Fármacos

Hipouricemiantes

Antigotosos
 Definicion
• La gota es una enfermedad metabólica que se
origina por un exceso de ácido úrico en el
organismo.
• La hiperuricemia puede ocasionar la formación de
cristales de ácido úrico en forma de aguja que , si se
depositan en las articulaciones ocasionan los
ataques de gota, cuando lo hacen en los tejidos por
debajo de la piel originan los tofos y pueden
también, depositarse en la vía urinaria formando
cálculos.
Gota
 Objetivos Terapéuticos
• Prevenir ataques recurrentes.
• Educación del paciente.
• Cambios estilo de vida
• Disminuir sobrepeso.
• Dieta baja en purinas.
 FARMACOS HIPOURICEMIANTES

• INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE
AC. URICO
• ALOPURINOL
• URICOSURICOS
• PROBENECID
• SULFINPIRAZONA
• BENZBROMARONA
ALOPURINOL
Mecanismo de acción
Ribosa-5P

5-PRPP

IMP
ALOPURINOL
Hipoxantina
(-)

Xantina
Xantina
oxidasa
(-)
Ac. Urico
OXIPURINOL
(aloxantina)
 XANTINA
OXIDASA
Hipoxantina Xantina

XANTINA
OXIDASA
ALOPURINOL OXIPURINOL
(Aloxantina)
• El descenso de ac. urico …
• Favorece disolución de tofos.
• Previene la aparición de ataque agudo de
gota.
• Previene la nefropatía úrica
• HTA.
 Alopurinol
Otros efectos
• Efecto protector ante la isquemia.
• Tripanomicida.
 Farmacocinética
• BD oral: 65-70%
• Biotransformacion por la Xantina oxidasa
• Oxipurinol.
• Baja unión a proteínas.
• Excrecion renal.
• V½ 1,6 hs.
• Se extiende la acción a 12-30 horas por
metabolito activo
 Efectos adversos
• Hipersensibilidad (5%).
• Intolerancia digestiva.
• Frecuencia de ataque agudo de gota.
• Interacciones.
• Aumenta la toxicidad de la 6-
Mercaptopurina (mayor vida media)
• Aminopenicilinas.
 Efectos adversos
• Raros:
• Neuritis periférica.
• Vasculitis necrotizante.
• Anemia aplásica.
• Dermatitis exfoliativa.
• Cataratas.
 URICOSURICOS
• PROBENECID
• SULFINPIRAZONA
• BENZBROMARONA
 Mecanismo de acción
URICOSURICOS
COMPITEN
CELULA
PLASMA
LUZ
TUBULAR
AC. URICO

AINE AC.
PENICILINAS HIPERURICEMIA
AC. LACTICO

URICOSURICOS
 Indicaciones
• Mayores de 60 años con tofos.
• Hiperuricemia > 8 mg.
• Gotosos con crisis frecuentes.
 Comparacion

PROBENECID SULFINPIRAZONA BENZBROMARONA

↓ de uricemia (%) 30 30 60
Duración acción (hs) 24 8 60
D.m. (mg.) 1500 300 80
 Antigotosos

COLCHICINA
GLUCOCORTICOIDES
AINE
COLCHICINA
 GC
(-) (-)
Precipitación MIGRACION
de cristales
Fagocitosis Neutrófilos
de urato
(-)
COLCHICINA
Macrófago (-)
con uratos
fagocitados Glicoproteinas
SECRECION
AC. LACTICO (-) AINE
TOFOS
(-)

de pH Inflamación
 Acciones farmacológicas
• Interfiere con la actividad microtubular
celular
• Disminuye la respuesta inflamatoria a los
cristales.
• Detención de mitosis en metafase.
• Disminuye la diapedesis, fagocitosis, migracion de
granulos intracelulares.
• Sin efecto antiinflamatorio ni analgesico.
 Farmacocinética
• Absorcion oral variable
• BD oral 20-40%
• Desacetilación hepática
• Renal (10-30% sin metabolizar)
• 80% circ. Enterohepático
• Vida media de 2 a 20 hs
 Efectos adversos
• Diarreas
• Depresión de M. O.
• Convulsiones
• Parálisis muscular (miopatia)
• Neuritis periférica.
 Dosis
• Método rápido
• 1mg./hora hasta
• Desaparecer sintomatología
• Aparezca diarrea
• 6 mg. Día Llegar a

• Método lento
• 4mg. 1° día
• 3mg. 2° día
• 2mg. 3° día
• 1mg. D.m.
 DROGAS
HIPERURICEMIANTES
ANTINEOPLASICOS
Drogas que compiten por
Secreción tubular
 Recomendaciones para una dieta baja en purinas
pueden ser comidos en cualquier cantidad:
Bebidas Agua, sodas, jugos con sabores frutales.
Productos lácteos Leche, crema, manteca, queso.
Grasas vegetales Margarina y otras grasas de este tipo.
Huevos
Semillas/cereales Todo tipo de semillas, cereales para el desayuno, pan, pasta,
pasteles.
Sopas Sopas de verdura y crema que no utilicen condimentos cárnicos.
Vegetales Lechuga, jitomate, vegetales, excepto: guisantes, frijoles, lentejas
y espinaca.
Frutas De todo tipo, incluyendo las frutas de conserva y dulces naturales.

Cacahuates Todo tipo de cacahuates y crema de cacahuate.

Endulzantes Azúcar y otros endulzantes.
Gelatina
Deben evitarse los siguientes alimentos:
El té, café, cocoa y chocolate son sustancias que se metabolizan a xantinas, motivo por el cual deben ser
evitados cuando se utiliza algún método enzimático colorimétrico para la medición de urato.
Proteínas de origen animal Carnes, aves de corral, comida de mar, hígado, corazón, molleja,
extractos de carne, salsa de carne, extracto de levadura.

Vegetales Guisantes, frijoles, espinaca, lentejas.

Bebidas Bebidas alcohólicas, cerveza y productos a base de cerveza.
 Profilaxis
• Agente hipouricemiante (de por vida)
• AINE a dosis baja (9 meses).
• Colchicina a dosis profiláctica (9
meses).
• Modificaciones en aquella
medicación concomitante del
paciente que pueda provocar
hiperuricemia.