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Interação

Droga - Nutrientes
Profª. Fernanda Osso
fernandaosso@nutmed.com.br

Interações Farmacocinéticas
(Krause + Chemin)

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Absorção
local de administração (pele, anal, oral,
sublingual etc) corrente
sanguínea

Influenciada por:
- A taxa de esvaziamento gástrico
- peristalse intestinal
- alimentos e suplementos 3

Distribuição:

tecido
Receptor
no tecido
alvo

Hipoalbuminemia = risco de toxicidade

Forma livre Forma ligada à PTN plasmática

sangue

PTN plásmática medicamento


(pp albumina) 4

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Interações Farmacocinéticas
Metabolismo PARA EXCREÇÃO:

Ação P-450
Def.PTN, AA Def. Fe
Fígado essenc, Vit C,
Citocromo P 450 tocoferol ,
Couve de
retinol
magnésio Bruxelas
Grapefruit
Fármaco Envelhecimento repolho
(Dan 2009)
Metabólito mais
hidrossolúvel Ação P-450

Interações Farmacocinéticas
Excreção:
• É o processo pelo qual o fármaco inalterado
ou seus metabólitos são removidos do
organismo
• principal órgão de excreção são os rins, porém
o fármaco também pode ser excretado por
bile e fezes.

Fatores que podem afetar sua excreção


- conteúdo de proteína da dieta
- conteúdo de fibras da dieta
- pH urinário 6

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SITUAÇÕES DE RISCO PARA INTERAÇÃO

Situações de risco para interação


(Krause)
Idade
• Idosos:
- maior exposição à polifarmacoterapia devido á doenças crônicas
freqüentemente presentes
- prescrição por conta própria
- diminuição da massa do fígado
- comprometimento da função renal =>  Digoxina, atenolol e a maioria dos
inibidores de enzima conversora de angiotensina (IECA) (Krause 2010)
- menor absorção de nutrientes devido à hipocloridria e alterações na
mucosa intestinal inerentes à idade
- por apresentarem maior conteúdo de tecido adiposo, possuem maior
risco de toxicidade por drogas lipossolúveis (diazepam [valium]), pois estas
se acumulam com maior facilidade.

• Feto, lactentes e gestantes: muitas drogas não foram testadas


nesta população, dificultando assim a avaliação dos possíveis riscos.
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Situações de risco para interação

Desnutrição

Alteração proteica → potencialização efeito

Obesidade

Acúmulo excessivo de drogas lipossolúveis no tec.


Adiposo →risco toxicidade
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EFEITOS DA DROGA NA CINÉTICA DOS


NUTRIENTES

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Efeitos Da Droga Na Cinética Dos Nutrientes

Efeitos na absorção
NUTRIENTE AFETADO DROGA ASSOCIADA
- laxativos
- antiácidos
Cálcio -neomicina
- aspirina
- ciprofloxacin e tetraciclina
Potássio - laxativos
- neomicina
β – caroteno Óleo mineral
- antiácidos
B12 - colchicina
- ácido paraminossalicílico
Ferro - antiácidos
- aspirina
- ciprofloxacin e tetraciclina
Magnésio e zinco - Antiácidos
- ciprofloxacin e tetraciclina
Sódio neomicina
Proteínas e gorduras - Neomicina após 6h
- orlistat (só gorduras)
Folato - sulfassalazina
- trimetropim
- pirimetamina 11

Efeitos Da Droga Na Cinética Dos Nutrientes

Efeitos na absorção
(Krause 2010)

•Ibandronato (Bonviva): medicamento antiosteoporose que assim


como alendronato tem sua absorção reduzida em até 60% na presença
de nutrientes no lúmen intestinal.

•Suplementos de ferro: é melhor absorvido com 240ml de água e


estômago vazio.

•Dieta rica em fibras: reduz absorção de antidepressivos tricíclicos.

•Furosemida: interage com tiamina

•Aspirina: interage com ácido ascórbico (Vit. C)

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Efeitos Da Droga Na Cinética Dos Nutrientes

Efeitos no Metabolismo

anticoagulantes cumarínicos (varfarina) 


antag. Vit K

• (Krause) Não se deve restringir as fontes de vit K da dieta pois


para atingir um nível ótimo de anticoagulação é necessário
equilíbrio entre ingestão da vitamina e do anticoagulante.
X
• (Chemin) A ingestão diária e contínua de alimentos e
suplementos ricos em vit. K pode ter um efeito antagonista. 13

