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Farmacologia do Sistema Respiratório

Astria Dias Ferrão Gonzales


2017
Sistema  respiratório
Sistema  respiratório
Infecções das Vias Aéreas
Superiores (IVAS)
RINITES Infecções da cavidade nasal

SINUSITES Infecções dos seios paranasais

FARINGITES Infecções da faringe

TONSILITES Infecções das tonsilas palatinas

ADENOIDITES Infecções da adenoide

LARINGITES Infecções da laringe


Infecções das Vias Aéreas Inferiores
(IVAI) e doenças inflamatórias
TRAQUEOBRONQUITE Infecções da traqueia

BRONQUITE Inflamação dos brônquios

ASMA Inflamação dos bronquíolos

ENFISEMA PULMONAR Inflamação dos alvéolos

DOENÇA PULMONAR
Infecção crônica dos brônquios
OBSTRUTIVA CRÔNICA

PNEUMONIA
Infecção nos pulmões
TUBERCULOSE PULMONAR
Sinais e sintomas das doenças
respiratórias
Cavidade Nasal
Cavidade Nasal
RINITE
Rinite alérgica
SINUSITE
Faringe
FARINGITE

Inflamação febril da garganta causada por vírus (70% dos casos). 

Amigdalite - tonsilite
ADENOIDITE
Laringe
LARINGITE
➢Inflamação da laringe.
➢Uso abusivo da voz ou por
exposição à poeira, produtos
químicos, fumaça, ou como parte
de uma infecção do trato
respiratório superior.
➢A causa é quase sempre viral.
➢O início da infecção pode estar
associado com a exposição súbita
às alterações da temperatura, às
deficiências dietéticas, à
desnutrição e a falta de imunidade.
➢Comum no inverno, facilmente
transmitida.
Traquéia
TRAQUEOBRONQUITE
Brônquios e Bronquíolos
Alvéolos Pulmonares
Pleura
visceral
Pleura
parietal
BRONQUITE
ASMA
Transpiração excessiva devida a
hiperatividade do SNS.

Ou dermatite. Qualquer
inflamação da pele.

Erupções cutâneas em
consequência de doenças
agudas
DOENÇA PULMONAR
OBSTRUTIVA CRÔNICA (DPOC)
Pneumonias
Sinais e sintomas na pneumonia

Tuberculose
Drogas utilizadas em
doenças respiratórias

I - Expectorantes e mucolíticos: iodetos, guaiacolato de


glicerila, bromexina e ambroxol, N-acetilcisteina,
ipeca…

II - Antitussígenos : Codeina, dextrometafano,


levodropropizina, levopropoxifeno...
Drogas utilizadas em
doenças respiratórias
III – Drogas broncodilatadoras
Betamiméticos:
Ação curta: terbutalina, salbutamol.
Ação longa: salmeterol, formoterol(*).
Só via oral: bambuterol.
Antimuscarínicos: ipratropio, tiotóprio
Metilxantinas: teofilina, aminofilina, acebrofilina,
bamifilina...
(*) possui também rápido início de ação
Drogas utilizadas em
doenças respiratórias
IV - Antileucotrienos: montelucaste e

zafirlucaste.
V - Cromonas: cromoglicato e nedocromil.
VI – Cetotifeno.
VII - Corticóides sistêmicos e tópicos 

(inalatórios).
Outras: descongestionantes nasais, antimicrobianos,
imunossupressores, nitritos, inibidores das
fosfodiesterases (sildenafil...) etc.
Secreção brônquica
Produção da secreção brônquica:
- até 100 ml em 24 horas
Composição:
- mucopolissacarídeos, mucoproteínas, proteínas, gorduras,
água, eletrólitos

Responsáveis pela produção:
- Células mucosas e epiteliais da superfície mucosa, glândulas
submucosas, vasos sanguíneos
Duas camadas:

- SOL: mais interna, mais fluida;

onde os cílios se movimentam
- GEL: viscosa; fixa partículas
Depuração mucociliar

FATORES QUE FAVORECEM:


- Broncodilatação
- Drenagem postural
- Hidratação adequada para evitar ressecamento das
secreções
- Nebulizações com soro fisiológico ?
- Mucolíticos/expectorantes: Os mucolíticos /
expectorantes não mostraram efeito terapêutico
importante!
Expectorantes mucolíticos
Iodeto de potássio: O íodeto age como irritante de
terminações parassimpáticas estimulando o reflexo da tosse e,
ao mesmo tempo, aumenta o volume de secreções brônquicas,
salivares, lacrimais, nasal.
Doses: 300 mg 3 a 4 vezes por dia
Efeitos colaterais:
- Náuseas, vômitos, anorexia
- Rinite, lacrimejamento, conjuntivite
- Aumento de volume das glândulas salivares (caxumba
iódica)
- Alergia: erupção urticariforme até reações bolhosas graves,
com febre
- Suprime função tireoideana (utilizada no pré-operatório de
cirurgias de tireóide)
Expectorantes mucolíticos
Guaiacolato de glicerila: Mecanismo de ação semelhante
aos iodetos
Encontrado em associações
Diminui adesividade plaquetária

