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CORTICÓIDES

HIDROCORTISONA (IV, IM, TÓPICA):


CORTICÓIDES: Hidrosone®; Hidrocortex®, Berlison®
PRESNISONA (O):
Antiinflamatórios Esteroidais Meticorten®; Prednison®
PREDNISOLONA (O, TÓPICA):
Profª Ivy Alcoforado Felisberto Prelone®; Rifocort®
METILPREDNISONA (O, IV, TÓPICA):
Solu-medrol®; Depro-medrol®
BETAMETASONA (O, IM, IV, TÓPICA):
Diprospan®; Celestone®
DEXAMETASONA (O, IM, IV, TÓPICA):
Decadron®; Dexaden®
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Fatores psicológicos
CORTICÓIDES Excesso de frio e calor
TRIANCINOLONA (I; IM; IV, TÓPICA): Lesões e infecções
Theracort®; Oncilon AM®; Azmacort®
DEFLAZOCORT (O):
Calcort®; Deflanil®
MOMETASONA (TÓPICA): Síntese e
Nasonex®; Elocom®
BECLOMETASONA (I): liberação dos
Clenil®; Beclosol®
FLUNISOLIDA (I): Corticóides
Flunitec®; Innovent®
BUDESONIDA (I):
Budecort®; Foraseq®
FLUTICASONA (I):
Seretide®; Flixotide® Ivy A. Fe lisberto Ivy A. Fe lisberto

Colesterol

Ciclo Circadiano de liberação de Corticóides

Via dos
Via dos Via dos Hormônios
Mineralocorticóides glicocorticóides sexuais
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AÇÃO ANTIINFLAMATÓRIA e
Mecanismo de ação dos corticóides IMUNOSSUPRESSORA

FOSFOLIPIDEOS
Corticóides X
FOSFOLIPASE A2
COX
X
AA 5-LIPOXIGENASE

X
ENDOPERÓXIDOS
X
5-HPETE

X
LEUCOTRIENOS

X
PG S X
TXA2 X
PGI2
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Ações Antiinflamatória e
Imunossupressora Efeitos dos Corticóides

Estimula a produção de surfactante:


Inibição da fosfolipase A2 – inibe a formação do ácido Auxilia na maturação do aparelho respiratório do feto;
araquidônio; Previne a angústia respiratória do recém-nascido;
↓ expressão de COX-2 - ↓ produção de prostaglandinas; Usa-se a betametasona;
Atua inibindo o sistema imune - ↓ linfócitos, eusinófilos,
monócitos e basófilos;
Inibição do eixo hipotálamo-hipófise:
Útil nos processos de hipersensibilidade (reações Uso prolongado e em doses altas;
alérgicas), doenças auto-imunes e rejeição de transplantes
e enxertos; Inibição da produção endógena de corticóides;
↑ susceptibilidade à infecções – fazer associação com Não se faz a retirada abrupta da medicação – deve-se
antibióticos, antifúngicos e antivirais; reduzir gradativamente a dose até normalização da
síntese endógena
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Efeitos Metabólicos
Mantém o suprim ento adequado de glicose para o cérebro no
jejum.
↑ gliconeogênese; Tendência à
Efeitos ↑ resistência insulínica; Hiperglicemia
Metabólicos
Dos
Corticóides ↑ lipólise – ativação da lipase
Uso prolongado leva a redistribuição da gordura – acúmulo na
região de abdômen, tronco e face.

↓ síntese de proteínas;
↑ catabolismo protéico (principalmente no músculo);
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Atrofia muscular e Fraqueza m uscular; Ivy A. Fe lisberto

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Efeitos dos Corticóides Efeitos dos Corticóides
EFEITO MINERALOCORTICÓIDE - RETENÇÃO DE SÓDIO Tendência a osteoporose:
E ÁGUA:
Interfere na síntese de vitamina D:
Altera o equilíbrio hidro-eletrolítico.
↓ Absorção de Ca++ pelo TGI;
↑ volume do líquido extracelular (EDEMA)
↑ excreção de Ca++ pelos rins;
Tendência de ↑ pressão arterial sistêmica. Ativa reabsorção óssea:
↑ volume sanguíneo; ↑ atividade dos osteoclastos;
↓ PGs vasodilatadoras (↓ produção do NO - óxido nítrico) ↓ atividade dos osteoblastos;
pelos células endoteliais - vasodilatação reduzida.
Hipocalemia OBS: Uso prolongado promover suplementação de Ca++ e
Vitamina D e indicar musculação;
Inibem crescimento e divisão celular:
Principalmente em crianças;
Inibem secreção de GH (hormônio do crescimento);
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Efeitos dos Corticóides Efeitos dos Corticóides


Distúrbios do TGI:
↓ síntese de PGs;
↑ síntese de HCl; SNC:
↓ síntese de muco protetor; No início - ↑ excitabilidade cerebral (euforia, insônia,
Causa dispepsia,gastrite e úlceras pépticas; ansiedade).
Posteriormente – depressão.
↑ incidência de distúrbios comportamentais.
↓ processo de cicatrização e reparação tecidual:
↓ atividade de fibroblastos - ↓ produção de colágeno e
glicosaminoglicanos
Aparecimento de estrias púrpuras na pele;
Enfraquecimento de ligamentos, tendões e outras estruturas
de suporte;
Usado para impedir formação de quelóides.
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Usos Terapêuticos Usos Terapêuticos


