“año del buen servicio al ciudadano”

TEMA:

DOCENTE: Q.F: QUEVEDO VALVERDE , OSCAR HUMBERTO

AULA: 602 CICLO: xv TURNO: NOCHE

INTEGRANTES:
1. PALOMINO MENDOZA ,NOEMY
2. GONZALES VASQUEZ ,GRASE
3. HUAMAN SALAS ,VANESSA
4. RODRIGUEZ CRUZ ,GABRIELA
5. QUISPE CHAMA, RUCKERT

2018
INTRODUCCIÓN

Su denominación como macrólidos proviene de su estructura, ya que se

encuentran constituidos por un anillo de lactosa macrocíclico formado por
muchos miembros, al que se van a unir uno o más desoxiazúcares. La diferencia
entre los compuestos de esta familia precisamente va a estar dada por la
cantidad de átomos que componen la molécula. Por ejemplo, la de eritromicina
está constituida por 14 átomos, sin embargo la azitromicina tiene 15 y ubicados
en otras posiciones, además de que es un compuesto semisintético. Entre otras
propiedades químicas presentan: poca solubilidad en agua, tienen
aspecto cristalino blanco, son bases débiles que se inactivan en medio ácido, de
ahí que se presenten en forma de sales o ésteres que son más resistentes a los
ácidos, así como que en sus presentaciones orales tengan una cubierta entérica
para protegerlos de la acción de los ácidos a nivel del estómago.
Aprobado por la FDA en octubre de 1990. Claritromicina es la más activa contra
Chlamydia pneumoniae y Legionella, así como el Campylobacter spp. Y
Helycobacter pylori.Al igual que la azitromicina, es muy efectiva en las
enfermedades de trasmisión sexual y contra micobacterias atípicas. Tiene
actividad contra Mycobacterium leprae, la cual aumenta al asociarse con
rifampicina, y frente a Mycobacterium avium, por lo que se utiliza en la sepsis
por este germen en pacientes con SIDA Asociada con la pirimetamina tiene
magníficos resultados en la toxoplasmosis del sistema nervioso central y si se
combina con ampicilina es muy útil en el tratamiento de nocardia.
MARCO TEÓRICO

Claritromicina es un antibiótico perteneciente al grupo de los macrólidos.

Claritromicina ejerce su acción antibacteriana ligándose a la subunidad 50S
ribosomal bacteriana y suprimiendo la síntesis proteica.
El metabolito 14-hidroxi-claritromicina tiene también actividad antibacteriana. La
actividad de este metabolito es igual o dos veces menor que la de la molécula
original para la mayoría de los gérmenes, excepto para H. influenzae que es el
doble. El comportamiento farmacocinético de claritromicina es no lineal.
Claritromicina se absorbe rápidamente.
La biodisponibilidad absoluta de comprimidos con 250 mg es aproximadamente
del 50%. No existen indicios de acumulación y el metabolismo no se altera
después de la administración de dosis múltiples.
La presencia de alimentos en el tracto digestivo no afecta la biodisponibilidad
global del fármaco, aunque puede retrasar ligeramente la absorción de éste.
El principal metabolito de la claritromicina en el hombre y en otros primates es la
14-OH-claritromicina, un metabolito microbiológicamente activo. Este metabolito
es un compuesto tan activo o 1 a 2 veces menos activo que el compuesto original,
para la mayoría de organismos, excepto para el H. influenzae frente al cual es 2
veces más activo. El compuesto original y el 14-hidroxi-metabolito ejercen un
efecto aditivo o sinergístico sobre el H. influenzae, in vitro e in vivo, dependiendo
de las cepas bacterianas.
Se ha encontrado que la claritromicina es 2-10 veces más activa que la
eritromicina, en varios modelos experimentales de infección animal. Se ha
mostrado por ejemplo que la claritromicina es más efectiva que la eritromicina, en
la infección sistémica de ratones, en el absceso subcutáneo de ratones y en las
infecciones del tracto respiratorio de ratones, producidas por el S. pneumoniae, S.
aureus, S. pyogenes y H. influenzae. En los cobayos infectados con Legionella
este efecto fue más pronunciado; una dosis intraperitoneal de 1,6 mg/kg/día de
claritromicina, fue más efectiva que la dosis de 50 mg/kg/día de eritromicina.
La dosis letal media de claritromicina fue mayor de 5 g/kg en estudios realizados
en ratas y ratones. Los perros fueron los animales más sensibles a claritromicina,
tolerando 50 mg/kg/día durante 14 días, 10 mg/kg/día durante 1 a 3 meses y 4
mg/kg/día durante 6 meses sin efectos adversos. El primer órgano dañado por las
dosis tóxicas fue el hígado en todas las especies. El desarrollo de hepatotoxicidad
se detectó muy pronto en todas las especies por el aumento de las
concentraciones séricas de las enzimas hepáticas. La interrupción del tratamiento
normalmente dio como resultado la vuelta a los valores normales. En los estudios
de teratogénesis y mutagénesis no se ha observado ninguna evidencia de
teratogenicidad ni potencia] mutagénico para claritromicina.

