Amlodipino

Presentación: Tabletas 2.5, 5, 10 mg.

ATC: C08CA01
Nombre comercial innovador: Norvasc
Competidores: Amlosyn, Amdipin, Amcardia, S-Numlo
Farmacodinamia
Blanco molecular: Canales lentos del calcio voltaje-dependientes de tipo L, principalmente
por los canales presentes en músculo liso vascular.
Mecanismo de acción: El amlodipino es una dihidropiridina con capacidad para
antagonizar los canales lentos del calcio voltaje-dependientes de tipo L, mostrando una
especial afinidad por los canales presentes en músculo liso vascular. Ocasiona una
intensa vasodilatación arteriolar al disminuir los niveles intracitoplasmáticos de calcio.
Farmacocinética
- Absorción: Absorción lenta e incompleta por alto primer paso hepático. Tras dosis
repetidas de 10 mg/24 h se alcanza una Css de 16,23 ng/ml en 7-8 días. AUC es 123-238
ng/ml. El efecto hipotensor tarda unas 10 h en aparecer, pero se mantiene hasta 24 h.
Efecto de los alimentos: No afectan a la farmacocinética.
- Distribución: Amplia distribución a tejidos. No cruza barrera hematoencefálica.
Alta unión a proteínas plasmáticas (97,5%)
- Metabolismo de eliminación: Mediante oxidación y desaminación oxidativa por CYP3A4,
dando metabolitos inactivos. Se excreta en orina (60%) como metabolitos, y en heces (20-
25%).
- Metabolismo principal: Hepático
- CYP de relevancia: CYP3A4
Parámetros PK
Vd: 21 L/kg
T1/2 de eliminación: 35-50 h
Cl: 0,42 L/Kg/hora.
Tmax: 6-12 h
Biodisponibilidad: 64-80%
Excreción renal sin cambios: <10%
Excreción hepática: _________
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a amlodipino, alergia a dihidropiridinas o a cualquier otro componente
del medicamento.
- Hipotensión grave. riesgo de shock cardiogénico, por lo que tampoco debe usarse en
este caso.
- Insuficiencia cardiaca post-infarto de miocardio. amlodipino puede producir taquicardia
refleja por vasodilatación, aumentando el consumo de oxígeno por el miocardio. se
recomienda evitar su empleo en pacientes que desarrollen una insuficiencia cardíaca
post-infarto de miocardio, durante los primeros 28 días tras el infarto.
- Estenosis aortica y otros cuadros que produzcan obstrucción de la salida del flujo del
ventrículo izquierdo.
- Angina inestable. ante el riesgo de empeoramiento de la angina y evolución imprevisible.
Precauciones
- Insuficiencia valvular cardiaca. riesgo de acumulación.
- Insuficiencia cardiaca. si bien amlodipino no produce depresión cardiaca significativa, se
ha observado un empeoramiento de la función cardiaca (mayor incidencia de edema
pulmonar) en ECA de pacientes con insuficiencia cardíaca de grado III o IV de la NYHA.
- Hipotensión. existe un riesgo pequeño de hipotensión debido a la vasodilatación por
amlodipino. usar con precaución en pacientes hipotensos. se debe evitar su utilización en
casos graves (véase contraindicaciones).
- Insuficiencia hepática: se metaboliza ampliamente en el hígado. observados aumentos
de la semivida de eliminación y AUC. se aconseja iniciar el tratamiento con las dosis más
bajas.
Reacciones adversas frecuentes
- Generales: muy frecuentes (>10%) edema maleolar; frecuentes (1-10%) astenia,
sensación de calor.
- Digestivas (1-10%) nauseas, dolor abdominal, dispepsia.
- Cardiovasculares (1-10%) palpitaciones, ruborización.
- Neurológicas/psicológicas (1-10%) cefalea, especialmente al iniciar el tratamiento,
vértigo.
- Respiratorias (1-10%) disnea, rinitis.
- Urinarias (1-10%) poliuria.
- Osteomusculares (1-10%) calambres musculares.
Reacciones adversas infrecuentes
- Generales (0,1-1,0%) hiperhidrosis, malestar general.
- Digestivas (0,1-1,0%) vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hiperplasia
gingival, pancreatitis.
- Cardiovasculares (0,1-1,0%) hipotensión, vasculitis, dolor torácico, sincope. al iniciar el
tratamiento puede aparecer síntomas anginosos y empeoramiento de la angina de pecho.
- Neurológicas/psicológicas (0,1-1,0%) irritabilidad, depresión, trastornos del sueño,
parestesia, neuropatía periférica.
- Respiratorias (0,1-1,0%) tos.
- Aparato reproductor y mama (0,1-1,0%) ginecomastia, impotencia sexual.
- Dermatológicas (0,1-1,0%) prurito, urticaria, alopecia, erupciones exantemáticas;
- Osteomusculares (0,1-1,0%) dolor osteomuscular, mialgia y dolor de espalda.
- Oftalmológicas (0,1-1,0%) trastornos de la visión.
- Óticas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) tinnitus.
- Hematológicas (0,1-1,0%) leucopenia, trombocitopenia.
- Metabólicas (0,1-1,0%) aumento de peso, pérdida de peso.
Sobredosis
Existe una experiencia limitada. La ingesta de hasta 100 mg podría producir una
hipotensión significativa y prolongada.
Tratamiento: El bloqueo de los canales de calcio puede revertirse con la administración
intravenosa de gluconato cálcico. Proceder a las medidas habituales para limitar la
absorción y favorecer la eliminación, como lavado gástrico y administración de carbón
activo en las 2 h posteriores a la intoxicación. La hemodiálisis no parece eficaz debido a la
gran unión a proteínas plasmáticas. Se instaurará un tratamiento sintomático. En caso de
hipotensión marcada, administrar vasoconstrictores.
Dosis
Niños y adolescentes con hipertensión arterial de 6 a 17 años de edad: La dosis
recomendada es de 2,5 mg una vez al día como dosis inicial, elevándola hasta 5 mg una
vez al día si no se alcanza el objetivo de presión arterial después de 4 semanas.
No se ha evaluado la seguridad y eficacia para el tratamiento de la hipertensión arterial en
niños < 6 años y para el tratamiento de la angina en niños y adolescentes menores de 18
años, por lo que se recomienda evitar su utilización en estos casos.
Adultos.: inicial 5 mg/día; aumentar hasta un máx. 10 mg/día (como única dosis) según
respuesta individual
Insuficiencia renal: No requiere ajuste de dosis
Diálisis: Precaución en pacientes sometidos a diálisis.
Insuficiencia hepática: Precaución, tanto al inicio del tto. como cuando se aumente la
dosis. En pacientes con I.H. grave se requiere una elevación lenta de la dosis y una
monitorización cuidadosa.

No disponible en laboratorio UdeA SAMFE

Almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Formas de presentación: Tableta oral
Indicaciones: Antihipertensivo, antiangina estable y coadyuvante en pacientes con
enfermedad arterial coronaria confirmada por angiografía coronaria.
Vitaminas y iones: Ninguno

Referencias
1. Inicio | iDoctus [Internet]. Co.idoctus.com. 2018 [cited 3 June 2018]. Available from:
http://co.idoctus.com/consulta/medicamento/idpa/4359/todo
2. 2. Spain V. Amlodipino [Internet]. Vademecum.es. 2018 [cited 3 June 2018].
Available from: https://www.vademecum.es/principios-activos-amlodipino-c08ca01
3. 3. Amlodipino [Internet]. Facmed.unam.mx. 2018 [cited 3 June 2018]. Available
from: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Amlodipino.htm