FARMACOS ANTI INFLUENZA

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1. AMANTADINA Y RIMANTADINA:

MECANISMO DE ACCIÓN:
 Inhiben la fase inicial de la replicación del virus.
 Los inhibidores de la proteína M2 o adamantanos (amantadina y rimantadina)
inhiben la decapsidación vírica al neutralizar la acción del canal iónico M2 en
la acidificación del interior de la partícula vírica, bloqueando, en una fase
precoz, la entrada del virus en la célula. Actúan únicamente sobre el virus
tipo A.

FARMACOCINÉTICA:

La amantadina posee una buena absorción, alcanzando concentraciones en

mucosa nasal de aproximadamente la mitad de las plasmáticas. El 90% de la
amantadina se excreta sin modificar por la orina por filtración glomerular y secreción
tubular. Las concentraciones de rimantadina en mucosa nasal son superiores (x 1,5)
a las plasmáticas. El 75% del fármaco es metabolizado en el hígado y los diferentes
estudios demuestran que es mejor tolerada que la amantadina a dosis equivalentes.

Su farmacocinética, indica que presentan una buena absorción, recomendando la

administración de Amantadina fuera de las comidas, y ambos fármacos se excretan
principalmente por la orina, siendo la Amantadina eliminada de forma inalterada por
filtración glomerular y secreción tubular y la Rimantadina en un 75% en forma de
metabolito hidroxilado. En pacientes con alteración de la función renal debe
realizarse ajuste de dosis. La Amantadina atraviesa las barreras placentaria y
hematoencefálica, se distribuye en la leche materna.
 USOS TERAPÉUTICOS:
Han demostrado ser fármacos activos frente a los subtipos H1N1, H2N2 y
H3N2 del virus de la gripe A humana. Sin embargo, estudios parecen indicar
que las cepas del subtipo A (H5N1) circulantes en el sudeste asiático son
resistentes a esta familia de antigripales. Son fármacos de administración
oral y han mostrado ser eficaces en el tratamiento de la infección aguda por
el virus de la gripe A, cuando se administran durante las primeras 24 horas
del inicio del cuadro clínico, reduciendo la sintomatología en 1-2 días. La
evidencia de su beneficio en personas mayores es limitada.
Profilaxis: La amantadina y la rimantadina han mostrado una eficacia de
70-90% en la prevención de la infección por el virus de la gripe A en
individuos sanos.
EFECTOS SECUNDARIOS:
Debido a la actividad anticolinérgica de la amantadina, ésta no debe
administrase con antihistamínicos o anticolinérgicos, ya que aumentaría la
incidencia de efectos secundarios sobre el SNC. La amantadina y la
rimantadina pueden ser causa de efectos secundarios ligeros de tipo
gastrointestinal, que cesan tras la retirada del fármaco. Se han descrito
efectos secundarios severos sobre SNC (cambio de comportamiento, delirio,
alucinaciones, convulsiones, etc.)

2. OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR:

MECANISMO DE ACCIÓN:
Actúan bloqueando la replicación del virus e inhibiendo la liberación de los
viriones de la célula infectada por lo que previene la infección de nuevas células
y por lo tanto interrumpe la difusión de la infección en el tracto respiratorio.
Actúan frente a los virus de tipo A y B. El oseltamivir inhibe la replicación de las
cepas H5N1 y H9N2.
FARMACOCINÉTICA:El oseltamivir se administra por vía oral como profármaco
siendo metabolizado en el hígado a oseltamivir carboxilato, su forma activa, por
esterasas hepáticas y se elimina por orina. El zanamivir es un fármaco bien tolerado
que se administra por inhalación oral, depositándose un 14% del polvo inhalado en
los bronquios y los pulmones y el 78% en la orofaringe. Aproximadamente un 10%
se absorbe a nivel sistémico y se elimina sin modificarse por orina. El fármaco no
absorbido se elimina por heces. Así, el trastorno renal o hepático no influye. La dosis
no necesita ser modificada en el anciano o en los niños.

PROFILAXIS: La eficacia estimada del oseltamivir en la prevención de la gripe

interpandémica es del 65-85% . La eficacia del zanamivir en los estudios de
profiláxis en la comunidad es entre 60% y 83% .

EFECTOS SECUNDARIOS:Los principales efectos secundarios de oseltamivir

son nauseas y vómitos, que mejoran tras la ingesta de alimento y que no suelen ser
causa de retirada del tratamiento. Ninguna interacción significante se ha
demostrado entre oseltamivir y cualquier otra substancia investigada. Oseltamivir
no interfiere con la vacunación antigripal con virus inactivados. Teóricamente, el uso
de oseltamivir concomitantemente con la vacunación intranasal con virus atenuados
podría alterar la inmunogenicidad de la vacuna, pero ningún dato de tal interacción
está disponible. Al margen de las restricciones del uso de Oseltamivir en los niños
menores de 12 meses, no se dispone de datos sobre su seguridad en
inmunodeprimidos, en embarazadas y en madres lactantes. Se han descrito casos
esporádicos de disminución de la función respiratoria y de broncoespasmo en
pacientes con asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica tras la
administración de zanamivir. El uso seguro de zanamivir en el embarazo no se ha
establecido. En las ratas y conejos, el zanamivir ha mostrado la capacidad para
cruzar la placenta. Las dosis altas de zanamivir no están asociadas con significante
número de malformaciónes en la rata y conejo. Zanamivir no debe usarse en el
embarazo a menos que los beneficios pesen más que los riesgos. En las ratas, el
zanamivir ha mostrado poder ser secretado en la leche. El uso de zanamivir no se
recomienda en madres que amamanten.