los receptores activados, a su vez, fomentan tanto el ritmo de secreción como el
crecimiento y proliferación de las células. Casi todos estos efectos estimuladores se deben a la
activación del sistema de segundo mensajero del monofosfato de adenosina cíclico en el citoplasma
celular, que promueve la formación de proteína cinasa y múltiples fosforilaciones de enzimas
esenciales que inducen la síntesis de hormonas sexuales.
Los dos tipos de hormonas sexuales ováricas son los estrógenos y los gestágenos. El
estrógeno más importante, con diferencia, es la hormona estradiol y el gestágeno más importante
es, también con diferencia, la progesterona. Los estrógenos promueven principalmente la
proliferación y el crecimiento de células específicas del cuerpo que son responsables del desarrollo
de la mayoría de los caracteres sexuales secundarios de la mujer. La función principal de los
gestágenos consiste en preparar al útero para la gestación y a las mamas para la lactancia.
3. QUÍMICA DE LAS HORMONAS FEMENINAS
3.1. ESTRÓGENOS.
En la mujer normal no gestante, sólo los ovarios secretan cantidades importantes de
estrógenos, aunque también las cortezas suprarrenales producen pequeñas cantidades. Durante el
embarazo, la placenta secreta asimismo grandes cantidades de estrógenos. En el plasma de la mujer
sólo hay cantidades significativas de tres estrógenos: beta-estradiol, estrona y estriol. El principal
estrógeno secretado por los ovarios es el beta-estradiol.
a) Biosíntesis:
Los estrógenos esteroideos provienen de la androstenediona o de la testosterona, por
medio de aromatización del anillo A. La reacción es catalizada por un complejo enzimático de
monooxigenasa de citocromo P450 (cytochrome P450, CYP) (aromatasa o CYP19) que utiliza NADPH
(forma reducida del fosfato de dinucleótido de nicotinamida y adenina [nicotinamide adenine
dinucleotide phosphate, NADP]) y oxígeno molecular como cosustrato. También es esencial una
flavoproteína de amplísima distribución que es la reductasa de NADPH/citocromo P450. Ambas
proteínas están dentro del retículo endoplásmico de las células de la granulosa de ovario, las células
de Sertoli y Leydig de testículos, el estroma adiposo, sincitiotrofoblastos placentarios, blastocistos
previos a la implantación, tejido óseo, diversas regiones encefálicas y otros tejidos más.
Los ovarios son las fuentes principales de estrógeno circulante en las premenopáusicas, en
tanto que el estradiol constituye el producto secretorio más importante. Las gonadotropinas, al
actuar por medio de receptores que se acoplan a la vía de Gs-adenililciclasa-cAMP intensifican las
actividades de la aromatasa y la enzima que separa la cadena lateral de colesterol y facilita el
transporte de este alcohol (precursor en todos los esteroides) al interior de la mitocondria de células
que sintetizan esteroides. El ovario contiene una forma de la deshidrogenasa de 17β -
hidroxiesteroide (tipo I) que facilita la producción de testosterona y de estradiol a partir de la
androstenediona y la estrona, respectivamente.
Sin embargo, en el hígado, otra forma de dicha enzima (tipo II) facilita la oxidación de
estradiol circulante hasta la forma de estrona y después los dos esteroides mencionados son
transformados en estriol. Los tres estrógenos comentados se excretan en la orina junto con sus
conjugados con glucurónido y sulfato. Por lo expuesto, los niveles de estrógeno son regulados en
parte por la disponibilidad de precursores androgénicos.
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b) Acciones fisiológicas y farmacológicas.

- Estimulan el desarrollo de las características sexuales secundarias en la mujer y controlan su
ciclo reproductivo.
- Actúan a nivel hipotalámico donde modifican la frecuencia pulsátil de la GnRH.
- En especies inferiores guarda relación con la conducta sexual, no está comprobado si también
lo hace en los humanos.
- Además, los estrógenos transforman el epitelio vaginal de cúbico a estratificado, que es
considerablemente más resistente a los traumatismos e infecciones que el epitelio cúbico
prepuberal. Estas hormonas producen una llamativa proliferación del estroma endometrial y un
gran desarrollo de las glándulas endometriales, que serán utilizadas para colaborar a la nutrición
del óvulo implantado.
- Efecto de los estrógenos sobre las trompas de Falopio. inducen la proliferación de los tejidos
glandulares y, lo que es especialmente importante, hacen que aumente el número de células
epiteliales ciliadas que revisten el conducto. También facilitan mucho la actividad de los cilios.
- Efecto de los estrógenos sobre las mamas. Los estrógenos provocan: 1) el desarrollo de los
tejidos del estroma mamario; 2) el crecimiento de un extenso sistema de conductos, y 3) el
depósito de grasa en las mamas. La influencia de los estrógenos solos en el desarrollo de los
lobulillos y los alvéolos mamarios es escasa y son la progesterona y la prolactina las que
estimulan el crecimiento y el funcionamiento finales de estas estructuras.
- Efectos metabólicos:
- Presentan cierta actividad anabólica.
- Retención de nitrógeno, sal y agua.
- Bloquea la actividad de las citoquinas implicadas en la resorción ósea: Por esto es que
durante la menopausia, cuando existe una disminución de los estrógenos hay un aumento
de la resorción ósea, causando la osteoporosis.
- A dosis suprafisiológicas: Cuando al paciente se le administran anticonceptivos
hormonales.
o Reducen la tolerancia a la glucosa porque aumenta la resistencia a la insulina.
o Aumentan los triglicéridos y las VLDL.
o Aumentan las proteínas plasmáticas que fijan los esteroides, de la tiroxina, el hierro y el
cobre.
o Incrementa la fracción no fijada del cortisol.
o Reducen la capacidad secretora del hígado e incrementan la síntesis de enzimas y
favorecen la retención de bilirrubina: Predisposición a la formación de cálculos en las vías
biliares.
o Incrementan la síntesis de renina, angiotensina y aldosterona: Contraindicado en
hipertensión arterial.
o Favorecen la síntesis de factores de la coagulación (II, VII, IX, X, XII) por eso hay tendencia
a presentar trastornos de la coagulación.
- A dosis sustitutivas: Como las usadas en el tratamiento del hipogonadismo o en la
menopausia.
o Elevan el HDL y los triglicéridos y bajan el LDL.
o Aumentan la producción de prostaciclina y óxido nítrico en el endotelio vascular
(vasodilatadores) y reducen la producción de tromboxano A2 en las plaquetas y de
endotelina.
o En posmenopáusicas mejoran la sensibilidad a la insulina.
o Bloquean los canales de calcio y abren los canales de potasio.
- Tiene efectos antioxidantes.
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- Efecto de los estrógenos sobre la piel. Los estrógenos dan a la piel una textura blanda y, en
general, tersa, aunque la piel de la mujer adulta es más gruesa que la de las niñas o las mujeres
castradas. Además, los estrógenos aumentan la vascularización de la piel, lo que con frecuencia
se asocia a un aumento de la temperatura cutánea y favorece una hemorragia más intensa tras
los cortes, en comparación con el varón.
- Efecto de los estrógenos sobre el equilibrio electrolítico. Los estrógenos, como la aldosterona y
otras hormonas de la corteza suprarrenal, provocan retención de sodio y de agua por los túbulos
renales. Este efecto de los estrógenos suele ser leve y rara vez tiene importancia excepto en la
gestación.
c) Absorción, Biotransformación y eliminación.
Se cuenta con diversos estrógenos para administración oral, parenteral, transdérmica o
tópica. Dada la naturaleza lipófila de los estrógenos, por lo común su absorción es satisfactoria, si
se tiene una preparación apropiada. Los ésteres de estradiol y de estrona con una base acuosa u
oleosa se expenden para inyección intramuscular y su frecuencia varía desde una inyección
separada por varios días, hasta una vez al mes. Los parches transdérmicos que se cambian una o dos
veces por semana expulsan continuamente estradiol que penetra la piel. Se dispone de preparados
para uso tópico en la vagina o cremas aplicadas a la piel. En lo que se refiere a innumerables usos,
se cuenta con preparados en la forma del estrógeno solo o en combinación con un progestágeno.
Se observan variaciones en el metabolismo de estradiol y dependen de la fase del
ciclo menstrual, del estado de la menopausia y de diversos polimorfismos genéticos. En términos
generales, la hormona experimenta biotransformación rápida en el hígado y su semivida plasmática
se mide en minutos. El estradiol es transformado principalmente por la deshidrogenasa de 17β -
hidroxiesteroide, hasta la forma de estrona, misma que es convertida, por 16α -hidroxilación y 17-
cetorreducción, en estriol, el principal metabolito en la orina. Por este líquido también se excretan
diversos conjugados de sulfato y glucurónido. Cantidades menores de estrona o estradiol son
oxidadas hasta la forma de 2-hidroxicatecoles por acción de CYP3A4 en el hígado y por CYP1A en
tejidos extrahepáticos o hasta la forma de 4-hidroxicatecoles por acción de CYP1B1 en sitios
extrahepáticos, y en mayor medida se forma 2-hidroxicatecol.
Los estrógenos también pueden ser objeto de recirculación enterohepática por medio de:
1) conjugación con sulfato y glucurónido en el hígado; 2) secreción de los conjugados por medio de
la bilis hasta llegar al intestino, y 3) hidrólisis en los intestinos (en gran medida por enzimas
bacterianas), seguida de resorción.
Otros fármacos y agentes ambientales (como el humo de cigarrillos) actúan como
inductores o inhibidores de diversas enzimas que metabolizan estrógenos, y por consiguiente
poseen la capacidad de alterar su eliminación.
3.2. GESTÁGENOS.
El principal gestágeno es, con diferencia, la progesterona. Sin embargo, junto a la
progesterona se secretan pequeñas cantidades de otro gestágeno, la 17-a-hidroxiprogesterona,
cuyos efectos son esencialmente similares. En la mujer normal no embarazada sólo se secreta
progesterona en cantidades significativas en la segunda mitad de cada ciclo ovárico y toda ella
procede del cuerpo lúteo. Durante la gestación la placenta también secreta grandes cantidades de
progesterona, sobre todo a partir del cuarto mes de embarazo.
Los progestágenos incluyen la progesterona natural, los derivados 17α-acetoxiprogesterona
en la serie de pregnanos; los derivados 19-nortestosterona (estranos) y el norgestrel y compuestos
similares en las series de gonanos.
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o Pregnanos: Incorporan un grupo acetilo en C17 de la progesterona: Clormadinona,

medroxiprogesterona, ciproterona y megestrol (VO).
o Estranos (19-norderivados): Un grupo etilo en C17 de la progesterona y para reducir la
actividad androgénica se suprimió el radical metilo del carbono 10: Noretisterona o
noretrindona, noretidronel, linestrenol, etinodiol, norgestrienona, etinerona y tibolona.
o Gonanos: Se sustituyó el radical metilo del carbono 18 androgénicos: Norgestimato,
desogestrel, gestodeno, dienogest y nomegestrol.
o Otros: Drospirenona que deriva de la 17-espironolactona.
o Progesterona en forma micronizada y la retroprogesterona.

