Farmacología de la hipertensión arterial 2

 RAM propanolol: El problema del propanolol es que es un bloqueador b1 no selectivo que bloque b1 y b2.
EL bloque de b1 va con los efectos beneficiosos del propanolol pero el bloqueo de b2 trae consigo muchas
reacciones adversas.
o Cardiovascular: bradicardia es el más frecuente de los RAM junto con la hipotensión. Todo paciente
que reciba bloqueadores de b1 su corazón funcionara mas lento de lo normal. Se genera la
hipotensión por problema de dosis o por la interacción con otros medicamentos que producen un
baja de presión (mas de lo que esperábamos).
o Respiratorio: bronco-constricción en asmáticos y EPOC. Este es un efecto debido al bloqueo de b2,
en un paciente asmático o con EPOC el propanolol (por ser un fármaco no selectivo) genera crisis
asmáticas o dificultades respiratorias.
o Riesgo de hipoglicemia en diabéticos esto se debe a los receptores b2 que se encuentran en el
hígado los cuales se bloquean generando una caída de la glicemia (La adrenalina aumenta la
glicemia entonces si se bloquea B2 genera esta RAM). Esta es una RAM sobre todo en pacientes
diabéticos ya que estos además de la metformina o insulina que toman se le suma este efecto
potenciándose entonces los niveles de glicemia bajan mas allá de lo que uno espera.
o Elevación de colesterol y triglicéridos en hiperlipidémicos
o Disfunción sexual: reduce actividad sexual en hombres (disminuye la potencia sexual)
o SNC: sedación (disminuye la ansiedad), fatiga, trastornos del sueño (propanolol y en menor medida
el atenolol)
-Estas RAM la mayoria tienen que ver con el bloqueo de b2 y por eso estas RAM se
minimizan o desaparecen con el uso de bloqueadores beta1 selectivos como el atenolol.

*La sedación puede no considerarse una RAM porque en algunas hipertensiones puede ser un aporte, pero a la
larga es complicado andar sedado todo el tiempo

Bloqueadores beta 1 selectivos: atenolol

Bloquean selectivamente los receptores beta1, entonces no producen bronco-constricción en asmáticos, no
afectan el metabolismo de lípidos y glucosa.
Es usado para el tratamiento de hipertensión en asmáticos, diabéticos e hiperlipidémicos. Es una alternativa no
es la única ni la mejor pero es una alternativa para tratar la hipertensión en pacientes que además de ser
hipertensos son asmáticos o diabéticos o hiperlipidemicos.

Bloqueadores B1, B2 y alfa1: carvedilol

Produce vasodilatación periférica, bloquea alfa 1 además de bloqueo beta no selectivo. El bloqueo de B2 el que
conlleva a la mayor cantidad de RAM (al bloquear b2 produce los mismos RAM que el propanolol).
Útiles para tratar la hipertensión y para la prevención y tratamiento de infarto. El uso mas importante del
carvedilol es para tratar la hipertensión en pacientes que no son asmáticos.

Bloqueador de alfa 1: doxazosina

El mecanismo de acción es bloquear selectivamente receptores adrenérgicos alfa 1, generando vasodilatación
debido a la relajación de los músculos lisos de los vasos. Estos se utilizan mucho menos que los bloqueadores
beta, se usan en situaciones muy particulares como por ejemplo en pacientes varones que son hipertensos de
edad sana que sufren además de la próstata.
3 .Fármacos que modifican el sistema RAA:
Existen 2 subgrupos:
 Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA). La angiotensina 1 es inactiva y por
acción de la ECA se transforma en angiotensina 2 la cual es muy activa, si se administra un fármaco
que inhibe la ECA se va a disminuir o bloquear la transformación de angiotensina 1 en 2, lo que se
traduce en un efecto de hipotensión.
 Antagonistas de receptores de angiotensina II (actuan directamente bloqueando el receptor)