Terapia de reposição na insuficiência da supra-
renal.
Ex:doença de Addison e na adrenectomia;
Terapia antiinflamatória e imunossupressora
Hidrocortisona
Crianças (IM ou IV) – 0,186-0,280/Kg/dia, dividido em 3 Asma – uso tópico aerossol ou sistêmico;
doses.
Manifestações alérgicas e inflamatórias da pele, olhos,
Adultos (IV ou IM) – 100 a 500mg a cada 2-6h. ouvidos e nariz (conjuntivite, rinite alérgica, eczemas).
Prednisolona: ↓ edema cerebral em pacientes com traumatismo crâneo-
Adultos (VO) – 5-60mg/dia. Dose única ou fracionada. encefálico e por outros motivos (meningite) – dexametasona.
Dose única – pela manhã; Doenças auto-imunes e inflamatórios crônicas: artrite
Dose fracionada:2/3 pela manhã e 1/3 à noite. reumatóide, lupus eritematoso sistêmico e outras.
Prevenção da rejeição de transplantes e enxertos.
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Usos Terapêuticos Farmacocinética dos Corticóides
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO:
Terapia em doenças neoplásicas
Oral;
Adjuvante na quimioterapia em situações específicas – Parenteral – IM e IV;
leucemia linfocítica aguda, doença de Hodgkin. Tópica – ↓ incidência de efeitos colaterais;
↓ edema cerebral em pacientes com tumores cerebrais – Gotas oculares e nasais;
dexametasona. Inalatória (aerossóis);
Ação antiemética na quimioterapia. (↑doses) Cutânea (cremes e pomadas);
Estimulação da Maturação Pulmonar do Feto:
Injeções intra-articulares;
↓ incidência da síndrome da angústia respiratória do
recém-nascido;
Betametasona é administrada à mãe gestante.

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Farmacocinética dos Corticóides Farmacocinética dos Corticóides


DISTRIBUIÇÃO:
ABS ORÇÃO:
Ampla distribuição – atravessam BHE e barreira placentária;
Fármacos lipossolúveis (difusão passiva) – boa Ligam-se a proteínas plasmáticas:
absorção; CBG (globulina de ligação de glicocorticóides)- ↑ afinidade
Esterificação com grandes grupos hidrofóbicos ↓ por corticóides endógenos (naturais);
solubilidade – retarda a absorção sistêmica por via IM. Albumina – ligam-se a corticóides endógenos (naturais) e
exógenos (fármacos);
Esterificação com grupos hidrofílicos (fosfato e succínico) ↑
solubilidade – acelera a absorção sistêmica por via IM e
permite a administração IV. BIOTRANSFORMAÇÃO:
 Hepática;
Todos sofrem absorção cutânea:
alguns sofrem absorção lenta suficiente EXCREÇÃO:
para que a sua metabolização limite Renal;
seu acúmulo sistêmico. São eliminados no leite materno podem suprimir o
crescimento do lactente.
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Classificação dos Glicocorticóides Reações Adversas

Tendem a ser observadas em:


Doses elevadas;
Uso prolongado;
Vias sistêmicas – oral, IM, IV.
Não devem ocorrer na terapia de reposição.
Quanto maior a duração do tratamento maior a incidência de
efeitos colaterais.
No uso prolongado de glicocorticóides sistêmicos, a terapia
em dias alternados pode reduzir os efeitos indesejáveis.

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Corticóides Inalatórios:
Reações Adversas
Candidíase da orofaringe;
Aftas;
Disfonia – problemas vocais;

Medidas para evitá-las:


Lavar a boca após a aplicação;
Uso de spacers;

Spacers:
↑ remessa de corticóides;
Reações Adversas ↓ depósito de corticóides na boca;
Sistêmicas
dos ↓ efeitos colaterais;
Hipocalem ia Corticóides
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Atenção!!! A suspensão abrupta com


Corticóides corticóides pode resultar em:

SISTÊMICO INALATÓRIO
Suspensão abrupta: Síndrome de retirada:
Hipotensão e choque; Letargia e astenia;
Desidratação; Anorexia - ↓ peso;
Taquicardia; Náuseas;
Hipoglicemia; Artralgia e mialgia;

X Anorexia;
Fraqueza e apatia;
Náuseas e vômitos;
Confusão mental;
Descamação da pele;
Hipertermia;
Tonturas;
Hipotensão
Hipertermia; ortostática;
Hipoglicemia;
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Fatores que influenciam na inibição do eixo


hipotálamo- hipófise

Dose total do corticóide a ser usada: BAIXA x Alta

Tempo de tratamento: CURTO x Prolongado

Fracionamento da dose: ÚNICA x Múltipla

Horário de administração: MANHÃ x Noite

Freqüência de tomadas: ALTERNADA x Diária

Duração de Ação: INTEMEDIÁRIA x Longa


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