El acetato de medroxiprogesterona (medroxyprogesterone acetate, MPA) y el megestrol son

esteroides C21 con actividad selectiva muy similar a la de la propia progesterona. MPA y la
progesterona micronizada ingerible se utilizan ampliamente junto con los estrógenos como
hormonoterapia contra la menopausia y otras situaciones en las cuales se busca un efecto
progestacional selectivo, y se utiliza una forma de liberación lenta (depot) como anticonceptivo
inyectable de larga acción. Los derivados 19-nortestosterona fueron sintetizados para utilizarse
como progestágenos en los anticonceptivos ingeribles y a pesar que su actividad predominante es
progestacional, muestran actividad andrógena y de otro tipo. Los gonanos son una serie recién
obtenida de compuestos “19-nor” tienen menor actividad andrógena. Las dos clases mencionadas
de derivados de 19-nortestosterona son los componentes progestacionales de todos los
anticonceptivos orales, y de algunos inyectables de larga acción.

a) Propiedades químicas:

Compuestos como el caproato de hidroxiprogesterona tiene actividad progestacional pero

deben utilizarse por vía parenteral, situación causada por el metabolismo de primer paso por el
hígado. La segunda clase importante de agentes son los derivados 19-nor de testosterona. Dichos
derivados, al no poseer el grupo metilo en C19, muestran predominantemente actividad
progestacional y no androgénica. Un sustituyente etinilo en C17 disminuye el metabolismo por el
hígado y genera análogos oralmente activos de 19-nortestosterona como noretindrona, acetato de
noretindrona, noretinodrel y diacetato de etinodiol. La actividad de estos tres últimos compuestos
proviene fundamentalmente de su conversión rápida in vivo a la noretindrona. Dichos compuestos
son menos selectivos que los derivados 17a-hidroxiprogesterona tienen grados diversos de
actividad androgénica y en menor magnitud, estrogénica y antiestrogenicas.

El gonano norgestrel, que es un progestágeno más potente que el compuesto de origen,

pero con menor actividad androgénica. El norgestrel es una mezcla racémica de un isómero
dextrorrotatorio inactivo y el isómero levorrotatorio activo, levonorgestrel. Por tal razón, los
preparados que contienen la mitad de levonorgestrel, en la forma de norgestrel, poseen actividad
farmacológica equivalente. Según señalamientos, otros gonanos que incluyen norgestimato,
desogestrel y gestodeno (no se distribuye en Estados Unidos), poseen pequeñísima actividad
androgénica (si la tienen) con dosis terapéuticas.

Los nuevos progestágenos esteroideos incluyen el gonano dienogest; los derivados 19-nor
progestina (como nomegestrol, nestorona y trimegestona), que tienen una selectividad mayor por
el receptor progesterónico y menor actividad androgénica que los estranos; y la drospirenona,
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derivado de espironolactona que se utiliza en anticonceptivos ingeribles por combinación. A

semejanza de la espironolactona, la drospirenona es también antagonista del receptor de
mineralocorticoideos. Además, se hacen intentos por obtener nuevos progestágenos no esteroides,
porque pueden mostrar menor afinidad por otros receptores de esteroides.

b) Sintesis y secreción:

La progesterona es secretada por el ovario, principalmente del cuerpo amarillo, en la

segunda mitad del ciclo menstrual. El efecto estimulante de LH en la síntesis y la secreción de
progesterona es mediado por un receptor que se acopla a la vía de Gsadenililciclasa-AMP cíclico.

c) Acciones fisiológicas y farmacológicas:

- Disminuye la frecuencia de los pulsos de GnRH, que constituye el principal mecanismo de acción
de los anticonceptivos que contienen progestágeno.
- Aparato reproductor: La progesterona disminuye la proliferación endometrial estimulada por
estrógeno y hace que surja el endometrio secretor, y el factor determinante para que comience
la menstruación es la disminución repentina del nivel de progesterona al final del ciclo. Si se
prolonga artificialmente la duración de la fase luteínica al conservar la función luteínica o por
administración de progesterona, se pueden inducir cambios residuales en el estroma
endometrial semejantes a los que surgen en los comienzos del embarazo. En circunstancias
normales, el estrógeno antecede y acompaña a la progesterona en su acción en el endometrio
y es esencial para que aparezca el perfil menstrual normal. Es muy importante para la
conservación y evolución del embarazo. Suprime la menstruación y la contractilidad uterina.
- Al actuar junto con el estrógeno, hace que proliferen los ácinos de las mamas.
- Se comporta como antagonista de la aldosterona, inhibe la liberación de GnRH, modifica la
termorregulación y estimulan la respiración.
- La progesterona posee también actividades depresoras e hipnóticas en el SNC, y ello quizá
explique señalamientos de somnolencia después de la administración de la hormona. Dicho
efecto adverso posible puede ser anulado si se administra la progesterona a la hora de
acostarse, e incluso para algunas mujeres estimula el sueño.
- Efectos metabólicos: La propia progesterona incrementa los niveles basales de insulina y el
incremento de esta última después de ingerir carbohidratos, pero normalmente no altera la
tolerancia a la glucosa. Sin embargo, dicha tolerancia puede disminuir con la administración a
largo plazo de progestágenos más potentes como el norgestrel. La progesterona estimula la
actividad de lipoproteinlipasa y al parecer facilita el depósito de grasa.
d) Absorción, Biotransformacion y excreción:

La progesterona es objeto de un metabolismo rápido de primer paso, pero las dosis altas
(100 a 200 mg) del preparado micronizado (PROMETRIUM) se distribuyen en el mercado para
consumo oral. Es pequeña la biodisponibilidad absoluta de dichos preparados, pero a pesar de ello
se obtienen niveles plasmáticos eficaces. La progesterona también se distribuye en solución oleosa
inyectable, gel vaginal (CRINONE, PROCHIEVE) y un dispositivo intrauterino de liberación lenta
(PROGESTASERT) con fin anticonceptivo.

Se cuenta con ésteres como el caproato de hidroxiprogesterona (HYALUTIN) y MPA (DEPO-

PROVERA) para aplicación intramuscular y también se puede ingerir MPA (PROVERA, otros
compuestos) y acetato de megestrol (MEGACE) gracias a la disminución del metabolismo en el
hígado. Los esteroides 19-nor tienen actividad satisfactoria después de ingeridos, porque el
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sustituyente etinilo en C17 lentifi ca en grado importante el metabolismo en el hígado. Se cuenta

con implantes y preparados de liberación lenta (depot) de progestágenos sintéticos en muchos
países, para la liberación del fármaco en periodos muy largos

La unión total de los compuestos sintéticos a las proteínas plasmáticas es intensa, del orden
de 90% o más, pero las proteínas que intervienen muestran especificidad por cada compuesto. La
semivida de eliminación de la progesterona es de unos 5 min y la hormona es metabolizada
fundamentalmente en el hígado hasta la forma de metabolitos hidroxilados y sus conjugados con
sulfato y glucurónido, que son eliminados por la orina. Los progestágenos sintéticos tienen
semividas más largas, de unas 7 h en el caso de la noretindrona, 16 h para el norgestrel, 12 h para
el gestodeno y 24 h en el caso de MPA.

4. CICLO MENSTRUAL Y DINÁMICA HORMONAL.

1) Secreción postovulatoria de hormonas ováricas y depresión de las gonadotropinas hipofisarias.
La parte del ciclo más fácil de explicar son los fenómenos que se producen durante la fase
postovulatoria, entre la ovulación y el comienzo de la menstruación. Durante este tiempo, el
cuerpo lúteo secreta grandes cantidades tanto de progesterona como de estrógenos, además de
la hormona inhibina. Todas estas hormonas combinadas ejercen una retroalimentación negativa
sobre la adenohipófisis y el hipotálamo e inhiben la producción de FSH y LH, haciendo que alcancen
sus concentraciones más bajas unos 3 a 4 días antes del comienzo de la menstruación.
2) Fase del crecimiento folicular.
Dos o tres días antes de la menstruación, el cuerpo lúteo inicia una involución casi total y la
secreción por el cuerpo lúteo de estrógeno, progesterona e inhibina cae a valores mínimos. Esto
libera al hipotálamo y la adenohipófisis del efecto de retroalimentación de estas hormonas. Un día
después, aproximadamente casi en el momento en que comienza la menstruación, la secreción
hipofisaria de FSH comienza a crecer de nuevo, elevándose hasta dos veces; luego, varios días
después del comienzo de la menstruación, también se incrementa algo la secreción de LH. Estas
hormonas inician el nuevo crecimiento folicular y el aumento progresivo de la secreción de
estrógenos, alcanzándose un máximo de secreción estrogénica hacia los 12,5 a 13 días después del
comienzo del nuevo ciclo menstrual. Durante los primeros 11 a 12 días de este crecimiento folicular,
los índices de secreción hipofisaria de las gonadotropinas FSH y LH experimentan una ligera
disminución debida al efecto de retroalimentación negativa, ejercido sobre todo por los estrógenos,
sobre la adenohipófisis. Después se produce un notable aumento repentino de la secreción de LH y,
en menor medida, de FSH. Este es el pico preovulatorio de LH y FSH, que va seguido de la ovulación.
3) El pico preovulatorio de LH y FSH provoca la ovulación.
Transcurridos 11,5 a 12 días desde el comienzo de la menstruación, el descenso progresivo
de la secreción de FSH y LH cesa de manera brusca. Se cree que las altas concentraciones de
estrógenos en este momento (o el comienzo de la secreción de progesterona por los folículos)
poseen un efecto estimulador por retroalimentación positiva sobre la adenohipófisis, que provoca
un impresionante pico de secreción de LH y en menor medida de FSH. Sea cual sea la causa de este
pico preovulatorio de LH y FSH, el marcado exceso de LH induce la ovulación y el posterior desarrollo
del cuerpo lúteo y su secreción. Así comienza un nuevo ciclo hormonal hasta la siguiente ovulación.
En resumen, Los estrógenos y la progesterona ejercen efectos importantes en las trompas
de Falopio, el miometrio y el cuello uterino. En las primeras, los estrógenos estimulan la
proliferación y la diferenciación, fenómenos que son inhibidos por la progesterona. Asimismo, los
estrógenos incrementan la contractilidad de los músculos de la trompa, efecto que la progesterona
aplaca y ello modifica el tiempo de tránsito del óvulo al útero. Los estrógenos intensifican la cantidad
de moco cervical y su contenido hídrico para facilitar la penetración del espermatozoide a través del
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cuello uterino, en tanto que la progesterona por lo común ejerce efectos contrarios. Los estrógenos
estimulan las contracciones rítmicas del miometrio, en tanto que la progesterona las disminuye. Los
efectos anteriores son fisiológicamente importantes y también pudieran intervenir en el mecanismo
de acción de algunos anticonceptivos.
5. SUPRESIÓN HORMONAL DE LA FERTILIDAD: LA «PÍLDORA».
Desde hace mucho tiempo se sabe que la administración de estrógenos o progesterona en
cantidades adecuadas durante la primera mitad del ciclo mensual femenino permite inhibir la
ovulación. La razón de ello es que la administración adecuada de cualquiera de esas hormonas
previene el pico preovulatorio de secreción de LH por la hipófisis, que es esencial para provocar la
ovulación.

