TAPROS® 3 M DEPOT

LEUPRORELIN ACETATE

Komposisi
Serbuk :
Leuprorelin 11.25
.................................................
acetate................ mg
Polylactic 99.30
.................................................
acid....................... mg
19.45
Manitol.................................. ..................................................
mg
Untuk satu vial

Pelarut :
Natrium karboksimetil 10.00
...................................................
selulosa. mg
100.00
Manitol.................................... ..................................................
mg
Polisorbat 80 2.00
..................................................
.......................... mg
Air untuk
.....................sampai..................... 2 ml
injeksi.......................
Untuk satu ampul

Sifat - sifat farmakologi

Leuprorelin adalah nonapeptida sintetis yang merupakan analog Gn-RH alami. Penelitian-
penelitian yang dilakukan terhadap manusia dan juga hewan menunjukkan bahwa setelah suatu
stimulasi awal, pemberian leuprorelin selanjutnya menyebabkan penurunan sekresi
gonadotropin dan akibatnya menekan fungsi kelenjar testis pada pria dan menyebabkan atropi
pada uterus dan jaringan endometrium ektopik pada wanita. Efek ini reversibel bila pemberian
obat dihentikan.
Melalui beberapa penelitian pada binatang percobaan, mekanisme kerja lainnya telah
ditemukan, yaitu suatu efek langsung oleh karena berkurangnya kepekaan reseptor
gonadotropin.
Pada manusia, setelah pemberian dosis pertama terjadi peningkatan sementara LH dan FSH
yang akan meningkatkan sementara kadar hormon steroid kelenjar kelamin (pada pria
testosteron dan dihidrotestosteron, pada wanita estradiol). Dalam waktu 3 - 4 minggu kemudian
kadar LH dan FSH akan menurun, sehingga kadar androgen dan estrogen menurun mencapai
kadar yang ekuivalen dengan kondisi kastrasi atau menopause. Penurunan ini akan
dipertahankan sepanjang pemberian obat dilanjutkan.

Indikasi pengobatan
- Kanker prostat dengan metastase
- Endometriosis pada organ genital dan ekstragenital (dari tingkat I dan IV)
Pengalaman klinis terkait dengan pengobatan endometriosis terbatas untuk wanita lebih dari
18 tahun.
Lama pengobatan dibatasi selama 6 bulan.
Tidak dianjurkan untuk mengulang terapi periode kedua dengan TAPROS atau dengan
analog Gn-RH lain.

Dosis dan cara pemberian

- Kanker prostat
Satu injeksi subkutan atau intramuskular setiap 3 bulan
- Endometriosis
Pengobatan harus dimulai dalam 5 hari pertama dari siklus haid. Satu injeksi subkutan atau
intramuskular setiap 3 bulan.
Lama pemberian: endometriosis diterapi selama tidak lebih dari 6 bulan apapun stadiumnya.

Kontraindikasi
- Hipersensitif terhadap Gn-RH sintetik atau analog Gn-RH atau salah satu komponennya.
- Perdarahan vagina yang tidak diketahui penyebabnya.
- Wanita hamil. Jangan digunakan pada masa hamil, sebelumnya harus dikonfirmasikan
bahwa wanita yang akan diobati tidak hamil.
- Ibu yang menyusui, karena kurangnya data tentang ekskresi TAPROS pada air susu dan
efeknya pada bayi yang disusui maka TAPROS jangan dipakai untuk kasus ini.

Efek yang tidak diinginkan

Seperti pada analog Gn-RH lainnya, kasus yang sangat jarang yaitu pituitary apoplexy pernah
dilaporkan terjadi setelah pemberian awal pada pasien dengan pituitary adenoma.

