MATRICES LIPÍDICAS

-Matrices grasosas (lipídicas)

-Dependiendo de su composición pueden llegar a ser inertes al sistema fisiológico (activo

sale por medio de poros)  no se hinchan, no sufren de erosión.

- Usan serie de excipientes que se llaman Gelucires  elevado control del perfil de
liberación.

-Gelucires permiten la posibilidad de mezclarse también con matrices hidrofílicas.

-En la formulación número 1 vemos el Gelucire 44/14, lo que significa es que el punto de
fusión es 44, es una grasa semi-sólida (parecida a la vaselina pero un poco más dura); el
14 hace referencia al grado de HLB.
-Acá hacen dos tipos de granulación ( usan diferentes tipos de excipientes)  lo comprimen
y toman serie de valoraciones  evalúan perfil a tiempo 60min. En sí lo que están haciendo
es evaluar qué tanto se logra retener el fármaco dependiendo del uso de excipientes
liposolubles.

- Ahora habla del Compritol ( nombre comercial) muy usado  es Glicerol y ácido
beneato  también conocido como beneato de glicerilo

¿ Vanitty aquí pregunta que por qué se toma la decisión de usar una matriz lipídica? Ella
siente que la solubilidad del API se ve afectada. R/ Aquí Barbosa dice que pensemos
inicialmente cuáles son las principales características para ser posible llevar un fármaco a
liberación extendida  margen amplio ( baja toxicidad), altamente solubles. Muchos de
estos fármacos en contacto con el medio son generadores de canales. Además si veo que
el perfil se retrasa, uso excipientes que sean más hidrofílicos que ayuden a generar más
canales.

- Acá vemos que a través del tiempo

(12h) la tableta sigue intacta ( no se ha
quebrado ni erosionado) aunque ya el
fármaco se liberó  esto porque el fármaco
sale por los poros gradualmente.
- Él dice que pensemos en estropajos para
entender ._. pero el estropajo se queda tieso
así lo humedezcamos, entonces el líquido
sale por los huequitos y queda igual.

-Dependiendo del grado de insolubilidad de la matriz por los excipientes, se puede lograr
liberación más rápida o más larga ( se modula el perfil).
- Aquí se logra extender el perfil a 20H liberando el 85%. Aerosil es el deslizante y Mg
stearate el lubricante. El emcompress en internet dice que es un aglutinante y mejora
propiedades de flujo; se usa en compresión directa y granulación húmeda.

- La liberación con estas matrices varía muy poco en función de la acidez o en sí del pH
en general  Aquí habla de que la exigencia del INVIMA es que se hace perfil de
disolución en tres medios. Ph 1, 4.5 y 6.8  debe ser pH comparativo respecto al
innovador. Esto es fundamental para un medicamento de liberación controlada ya que
así se asegura que sea reproducible el efecto farmacoterapéutico.

De esta diapositiva no dice nada, como

que se la salta.

- También da ejemplo de uso de Hot Melt Extrusion con Beneato de Glicerilo para hacer
tabletas pero no dice nada interesante.