Bromexina e ambroxol: O ambroxol é derivado da


bromexina

Mecanismo de ação: liberação de enzimas lisossômicas


que degradam os muco-polissacarídeos
Expectorantes mucolíticos
N-acetilcisteina: Mecanismo de ação: grupos
sulfidrílas rompem pontes dissulfetos das
mucoproteinas
Vias de administração: oral, inalatória e injetável
Efeito antioxidante

Outras indicações:
• intoxicação pelo paracetamol
• prevenção da nefrotoxidade de contrastes
radiológicos (discutível)
Antitussígenos
Sedativos que impedem o reflexo de tosse. O uso de antitussígenos SÓ está indicado
em casos excepcionais, em que a tosse é muito incômoda e não haja prejuízo em sedá-
la
Tosse
Antitussígenos
Codeína: 3 metil-éter da morfina
Eleva o limiar do centro da tosse.
Analgésico e sedativo (fraco).
Dose: 5- 20 mg VO ou SC até 

3/3 h.
Dose analgésica: 30 mg ou mais.
Efeitos colaterais:
sedação, sonolência, náuseas e vômitos, tonturas,
constipação, xerostomia...
Dependência (incomum).
Antitussígenos
Dextrometorfano: Antitussígeno não narcótico.
Sem efeito analgésico ou sedativo
Metabolizado pelo fígado, devendo ser evitado em
hepatopatas.
Dextrometafano: Efeitos colaterais:
• Náuseas, vômitos, diarréia.
• Doses elevadas: euforia, torpor, incoordenação da
marcha.

Dose usual: 15-30 mg 3-4 vezes/dia


Broncodilatadores
Anticolinérgicos
Tem ação nos receptores muscarínicos,
agem como antagonistas.
Efeitos muito variáveis na asma, desde
efeito comparável aos beta2 miméticos até
efeito desprezível.
Utilidade maior no DPOC.
Pode, e frequentemente o é, ser utilizado
em associação aos beta2 miméticos
Broncodilatadores
Antimuscarínicos
- Ipratrópio (brometo de-nome comercial Atrovent)/ tiotrópio
O ipratrópio atua bloqueando os receptores muscarínicos no
pulmão, inibindo a broncoconstrição e a produção de muco nas vias
aéreas. É um bloqueador muscarínico não seletivo e não se difunde no
sangue, o que previne a aparição de efeitos colaterais sistêmicos. O
ipratrópio é um derivado sintético da atropina, porém é uma amina
quartenária, assim não atravessa a barreira hemato-encefálica,
prevenindo reações adversas no sistema nervoso central (a síndrome do
anticolinérgico). Não causa espessamento das secreções brônquicas. É
um broncodilatador passivo. e pode ser usado no controle da DPOC.
Ambos utilizados por via inalatória, sendo o tiotrópio de vida longa,
permitindo uma aplicação a cada 24h.
Poucos efeitos colaterais.
Broncodilatadores
Agonistas de receptores β2
Atuam na musculatura lisa brônquios quando são
inalados diretamente dentro da biofase.
1) Broncodilatadores ativos: agonias seletivos de
receptores β2. Salbutamol, Fenoterol e
hexoprenalina
Apresentam como efeitos colaterais taquicardia,
palpitações e hipertensão arterial.
Broncodilatadores:
Metilxantinas
Broncodilatadores potentes. Drogas de segunda linha, não
são seletivos para receptores β2, a cafeína faz parte desse
grupo. Ex: Teofilina, Aminofilina, Bamifilina,
Acebrofilina.
Aminofilina: é o derivado solúvel da teofilina, podendo
ser utilizado, além de por via oral, por via endovenosa.
Efeito equivalente a 80% da dose da teofilina.
Efeito antinflamatório, não são utilizados por via
inalatória, por serem irritantes da mucosa brônquica.
Preparados de absorção lenta são mais bem tolerados.
Broncodilatadores:
Metilxantinas
Mecanismos de ação:
Inibição da fosfodiesterase, aumentando níveis de AMP cíclico.
Melhora contratilidade diafragmática.
Antagonismo dos receptores da adenosina.
Aumento da liberação de Ca intracelular.
Aumento liberação de catecolaminas.
Melhora contratilidade diafragmática.
Metabolização hepática.
Níveis plasmáticos mais elevados em:
• idosos,
• portadores de ICC,
• hepatopatas.
Reduzir 1/3 a ½ as doses de manutenção nas situações acima.
Broncodilatadores:
Metilxantinas
• Interações medicamentosas
Elevam níveis plasmáticos das xantinas: Eritromicina,
ciprofloxacino, alopurinol, cetoconazol, cimetidina
Reduzem níveis plasmáticos das xantinas: Fumo, fenobarbital,
fenitoina, rifampicina
• Efeitos colaterais:
Digestivos: náuses, vômitos, refluxo gastroesofágico;
Tremores;
Taquicardia e taquiarritmias (TAP, extrassistolia atrial, fibrilação
atrial);
Convulsões.
Broncodilatadores
Antileucotrienos
Os leucotrienos originam-se do ácido araquidônico, por
ação da lipooxigenase.