La renina se libera cuando hay por ejemplo disminución de

la presión de perfusión renal, se libera renina y actúa sobre
el angiotensinogeno, generando angiotensina I (la cual es
inactiva) y esta por acción de la ECA se transforma en
angiotensina II (este es activo y es un vasoconstrictor
potente). La angiotensina II actúa sobre los receptores de
angiotensina y cuando estos se estimulan se produce:
- Crecimiento vacular
- Vasoconstriccion
- Retencion de sal

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina

(IECA):
Este grupo de fármacos es lejos en la actualidad el mas
usado dejando atrás a los diuréticos a los bloqueadores
beta.
Existen 8 pero va mencionar algunos.
- Captopril: Este es el primero pero ya no se usa se
reemplazo por el enalapril los cuales tienen el mismo
mecanismo pero este ultimo produce menos reacciones
adversas
- Enalapril: El más usado del punto de vista
hospitalario
- Isopropil
- Fenotropil

¿ Que hacen los IECA? Bloquean la enzima de conversión de

la angiotensina 1 en 2, disminuyen la presión arterial al
disminuir la RVP(resistencia vascular periférica), al disminuir
los niveles de angiotensina 2 reducen la secreción de
aldosterona disminuyendo la reabsorción de sodio y agua.

 Usos clínicos IECA:

o Hipertensión arterial: se puede usar en pacientes asmáticos y diabéticos debido a que no
tienen nada que ver con los receptores beta adrenérgicos, como también se usa en
pacientes jóvenes.
 o Insuficiencia cardíaca: Cuando un corazón no funciona como corresponde por ejemplo
después de un infarto o después de una hipertensión que ha estado sin tratamiento durante
años.
o Infarto agudo de miocardio
o Enfermedad ateroesclerótica (enfermedad que disminuye el lumen coronario).
o Nefropatía diabética: Todos los diabéticos terminan con su riñón destruido. Un paciente con
nefropatía diabético e hipertenso es recomendable usar un fármaco que manipule el
sistema renina- angiotensina- aldosterona.
o Insuficiencia renal progresiva

 RAM de los IECA:

o Tos seca (es el mas frecuente y aparece mas o menos a las 3 semanas de consumir el
fármaco)
o Angioedema (problema inflamatorio)
o Teratogénesis: tóxico para el feto, por ende no deben administrarse durante el embarazo.

Antagonistas de receptores de angiotensina II:

Tiene ventaja sobre los IECA porque estos bloquean la síntesis de angiotensina II lo que significa que todos los
otros mecanismo biológicos que necesitan de la angiotensina II se ven alterados (por ejemplo el sistema
nervioso central, en el riñón, hígado, etc.). En cambio los antagonistas de receptores de angiotensina II son
mucho mas selectivos porque solo actuaran en los receptores de angiotensina II, bloquean la unión de
angiotensina II a su receptor a través de un antagonismo competitivo. Bloquean el receptor impidiendo la acción
de la angiotensina II.

- El efecto final es el mismo que el anterior subgrupo, es decir, disminuir la actividad del sistema RAA.
-Producen vasodilatación y bloquean la secreción de aldosterona.
- RAM: No producen tos ni angioedema, pero siguen siendo teratogénicos (tóxicos para el feto).
 Los fármacos que pertenecen a este a grupo son: Losartan, Valsartan, entre otros .

* Estos en la actualidad estan reemplazando a los IECAS, por las ventajas que tiene ademas de tener menos
RAM.

4. Bloqueadores de canales de calcio:

Los principales fármacos utilizados son nifedipino, verapamilo y diltiazem.