- Kanker prostat
Pada awal pengobatan (lihat bagian "Perhatian") kadang-kadang disertai dengan
peningkatan tanda-tanda dan gejala-gejala klinik : nyeri tulang, hematuria, obstruksi saluran
kemih, perasaan lemah atau paraestesia tungkai bawah.
Efek tersebut di atas umumnya hanya sementara dan dalam waktu 1-2 minggu akan hilang
dengan diteruskannya pengobatan. Kemungkinan eksaserbasi gejala-gejala ini pada
minggu-minggu pertama pengobatan, harus dipertimbangkan bila akan diberikan pada
penderita-penderita gangguan neurologis atau obstruksi saluran kemih.
Selama pengobatan, efek yang tidak diinginkan yang paling sering terjadi adalah "hot
flushes", impotensi, mengecilnya testis, mual, muntah, dan edema anggota gerak. Nyeri
pada beberapa bagian tubuh juga pernah dilaporkan.
Efek yang tidak diinginkan lainnya : reaksi anafilaksis, keringat dingin, penurunan libido,
pembesaran payudara pada pria, anoreksia, diare, penurunan massa tulang, nilai test fungsi
hati abnormal tapi biasanya sementara, reaksi pada tempat penyuntikan, sakit kepala,
pusing, ruam kulit, gatal, depresi, demam, sesak nafas, konstipasi, palpitasi, gangguan
penglihatan, rambut rontok, dan mengantuk.
- Endometriosis
Efek yang tidak diinginkan yang berhubungan dengan kerja obat dan timbulnya
hipoestrogenia antara lain : "hot flushes", sakit kepala, pusing, penurunan libido, vagina
yang kering, emosi yang tidak stabil, mialgia, rambut rontok, artralgia, parestesia, keringat
berlebih, gangguan penglihatan, depresi, gangguan tidur, edema, perubahan berat badan,
pengurangan volume kelenjar mammae, perubahan densitas tulang (penggunaan dalam
jangka waktu lama menginduksi penurunan drastis tulang yang merupakan faktor resiko
terjadinya osteoporosis).
Efek yang tidak diinginkan lainnya : reaksi anafilaksis, ruam kulit, gatal, mual, muntah,
anoreksia, nilai test fungsi hati abnormal tetapi biasanya sementara, reaksi pada tempat
penyuntikan.

Peringatan
Kanker prostat
P a d a permulaan pengobatan : pada beberapa kasus telah dilaporkan gejala klinis
- memburuk (terutama nyeri tulang) yang terjadi pada awal pengobatan dengan analog Gn-
RH yang umumnya hanya bersifat sementara. Pada penderita obstruksi saluran kemih dan
atau dengan metastase pada vertebra yang menerima obat ini harus dimonitor dengan baik
selama beberapa minggu pertama terapi (lihat bagian "Efek yang tidak diinginkan").
Dengan alasan yang sama, pada awal pengobatan pasien dengan tanda-tanda kompresi
medula harus diperiksa dengan hati-hati.
Pada awal pengobatan dapat dijumpai peningkatan kadar fosfatase asam yang bersifat
sementara.

Endometriosis
Pada awal pengobatan, peningkatan sementara gejala klinis dapat terjadi, namun demikian
- gejala akan hilang bersama dengan dilanjutkannya pengobatan.
Sebelum pemakaian Tapros, dianjurkan untuk memastikan bahwa pasien tidak sedang
hamil. Selama periode pengobatan, pasien harus diinstruksikan untuk mencegah kehamilan
dengan menggunakan metode non-hormonal.
Seperti pada pemberian analog Gn-RH lainnya, dianjurkan untuk memonitor pasien dari
terjadinya osteoporosis bila digunakan dalam jangka panjang.

Perhatian pada penggunaan

- Kanker prostat
Pemeriksaan secara periodik bermanfaat untuk mengetahui kadar testosteron serum tidak
lebih dari 1 ng/ml.
Hasil terapi dapat dievaluasi pada tulang menggunakan pemeriksaan "scintigraphic" atau
"scannographic", pada prostat hasil pengobatan dapat dievaluasi dengan menggunakan
pemeriksaan "echographic" atau "scannographic" (sebagai tambahan pada pemeriksaan
klinis dan pemeriksaan melalui rektum).
- Endometriosis
Pemberian secara teratur suntikan Tapros setiap 3 bulan menyebabkan amenorrhoe
hipogonadotropin. Metrorrhagia yang tidak diharapkan bila terjadi selama pengobatan
adalah abnormal ; oleh karena itu perlu diperiksa kadar estradiol pasien, bila kurang dari 50
pg/ml, dicari penyebab lesi organiknya.

- Pada pemberian obat dalam jangka waktu lama dianjurkan untuk memeriksa densitas tulang
untuk melihat resiko osteoporosis (lihat bagian "Efek yang tidak diinginkan")

Siapkan larutan injeksi pada saat akan digunakan, dan setelah obat dilarutkan masih dapat
digunakan sampai maksimal 8 jam.

Interaksi obat
Belum ada data yang menerangkan hal tersebut di atas.

Kehamilan dan menyusui

Tidak boleh diberikan kepada wanita hamil dan menyusui

Efek pada kemampuan mengendarai kendaraan dan menggunakan mesin

Belum ada data yang menerangkan hal tersebut di atas

Overdosis
Belum ada data yang menerangkan hal tersebut di atas

Cara penyimpanan
Pada suhu dibawah 25˚C, terhindar dari panas.
Tidak perlu disimpan di lemari es

Kemasan
Serbuk vial dan 2 ml pelarut dalam ampul.

HARUS DENGAN RESEP DOKTER