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FARMACOLOGIA

Farmacodinâmica: estudo dos efeitos bioquímicos, comportamentais e fisiológicos dos fármacos e de seu mecanismo
de ação.

Farmacocinética: é a análise quantitativa dos processos de absorção e o destino dos fármacos no organismo por meio
de modelos matemáticos.

Farmacoterapêutica: O uso de fármacos ou medicamentos no diagnóstico e na prevenção e tratamento de doenças.

Ademais, os agentes tóxicos (venenos, poluentes e pesticidas) e as reações adversas de fármacos são estudados pela
Toxicologia.

Fármaco: Uma substância definida, com propriedades ativas, produzindo efeito terapêutico.

Droga: Qualquer substância que interaja com o organismo produzindo algum efeito.

Medicamento: É uma droga utilizada com fins terapêuticos ou de diagnóstico.

REAÇÕES ADVERSAS

˖ Relacionadas com a ação farmacológica principal do fármaco: Podem ocorrer quando há um aumento da dose
ou interação entre fármacos. São classificadas como A – “aumentadas” e são previsíveis
Ex: Hemorragias por anticoagulante
˖ Não-relacionadas com a ação farmacológica principal do fármaco: Podem ser entendidas quando aparecem
em consequência de dose excessiva, mas com efeitos não relacionados ao modo de ação.
Ex: Hepatotoxicidade ocasionada por analgésicos
˖ Idiossincráticas: podem ser também imprevisíveis, pois podem ocorrer mesmo com doses terapêuticas
Ex: Anemia aplásica com o uso de antibacterianos.

BARREIRAS

Um fármaco precisa vencer certas barreiras físicas, químicas e biológicas para alcançar seus locais de ação moleculares
e celulares

Para que um fármaco possa afetar alvos intracelulares ou atravessar uma célula, deve ser capaz de atravessar pelo
menos uma e, em geral, várias membranas biológicas
FARMACODINÂMICA

Quando se inicia a interação entre as moléculas do fármaco e os sítios específicos de tecidos, ocorre uma série de
eventos que levam a uma resposta biológica.

Os componentes celulares envolvidos são chamados receptores farmacológicos.

LIGAÇÕES ENTRE FÁRMACO E RECEPTOR

˖ Normalmente reversível.
˖ Podem ser de natureza iônica, polar (íon-dipolo ou dipolo-dipolo), pontes de hidrogênio, forças de van der
Waals e outras forças hidrofóbicas.
˖ Ligações covalentes são mais raras - os fármacos promovem efeitos prolongados ou mesmo irreversíveis.
˖ Formação de um complexo entre fármaco e receptor mais ou menos estável e na maioria das vezes reversível.
˖ A maior ou menor interação e consequentemente, o aparecimento do efeito, dependem de como os dois
componentes se adaptam, ou seja, de como se “encaixam” um com o outro.
˖ Quanto maior a complementaridade, maior será a afinidade do fármaco pelo receptor.

˖ A maioria dos fármacos interage com proteínas efetoras, sendo que parcela bastante razoável do efeito
farmacológico decorre dessa interação inicial que se estabelece entre o fármaco e seu receptor. Dessa forma,
a ação reguladora de um receptor funcionaria como unidade discriminadora capaz de identificar estruturas
químicas responsáveis (agonistas específicos) ou não (antagonistas específicos) pela ação farmacológica.
FÁRMACOS ESTRUTURALMENTE ESPECÍFICOS.

A maioria dos fármacos apresenta alto grau de seletividade e especificidade de ação, pois, para produzir os seus efeitos
característicos, atuam apenas em sítios definidos, enquanto que sua presença em outros tecidos do organismo não
leva a nenhum efeito mensurável. Os fármacos desse grupo exercem seus efeitos em concentrações de até 1 x 10–11
g/mL. Isso indica que o efeito farmacológico produzido por essas substâncias se deve à sua interação com
pequeníssimas áreas reativas de certas células do organismo

Esses fármacos são ditos estruturalmente específicos, e sua ação pode ser devida a interações com enzimas, proteínas
carregadoras, ácidos nucleicos ou receptores farmacológicos.

Grande número de fármacos utilizados em terapêutica exerce sua função por interagir com os receptores
farmacológicos

FÁRMACOS ESTRUTURALMENTE INESPECÍFICOS.

Existem muitos fármacos cuja ação não é devida a uma interação com macromoléculas específicas do organismo
(receptores), mas resulta de interações inespecíficas entre moléculas de fármaco e tecidos vivos.

Sua atividade pode resultar de transformações químicas com pequenas moléculas ou íons do organismo, como é o
caso dos antiácidos gástricos, que agem por neutralizarem o HCl do estômago

A dessensibilização se caracteriza pela perda de responsividade do receptor ao agonista, consequente a continuada


exposição ao fármaco. Isso pode ocorrer pela presença permanente do agonista ou pela dissociação lenta do complexo
fármaco-receptor
FARMACOCINÉTICA

A farmacocinética estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo, desde a sua administração até a sua
eliminação. Pode ser definida, de forma mais exata, como o estudo quantitativo dos processos de absorção,
distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos ou dos seus metabólitos.

