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ASPER - Associação Paraibana de Ensino

Renovado
Curso: Farmácia
Disciplina: Farmacologia aplicada

Antibioticoterapia

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Profa: Msc. Tatianne Mota Batista


Cefalosporinas
Cefalosporinas
 1948: Brotzu Cephalosporium acremonium

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Inibia o crescimento de S. aureus


Cefalosporinas P, N e C
Cefalosporinas

Anel betalactâmico
R1
Metoxi NH S
Cefamicinas Anel diidrotiazina
O B A
N
Altera O R2
atividade Alterações
COO-
antibacteriana farmacocinéticas

Núcleo cefêmico

Mecanismo de ação = penicilinas


Antibioticoterapia

Parede celular
Ligação cruzada dos polímeros de peptidoglicano

PBP

Ácido N-acetilmurâmico
N-acetilglicosamina
 Classificação

 Primeira Geração

 Segunda Geração

 Terceira geração

 Quarta geração
 Primeira Geração
Cefalotina, cefazolina, cefalexina, cefadroxila

• Boa atividade contra bactérias Gram-positivos


e atividade relativamente moderada contra
Gram-negativos

 Indicações terapêuticas:

• Infecções da pele e tecidos moles por S.


aureus e S. pyogenes
• Profilaxia cirúrgica
 Segunda Geração
Cefoxitina, cefaclor, cefprozila, loracarbefe,
ceforanida, cefuroxima, cefotetana

• Atividade ligeiramente aumentada contra Gram-


negativos

 Indicações terapêuticas:
• Infecções do trato urinário
• Anaeróbios e Gram-negativos: infecções
intra-abdominais, doença inflamatória
pélvica, infecção dos pés em diabéticos
 Tereceira Geração
Cefotaxima, cefibuteno, cefdinir, ceftizoxima,
ceftriaxona, cefoperazona, ceftazidima
• Menos ativas contra Gram-positivos, mas muito mais
ativas contra Gram-negativos (Enterobacteriaceae
produtoras de betalactamase)
 Indicações terapêuticas:

• Infecções graves por: Klebsiella, Enterobacter,


Proteus, Providencia, Serratia e Haemophilus

• Meningite (H. influenzae, S. pneumoniae


sensível, N. meningitides e Gram-negativas)

• Pneumonia (H. influenzae ou S. aureus)


 Quarta Geração
Cefepima, cefipirona

• Espectro ampliado de atividade e maior estabilidade à


hidrólise por betalactamase

 Indicações terapêuticas:

• Tratamento empírico de infecções hospitalares

• Cefepima  Citrobacter, Enterobacter, Serratia,


Pseudomonas
 Mecanismos de resistência

 Incapacidade do antibiótico atingir seus locais


de ação

 Alterações nas PBP

 Destruição dos fármacos por hidrólise do anel


betalactâmico
 Efeitos indesejáveis

 Reações de hipersensibilidade, anafilaxia,


broncoespasmo, urticária

 Pacientes alérgicos à penicilina  reatividade


cruzada

 Nefrotoxicidade e distúrbios do TGI


Carbapenéns
Carbapenéns

 Possui espectro de atividade mais amplo


do que a maioria dos outros betalactâmicos

 Imipeném
Streptomyces cattleya (1976)  tienamicina
 Imipeném
 Mecanismo de ação: Bactericidas

 Resistente a maioria das betalactamases (alguns


micro-organismos já produzem betalactamases capazes
de hidrolisá-lo)

 Antibiótico de escolha para as enterobactérias e


outras bactérias resistentes

 Atividade excelente → Enterobacteriaceae + micro-


organismos que são resistentes às cefalosporinas

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 Farmacocinética
 Não é absorvido por via oral

 Sofre rápida hidrólise (desidropeptidase) na borda em


escova do túbulo renal proximal

 Ligam-se 20 % às proteínas plasmáticas

 Distribui-se amplamente na maioria dos tecidos e


fluidos corporais

 Excreção renal (filtração/secreção)


 Farmacocinética

Imipeném + cilastatina

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Inibidor da desidropeptidase
 Indicações terapêuticas

 Infecções do trato urinário

 Vias respiratórias inferiores

 Intra-abdominais

 Ginecológicas

 Infecções de pele

 Bactérias hospitalares resistentes


 Efeitos indesejáveis

 Náuseas

 Vômitos
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 Convulsões

 Reações de hipersensibilidade
 Meropeném e Ertapeném

Não há necessidade da cilastatina

Meropeném Ertapeném

Maior meia-vida sérica

Única dose ao dia


Monobactâmicos
Monobactâmicos
 Aztreonan (Azactam®)
• 1981 – Sykes – Isolado de Chromobacterium
violaceum

• Betalactâmico monocíclico → monobactâmico

Interage com PBP de


microrganismos
sensíveis

• Só apresenta atividade contra Gram-negativos;


Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, H. influenza
e gonococo