No se conoce del todo la razón por la cual la administración de estrógenos o de progesterona

evita el pico preovulatorio de secreción de LH. Sin embargo, los estudios experimentales indican
que, inmediatamente antes del pico, podría producirse una depresión repentina de la secreción de
estrógenos por los folículos ováricos y que esta podría ser la señal necesaria para causar el posterior
efecto de retroalimentación sobre la adenohipófisis que provoca el pico de secreción de LH. La
administración de hormonas sexuales (estrógenos o progesterona) evitaría la depresión inicial de
las hormonas ováricas que quizá sea la señal de inicio de la ovulación.

Esta medicación se inicia en las primeras fases del ciclo mensual y se continúa más allá del
momento en que, en condiciones normales, se habría producido la ovulación. Después se suspende,
para permitir que ocurra la menstruación y se inicie un nuevo ciclo.

II. ANTICONCEPTIVOS HORMONALES

1. ANTICONCEPTIVO IDEAL:
- Debe contener la menor dosis de estrógeno y progestágeno.
- Que sea efectiva. Actualmente los anticonceptivos hormonales tienen un 98-100% de
efectividad.
- Debe controlar el ciclo menstrual para usarse en trastornos del mismo.
- Debe ser bien tolerado.
- Debe tener un mínimo efecto sobre el metabolismo de los lípidos y de los hidratos de
carbono y parámetros hemostásicos.
- Debe ser reversible.
- No debe tener riesgos a corto y largo plazo.

TIPOS DE ANTICONCEPTIVOS HORMONALES:

Existen 3 tipos de anticonceptivos hormonales:

- Anticonceptivos hormonales por combinación

- Anticonceptivos de progestágenos solos, y
- Anticonceptivos poscoito (anticonceptivos de emergencia)

2. ANTICONCEPTIVOS ORALES POR COMBINACIÓN (COC, COMBINATION ORAL

CONTRACEPTIVES):
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Contienen un estrógeno y un progestágeno. Constituyen el método de anticoncepción

hormonal más utilizado. Casi todos están disponibles como productos genéricos y la FDA confirma
la bioequivalencia de los COC genéricos. Es más, el American College of Obstetricians and
Gynecologists (2007a) respalda el uso de COC genéricos o de marca registrada.

Se ha considerado que su eficacia teórica es por lo regular de 99.9%. Los dos estrógenos
utilizados son el etinilestradiol y el mestranol (el primero se utiliza con mayor frecuencia que el
segundo); se usan algunos progestágenos y quizá a nivel mundial el más utilizado sea el
levonorgestrel. Los progestágenos son compuestos 19-nor de la serie de estrano o gonano y cada
uno posee grados diversos de actividades androgénicas, estrogénicas y antiestrogénicas que
pudieran explicar algunos de sus efectos adversos. Los productos de obtención reciente son los
compuestos como el desogestrel y el norgestimato y poseen menor actividad androgénica que otros
compuestos 19-nor.
Los anticonceptivos orales por combinación se expenden en diversas presentaciones. Las
píldoras monofásicas, bifásicas o trifásicas se expenden en sobres o envases para 21 días. En el caso
de los agentes monofásicos, en cada píldora hay cantidades fijas de estrógeno y progestágeno, que
deben ser ingeridas todos los días durante 21 días, y los siete días siguientes son un periodo de
descanso farmacológico (Prácticamente en todos los preparados que se expenden en envases de 28
días, las píldoras que corresponden a los últimos siete días contienen sólo ingredientes inertes). Con
los preparados bifásicos y trifásicos se tienen dos o tres píldoras diferentes que contienen
cantidades variables de ingredientes activos que deben ser ingeridos en momentos diferentes en el
ciclo de 21 días. Ello disminuye la cantidad total de esteroides administrados y se aproxima con
mayor nitidez a las razones estrógeno-progestágeno que se observan durante el ciclo menstrual.
Con los preparados en cuestión, por lo común hay expulsión de sangre menstrual como fenómeno
predecible durante el periodo de descanso de siete días, cada mes.
Otras opciones incluyen un preparado inyectable de medroxiprogesterona- cipionato de
estradiol, que se aplica una vez al mes (LUNELLE) y etinilestradiol-norelgestromina, en parche
(metabolito activo del norgestimato) (ORTHO EVRA) que se aplica cada semana y otro anillo vaginal
flexible a base de etinilestradiol-etonogestrel (metabolito activo del desogestrel) (NUVARING) que
se utiliza durante tres semanas (después de la abstención o supresión durante una semana que
ocasiona la expulsión de sangre menstrual).
El contenido estrogénico de los preparados actuales varía de 20 a 50 μg; la mayor parte
contiene 30 a 35 μg. Se conoce por lo común a los preparados que contienen 35 μg o menos de un
estrógeno, como píldoras en “dosis bajas” o “modernas”. La dosis del progestágeno es más variable
porque existen diferencias en la potencia de los compuestos usados.
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a) Mecanismo de accion:

Las acciones anticonceptivas de los COC son numerosas, pero su efecto más importante es
prevenir la ovulación al suprimir los factores hipotalámicos liberadores de gonadotropinas. Esto a
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su vez, impide la secreción hipofisaria de FSH) y LH. Los niveles plasmáticos de LH y FSH quedan
suprimidos; no aparece el incremento potente mesocíclico de LH y disminuyen las concentraciones
endógenas de esteroides y no se produce la ovulación.

La progesterona disminuye claramente la frecuencia de pulsos de GnRH. Dado que es

esencial para la ovulación que los pulsos de LH se produzcan con una frecuencia precisa, dicho
efecto progesterónico posiblemente intervenga de manera decisiva en la acción anticonceptiva de
tales agentes. Al parecer, los anticonceptivos orales disminuyen la reactividad de la hipófisis a GnRH.
Los estrógenos también suprimen la liberación de FSH desde la hipófisis durante la fase folicular del
ciclo menstrual, y dicho efecto al parecer contribuye a que no se desarrollen folículos en mujeres
que consumen los anticonceptivos. Desde el punto de vista farmacológico, el componente
progesterogénico también puede inhibir el incremento mesocíclico de LH inducido por estrógeno.
En el cuello uterino, los efectos de los progestágenos probablemente sean hacer que el moco sea
espeso y viscoso para disminuir la penetración de espermatozoides, y en el endometrio generar un
estado que sea refractario a la implantación del huevo.

El efecto neto es la supresión efectiva de la ovulación, la inhibición del desplazamiento de

los espermatozoides a través del moco cervical y la creación de un endometrio poco favorable para
la implantación. Por tanto, aportan una protección casi absoluta de la concepción siempre y cuando
se tomen diariamente durante tres de cada cuatro semanas.

b) Farmacología:

En USA, los estrógenos utilizados para anticoncepción son etinilestradiol y, con mucho
menos frecuencia, su éter-3-metilo, el mestranol. Casi todos los progestágenos existentes en el
mercado son 19-nor derivados, pero uno se deriva de la aldosterona. Si bien cada progestágeno al
principio se elige por su potencia progestacional, con frecuencia se comparan y prescriben según
sus supuestos efectos progestagénicos, estrogénicos y, sobre todo, androgénicos. No obstante, se
carece de una base científica para realizar esta prescripción selectiva.

c) Posología:

Al pasar el tiempo, el contenido de estrógenos y progestágenos de los ACO ha disminuido

de manera considerable para limitar al mínimo sus efectos adversos de tipo hormonal. Hoy en dia,
la dosis aceptable más baja queda limitada por su capacidad para prevenir el embarazo y las
hemorragias intermenstruales inaceptables. El contenido diario de estrógenos varía de 20 a 50 μg
de etinilestradiol, pero la mayor parte contiene 35 μg o menos. La cantidad de progestágeno varia
de dos formas. En algunas formulaciones, la dosis de progestágeno permanece constante a lo largo
del ciclo (monofásicos); en otras, la dosis de progestágeno y, en algunas las del estrógeno, varían
durante el ciclo (bifásicos o trifásicos).

Los anticonceptivos orales fásicos se diseñaron con el fin de reducir la cantidad de

progestágeno total por ciclo sin sacrificar la eficacia anticonceptiva o la regulación del ciclo. Esto se
logra comenzando con una dosis reducida de progestágeno y aumentándola a lo largo del ciclo. A
pesar de la ventaja teórica de una menor dosis total de progesterona por ciclo, no se ha confirmado
clínicamente.

d) Administración:
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Con excepción de un preparado, los COC se toman a diario con un tiempo especificado (21
a 81 días) y después se omiten durante un periodo preciso (cuatro a siete días) llamado “intervalo
sin píldoras”. Durante ese lapso sin píldoras, es de esperar la hemorragia por privación. Una
pretensión del uso de píldoras con menor dosis de estrógenos es abreviar el intervalo sin su
administración, lo cual parece aminorar la aparición de sangrado intermenstrual. Por ejemplo, dos
marcas comerciales proveen hormonas para 24 días y a continuación se dejan transcurrir cuatro
días sin ellas. De manera alternativa, se han implementado duraciones más prolongadas de
utilización de hormona activa diseñadas para llevar al mínimo el número de episodios de hemorragia
por privación. Estos productos de ciclo ampliado generan un ciclo de 13 semanas, esto es, 12
semanas de uso de hormonas, seguido por una semana de menstruación por privación. De modo
más reciente, en el 2007, la FDA aprobó el primer COC continuo, el cual se ingiere los 365 días de
cada año.

e) Uso de las píldoras:

La situación ideal es que la mujer empiece a tomar el COC el primer día del ciclo menstrual,
en cuyo caso no es necesario utilizar otro método de respaldo. Sin embargo, con el método más
tradicional de “comenzar en domingo”, las mujeres empiezan las píldoras el primer domingo que
sigue al inicio de la menstruación y se requiere un método complementario durante una semana
para prevenir el embarazo. Con el método de inicio rápido, los COC se inician en cualquier día, por
lo general el de la prescripción, independientemente del momento del ciclo. Se usa un método de
respaldo durante la primera semana. Esta última modalidad mejora el cumplimiento a corto plazo.
Si la paciente ya está embarazada durante la utilización de inicio rápido, los COC no son teratógenos.