Efeitos Da Droga Na Cinética Dos Nutrientes

Efeitos no Metabolismo

anticoagulantes cumarínicos (varfarina)  antag. Vit K

• POTENCIALIZA CUMARINICO: alho, vit E (doses


> 400UI), dong quai ou ginseng (Krause
2005),quinino, mamão papaya e manga (Krause
2010)
• ANTAGONIZA CUMARÍNICO: abacate (chemin +
krause 2010), erva de são João e coenzima
Q10(Krause 2010) 14

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Efeitos Da Droga Na Cinética Dos Nutrientes

(Krause)

IMAO (inibidor da monoaminoxidase)  alguns antidepressivos


furazolidona(antimicr), alguns antineoplásicos

desaminação de tiramina, serotonina e histamina


(vasopressores presentes em alimentos)

 P.A

Cefaléia occipital AVE

Angina de
taquicardia peito
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Efeitos Da Droga Na Cinética Dos Nutrientes
Efeitos na Excreção

• IECA (antihipertensivos): reduzem excreção de potássio. Sua


associação com diuréticos poupadores de potássio podem
causar hipercalemia
• Diuréticos tiazídicos (HCTZ): aumentam excreção de potássio
e magnésio e POUPAM cálcio pela intensificação da sua
reabsorção renal.
• Diuréticos poupadores de K (espironolactona e triantereno):
aumentam a excreção de sódio, cloro e cálcio e POUPAM K.
Deve-se ter cautela com alimentos ricos em K, já que podem
causar hipercalemia.
• Corticóides:  excreção de sódio e  a de potássio e cálcio.

ATENÇÃO: a hiperglicemia é efeito colateral comum a FUROSEMIDA


17 E
HCTZ !

EFEITO DA DROGA NO
ESTADO NUTRICIONAL

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Efeito Da Droga No Estado Nutricional

Alteração do paladar
• captopril (antihipertensivo): provoca gosto metálico
ou salgado e perda da sensação do paladar
• claritromicina (antibiótico): tem a capacidade de
penetrar na saliva e provocar gosto amargo.
• Cisplatina (antineoplásico)
• Anfotericina B e ampicilina(antibióticos) Disgeusia
• Glipizida (hipoglicemiante)
• Fenitoína
• Penicilamina 19

Efeito Da Droga No Estado Nutricional

Alteração na mucosa oral


• Agentes antineoplásicos (aldesleucina; paclitaxel;
carboplatina): causam comumente mucosite (inflamação na
mucosa oral) grave, levando à dor intensa, que impossibilita a
ingestão de sólidos e líquidos.

• Anticolinérgicos (antidepressivos tricíclicos, antihistamínicos e


antiespasmódicos):
- xerostomia => perda da sensação do paladar se perdurar:
- Cárie
- perda de dentes
- doença gengival
- estomatite (aftas) e glossite (inflamação na língua)
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Efeito Da Droga No Estado Nutricional
Alteração do apetite
supressão do apetite
• Sibutramina e fentermina: elevação da pressão arterial e
taquicardia => não devem ser utilizados em obesos hipertensos
e/ou com cardiopatias.

estímulo do apetite
• Corticoesteróides
- ganho de peso (estimulam o apetite + retenção de sódio e água
)
- hiperglicemia (aumentam a gliconeogênese e podem provocar
resistência à insulina) sendo considerados diabetogênicos.

• EPA (W-3): Foi sugerido que tenha efeito estimulador de


apetite (Krause 2010)
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Efeito da Droga no Estado Nutricional

Alterações do TGI

• Alendronato (antiosteoporose): há risco de esofagite

• Antiinflamatórios não esteróides (AINE):


- drogas amplamente consumidas como AAS e
ibuprofeno
- irritação gástrica, dispepsia, gastrite, úlcera
- sério sangramento súbito no TGI => podendo ser
fatal 22

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EFEITOS DOS NUTRIENTES NA CINÉTICA DAS
DROGAS

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Efeitos Dos Nutrientes Na Cinética Das Drogas

Absorção da droga
provavelmente o mecanismo mais comum
responsável pelas interações

Fatores que influenciam:


1. Motilidade do TGI
2. pH gástrico e intestinal
3. presença de alimento
4. capacidade absortiva das células (enterócitos)
5. fluxo sanguíneo esplâncnico

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Efeitos Dos Nutrientes Na Cinética Das Drogas

Efeito da presença de alimentos no estômago


• efeito de redução da absorção:
- drogas antiosteoporose como alendronato e risedronato,
ibandronato podem ser até 60% menos absorvidas se tomadas
junto com alimentos, especialmente café e suco de laranja.
- (Krause) O fabricante indica a ingestão da droga pelo menos 30
min antes do café da manhã
- (Chemin) ingerir com água 1h antes e 2h após refeições

- suplementos de ferro podem ter sua absorção reduzida em 50%


na presença de alimentos, em especial farelos, ovos, fontes de
fitatos, fibras, chá, café, produtos lácteos e suplementos de
cálcio (Krause).

