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1. Nombres no propios:
Farmacopea británica: estearato de magnesio
Farmacopea japonesa: estearato de magnesio
Farmacopea europea: estearato de magenesio
Farmacopea americana: estearato de magnesio
2. Sinónimos
Estearato dibasico de magnesio; magnesio diestearato, octadecanoato
de magnesio, acido octadecanoico, sal de magnesio, acido esteárico.
17. Comentarios
El estearato de magnesio es uno de los materiales que se han
seleccionado para armonización por parte del Grupo de Discusión de la
Farmacopea. Para más información ver el Capítulo de Información
General <1196> en el USP32-NF27, el Capítulo general 5.8 en PhEur 6.0,
junto con el documento 'State of Work' en el sitio web de PhEur EDQM, y
también el Capítulo 8 de Información general en el JP XV.
El estearato de magnesio es hidrófobo y puede retardar la disolución de
un fármaco a partir de una forma de dosificación sólida; el más bajo
posible por lo tanto, se usa concentración en tales formulaciones.
Cápsula: la disolución también es sensible a la cantidad de estearato de
magnesio en la formulación y el tiempo de mezcla; niveles más altos de
estearato de magnesio y tiempos de mezcla largos pueden resultar en
formación de lechos de polvo hidrófobos que no se dispersan después de
que la cubierta de la cápsula se disuelve.
Un aumento en el coeficiente de variación de la mezcla y una disminución
en la velocidad de disolución se han observado después mezcla de
estearato de magnesio con una granulación de tableta. La velocidad de
disolución y la fuerza de trituración disminuyó a medida que el tiempo de
mezcla aumentada; y el estearato de magnesio también puede aumentar
la friabilidad de la tableta. Los tiempos de fusión con estearato de
magnesio deberían por lo tanto, ser cuidadosamente controlado. Una
variedad de analítica en línea técnicas han sido investigadas para
controlar el estearato de magnesio en mezclas en polvo y tabletas. La
cromatografía de gases inversa tiene sido utilizado para examinar la
cobertura de la superficie del estearato de magnesio en mezclas de
polvos. El estearato de magnesio también afecta el flujo propiedades de
las mezclas.
La existencia de varias formas cristalinas de estearato de magnesio ha
sido establecido. Un trihidrato, un dihidrato y un anhidrato se ha aislado,
y una forma amorfa ha sido observada. Mientras que las formas
hidratadas son estables en presencia de humedad, la forma anhidra
adsorbe la humedad en humedad relativa hasta 50%, y a humedades más
altas se rehidrata a formar el trihidrato. El anhidrato puede formarse
secando los hidratos a 105°C.
No se ha establecido de manera concluyente qué forma de pureza
estearato de magnesio posee las mejores propiedades lubricantes. Lotes
comerciales de estearato de magnesio en general consisten en mezclas
de formas cristalinas. Porque la posibilidad de conversión de formas
cristalinas durante el calentamiento, se debe considerar las condiciones
de pretratamiento empleado cuando se determinan las propiedades
físicas del polvo de estearato de magnesio tales como el área superficial.
Las propiedades físicas del estearato de magnesio pueden variar entre
lotes de diferentes fabricantes porque las características del polvo de
estearato solido están influenciadas por las variables de fabricación.
Variaciones en las propiedades físicas de diferentes lotes del estearato
de magnesio del mismo proveedor también ha sido observado.
Presumiblemente debido a estas variaciones, no ha sido posible
correlacionar de manera concluyente el retraso de la tasa de disolución
con lubricidad observada. Sin embargo, varias propiedades físicas de
diferentes lotes de estearato de magnesio, como superficie específica,
tamaño de partícula, estructura cristalina, contenido de humedad y
composición de ácidos grasos, han sido correlacionados con la eficacia
del lubricante. Debido a variaciones en el área de superficie específica, el
etiquetado indica que área superficial y el método especificado para su
determinación debe estar listado en la etiqueta. Reducción en la
disolución causada por los efectos del estearato de magnesio en algunos
casos puede superarse incluyendo un disgregante altamente hinchable
en la formulación. El impacto de los niveles de estearato de magnesio en
las propiedades de compactación de tabletas y el rendimiento de
granulaciones compactadas por rodillos tiene sido examinado. En otros
estudios de compactación realizados con gránulos, el estearato de
magnesio ha demostrado ejercer una influencia en la relajación de los
gránulos y puede ayudar a prevenir el taponamiento.