Para lograr una máxima eficacia, las píldoras deberían tomarse a la misma hora cada día. En
caso de olvidar una dosis, es probable que el efecto anticonceptivo no disminuya con los COC
monofásicos con dosis más altas de estrógenos y progestágenos. La duplicación de la siguiente dosis
lleva al mínimo la posibilidad de una hemorragia intermenstrual y permite mantener la regularidad
de las tomas. En caso de olvidar varias dosis, o cuando se utilizan píldoras con dosis menores, el
medicamento puede suspenderse, y se debe aplicar algún método de barrera hasta que ocurra la
menstruación. Entonces, la paciente puede volver a iniciar la píldora después de esta hemorragia
por supresión. Otra opción es comenzar de inmediato un paquete nuevo tras la identificación de la
omisión de dosis, y se recurre a algún método de barrera como respaldo durante una semana. En
ausencia de hemorragia por supresión, la mujer seguirá tomando la píldora pero consultará al
médico para descartar la posibilidad de un embarazo.

Opciones para comenzar a utilizar la píldora:

- Inicio el domingo: se le indica a la paciente que inicie el consumo de las píldoras el primer
domingo tras el inicio de la menstruación. Si su menstruación comienza un domingo, deberá
comenzar a tomar las píldoras ese dia. La ventaja de esta opción es la baja posibilidad de la que
mujer tenga la menstruación durante el fin de semana. Por otra parte, entre sus desventajas se
encuentra la posible imposibilidad de conseguir las píldoras en fin de semana.
- Inicio el jueves: gracias a los nuevos regímenes de las píldoras activas durante 24 días y placebo
durante 4 días, el inicio de la administración en jueves consigue el mismo objetivo de evitar la
menstruación durante el fin de semana.
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- Inicio el primer dia: con esta pauta la mujer comienza a tomar las píldoras el primer dia de su
menstruación, siempre y cuando tenga un ciclo menstrual normal y este segura de no estar
embarazada.
- Inicio rápido: con este, la paciente comienza a tomar las píldoras el primer dia que visita al
médico, si no está embarazada. Se le debe recomendar que use un método de refuerzo durante
los primeros 7 días, y hay que indicarle que su menstruación se retrasara hasta que utilice todas
las píldoras de la caja. Este método no produce un aumento del sangrado ni del manchado.
Además, permite a las mujeres iniciar el uso de la píldora y seguir utilizándola sin requerir un
complejo asesoramiento sobre su inicio.

Píldora continua o de uso prolongado:

El uso prolongado de la píldora consiste en emplear solo las píldoras activas de cada envase
y comenzar a continuación de forma inmediata el siguiente envase de píldoras activas, sin emplear
los comprimidos placebo. Este patrón de toma de píldora se mantiene entre 60 y 80 dias, y luego se
permite un sangrado por deprivación. Este tipo de píldoras se comercializan en envases con 84
píldoras activas y 7 de placebo. Esto produce un sangrado por deprivación “estacional”, es decir,
una vez cada cuatro meses. Si la mujer prefiere, también puede evitar esa semana de deprivación y
tomar las píldoras de forma continua. Todas las píldoras mofasicas, pueden utilizarse de esta
manera, y las que contienen gestágenos muy activos normalmente producen un menor sangrado
intermenstrual. En la actualidad se ha comercializado un compuesto que permite su uso continuo
sin interrupciones.

f) Interacciones farmacológicas:
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g) Efectos Adversos:

El consenso actual es que los preparados de dosis bajas imponen mínimos riesgos a la salud
de mujeres que no tienen factores predisponentes de riesgo, y los fármacos en cuestión también
pueden tener efectos beneficiosos en la salud femenina.

Se han identificado cambios metabólicos, a menudo similares desde el punto de vista

cualitativo a los del embarazo, en las mujeres que ingieren anticonceptivos orales. Por ejemplo,
elevación de la tiroxina (T4, thyroxine) plasmática total y las proteínas fijadoras de hormona
tiroidea. Además, la concentración plasmática de cortisol se incrementa al igual que la de
transcortina. Por consiguiente, estos efectos similares a los de un embarazo deben considerarse al
valorar los resultados de laboratorio de las mujeres que utilizan COC.

Efectos en el aparato cardiovascular: incluyen enfermedad tromboembólica, infarto del

miocardio y apoplejías. En mujeres con antecedente de dichos procesos patológicos, no deberían
usarse los COC. Debido a que estas complicaciones aumentan en mujeres. 35 años de edad y en
aquellas que fuman, no se recomiendan los COC para ellas. En el caso de mujeres que no fuman y
que no tienen otros factores de riesgo como hipertensión o diabetes, no se observa incremento
significativo alguno en el riesgo de infarto del miocardio o accidente cerebrovascular. Se observa un
incremento de 28% en el riesgo relativo de tromboembolia venosa, pero el incremento absoluto
calculado es pequeñísimo, porque lo es la incidencia de tales trastornos en mujeres sin otros
factores predisponentes (p. ej., la mitad, en promedio, de los que se vinculan con el riesgo de
tromboembolia venosa en embarazadas). A pesar de ello, tal riesgo aumenta significativamente en
mujeres que fuman o que poseen otros factores que predisponen a la trombosis o a la
tromboembolia. Esos padecimientos tienen un claro vínculo con las dosis de estrógenos y las tasas
han disminuido de modo sustancial con las fórmulas en las cuales son menores y que contienen 20
a 35 μg de etinilestradiol. El riesgo del aparato cardiovascular, propio del uso de anticonceptivos
orales, al parecer no persiste una vez que se interrumpe su consumo.

Al parecer, el uso de anticonceptivos orales durante el mes previo a una intervención

quirúrgica mayor duplica el riesgo de tromboembolias posoperatorias. En el American College of
Obstetricians and Gynecologists (2007), se recomienda sopesar los riesgos de tromboembolia con
los de un embarazo no pretendido durante las cuatro a seis semanas que se requieren para revertir
los efectos trombogénicos de los COC antes de una intervención quirúrgica.

De acuerdo con el World Health Organization Collaborative Study (1998), el aumento de

apoplejías isquémicas y hemorrágicas en mujeres,35 años de edad que no fuman es de casi 10 a 25
episodios por un millón de mujeres-años, respectivamente. En varios estudios, se concluyó que el
uso de COC por parte de pacientes sanas que no fuman no se vincula con mayor riesgo de cualquiera
de los tipos de apoplejía (World Health Organization Collaborative Study, 1996). Por el contrario, las
mujeres con hipertensión, que fuman o sufren migraña con aura visual y utilizan anticonceptivos
orales, presentan mayor riesgo de padecer apoplejía. Debido a que el riesgo absoluto de apoplejía
es bajo, sin embargo, en el American College of Obstetricians and Gynecologists (2006) se concluyó
que es posible considerar los COC en mujeres con migraña que no presentan signos neurológicos
focales cuando son sanas desde otros puntos de vista, no fumadoras, normotensas y menores de
35 años de edad.

Los anticonceptivos orales que contienen dosis reducidas de estrógenos y progestágenos

andrógenos no aumentan el riesgo de infarto del miocardio en pacientes que no fuman
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(Collaborative Study de la Organización Mundial de la Salud, 1997). El tabaquismo constituye un

factor de riesgo independiente de infarto del miocardio y los anticonceptivos orales actúan de
manera sinérgica al elevar este riesgo, sobre todo después de los 35 años de edad.

El componente estrogénico de los COC incrementa el angiotensinogeno plasmático

(sustrato de renina) hasta concentraciones cercanas a las encontradas durante el embarazo normal,
y aunque la mayoría de las mujeres muestra estos cambios, las modalidades de COC de dosis baja
rara vez, si acaso, causan hipertensión clínicamente significativa. Un antecedente de hipertensión
gestacional no impide el uso subsiguiente de COC. Debido a que el riesgo absoluto de apoplejía es
bajo en las mujeres hipertensas que consumen COC, aquellas con hipertensión no complicada, bien
controlada, que no fuman, sanas desde otros puntos de vista y , 35 años de edad pueden considerar
su utilización (American College of Obstetricians and Gynecologists, 2006).

Metabolismo de lípidos: En general, los COC aumentan las concentraciones séricas de TGL y
colesterol total. Los estrógenos incrementan HDL sérica y disminuyen los niveles de LDL y los
progestágenos tienden a mostrar el efecto contrario. Sin embargo, las consecuencias clínicas de
estos cambios se han exagerado (Williams, 2012). En estudios recientes de varios preparados en
dosis bajas no se detectaron cambios significativos en los perfiles de colesterol o lipoproteínas
séricas totales, aunque se han notificado incrementos leves en el de triglicéridos.

Los anticonceptivos orales no son aterógenos y sus efectos en los lípidos carecen de
importancia en la mayoría de las mujeres. Pero en aquellas con dislipidemia, el American College of
Obstetricians and Gynecologists (2006) recomienda la valoración de las concentraciones de lípidos
después del inicio de los COC. En mujeres con valores de colesterol de LDL. 160 mg/dl o cuando
presentan múltiples factores de riesgo adicionales de enfermedad cardiovascular, se recomiendan
métodos anticonceptivos alternativos.

Cáncer: no hay un vínculo amplio entre los anticonceptivos y el cáncer (Westhoff, 1999;
Burkman et al., 2004). Datos epidemiológicos recientes sugieren que los anticonceptivos en
combinación (orales) pueden agravar el riesgo de cáncer cervicouterino, unas dos veces, pero sólo
en mujeres que los utilizan por más de cinco años y que tienen de manera persistente infección por
virus de papiloma humano. Ha habido señalamientos de aumento en la incidencia de adenoma
hepático y carcinoma hepatocelular en mujeres que consumen anticonceptivos. Las estimaciones
actuales indican que después de cuatro a ocho años de uso de tales fármacos, casi se duplica el
peligro de cáncer de hígado. Sin embargo, son cánceres infrecuentes y es pequeño el incremento
absoluto.

