QUINOLONAS:

NORFLOXACINO
FARMACOCINÉTICA

•Absorción oral incompleta del 30 - 40% de la dosis.

•Biodisponibilidad alta (30-50%)
•La presencia de alimentos, productos lácteos, o cationes
divalentes/trivalentes puede disminuir aún más la
ABSORCIÓN biodisponibilidad si se administran simultáneamente.

•Unión a proteínas plasmáticas = 10 - 15 %

•Se distribuye ampliamente a los tejidos del cuerpo y parece
atravesar la placenta.
•Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1 - 2
horas después de la administración oral.
DISTRIBUCIÓN •No se si el fármaco se distribuye a la leche materna.

•El norfloxacino se metaboliza en el hígado, auqnue algunos de

estos metabolitos pueden ser activos, no son tan activos como
el compuesto original.
METABOLISMO

•La semivida en plasma es 2.3 - 4 horas en adutlos con función

renal normal. En pacientes de edad avanzada, la vida media es
de 4 hora. Aumenta en pacientes con insuficiencia renal.
•Aclaramiento renal = 10 - 30 mL/min
ELIMINACIÓN •Eliminación renal, un 30% de la dosis por la bilis y las heces.
 NORFLOXACINO
FARMACODINAMIA

AMPLIO ESPECTRO ACCIÓN

Patógenos aerobios Gram- Actividad antibacterina y
positivos y Gram-negativos.. bactericida.

Activo frente a organismos

que son resistentes al ácido Inhibe la síntesis bacteriana
nalidíxico, oxonílico y del ácido desoxirribonucleico.
pipemídico, cinoxacina.

No presenta resistencia
Penicilinas, cefalosporinas,
cruzada con agentes
tetraciclinas, macrólidos,
antibacterianos no
aminociclitoles y
relacionados estructuralmente
sulfonamidas.
con él.
 TETRACICLINAS:
MINOCICLINA
FARMACOCINÉTICA

•Se absorbe en el intestino delgado

•Biodisponibilidad alta (95-100%)
•La administración conjunta con leche y/o alimentos no modifica
significativamente su absorción.
•Iones quelantes como aluminio, calcio, hierro, magnesio o zinc si
ABSORCIÓN disminuyen considerablemente la absorción.

•Volumen de distribución = 60 L
•Unión a proteínas plasmáticas = 55 - 88 %
•Se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos del cuerpo,
aunque su penetración en el LCR es pobre.
•Las concentraciones séricas máximas se obtienen dentro de las
1-4 horas después de la administración oral y 6 horas después
DISTRIBUCIÓN de una infusión intravenosa.
•Suelen fijarse en huesos y dientes por quelación con el calcio

•La minociclina se metaboliza parcialmente en el hígado (25%

aproximadamente).
• Los antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital)
pueden inducir el metabolismo hepático, produciendo
disminución de los niveles plasmáticos del fármaco con posibl
METABOLISMO inhibición del efecto.

•Sólo el 4-19% de la dosis se excreta en la orina sin alterar y

parte de la dosis se elimina a través de la bilis
•La semivida de eliminación es de 11-22 horas en pacientes con
función renal normal.
•Aclaramiento renal = 9 mL/min
ELIMINACIÓN •Se ha encontrado cantidades de fármaco en el sudor, saliva y
lágrimas.
 MINOCICLINA

AMPLIO ESPECTRO
ACCIÓN
Gram-positivas y Gram-
Generalmente
negativas, aeróbicas y
bacteriostáctica, aunque a
anaeróbicas, espiroquetas,
concentraciones elevadas
micoplasmas, clamidias,
puede volverse bactericida
rickettsias y algunos virus.

También puede pasar

directamente a través de la
Difusión pasiva a través de los
bicapa lipídica. También existe
canales de porinas en la
un proceso de transporte
membrana bacteriana
activo en las células
bacterianas.

Previene la unión del tRNA

Se une irreversiblemente a las con el complejo ARNm-
subunidad ribosómica 30S. ribosoma, interfiriendo con la
síntesis de proteínas.

FARMACODINAMIA
 LEVOFLOXACINO

Farmacodinamia

Enzima que prepara el

ADN girasa ADN para la transcripción

Actúan inhibiendo
Mecanismo principal para
Topoisomerasa II muchas bacterias
grampositivas

Las quinolonas actúan interfiriendo en la síntesis del ADN al bloquear la reacción de

superenrollamiento dependiente del ATP y catalizada por la girasa.
Las quinolonas, además, a concentraciones mayores que las necesarias para inhibir la ADN-
girasa pueden inhibir la topoisomerasa II, enzima cuya secuencia de aminoácidos presenta
homología con la girasa y cuyo papel es también de gran importancia en la reacción de
superenrollamiento del ADN.

Farmacocinética

Biodisponibilidad: 99%
Excreción urinaria: 61-87%
Unido en el plasma: 24-38%
Depuración: 2.52 ml/min/Kg
Semivida: 7 horas