- cipro e norfloxacino – se administrados com leite e derivados


pois quelam com cálcio 25

Efeitos Dos Nutrientes Na


Cinética Das Drogas

Efeito da presença de alimentos no


estômago
• efeito de potencialização:

- Cefuroxime (ATB) e saquinavir (anti HIV)


são melhores absorvidos na presença de
alimentos (Krause)
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Efeitos Dos Nutrientes Na Cinética Das Drogas

Efeitos de nutrientes isolados na absorção das drogas

• cálcio: ↓ absorção de tetraciclina (ATB) pela formação de


quelato
• ferro: ↓ absorção de tetraciclina(ATB), penicilamina (quelante),
metildopa(antiHAS), captopril (antiHAS),carbidopa
(antiparkinsoniano) e tireoxina por formar com todas estas
drogas um complexo insolúvel droga-ferro
• Proteínas: ↓ absorção de fenitoína devido à sua afinidade por
alimentos protéicos
• Gorduras: aumentam absorção da griseofulvina que é
altamente lipossolúvel
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Efeitos Dos Nutrientes Na Cinética Das


Drogas
Metabolismo da droga
• Dietas hiperproteicas:

- Levodopa
- (krause + Dan 2009) reduzem a ação da levodopa,
especialmente AAA (Dan)
- (Krause) Deve-se restringir proteína para 50 – 60g/dia
sendo a maior parte no jantar e bem pouco no desjejum
e almoço.

- (Chemin) a quantidade de proteína de uma refeição não


altera biodisponibilidade do fármaco, a menos que a
ingestão seja > 2g/kg. ingestão de 0,8g/kg não causa
interações.
• Fibras insolúveis: tem sido investigadas sobre seu efeito
positivo na concentração sérica de levodopa 28

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Efeitos Dos Nutrientes Na Cinética Das
Drogas

Excreção da droga
• Sódio: Compete com lítio pela absorção renal
logo, depleção de Na causa ↑ na reabsorção de
lítio.

• Proteínas: ↑ excreção renal de barbitúricos,


teofilina (broncodilatador) e fenitoína

• Fibras: ↑ excreção de compostos lipossolúveis


(digoxina) 29

A influencia do pH
Drogas = ácidos ou bases
Não ionizado (apolar) Ionizado (polar)

pH droga = ph meio
forma Apolar Atravessa membrana celular

pH droga Ƣ ph meio
forma Polar Pára fora da célula
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Efeitos Dos Nutrientes Na Cinética Das Drogas
Alimentos que

Acidificam urina Alcalinizam urina


(carne, ovo, cereais) (frutas e hortaliças)

Túbulo renal

pH
pH
alcalino
ácido

Droga
Droga I/p acida
I/p
alcalina

excreção

excreção
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sangue sangue

ÁLCOOL - EFEITOS DA COMBINAÇÃO COM


DROGAS

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Alcool X drogas

• Dissulfiran; metronidazol; cefoperazona;


clorpropamida; procarbazina: inibem a aldeído
desidrogenase (acetaldeído → ácido acético)

acúmulo de acetaldeído no sangue

Rubor cefaléia e náuseas,


15 minutos após a ingestão

Síndrome do acetaldeído 33

PLANTAS MEDICINAIS X MEDICAMENTOS


(Chemin)

• alho: pode potencializar anticoagulantes e gerar hemorragia

• Cava-Cava: potencializa efeitos de depressores do SNC (barbitúricos,


benzodiazepínicos e álcool)

• Ginseng: interagem com IMAO (fenelzina) causando insônia tremor,


cefaléia e comportamento maníaco.

• Erva – de – São – João:


• reduz concentração plasmática de varfarina, contraceptivos orais,
ciclosporina, amtriptilina, nortriptilina, teofilina e adinavir.
• quando administrada com sertralina, paroxetina e nefazodona provocou
síndrome serotoninérgica (estimulação excessiva dos receptores
serotoninérgicos).

• Gingko Biloba: devido às suas ações antiplaquetárias, há risco de


potencializar substâncias anticoagulantes ou antiplaquetárias. 34

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