El riesgo de cáncer mamario en mujeres en edad de reproducción es pequeñísimo y quienes

actualmente usan los anticonceptivos, dentro del grupo mencionado, tienen sólo un incremento
pequeñísimo del riesgo relativo, que va de 1.1 a 1.2, según otras variables. Dicho incremento
pequeño no modifica sustancialmente la duración del uso, la dosis o el tipo de componentes, la edad
en que se comenzó a usar el anticonceptivo o la paridad. Como dato importante, 10 años después
de interrumpir el consumo de anticonceptivos orales no se ha advertido diferencia alguna en la
incidencia de cáncer mamario entre mujeres que los usaron y las que los usan en la actualidad.

Los anticonceptivos por combinación no incrementan la incidencia de cáncer endometrial

sino que en realidad disminuyen 50% su incidencia, situación que persiste 15 años después de
interrumpir el consumo de las píldoras. Según expertos, ello se debe a la inclusión de un
progestágeno que se opone a la proliferación inducida por estrógeno, durante todo el ciclo de 21
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días de administración. Los agentes mencionados disminuyen también la incidencia de cáncer

ovárico, y la menor estimulación del ovario por parte de las gonadotropinas sienta la base lógica de
tal efecto. Se han acumulado datos de que el consumo de anticonceptivos orales disminuye el riesgo
de cáncer colorrectal.

No se sabe si los COC contribuyen a la aparición de cáncer mamario. El Collaborative Group

on Hormonal Factors in Breast Cancer (1996) analizó de nuevo los resultados de 54 estudios con
más de 53 000 mujeres con cáncer mamario y más de 100 000 mujeres sanas. Se observó un riesgo
relativo ligeramente mayor, pero importante de cáncer mamario, de 1.24 para las usuarias actuales,
1.16 para las que los habían suspendido entre uno y cuatro años antes y de 1.07 para aquellas que
los abandonaron entre los cinco y los nueve años previos. En ese estudio, los tumores vinculados
con la utilización de COC tendieron a ser menos agresivos y a detectarse en una etapa más
temprana, un dato compatible con la posibilidad de que el mayor riesgo de cáncer mamario se
debiese a mayor vigilancia de las usuarias. En mujeres portadoras de mutaciones de BRCA1 o BRCA2,
los riesgos de cáncer mamario no aumentan por el uso de COC. Con respecto a la enfermedad
mamaria benigna, los COC parecen disminuir su frecuencia.

Metabolismo de los carbohidratos: Los estudios iniciales con anticonceptivos orales en dosis
altas por lo común señalaron perturbación de la tolerancia a la glucosa, como se demostró por
incrementos en los niveles de dicho carbohidrato y de la insulina con el sujeto en ayunas, y las
respuestas a la estimulación con glucosa. Dichos efectos han disminuido conforme se disminuyen
las dosis de esteroides; los anticonceptivos actuales en combinación y en dosis bajas pueden
inclusive mejorar la sensibilidad a la insulina. Además, el riesgo de presentar diabetes no aumenta.
Es más, las mujeres diabéticas menores de 35 años de vida que no fuman o presentan vasculopatía
vinculada pueden usar los COC (American College of Obstetricians and Gynecologists, 2006).

Metabolismo de las proteínas: El componente estrogénico de los anticonceptivos orales

puede intensificar la síntesis de diversas proteínas del suero, incluida las que se ligan a hormonas
tiroideas, glucocorticoides y esteroides sexuales. Una es la globulina fijadora de hormonas sexuales
(SHBG, sex hormone-binding globulin), que lleva a la disminución de la concentración de
testosterona biodisponible y sus efectos subsiguientes. Los COC también aumentan la producción
de angiotensinógeno y su conversión a través de la renina en angiotensina I puede guardar cierta
relación con la “hipertensión inducida por la píldora”, lo cual se analiza más adelante. El fibrinógeno,
y tal vez los factores II, VII, IX, X, XII y XIII, aumentan de manera directamente proporcional a la dosis
de estrógenos. Los mecanismos de retroalimentación fisiológica por lo común ajustan la síntesis
hormonal para que se conserven los niveles normales de hormonas “libres”, pero los cambios en
cuestión pueden afectar la interpretación de las pruebas de función endocrina que miden los niveles
totales de hormonas en plasma, y obligan a veces a hacer ajustes de dosis en personas que reciben
hormona tiroidea como forma de restitución.

Efectos hepáticos. La colestasis y la ictericia colestásica son inusuales, pero se resuelven

cuando se discontinúan los COC. Hay informes controvertidos acerca del riesgo de colelitiasis y
colecistectomía con la utilización de los COC. Si el riesgo existe, parece ser pequeño. Si bien la
hepatitis activa es una contraindicación para la administración de COC, no hay motivo para evitar
los anticonceptivos orales en mujeres que ya se recuperaron de la enfermedad.

Nutrición. En las pacientes que utilizan anticonceptivos orales, se han descrito algunas
aberraciones en la concentración de varios nutrimentos que son similares a los cambios inducidos
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por el embarazo normal. Se han descrito concentraciones plasmáticas inferiores de ácido ascórbico,
ácido fólico, vitamina B6 (piridoxina), vitamina B12, niacina, riboflavina y cinc. No obstante, la dieta
correcta es suficiente para evitar cualquier deficiencia lesiva. Aunque se sostiene ampliamente que
los COC llevan a un aumento de peso, los estudios no lo han verificado.

Efectos en la reproducción: Por lo menos 90% de las mujeres que ovulaban previamente de
manera regular, empieza a hacerlo de nuevo tres meses después de suspender los anticonceptivos
orales. No se ha demostrado que los COC sean teratógenos

Lactancia. En la leche materna, se excreta una cantidad muy pequeña de hormona y no se

han informado efectos adversos en el lactante (World Health Organization, 1988). Preocupa la
posibilidad de que estos fármacos reduzcan el volumen de leche, aunque la información es limitada.
De manera alternativa, los anticonceptivos orales a base de progestágenos tienen muy pocos
efectos en la lactancia, y por ello pueden preferirse para las mujeres que practican la lactancia
exclusiva, como se analiza más adelante.

Cambios de talante. Las fórmulas con estrógenos a dosis baja no se vinculan con depresión
o cambios en el estado de ánimo premenstruales y, de hecho, pueden mejorar estos últimos. Esto
es válido en especial con los COC que contienen drospirenona. Varios estudios han mostrado
mejoría de los síntomas de mujeres con el trastorno disfórico premenstrual (PMDD, premenstrual
dysphoric disorder) que usan estas fórmulas. De hecho, la FDA aprobó sus indicaciones para incluir
el tratamiento del síndrome premenstrual y el acné vulgar moderado en mujeres que solicitan
anticoncepción oral.

Infección. Hay datos controvertidos acerca de la participación de los COC y la candidosis

vulvovaginal episódica, aunque se han comunicado mayores tasas de vaginosis bacteriana. La mayor
parte de los estudios muestra aumento de las tasas de infección por Chlamydia trachomatis, pero
no de Neisseria gonorrhoeae en usuarias de COC. Ness et al. (2001) encontraron que los COC no
aumentan la incidencia de enfermedad inflamatoria pélvica, pero modifican su intensidad clínica.
Algunos de los estudios sugieren que los COC elevan la susceptibilidad a la infección por el virus de
la inmunodeficiencia humana (VIH) y su avance.

Efectos diversos: En algunas mujeres aparecen náuseas, edema y cefalea leve y las migrañas
más intensas pueden ser desencadenadas por los anticonceptivos orales, en una fracción más
pequeña de pacientes. Algunas pueden mostrar expulsión de gotas de sangre intermenstrual.
Durante el ciclo de 21 días cuando ingieren píldoras “activas”. A veces no se produce la hemorragia
por supresión en una fracción pequeña de mujeres durante el periodo de siete días “sin
medicamento activo”, lo cual causa confusión respecto a la posibilidad de un embarazo. Se piensa
que el acné y el hirsutismo son mediados por la actividad androgénica de los progestágenos 19-nor.

h) Beneficios:
- Aumento de la densidad ósea
- Disminución de la pérdida sanguínea menstrual y la anemia
- Menor riesgo de embarazo ectópico
- Mejoría de la dismenorrea por endometriosis
- Menores manifestaciones premenstruales
- Menor riesgo de cánceres endometrial y ovárico
- Disminución de enfermedades mamarias benignas diversas
- Inhibición del avance del hirsutismo
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- Mejoría del acné

- Prevención de la aterogénesis
- Disminución de la incidencia y la gravedad de la salpingitis aguda
- Menor actividad de la artritis reumatoide
i) Criterios de elegibilidad médica para el uso de COC:

La mayoría de las mujeres pueden utilizar COC con seguridad. Sin embargo, existen ciertas
circunstancias en que los AOC no deben utilizarse. Algunas de ellas son:

- Edad >35 años y fumadora >15 cigarrillos por dia

- Numerosos factores de riesgo de enfermedad cardiovascular arterial.
- HTA, con TAS de 160 mmHg o TAD de 100 mmHg con enfermedad vascular.
- TVP o embolia pulmonar, o antecedentes de ellas.
- Cirugía mayor que requiere una inmovilización prolongada
- Cardiopatía isquémica o antecedentes de ella
- Ictus
- Valvulopatia cardiaca complicada
- Migraña con sintomas neurológicos focales (migraña con aura)
- Migraña sin sintomas neurológicos focales y edad >35 años.
- Cáncer de mama en el momento actual
- Diabetes con nefropatía, retinopatía, neuropatía o enfermedad vascular o diabetes de
>20 años de duración
- Cirrosis grave
- Tumores hepaticos
j) Administración transdérmica:

El parche Ortho Evra tiene una capa interna con un adhesivo y una matriz de hormona, así
como una capa externa resistente al agua. Como resultado, las mujeres pueden usar el parche en
tinas de baño, regaderas, albercas, sauna y bañeras de hidromasajes sin disminuir su eficacia. El
parche se puede aplicar en las nalgas, la cara superior externa de la extremidad superior, la parte
inferior del abdomen o la región superior del torso, pero se evita en las glándulas mamarias. Debido
a que las hormonas están combinadas con el adhesivo, una adherencia inadecuada disminuirá la
absorción de la hormona y su eficacia. Por tanto, si un parche se encuentra muy mal adherido que
requiera reforzamiento con cinta, debe cambiarse.