Mecanismo de acción: Su acción es bloquear los canales de calcio y el calcio es el ion más importante para que
se produzca la contracción muscular, de los cuales se incluye el músculo cardíaco y el músculo liso vascular de
los vasos; al bloquear los canales de calcio se interfiere en la contracción de este tejido muscular, lo que se
traduce en el corazón en una depresión cardíaca y en los vasos una vasodilatación. Sabemos que sin calcio no
hay contracción muscular. Se bloquea la entrada de calcio a través de los canales de calcio “lentos” o
dependientes de voltaje, tanto a nivel de la célula muscular lisa miocárdica como vascular

Las acciones anteriores se traducen en dos factores directos en la reducción de la hipertensión arterial, ya que
disminuye el gasto cardíaco (fuerza contráctil y frecuencia cardíaca) y al disminuir el gasto cardíaco disminuye la
presión arterial y en segundo lugar al producirse la vasodilatación se disminuirá la resistencia vascular periférica,
así disminuyéndose también la presión arterial.
- Producen una acción vasodilatadora periférica y cardio depresora ya que disminuyen la fuerza contráctil,
frecuencia, velocidad de conducción A-V y el consumo de oxígeno.

Usos clínicos:
o Antihipertensivos
o Particularmente aunque no exclusivamente útiles en pacientes que sufren de hipertensión en conjunto
con diabetes asma o hiperlipidemia
o En paciente de la tercera edad hipertensos (Es muy frecuente que en un paciente hipertenso mayor de
70 años entre los fármacos que le prescribirán (por los general 2 o 3) seran diureticos, losartan y
bloqueadores de canales de calcio)

Si tuviéramos que clasificar la administración de fármacos antihipertensivos según rango de edad, en personas
jóvenes se administran todos los fármacos que tengan que ver con el sistema RAA y en los pacientes de tercera
edad se administran los fármacos bloqueadores de calcio.

Otros usos:
- Antiarrítmicos (para tratar las arritmias cardiacas)
- Antianginosos
- Enfermedad coronarias

RAM:
o Constipación
o Mareo
o Fatiga
o Cefalea

Medicamentos vasodilatadores:

La hidralazina al igual que el captopril, el enalapril y el lozartan, es vasodilatador. Dentro de los vasodilatadores
el mas potente es la hidralazina, (se usa solo en algunos casos).

- Estos medicamentos son directos, muy potentes que producen una intensa y rápida relajación del músculo liso
vascular, lo cual disminuye de forma muy rápida la RVP (resistencia vascular periférica) y la presión arterial.
- Son fármacos de urgencia para impedir cualquier desenlace como en una crisis hipertensiva, para que no se
produzca una hemorragia cerebral o incluso la muerte del paciente.
-Administración solo por vía intravenosa
- La hidralazina es el más importante de los vasodilatadores directos, el más potente relajador del músculo liso
de los vasos, de modo que cuando se administra por vía intravenosa a los 3 segundos ya están todos los vasos
dilatados, por lo que es el fármaco mas usado en la crisis hipertensiva.

Usos clínicos:
- Tratamientos de urgencia o crisis hipertensivas como las que se presentan en la preeclampsia y
eclampsia durante el embarazo (estas generan alzas de presión que pueden significar la muerte del niño
y de la madre). Cuando hay un crisis hipertensiva el paciente se va a morir si no se baja la presion rapido
 ya que se puede romper un vaso cerebral, lo que da a una hemorragia cerebral, entonces hay que actuar
de forma rapida y potente es por esto que se administran estos farmacos en estas situaciones.
- Glomerulonefritis aguda (cuadro en el riñón que produce alzas a 300 - 350 la presión sistólica, se
produce un alza de presion grande.).

RAM: Son muy riesgosos por eso se administran solo a nivel hospitalario.

o Taquicardia refleja
o Angina o pre-infarto
o Infarto al miocardio
o Falla cardíaca en sujetos predispuestos.

