01/11/2017

FUNDAÇÃO EDUCACIONAL SERRA DOS ÓRGÃOS – FESO

CENTRO UNIVERSITÁRIO SERRA DOS ÓRGÃOS – UNIFESO
Farmacologia
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Tratamento Farmacológico das

DISLIPIDEMIAS

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METABOLISMO LIPÍDICO
• Fosfolipídios
• Colesterol
• Triglicerídeos (TG)
• Ácidos graxos (AG)

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LIPOPROTEÍNAS

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Lipoproteína de baixa densidade

A LDL tem conteúdo apenas
residual de TG e é composta
principalmente de colesterol
e uma única apolipoproteína,
a apo B100

As LDLs são capturadas por

células hepáticas ou
periféricas por meio dos
receptores de LDL (LDL-R)

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Lipoproteína de alta densidade

As partículas de HDL
são formadas no
fígado e no intestino
e seu principal
conteúdo proteico é
lecitina-colesterol acil transferase representado pelas
apos AI e AII

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Esquema da distribuição de lipídeos no organismo, realizado por

lipoproteínas
O metabolismo de lipídeos no
organismo humano é feito por
diferentes vias, contando com a
participação de diferentes
proteínas

LPL

TAGs dieta

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Bases fisiopatológicas das dislipidemias primárias

• O acúmulo de quilomícrons e/ou de VLDL no compartimento
plasmático resulta em hipertrigliceridemia e decorre da diminuição da
hidrólise dos TGs destas lipoproteínas pela lipase lipoproteica ou do
aumento da síntese de VLDL

• O acúmulo de lipoproteínas ricas em colesterol como a LDL no

compartimento plasmático resulta em hipercolesterolemia

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CLASSIFICAÇÃO DAS DISLIPIDEMIAS

a) hipercolesterolemia isolada: elevação isolada do LDL-C (≥ 160 mg/dl)

b) hipertrigliceridemia isolada: elevação isolada dos TGs (≥ 150 mg/dl)

que reflete o aumento do número e/ou do volume de partículas ricas
em TG, como VLDL, IDL e quilomícrons

c) hiperlipidemia mista: valores aumentados de LDL-C (≥ 160 mg/dl) e TG

(≥ 150 mg/dl)

d) HDL-C baixo: redução do HDL-C (homens < 40 mg/dl e mulheres < 50

mg/dl) isolada ou em associação a aumento de LDL-C ou de TG

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TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DAS DISLIPIDEMIAS

Inibidores da HMG-CoA redutase (ESTATINAS)
• Reduzem os níveis elevados de LDL-C, resultando em redução
substancial de eventos coronarianos e de morte por DCC

• São considerados o tratamento de primeira escolha para pacientes

com risco elevado de DCVAS

• As vantagens terapêuticas incluem estabilização das placas, melhora

da função endotelial coronariana, inibição da formação do trombo
plaquetário e atividade anti-inflamatória

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Inibição da HMG-
CoA redutase pelas
ESTATINAS

• são eficazes em
reduzir os níveis
plasmáticos de
colesterol em
todos os tipos de
hiperlipidemias

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TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DAS DISLIPIDEMIAS

Estatinas – Farmacocinética

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TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DAS DISLIPIDEMIAS

Efeitos adversos

• Pode ocorrer aumento das enzimas hepáticas no

tratamento com estatinas

• Foram relatadas miopatia e rabdomiólise

• São contraindicados durante a gravidez e a

lactação

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TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DAS DISLIPIDEMIAS

RESINAS
O aumento do metabolismo do
colesterol endógeno em ácidos
biliares no fígado leva a aumento da
expressão de receptores LDL nos
hepatócitos e, por isso, a aumento da
remoção de LDL-C do sangue e a uma
redução da concentração de LDL-C
no plasma
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TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DAS DISLIPIDEMIAS

EZETIMIBA
Inibidor da absorção do colesterol
que é glicuronidado após sua
rápida absorção nos enterócitos,
onde juntamente com os seus
metabólitos, exerce as suas ações
hipolipidêmicas, reduzindo a
absorção do colesterol através da
inibição do transporte do colesterol
por enzimas transportadoras
específicas
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TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DAS DISLIPIDEMIAS

EZETIMIBA - Farmacocinética
• Rapidamente captada pelas cél. intestinais: glicuronidação na parede
intestinal originando um metabolito glicuronídeo ativo

• Meia vida plasmática com variabilidade de duração efetiva idade-

dependente

• Eliminação principalmente por via fecal (80%) e pequena porcentagem

(11%) pelo sistema renal

• Metabolismo não inclui citocromo P450

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TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DAS DISLIPIDEMIAS

NIACINA

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TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DAS DISLIPIDEMIAS

NIACINA

Diferenças entre 1g/dia para 2g/dia de niacina

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TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DAS DISLIPIDEMIAS

FIBRATOS
O fibrato liga-se ao receptor
nuclear PPARα, induzindo a
heterodimerização com o
receptor nuclear ácido
retinóico ativado pelo seu
ligando - o heterodímero é
um fator de transcrição que
reconhece uma sequência
de DNA denominada
elemento de resposta para
PPARs (PPRE)
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FIBRATOS

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FIBRATOS

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TRATAMENTO FARMACOLÓGICO COMBINADO

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