El inicio de acción del parche es el mismo que para los COC y se aplica uno nuevo cada
semana durante tres semanas y, a continuación, se deja transcurrir una semana sin parche para
permitir que aparezca la hemorragia por privación. Aunque de manera idónea no debe usarse un
parche por más de siete días, las concentraciones hormonales se mantienen en límites eficaces
hasta por nueve días y esto brinda un espacio de dos días para retrasos en el cambio. El parche es
un poco más efectivo que los anticonceptivos orales con dosis reducidas, con tasas respectivas de
embarazo de 1.2 en comparación con 2.2 embarazos por 100 mujeres/años. Es más, el cumplimiento
parece mejorar en si se les compara con los esquemas orales. En general, el parche muestra un perfil
de efectos adversos comparable con el de las píldoras de COC. Sin embargo, la reacción en el sitio
de aplicación y la hipersensibilidad mamaria son más frecuentes durante los ciclos iniciales en las
usuarias de parches
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La obesidad, peso de 90 kg o más, se puede vincular con mayor riesgo de falla del parche
anticonceptivo. Hay datos controvertidos de que el parche conlleve mayores tasas de
tromboembolia venosa (VTE, venous thromboembolism) que los COC y el inserto del empaque
refleja esas preocupaciones.

k) Administración transvaginal:

Hay un anillo anticonceptivo hormonal intravaginal flexible constituido por acetato de

etinilvinilo que mide 54 mm de diámetro y 4 mm de grosor. Su centro contiene etinilestradiol y el
progestageno etonogestrel. Estos se liberan a una velocidad de 15 y 120 μg/dia, respectivamente, y
se absorben a través del epitelio vaginal. A pesar de que el resultado es una concentración hormonal
sistemica inferior a la que se obtiene con los anticonceptivos orales y el parche, la ovulación se
inhibe completamente.

Antes de su distribución, los anillos se mantienen en refrigeración y, una vez que se

distribuyen, su vida media es de cuatro meses. El anillo se coloca dentro de los primeros cinco días
después de iniciada la menstruación y se extrae después de tres semanas de uso, con el propósito
de que haya una semana para la aparición de la hemorragia por supresión. Se obtendrá
anticoncepción aun si el anillo se deja en su lugar por una cuarta semana. Para los anillos que
permanecen en su sitio durante más de cuatro semanas, sin embargo, debería descartarse un
embarazo, colocar un nuevo anillo y utilizar un método alternativo por siete días.

Tanto el cumplimiento de uso como la eficacia anticonceptiva son comparables con los de
los COC. La hemorragia por privación es inusual y parece menos frecuente que cuando se utilizan
píldoras.

La satisfacción de las pacientes es alta con este método, si bien la vaginitis, las situaciones
relacionadas con el anillo y la leucorrea son más habituales. A pesar de ello, no se ha encontrado
efecto deletéreo sobre la flora vaginal o la porción baja del aparato reproductor o el epitelio
endometrial. Casi 70% de los compañeros sexuales manifiesta la posibilidad de percibir el anillo
durante el coito. Cuando esta sensación es molesta, el anillo se extrae en el curso del coito, pero se
debe colocar en su sitio de nuevo dentro de las siguientes 3 h.

l) Administración intramuscular:

Hay un producto comercial que consiste en un anticonceptivo inyectable que contiene 25

mg de acetato de medroxiprogesterona y 5 mg de cipionato de estradiol. En el año 2002, el
fabricante retiró del mercado las jeringas precargadas de dicho fármaco por falta de seguridad en
cuanto a su potencia anticonceptiva completa. Aunque aún aprobado por la FDA, este método ya
no está disponible en Estados Unidos.

3. ANTICONCEPTIVOS A BASE DE PROGESTÁGENO SOLO:

Son levemente menos eficaces que los Productos por combinación y hay señalamientos de
eficacia teórica de 99%. Los preparados específicos incluyen la “minipildora”; dosis bajas de
progestágenos (p. ej., 350 μg de noretindrona [NOR-QD, MICRONOR] o 75 μg de norgestrel
[OVRETTE]) que se ingieren todos los días sin interrupción; los implantes subdérmicos de 216 mg de
norgestrel (NORPLANT II, JADELLE) para liberación lenta y accion anticonceptiva a largo plazo
(incluso cinco años) y suspensiones cristalinas del acetato de medroxiprogesterona (DEPO-
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PROVERA) para la inyección intramuscular en dosis de 150 mg, con que se logra anticoncepción
eficaz durante tres meses.

Se dispone de un dispositivo intrauterino (PROGESTASERT) que libera cantidades pequeñas

de progesterona localmente para su colocación cada año. Su eficacia, según análisis, es del 97 al
98% y su acción anticonceptiva quizá dependa de los efectos locales en el endometrio. Otro
dispositivo intrauterino (MIRENA) libera levonorgestrel incluso cinco años; en algunas mujeres
inhibe la ovulación, pero se piensa que actúa más bien por la generación de efectos locales.

a) Mecanismo de accion:

Las píldoras que contienen sólo progestágenos y los implantes de levonorgestrel son muy
eficaces, pero bloquean la ovulación solamente en 60 a 80% de los ciclos. Según se piensa, su eficacia
depende en gran medida del espesamiento del moco cervical, lo cual disminuye la penetración de
espermatozoides, y de alteraciones del endometrio que entorpecen la implantación; dichos efectos
locales explicarían la eficacia de los dispositivos intrauterinos que liberan progestágenos. Según
expertos, las inyecciones de liberación prolongada de MPA (depot) ejercen efectos similares, pero
con ellas los niveles plasmáticos del fármaco son lo sufícientemente altos para evitar la ovulación
prácticamente en todas las mujeres, tal vez al disminuir la frecuencia de pulsos de hormona
liberadora de gonadotropina.

b) Efectos adversos:

Los efectos adversos más frecuentes son los episodios de expulsión irregular e impredecible
de gotas de sangre y la expulsión intermenstrual de la misma, y la principal razón por la que las
mujeres interrumpen el empleo de los tres tipos de anticonceptivos que tienen sólo progestágeno.
Con el paso del tiempo disminuye la incidencia de estos episodios sangrantes, en particular con los
preparados de larga acción y después de un año más de empleo se torna común la amenorrea.

No hay datos de que las minipíldoras que tienen sólo progestágenos incrementen la
frecuencia de trastornos tromboembólicos que, según expertos, depende del componente
estrogénico de las combinaciones; la tensión arterial al parecer no aumenta y no se observan
náuseas ni adolorimientos de los senos. El acné puede ser un problema, no obstante, por la actividad
androgénica de los preparados que contienen noretindrona. Estos últimos pueden ser atractivos
para mujeres que amamantan a su hijo porque no disminuyen el volumen de leche como lo hacen
los productos que contienen estrógenos.

Además de las irregularidades en la expulsión de sangre, la cefalea es el efecto adverso más

señalado por emplear los preparados de MPA de liberación lenta (depot) (acetato de
medroxiprogesterona). También se han señalado cambios en el ánimo y en el peso corporal, pero
no publicado estudios clínicos comparativos al respecto. Un hecho más preocupante es que muchos
estudios han detectado disminuciones en los niveles de HDL e incremento en los de LDL y han
surgido algunos señalamientos de disminución de la densidad de hueso.

Los implantes de noretindrona pueden acompañarse de infección, irritación local, dolor en

el sitio de colocación y en raras ocasiones expulsión del material insertado. Hay datos de casos de
cefalea, incremento ponderal y cambios del ánimo; en algunas mujeres surge acné.

c) Progestágenos orales:
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A diferencia de los COC, no inhibe de manera confiable la ovulación. Su eficacia depende

básicamente de las alteraciones que origina en el moco cervical y sus efectos en el endometrio.
Puesto que los cambios del moco no duran más de 24 h, la minipíldora se debe tomar a la misma
hora todos los días para aumentar su eficacia. Este método no goza de mucha popularidad por dos
razones: la frecuencia de hemorragias irregulares es mucho mayor y el índice de embarazos también
es más elevado que con los COC.

Estos anticonceptivos deben tomarse a la misma hora diariamente. Si el anticonceptivo a

base de progestágenos se ingiere con una diferencia incluso de 4 h, será necesario utilizar algún otro
método de respaldo durante las siguientes 48 h. en las mujeres que utilizan este método son más
frecuentes los quistes ováricos funcionales, aunque no suelen requerir tratamiento. Otra desventaja
es la hemorragia uterina irregular, que se manifiesta en forma de amenorrea, metrorragia o
menorragia.

Los anticonceptivos a base de progestágenos se contraindican en mujeres con hemorragia

uterina inexplicable, cáncer mamario conocido, tumores hepáticos benignos o malignos, embarazo
o enfermedad hepática aguda.

d) Progestágenos Inyectables:

Tanto el acetato de medroxiprogesterona de depósito intramuscular, 150 mg cada tres

meses, como el enantato de noretisterona, 200 mg cada dos meses, son anticonceptivos
progestacionales inyectables que se han utilizado con eficacia en todo el mundo durante años. La
medroxiprogesterona de depósito (DMPA, depot medroxyprogesterone) se inyecta en el músculo
deltoides o el glúteo mayor, sin masaje, para asegurar que el fármaco se libere lentamente. De
manera alternativa, se dispone de una versión subcutánea, la cual se inyecta en el tejido subcutáneo
de la cara anterior del muslo o el abdomen cada tres meses. Esta preparación subcutánea contiene
104 mg de DMPA, que se absorbe más lentamente que la presentación intramuscular. Así, incluso
con 33% menos fármaco activo por dosis, mantiene concentraciones séricas de progestágeno
suficientes para suprimir la ovulación durante tres meses.

La inyección inicial debería aplicarse en los primeros cinco días de la menstruación. Las
concentraciones séricas terapéuticas de MPA suficientes para ejercer un efecto anticonceptivo
constante se observan en 24 h. Por tanto, no se requiere método anticonceptivo de respaldo si se
inicia en los cinco primeros días de la menstruación.

Los progestágenos inyectados ofrecen la conveniencia de un esquema de dosificación

trimestral. Su eficacia anticonceptiva es similar o mejor a la de los COC y tampoco afectan la
lactancia (American College of Obstetricians and Gynecologists, 2000). Asimismo es menos probable
que exista anemia ferropriva en quienes los usan durante mucho tiempo debido a la amenorrea, la
cual aparece después de cinco años en 80% de las mujeres.

La desventaja principal de los progestágenos de liberación lenta es la hemorragia menstrual

irregular y la anovulación prolongada una vez que son suspendidos, con lo que se retrasa la
fertilidad. Aunque el uso de DMPA no afecta el riesgo global de cáncer mamario, hay un pequeño
aumento del mismo en las usuarias recientes o actuales. Al parecer, el cáncer cervical y el hepático
no se elevan, en tanto que el riesgo de cáncer ovárico y endometrial disminuye.
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En general, se atribuye un incremento de peso cuando se utiliza DMPA, aunque no en todos

los estudios se ha encontrado ese efecto. El aumento de peso es comparable entre las dos
modalidades de depósito.