la claritromicina
es un antibacteriano derivado semisintético de la eritromicina A, de la familia de
macrólidos (en C14). Actividad antibacteriana: la claritromicina posee las
características de ser transformada en el hombre en un metabolito 14-hidroxilo
activo. La actividad antibacteriana de este metabolito es variable según las
especies con CMI iguales o inferiores de una dilución a aquellas de la
claritromicina.
Macrólidos:
se caracterizan por presentar en su estructura un anillo macrocíclico cerrado por
lactonización originado al ciclarse la cadena policetónica correspondiente
(Omura y
Tanaka, 1984). Son producidos generalmente por bacterias del género
Streptomyces y otras bacterias filamentosas relacionadas, estando siempre
implicadas en su producción PKSs .
Los macrólidos se pueden clasificar en:
Macrólidos no polienos:
En los cuales el anillo macrocíclico carece de dobles enlaces conjugados. El
Primer macrólido no polieno caracterizado fue la picromicina (Omura y Tanaka,
1984), desde entonces son muchos los macrólidos no polienos caracterizados.
Entre ellos destaca la eritromicina producida por Saccharopolyspora erythraea
(Donadio y Katz, 1992) y que actualmente se emplea en clínica por ser un
antibiótico de amplio espectro. Todos ellos presentan un número variable de
átomos de carbono que oscila entre 12 y 18, aunque se ha descrito la presencia
de 34 átomos de carbono en el caso de las axenomicinas (Martín y McDaniel,
1977). Se caracterizan por presentar en el anillo macrocíclico grupos metilo e
hidroxilo y al menos un residuo glucosídico que puede ser crítico para la actividad
antibiótica.
Macrólidos polienos:
se caracterizan por la presencia de dobles enlaces conjugados en el anillo
macrocíclico. Desde el descubrimiento de la nistatina (Hazen y Brown 1950), se
Han descrito más de 200 antibióticos macrólidos polienos. El número de dobles
Enlaces conjugados determina el espectro ultravioleta característico de cada uno
de ellos. Así se denominan trienos, tetraenos, pentaenos, hexaenos y heptaenos
según presenten 3, 4, 5, 6 o 7 dobles enlaces conjugados. La presencia de estos
dobles enlaces conjugados determina que los macrólidos polienos sean
moléculas anfipáticas, con una región lipofílica plana y una región hidrofílica
flexible. El cromóforo, constituido por estos dobles enlaces, es además el
responsable de las características físicas y propiedades químicas de los
polienos, tales como fuerte absorción de la luz, fotolabilidad y baja solubilidad en
agua

FARMACODINAMIA

Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar la síntesis de proteínas en la

bacteria a nivel ribosómico, se fijan a la unidad 50 S del mismo, e impiden la
reacción de translocación en la cual la cadena de péptido en crecimiento se
desplaza del sitio aceptor al donador, por esta particularidad se proscribe su
combinación con otras drogas que compiten con un sitio similar de fijación
en el ribosoma como serían la clindamicina y el cloranfenicol.
Su efecto bactericida o bacteriostático depende de su concentración, del
microorganismo, del inóculo, su 72 sensibilidad, y de la fase de proliferación en
que se encuentren.
Claritromicina es un compuesto bacteriostático que inhibe la síntesis de
proteínas al ligarse en forma reversible a subunidades ribosómicas 50 S de
microorganismos sensibles.
RELACIÓN ESTRUCTURA – ACTIVIDAD
3.-agregar 5ml de ácido acético glacial.
4.-agregar 5 gotas de α – naftol benceina.
Discusión
Los valores varían en cuanto a la titulación si el peso de la tableta está por sobre
los 0.12g demostrando que tiene que estar dentro del rango establecido para
evitar alteración.
El Hcl4 debe estar al 0.1 N para evitar que si este se encuentra en demaciado
concentración los valores en cuanto al gasto de la titulación no van a ser los
adecuados

Conclusión
Los valores obtenidos en la práctica se encuentra dentro del rango que describe la
farmacopea quedando por concluido que nuestra muestra está dentro de los
valores normales.
Los antibióticos como es el caso de la claritromicina inhibe las síntesis de
proteínas a nivel de 50 s ,este medicamento por ser un antibiótico tiende a formar
resistencia bacteriana es por eso que no se debe administrar de forma continua.
DESARROLLO DE CUESTIONARIO

1. Explicar el método cuantitativo para la determinación de claritromicina

con reacciones químicas

2. porque se usa el reactivo de mayer en la determinación cualitativa de este

Fármaco. Reacción química
BIBLIOGRAFÍA

1. Guía de Prescripción Te rapeútica., España: Agencia española de

medicamentos y productos sanitarios (AEMPS)
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