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Lista #8 - Ionização de fármacos e fatores que contribuem para transferência de fármacos

Discussão em 18/05/2018. Incluir cópia no Moodle até 19/05/2018.

1) Calcule a porcentagem de ionização nos diferentes compartimentos corporais: estômago (pH 2,0),
intestino (pH 8,1), sangue (pH 7,4), urina (pH 6,2), urina (pH 7,9)

Fármacos ácidos: Fármacos básicos:


Varfarina pKa 5,0 Clordiazepóxido pKa 4,6
Tiopental pKa 7,6 Lidocaína pKa 7,8

2) Observe os pares de compartimentos corporais. Indique o compartimento no qual os fármacos podem


estar submetidos ao aprisionamento iônico. Considere apenas o processo de difusão e a permeabilidade
limitada pela perfusão.

Varfarina Tiopental Clordiazepóxido Lidocaína

Estômago/Sangue

Intestino/Sangue

Sangue/ urina ácida

Sangue/urina alcalina

3) A hipótese da partição do pH propõe que “quando duas fases aquosas com diferentes pH são separadas
por uma membrana lipofílica, existe uma tendência de os compostos se concentrarem do lado de maior
ionização” (Tozer e Rowland, 2009). Esse fato também é denominado aprisionamento iônico. Considere
o pH dos compartimentos estomacal (pH 2,0), intestinal (pH 7,9) e sanguíneo (pH 7,4). A levodopa é um
fármaco ácido fraco com pKa 2,3.
a. Calcule a % de ionização em cada compartimento corpóreo.
b. Se considerar apenas a hipótese da partição do pH, qual compartimento corpóreo apresentaria maior
número de moléculas transferidas? Considere os pares estômago/sangue e intestino/sangue.
Justifique a resposta.
c. Qual a indicação terapêutica e o mecanismo de ação da levodopa?
d. Como a levodopa é absorvida?
e. Como a levodopa é metabolizada?
f. Quais transportadores estão envolvidos com a farmacocinética e farmacodinâmica da levodopa?
g. Qual a influência dos alimentos na absorção da levodopa?