En pacientes que utilizan este fármaco a largo plazo, la reducción de la densidad mineral
ósea (BMD, bone mineral density) es un problema potencial (Scholes et al., 1999). En el 2004, la FDA
incluyó una nota precautoria a la etiqueta de la DMPA, la cual señala que esta preocupación es
probablemente más importante para las adolescentes, que están adquiriendo masa ósea, y las
mujeres en la perimenopausia, que pronto tendrán una pérdida ósea durante la menopausia. Es
opinión de la Organización Mundial de la Salud (1998) y el American College of Obstetricians and
Gynecologists (2008) que la DMPA no debería restringirse en los grupos de alto riesgo. Sin embargo,
habría que valorar los riesgos y los beneficios globales de continuar su uso con el paso del tiempo.
Es algo alentador que la pérdida ósea parezca ser reversible después de discontinuar el tratamiento,
pero aún no es completa después de 18 a 24 meses.

No se ha demostrado que la utilización de DMPA incremente el riesgo de tromboembolias,

apoplejías o enfermedad cardiovascular. Sin embargo, se considera una contraindicación para su
uso el antecedente de tromboembolia. Otras contraindicaciones de la DMPA incluyen embarazo,
hemorragia vaginal no diagnosticada, cáncer mamario, apoplejía o hepatopatía notable.

m) Implantes:
- Implantes de levonorgestrel:

Hay un sistema que aporta levonorgestrel en seis bastoncillos de silástico (Norplant) que se
implantan por vía subdérmica. No obstante su eficacia, seguridad y satisfacción de la paciente con
este excelente anticonceptivo, ya no se distribuye. Otro sistema de patente finlandesa corresponde
a un dispositivo de anticoncepción de dos cilindros. Éste proporciona anticoncepción similar durante
tres años, pero sus dos cilindros acortan de modo significativo el tiempo de retiro.
Sistema Norplant:
El sistema Norplant consiste en un conjunto de 6 capsulas de silástico de 3,4 cm por 2,4 mm y que
contienen 36 mg de levonorgestrel. Se liberan 30 ng de hormona diariamente y esta liberación
continua y constante de la hormona hace que no haya fluctuaciones hormonales plasmáticas. Tiene
una duración de 5 años y se implanta en el antebrazo y de forma subdérmica.
Dentro de las 24 horas de la inserción se logra un nivel de protección suficiente para prevenir el
embarazo. Se considera altamente eficaz como anticonceptivo, con tasa de deficiencia
generalmente menor que 1% al final de 1 año.
Sistema Jadelle:
Está formado por dos varillas de 25mm de diámetro y 43 mm de longitud.Tiene una duración de 5
años y está financiado el sistema nacional de salud. Cada varilla contiene 75 mg de LVN, se liberan
80 microgramos/día decreciendo la dosis gradualmente a 50 mcg/día a los 9 meses y después a 23-
30 mcg/día. Tiene una eficacia alta con una tasa de embarazos de 0.3 a los 3 años y de 1.1 a los 5
años. Se ha visto que la eficacia puede disminuir con el aumento de peso por lo que a las mujeres
de más de 60 kg se recomienda cambiarlo a los 4 años. El efecto secundario más frecuente son los
sangrados irregulares.

- Implante de etonogestrel:
Aprobado por la FDA en el 2006, se cuenta con otro sistema conformado por un implante
subdérmico de un solo cilindro con 68 mg del progestágeno, etonogestrel (ENG) y una cubierta de
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copolímero de acetato de etilenvinílico. El implante se coloca en la cara medial del brazo a 6 a 8 cm

de distancia en relación con el codo, en el surco del bíceps, en los primeros cinco días de la
menstruación. Se puede utilizar como anticoncepción durante tres años y después sustituirse en el
mismo sitio o en el brazo contralateral. Se libera progestágeno continuamente para suprimir la
ovulación, como acción anticonceptiva principal, si bien se agregan a su eficacia el engrosamiento
del moco cervicouterino y la atrofia del endometrio. El retorno de la ovulación después del retiro
del implante es rápido. El aumento de peso no es un efecto adverso notorio o un motivo frecuente
de discontinuación del implante. El implante de ENG no afecta de modo significativo la densidad
mineral ósea, el perfil de lípidos o las enzimas hepáticas. El efecto adverso comunicado de manera
más habitual que llevó a su retiro fue la hemorragia prolongada y frecuente. Las contraindicaciones
del implante de ENG son las mismas que las de la DMPA.

3. ANTICONCEPTIVOS DE EMERGENCIA PARA DESPUÉS DEL COITO:

Muchas mujeres solicitan un método anticonceptivo después de haber tenido una relación
sexual deseada sin protección y, en algunos casos, luego de haber sido víctima de una agresión
sexual. En estos casos, existen varios métodos que reducen considerablemente la probabilidad de
un embarazo no deseado cuando se utilizan de forma correcta. Los métodos actuales de
anticoncepción de urgencia incluyen COC, productos con progestágeno solo, DIU que contiene
cobre y mifepristona.

La FDA ha aprobado dos preparados para la anticoncepción después del coito. PLAN-B
(Preparacion con progestágenos solos) incluye dos dosis de la “minipíldora” (0.75 mg de
levonorgestrel por píldora) por un lapso de 12 h entre una y otra. PREVEN incluye dos dosis de dos
píldoras de un anticonceptivo en dosis altas (0.25 mg de levonorgestrel y 0.05 mg de etinilestradiol
por píldora) separadas por 12 h; se conoce a este método a veces como de “Yuzpe” (Preparados de
estrógenos y progestágenos) en honor del médico canadiense que promovió su empleo. La FDA
también ha señalado otros productos de composición igual o muy semejante, como fármacos
seguros y eficaces para utilizar como píldoras anticonceptivas de emergencia.

La mujer debe ingerir la primera dosis de los preparados en cuestión en cualquier momento
en término de 72 h del coito, y 12 h después, ingerir la segunda dosis, aunque en caso del PLAN-B
se demostró que un intervalo de 24 h entre las dosis también era eficaz. Dicho tratamiento
disminuye aproximadamente 60% el riesgo de embarazo después del coito no protegido en el caso
del método Yuzpe y 80% en el de levonorgestrel solo. Con uno y otro preparados, al parecer la
eficacia aumenta cuanto más pronto se ingieran las píldoras después del coito.
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DIU con cobre: Fasoli et al. (1989) resumieron nueve estudios, que incluyeron los resultados de 879
mujeres que aceptaron algún tipo de DIU con cobre como único método de anticoncepción
poscoital. El único embarazo descrito abortó espontáneamente. Trussell y Stewart (1998)
informaron que si el DIU se introduce hasta cinco días después de tener relaciones sexuales sin
protección, la tasa de falla es de 1. Otra ventaja es que este método permite obtener una manera
efectiva de 10 años de anticoncepción.

Mifepristona (RU 486): depende de sus efectos antiprogesterona para retrasar o inhibir la ovulación
como método de anticoncepción poscoito. Una sola dosis de 10 mg provee una prevención del
embarazo comparable con la del plan B (Task Force on Postovulatory Methods of Fertility Regulation,
1999; von Hertzen et al., 2002). Hay pocos efectos adversos de la mifepristona y, en comparación
con el método de Yuzpe, es mejor tolerada y más eficaz (Ashok et al., 2002, 2004). En Estados
Unidos, no se usa la mifepristona para la anticoncepción de urgencia por su elevado costo y porque
no es fabricada o enviada al comercio en una dosis apropiada. Otro regulador del receptor de
progesterona, CDB-2914, fue motivo de informe por Creinin et al. (2006), tan eficaz como el
levonorgestrel en estudios preliminares.

a) Mecanismo de accion:

Se desconocen sus contribuciones exactas. Algunos estudios han señalado que inhiben o
retrasan la ovulación, pero entre los mecanismos adicionales que supuestamente intervienen están
las alteraciones en la receptividad del implante por parte del endometrio; interferencia en funciones
del cuerpo amarillo que conserva el embarazo; generación de moco cervical que disminuye la
penetración de espermatozoides; alteraciones en el transporte de espermatozoides, óvulo o
embrión, por las trompas, o efectos en la fecundación. Sin embargo, los anticonceptivos de
emergencia no interrumpen el embarazo después que hubo implantación del huevo.

b) Efectos Adversos:

Las náuseas y los vómitos son los principales efectos adversos y su incidencia es de 50 y 20%,
respectivamente, en el caso de productos de estrógeno-levonorgestrel en combinación y de 23 y
6%, con el uso del levonorgestrel solo. Los anticonceptivos de emergencia están contraindicados en
el caso de que se confirme la existencia del embarazo.
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Se puede prescribir un antiemético oral al menos 1 h antes de cada dosis. El tratamiento

oral previo con 50 mg de meclicina o con 10 mg de metoclopramida disminuye eficazmente la
náusea. Si una mujer vomita en las 2 h siguientes a una dosis, ésta debe repetirse.

4. CONTRAINDICACIONES:
a. Absolutas:

La presencia o el antecedente de enfermedad tromboembólica, enfermedad

cerebrovascular, infarto del miocardio, arteriopatía coronaria o hiperlipidemia congénita;
carcinoma identificado o sospechado de la mama; carcinoma del aparato reproductor de la mujer u
otras neoplasias que dependen o reaccionan a hormonas; expulsión anormal no diagnosticada de
sangre por vagina; embarazo identificado o sospechado y tumores pasados o presentes del hígado
o perturbaciones de la función de tal glándula. El peligro de efectos adversos graves en el aparato
cardiovascular es particularmente notable en mujeres mayores de 35 años que fuman con
exageración (más de 15 cigarrillos al día); en tales pacientes están contraindicados incluso los
anticonceptivos orales en dosis bajas.

b. Relativas:

Migrañas, hipertensión, diabetes mellitus, ictericia obstructiva del embarazo o uso previo
de anticonceptivos orales y vesiculopatías. Si se planea alguna operación anticipadamente muchos
médicos recomiendan interrumpir el consumo de los anticonceptivos varias semanas o un mes para
llevar al mínimo la posibilidad de tromboembolia después de la cirugía. Los agentes en cuestión
deben utilizarse con cuidado en mujeres que en embarazos anteriores mostraron diabetes
gestacional o tienen fi bromas uterinos y en tales casos se utilizarán píldoras con bajas dosis.

Los anticonceptivos que tienen sólo progestágenos están contraindicados si la mujer

expulsa sangre por la vagina como un cuadro no diagnosticado, en hepatopatías benignas o
cancerosas o con cáncer mamario diagnosticado o sospechado. El acetato de medroxiprogesterona
de liberación lenta (depot) y los insertos de levonorgestrel están contraindicados en mujeres con el
antecedente o la predisposición de tromboflebitis o trastornos tromboembólicos.