Hipertensión durante el embarazo:

- Durante el embarazo muchas mujeres sufren de alza en la presión arterial, lo cual es complejo ya que no se
puede administrar ningún antihipertensivo y uno de los más peligrosos es el captropril. Una mujer hipertensa
que quedo embarazada debe cortar de inmediato la administración del antihipertensivo y consultar a un
medico.
- Con el único medicamento que se puede tratar la hipertensión durante el embarazo es el metildopa, que es un
medicamento agonista de receptores alfa 2 adrenérgicos (organizados a nivel de la fibra pre-sináptica), los
agonistas de alfa 2 actúan como un auto receptor, es decir, un agonista alfa 2 como la metildopa estimula alfa 2
que mediante un feed back negativo inhibirá la liberación del neurotransmisor simpático (norepinefrina).
- En caso de que no haya se puede usar el labetalol, y por último la hidralazina que se utiliza solo en casos de
urgencia como cuando se sufre de eclampsia que se caracteriza por crisis hipertensiva, convulsiones y es un
cuadro muy grave que pone en riesgo la vida de la madre y del bebe.

* Fármaco de mantencion es el metildopa y la hidralazina se usa solo en casos de urgencia

Manejo odontológico de un paciente con crisis hipertensiva:

Esto no es frecuente pero puede pasar y el odontólogo tiene como obligación mantener vivo a ese paciente no
le corresponde tratar la crisis pero si controlarla para que el paciente llegue al hospital vivo.

Crisis hipertensiva: caracterizada por un alza de la presión sistólica hasta 210 y diastólica superior a 150. Los
vasos se asemejan a un globo cuando lo llenamos con agua mientras este globo se la pueda esta bien pero llega
un momento que si se aumenta la presión el globo estalla, es lo mismo con los vasos sanguíneos un vaso grande
se defiende mejor pero los vasos cerebrales son capilares por ende estos se rompen y se genera una hemorragia
cerebral.

En crisis hipertensiva hay que tener cuidado con los pacientes:

 Cardiópatas
 Pacientes que hayan sufrido un crisis hipertensiva anteriores
 Consumidores de cocaína y antidepresivos tricíclicos: por inhibición de la receptación.

* Estos pacientes necesitan ser atendidos de forma distinta que un paciente normal.
Protocolo de tratamiento de la emergencia odontológica hipertensiva:
 Protocolo preventivo: el más indicado y el que tiene como obligación realizar el odontólogo (usar lo
que se debe usar). No se puede usar un anestésico local con vasoconstrictor adrenalina en
pacientes que hayan tenido crisis hipertensivas anteriores, esta prohibido, es jugar con fuego.
- Usar anestésico local sin vasoconstrictor asociado y si por razones de cirugía fuese necesario
utilizar un anestésico local con vasoconstrictor usar un agonista alfa 1, como la levonordefrina y
fenilefrina.

 Protocolo terapéutico: Este es cuando se produce la crisis hipertensiva. El tratamiento más efectivo y
fácil es administrar captropril en dosis de 25mg (1 comprimido) o 50 mg por vía sublingual (este en
15 a 20 segundos ya esta haciendo efecto), ya que se evita el metabolismo de primer paso y llega a
la sangre en segundos, en cuestión de segundos ya está dilatando todos los vasos, dando tiempo al
profesional para que lo traslade. NO se debe usar enalapril ya que al ser un profarmaco del captopril
debe administrarse por vía oral para que con el metabolismo de primer paso se convierta en
captopril, si lo pongo por vía sublingual no se absorberá.

Consideraciones:

En un paciente hipertenso controlado: requiere de varios cuidados sobretodo preventivo, primero control
adecuado del dolor a través de técnicas anestésicas locales óptimas, ya que el dolor es un estímulo desagradable
y produce aumento de la presión arterial.

Reducción del estrés y la ansiedad: administrar ansiolíticos que son fármacos que disminuyen la tensión
emocional, como el Diazepam, para no liberar la adrenalina.

Precaución con el uso de vasoconstrictores, si es posible usar anestesia sin vasoconstrictor asociado.

Reconocer las interacciones de medicamentos sobre todos con los AINES, ya que algunos de ellos interfieren
con la acción de los medicamentos antihipertensivos.

Conocimiento apropiado de las reacciones adversas de los medicamentos.