Os leucotrienos cisteínicos são potentes broncoconstritores.
Metabolização hepática. Raros efeitos colaterais: Elevação
das enzimas hepáticas (hepatotoxicidade?)
• Montelucaste – meia vida plasmática de 4-5h, mas
efeitos perduram mais, permitindo administração de uma
dose diária.
• Zafirlucaste – meia vida plasmática de 10h, mas deve ser
administrado de 12/12h
Cromonas- prevenção de
asma
• Impedem degranulação dos mastócitos.
• Utilizados na prevenção de crises asmáticas.
• Raríssimos efeitos colaterais.
Cromoglicato de sódio: Utilizado especialmente em pediatria. O papel
do cromoglicato de sódio no tratamento em longo prazo da asma no
adulto é limitado. Sua eficácia tem sido descrita em pacientes com asma
persistente leve e broncoespasmo induzido por exercício. Seus efeitos
antiinflamatórios são fracos e menores do que doses baixas de CI. O
efeitos adversos são tosse após inalação e dor de garganta.
Colírio: para conjuntivites alérgicas
Nedocromil: inibe a atividade de várias células inflamatórias,
reconhecidamente envolvidas na asma. melhora a função pulmonar,
reduz a freqüência e gravidade das crises, além de reduzir o
broncoespasmo, tosse e hiper-reatividade brônquica.
Glicocorticóides na asma e
bronquite
• Hidrocortisona: utilizar apenas quando não for
possível a via oral e o uso da metilprednisolona.
• Prednisona: é o corticosteróide mais utilizado.
• Efeito antiinflamatório 4 x maior que o da
hidrocortisona.
Doses: 60 a 240 mg/dia (inicial) com redução a seguir.
• Prednisolona – metabólito ativo da prednisona
Corticóides tópicos
Antihistamínicos
Descongestionantes
tópicos nasais
Úteis no tratamento de congestão nasal.
Tratamento antimicrobiano
em rinossinusites (RSN)
A RSN aguda viral é pelo menos vinte
vezes mais freqüente do que a bacteriana e
ambas são causas comuns de tosse aguda.
(O acometimento dos seios da face é
comum nos resfriados, gripes e
exacerbações das rinites. A RSN
bacteriana complica de 1% a 5% das
infecções virais de vias aéreas superiores.
O tratamento antimicrobiano das RSs,
tanto agudas como crônicas, geralmente é
realizado de maneira empírica, baseados
em dados microbiológicos (culturas e
sensibilidade a antimicrobianos in vitro) e
de trabalhos publicados na literatura.
Tratamento na
tuberculose
No Brasil, até o ano de 2009, o esquema terapêutico disponível e
utilizado para o tratamento de primeira linha da TB era composto por
três fármacos (isoniazida, pirazinamida e rifampicina) empregados
na primeira fase (dois meses de tratamento), seguido de isoniazida e
rifampicina empregados na segunda fase (quatro meses de
tratamento). A partir de 2010, foi introduzida a quarta droga
(etambutol) na primeira fase do tratamento (dois meses), dispensada
na forma de comprimido de dose fixa combinada (DFC), ou seja,
todos os fármacos em um único comprimido, seguido de dois
fármacos (isoniazida e rifampicina) na segunda fase (quatro meses de
tratamento). A mudança tem como justificativa a constatação de que
houve aumento da resistência primária à isoniazida (de 4,4% para
6,0%) e da isoniazida associada à rifampicina (de 1,1% para 1,4%),
Tratamento nas
pneumonias

A antibioticoterapia para pacientes com PAC deve ser instituída o mais


precocemente possível, com o potencial de reduzir as taxas de
mortalidade, o tempo de permanência hospitalar e os custos.
Os preditores de risco para patógenos espe- cíficos devem ser
considerados na escolha do esquema empírico de pacientes com PAC