5. SELECCIÓN DE LOS ANTICONCEPTIVOS:

En la elección del método anticonceptivo tan importantes son los criterios médicos como
las preferencias de los usuarios. Los factores a tener en cuenta respecto a la mujer son la edad,
actividad sexual, su plan reproductivo, sus antecedentes patológicos y la actitud que, tras ser
informada, tiene hacia el método (cumplimiento, aceptación de cambios patrón de sangrado…). Los
mayores determinantes de la aceptación son la eficacia, el control del ciclo y los efectos secundarios.
Respecto al método anticonceptivo hay que tener en cuenta su eficacia, contraindicaciones, efectos
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secundarios, coste y posibles beneficios. La OMS clasifica diferentes situaciones médicas en 4

categorías según la elegibilidad del método anticonceptivo.

Factores dependientes del método

Fundamentalmente debemos valorar en el método aspectos tales como:

- Eficacia: la capacidad de un método anticonceptivo para evitar una gestación. Se mide

habitualmente con el Índice de Pearl, que se define como el número de embarazos que
presentarían teóricamente 100 mujeres que utilizaran el mismo método anticonceptivo durante
un año. Se denomina eficacia teórica a la que se obtiene con el uso perfecto de cualquier
método anticonceptivo, y efectividad o eficacia real a la que se obtiene en condiciones normales
de uso, por la población general y en condiciones de posibles fallos de uso (el índice de fallos es
del 3 al 8%, llegando a ser de hasta un 20% en adolescentes o pacientes de bajo nivel
sociocultural).
- Seguridad: viene condicionada por la capacidad del método de no producir efectos indeseados
sobre la salud de la persona que lo utiliza.
- Posibles efectos beneficiosos añadidos no contraceptivos: por ejemplo, el uso de algunos
anticonceptivos en el caso de acné y/o hirsutismo.
- Facilidad o complejidad de uso: es muy importante asegurarse de que la paciente comprende
adecuadamente el uso del anticonceptivo. Si es muy complejo, disminuye su efectividad y
supone una limitación a su uso.
- Reversibilidad: es la recuperación de la capacidad reproductiva al interrumpir un método
anticonceptivo.
- Precio: de hecho, no muchos anticonceptivos hormonales están financiados, cuando han
demostrado ser fármacos de tremenda utilidad, no sólo como contraceptivos sino como
terapias efectivas en distintas patologías. Las políticas sanitarias deberían ir encaminadas a
facilitar el acceso a los distintos métodos.
- Relación con el coito: junto con la frecuencia de las relaciones sexuales, la elección del método
anticonceptivo influye para que tenga una relación inmediata o lejana con el coito.

Factores dependientes de la mujer/pareja

- Edad y paridad: se debe preguntar por embarazos previos y deseo de embarazos posteriores.
- Actividad sexual: es importante conocer el número de compañeros sexuales, ya que ante una
situación donde exista riesgo de infecciones de transmisión sexual (ITS) será adecuado
recomendar doble método, siendo uno el preservativo.
- Percepción individual de riesgos: debemos intentar dejar espacio para aclarar dudas, explicar
posibles efectos secundarios y los efectos beneficiosos de cada método, desmontando mitos y
falsas creencias al respecto (por ejemplo, "me dejaran estéril").
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- Patología médica acompañante: algunas patologías pueden contraindicar un método (por

ejemplo, trombofilia) y el uso de algunos anticonceptivos hormonales puede ser beneficioso en
algunas situaciones (por ejemplo, hipermenorrea, endometriosis, etc.).
- Hábitos tóxicos: las mujeres con abuso de alcohol y/u otras sustancias psicoactivas precisarán
métodos independientes del control de la paciente y además métodos de barrera para prevenir
ITS.
- Aceptación: en función de las experiencias previas, de las capacidades personales y de los
condicionantes culturales y religiosos, determinadas pacientes pueden rechazar los métodos
que les proponemos.

El tratamiento debe comenzar, en términos generales, con preparados que contengan la

dosis mínima de esteroides con los que se obtenga protección anticonceptiva eficaz; constituye la
píldora típica que tiene 30 a 35 μg de estrógeno, pero los preparados con 20 μg pueden ser
adecuados para mujeres que pesan menos o que tienen más de 40 años y síntomas
perimenopáusicos, en tanto que a veces se necesita para mujeres con mayor peso un preparado
que contenga 50 μg de estrógeno. A veces surge la expulsión de sangre intermenstrual si la
proporción estrógeno: progestágenos es demasiado baja, para producir endometrio estable,
situación que se puede evitar al usar una píldora con una proporción mayor.

En mujeres en quienes están contraindicados o no son convenientes los estrógenos, la

opción pudieran ser los anticonceptivos que tienen sólo progestágeno. La minipíldora con tal
característica puede mejorar la eficacia en tales poblaciones de mujeres (que amamantan o que
tienen más de 40 años, en quienes puede disminuir la fecundidad).

Otro aspecto por considerar es la administración concomitante de fármacos que pueden

intensificar el metabolismo de los estrógenos (como rifampina, barbitúricos y fenilhidantoína) o
disminuir su reciclado enterohepático (p. ej., las tetraciclinas y la ampicilina disminuyen el número
de bacterias intestinales que producen las enzimas necesarias para la hidrólisis y la recaptacion de
metabolitos conjugados). En las situaciones mencionadas, una píldora de dosis pequeña quizá no
tenga eficacia de 99.9%, y ello se debe al incremento del metabolismo de esteroides.

La selección del preparado puede recibir la influencia de factores como el componente de

progestágenos 19-nor específicos, pues él puede tener grados variables de actividad androgénica o
de otro tipo. La actividad del componente puede contribuir a efectos adversos como incremento
ponderal, acné, por las mayores secreciones de las glándulas sebáceas, y perfiles desfavorables de
lipoproteínas. Los efectos adversos en cuestión por lo común son menores con los nuevos
anticonceptivos en dosis bajas, pero las mujeres de esa categoría que muestran los efectos en
cuestión benefician a veces del cambio a preparados que contienen un progestágeno con menor
actividad androgénica. De los progestágenos que suelen estar presentes en los anticonceptivos
orales por lo común se considera que el norgestrel es el que tiene la mayor actividad androgénica;
tienen actividad moderada en este renglón noretindrona y acetato de etinodiol y los que menor
actividad poseen en este sentido son desogestrel, norgestimato y drospirenona.

6. PAUTAS DE CONTROL (ginecología y atención primaria, Schering)

6.1. Inicio de la anticoncepción hormonal:

El objetivo del control previo sería:

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- Descartar las contraindicaciones.

- Valorar factores de riesgo o patologías que puedan afectarse por la AHO y condicionar los
controles posteriores.
- Conocer el perfil de la usuaria.

Teniendo en cuenta que es adecuado aprovechar el acercamiento de la usuaria al sistema

sanitario para proponer actuaciones de Promoción de la Salud (consejo antitabaco, despistaje HTA,
etc.) y, aunque en situaciones especiales (mujeres muy jóvenes, mujeres sin relaciones sexuales,
etc.) se puede comenzar la administración de la AHO sin más requisitos que la anamnesis orientada
y la información adecuada; en la población general es recomendable:

1) De forma básica y fundamental: realizar una anamnesis orientada a detectar factores de

riesgo, así como facilitar información adecuada sobre normas de uso, efectos secundarios,
riesgos y beneficios.
2) Exploración clínica: medida de TA, peso, exploración genital, exploración mamaria.
3) Exploraciones complementarias (a realizar en algún momento cercano al inicio de la toma y
siempre que la mujer no las tenga recientes):
- Citología.
- Determinación de triglicéridos (TG).

6.2. Controles recomendables (individualizados según hallazgos clínicos):

Mujer menor de 35 años.

1) Primer control a los 3-6 meses (efectos secundarios, comprobar toma correcta, despejar
dudas, fomentar autocuidados, determinación de tensión arterial-TA).
2) Al primer año (actualizar anamnesis personal y familiar de factores de riesgo, control de
peso y tensión arterial, valoración de hábitos sexuales, perfil bioquímico sin hemograma
salvo alteración previa, citología según protocolo).
3) Cada 3-5 años (perfil bioquímico, exploración pélvica y citología según protocolo).

Mujer mayor de 35 años.

1) Primer control a los 3-6 meses (idéntico al grupo anterior).

2) Anualmente (idéntico al grupo anterior, suspender si tabaquismo).
3) Cada 3 años (exploración y citología según protocolo). Algunos recomiendan realizar 1ª
mamografía 40-45 años en casos de antecedentes familiares de 1º grado (según
protocolos).

7. CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Olvidos: Si el intervalo es < 12 horas, tomar la pastilla olvidada y continuar con la toma. Si
el intervalo es > de 12 horas, seguir con la toma correspondiente y adoptar medidas
anticonceptivas complementarias durante 7 días (método de barrera).
- Vómitos: Si han pasado más de 4 horas desde la toma, no se produce pérdida de eficacia. Si
han pasado menos de 4 horas se debe tomar la píldora de otro envase igual a la previamente
tomada y continuar el resto de las píldoras en la misma forma y horario.
- Interacciones medicamentosas: En estos casos es recomendable utilizar método barrera
durante el tratamiento con otros fármacos y los 7 días posteriores a la finalización del
mismo. Si los fármacos coinciden en la 3ª semana de AHO se aconseja renunciar a la semana
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de descanso e iniciar el siguiente ciclo sin interrupción o si no se hace, usar método barrera
esa semana.
8. Anexos:
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REFERENCIAS

- VADEMECUM. Guía farmacéutica de bolsillo 2006-2007.

- Ginecología y Atencion Primaria. Problemas Clinicos. Servicio de ginecología y obstetricia
Hospital Severo Ocho Leganés (Madrid). Schering.
- Obstetricia moderna. Juan Aller.
- Williams. Obstetricia. 23 ed.
- Danforth. Obstetricia y ginecología. 10 ed.
- Goodman & Gillman. Farmacología. 11 ed.
- Guyton. Fisiologia Clinica. 12 ed
- De la Cuesta Benjumes. Actualización en anticoncepción hormonal. (pdf) disponible en:
http://www.msssi.gob.es/biblioPublic/publicaciones/recursos_propios/infMedic/docs/vol
35n3Anticoncepcion.pdf
- Soriano Fernández Humberto, Rodenas García Lourdes, Moreno Escribano Dolores.
Criterios de Elegibilidad de Métodos Anticonceptivos: Nuevas Recomendaciones. Rev Clin
Med Fam [revista en la Internet]. 2010 Oct [citado 2016 Feb 06] ; 3(3): 206-216.
Disponible en: http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1699-
695X2010000300009&lng=es.
- Criterios Medicos de elegibilidad para el uso de anticonceptivos. (PDF). Disponible en:
http://whqlibdoc.who.int/publications/2012/9789243563886_spa.pdf?ua=1
- Guía de fármaco de 6to semestre :P