O corpo humano desenvolveu obstáculos excepcionais aos microrganismos que procuram invadi-lo. O tegumento,
com sua camada externa queratinizada e as defensinas encontradas em seu epitélio, representa uma superfície
inóspita para invasão. As membranas mucosas, apesar de terem um ponto de penetração mais fácil, também
apresentam numerosos mecanismos de defesa inespecíficos, incluindo a depuração mucociliar na traquéia, a secreção
de lisozima dos ductos lacrimais, o ácido no estômago e a base no duodeno
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

˖ Administração sublingual

É necessária uma resposta rápida, uma vez que a região sublingual é extremamente irrigada e conectada aos vasos de
bom calibre, especialmente se o fármaco é instável ao pH gástrico ou é metabolizado rapidamente pelo fígado

˖ Administração oral

Na grande maioria, os fármacos são tomados pela boca e engolidos. Via de regra cerca de 75% de um fármaco
oralmente administrado são absorvidos em 1-3 h.

As formas de administração por via oral, como comprimidos, drágeas, cápsulas, xaropes são simples e práticos,
conferindo comodidade ao usuário.

Devido às necessidades terapêuticas, as preparações farmacêuticas são formuladas normalmente de modo a produzir
as características de absorção desejadas. (lenta e rápida)

˖ Administração retal

A administração retal é utilizada para fármacos que têm, necessariamente, produzir um efeito local, ou para a
produção de efeitos sistêmicos. A absorção por via retal muitas vezes não é confiável, mas esta via pode ser útil em
pacientes incapazes de tomar medicações pela boca (apresentando vômitos, crianças, idosos, portadores de
transtornos psiquiátricos ou em estado de coma).

˖ Administração por inalação

A inalação é a via usada para anestésicos voláteis e gasosos. Para esses agentes o pulmão serve como via de
administração e eliminação, e as trocas rápidas que são possíveis em consequência da grande área de superfície e do
grande fluxo sanguíneo permitem a obtenção de ajustes rápidos na concentração plasmática.

˖ Administração por injeção

A injeção endovenosa é a via mais rápida e mais precisa para administração de um fármaco. A concentração máxima
eficaz que chega aos tecidos depende fundamentalmente da rapidez da injeção. Na administração endovenosa não
ocorre absorção, apenas distribuição

A injeção subcutânea ou intramuscular de fármacos produz geralmente um efeito mais rápido que a administração
oral, mas a taxa de absorção depende muito do local de injeção e de fatores fisiológicos, especialmente do fluxo
sanguíneo local. Os fatores que limitam a velocidade na absorção a partir do local de injeção são: difusão através do
tecido, remoção pelo fluxo sanguíneo local, formação de complexos entre fármacos (ex: insulina + protamina,
benzilpenicilina) ou injeções oleosas (para hormônios)
FATORES QUE DIFICULTAM A ABSORÇÃO

O fluxo sanguíneo regional possui o maior efeito nesse aspecto; em uma região altamente perfundida, as moléculas
do fármaco que penetram nesse compartimento são rapidamente removidas. Esse efeito mantém a concentração do
fármaco em baixos níveis no compartimento

A distribuição de um fármaco ocorre primariamente através do sistema circulatório, enquanto o sistema linfático
contribui com um componente menor. Uma vez absorvido na circulação sistêmica, o fármaco é então capaz de
alcançar qualquer órgão-alvo (com a possível exceção dos compartimentos santuários, como o cérebro e os testículos).

A albumina, que constitui a proteína plasmática mais abundante (com concentração de cerca de 4 g/dL), é a proteína
mais responsável pela ligação dos fármacos. Muitos fármacos ligam-se com baixa afinidade à albumina através de
forças tanto hidrofóbicas quanto eletrostáticas. A ligação às proteínas plasmáticas tende a reduzir a disponibilidade
de um fármaco para difusão ou transporte no órgão alvo desse fármaco, visto que, em geral, apenas a forma livre ou
não ligada do fármaco é capaz de difundir-se através das membranas

A concentração aumentada de fármaco livre pode ter o potencial de produzir efeitos terapêuticos e/ou tóxicos
aumentados do fármaco.

Os rins, o trato gastrintestinal, os pulmões, a pele e outros órgãos contribuem para o metabolismo sistêmico dos
fármacos. Entretanto, o fígado é que contém a maior diversidade e quantidade de enzimas metabólicas, de modo que
a maior parte do metabolismo dos fármacos ocorre nesse órgão. A capacidade do fígado de modificar os fármacos
depende da quantidade de fármaco que penetra nos hepatócitos.

EXCREÇÃO

As drogas podem ser excretadas por vias incluindo os rins(urina), o trato gastrintestinal (bile e fezes), os pulmões (ar
exalado), glândula mamária e suor, sendo as mais comuns a via renal e fecal. A pele e o cabelo não são órgãos de
excreção, mas servem de depósito para algumas substâncias.

Os fármacos e seus metabólitos são, em sua maioria, eliminados do corpo através de excreção renal e biliar. A excreção
renal constitui o mecanismo mais comum de excreção de fármacos e baseia-se na natureza hidrofílica de um fármaco
ou seu metabólito. Apenas um número relativamente pequeno de fármacos é excretado primariamente na bile.
Muitos fármacos de administração oral sofrem absorção incompleta pelo trato gastrintestinal superior, e o fármaco
residual é então eliminado por excreção fecal. De outro modo, os fármacos podem ser excretados em quantidades
mínimas através das vias respiratória e dérmica.