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Disposição após dose

intravenosa em Bolus
Profa. Cátia Lira do Amaral

Cap. 5 – Disposição após dose intravenosa em bolus


TOZER, T. N.; ROWLAND, M. Introdução à farmacocinética e à farmacodinâmica: as bases quantitativas da terapia
farmacológica. Porto Alegre : Artmed, 2009. 336p.
Analise o perfil de exposição inicial e a meia vida dos fármacos abaixo:

B
D

Adaptada: Tozer e Rowland, 2009


C
A

O que determina essas diferenças???


Mesmos gráficos, mas em escala linear:

Adaptada: Tozer e Rowland, 2009


A C
B D
Meia vida

É o tempo para a concentração


cair pela metade.

0,693
t½ =
K

Winter, 2012
0,693 . V
t½ =
Cl
Qual a fração remanescente no organismo?

100mg 1 t½ 50mg (50% de 100mg)

50mg 2 t½ 25mg (50% de 50mg)

25mg 3 t½ 12,5mg (50% de 25mg)

12,5mg 4 t½ 6,25mg

6,25mg 5 t½ 3,125mg

3,125mg 6 t½ 1,5625mg

1,5625mg 7 t½ 0,78125mg

0,78125mg 8 t½ 0,390625mg

0,390625mg 9 t½ 0,1953125mg

0,1953125mg 10 t½ 0,0976562mg
Storpirtis, 2011, p.28
Quanto tempo o fármaco leva para ser eliminado do
organismo?

Eliminação teórica: após 10 t½.


Portanto: 10 t½ é um tempo infinito em farmacocinética.

E na prática clínica?
Storpirtis, 2011, p.28
Após 5 a 7 meias vidas (t½)
Calcule o TEMPO necessário para eliminar os seguintes fármacos do
organismo?
Fármaco t ½ (h) Após 5 t ½
Captopril 2,2 11h

Diltiazem 3,7 18,5h

Clorpropamida 33 165h (ou 6,8d)

Fenobarbital 98 490h (ou 20,4d)

Ácido acetilsalicílico 0,25 1,25h

Eritromicina 1,6 8h

Imipramina 18 90h (ou 3,75d)


Volume de distribuição

A concentração do plasma alcançada após a distribuição completa é


uma função da dose e da extensão da distribuição da dose nos tecido.

Quantidade no corpo
V= Concentração plasmática
Volume de distribuição

Qual o volume de distribuição da teofilina, sabendo que a dose de 500


mg foi administrada a um paciente por injeção intravenosa em bolus. E
a concentração plasmática no tempo zero (C0) foi 18 mg/L?

Qual a quantidade de teofilina no organismo quando a concentração


plasmática é 5 mg/L?
Qual o volume de líquidos corpóreos?

Plasma 3L
Água extracelular 16 L
Total de água no corpo 42 L

O propranolol tem Volume de distribuição = 270 L

Como explicar o volume de distribuição maior do que a


água total no corpo?
Volume aparente de distribuição:

Winter, 2012, p. 21
Qual a dose de digoxina (via endovenosa) deve ser administrada a um
homem de 70 kg para obter a concentração plasmática de 1,5 µg/L.
Considere: Digoxina Vd = 7,3 L/kg.
Winter, 2012
Depuração (ou Clearance)

Descreve a eficiência do processo de eliminação (irreversível)

Cl = X0
ASC0-∞

ClT = ClH + ClR


Considere os dados de concentração Tempo (h) Concentração
(mg/L)
plasmática versus tempo
2,0 2,60
apresentados. O fármaco foi 4,0 2,30
6,0 2,00
administrado por via intravascular
8,0 1,60
(dose 200 mg). Calcule os parâmetros 10,0 1,40
farmacocinéticos: Vd, Cl, t½, K, ASC0-∞. 12,0 1,10
16,0 0,80
Monte a equação referente ao
20,0 0,60
modelo. 24,0 0,40