Hay evidencia que sugiere que la naturaleza hidrofóbica de estearato de
magnesio puede variar de un lote a otro debido a la presencia de
impurezas solubles en agua, activas como el estearato de sodio. Lotes
que contienen concentraciones muy bajas de estos se ha demostrado que
las impurezas retrasan la disolución de un medicamento en mayor medida
que cuando se usan lotes que contienen niveles más altos de impurezas
Un estudio relacionó la lubricidad con el ácido graso composición
(estearato: palmitato) de lotes de lubricantes para formulaciones de
tabletas basadas en datos de compactación y propiedades del material de
tabletas. Sin embargo, otros estudios han indicado que la grasa la
composición ácida no tiene influencia sobre la actividad lubricante y la alta
pureza estearato de magnesio fue un lubricante tan eficaz como el
material comercial. Sorción de humedad en diferentes parientes las
humedades pueden provocar cambios morfológicos en el estearato de
magnesio
El estearato de magnesio ha sido investigado para su uso en inhalación
polvos para controlar su rendimiento. Una especificación para estearato
de magnesio está incluida en el Chemicals Codex (FCC). El número
EINECS para el esterato de magnesio es 209-150-3.
7. Descripción
8. Propiedades típicas
- Métodos de manufactura:
- Seguridad
El dióxido de silicio coloidal se usa ampliamente en administración oral y
tópico productos farmacéuticos y generalmente se considera
esencialmente excipiente no tóxico y no irritante. Sin embargo,
intraperitoneal y la inyección subcutánea puede producir reacciones
tisulares locales y / o granulomas. Por lo tanto, el dióxido de silicio coloidal
no debe ser administrado por vía parenteral.
- Precauciones de manipulación:
Observe las precauciones normales apropiadas a las circunstancias y
cantidad de material manejado. Protección para los ojos y guantes son
recomendados. Considerado como un polvo molesto, las precauciones
deben ser tomadas para evitar la inhalación de dióxido de silicio coloidal.
En la ausencia de una contención adecuada en las instalaciones, se debe
usar una máscara contra el polvo cuando se está manejando pequeñas
cantidades de material. Para cantidades más grandes, un respiador de
polvo es recomendado. La inhalación de polvo de dióxido de silicio
coloidal puede causar irritación a las vías respiratorias, pero no está
asociado con la fibrosis de la pulmones (silicosis), que pueden ocurrir al
exponerse a la sílice cristalina.
- Aceptación regulatoria:
Enumerado GRAS. Incluido en la base de datos de ingredientes inactivos
de la FDA (cápsulas orales, suspensiones y tabletas; transdérmico, rectal
y preparaciones vaginales). También aprobado por la FDA como aditivo
alimentario y para el contacto con alimentos. Incluido en medicamentos
no parenterales con licencia en el Reino Unido. Incluido en la lista
canadiense de ingredientes no médicos aceptables.
- Sustancias relacionadas:
Silica coloidal hidrofobica.
- Comentarios
El dióxido de silicio coloidal es uno de los materiales que se han
seleccionado para la armonización por la discusión de la farmacopea
Grupo.
El PhEur 6.0 también contiene una especificación para el hidrato de
dióxido de silicio coloidal. La incidencia de contaminación microbiana del
dióxido de silicio coloidal es baja debido a la alta temperatura de
producción y materiales precursores inorgánicos. Tenga en cuenta que
las partículas de gel de sílice porosas también se pueden usar como
glidante, espesante, dispersante y para absorber la humedad, que puede
ser una ventaja para algunas formulaciones. Syloid 244FP cumple con la
USP- NF. Los requisitos para dióxido de silicio y Syloid 244 FP-BU se
encuentran los requisitos de PhEur y JP para el dióxido de silicio.
Otro número CAS que se utiliza para el dióxido de silicio coloidal es
112945-52-5. El número EINECS para el dióxido de silicio coloidal es 231-
545-4. La identificación compuesta de PubChem (CID) para el dióxido de
silicio coloidal es 24261.