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UEA DE LA CARRERA DE MVZ “Prescripción de medicamentos para uso veterinario y protocolos de inmunización”

CLAVE 3340017 GRUPO BI01V


Nombre Tema Num. Nombre del tema Fecha Calificación
Iván Uriel Rivera Medina 1.3 Distribución de las drogas en 20 – Septiembre . 2018
el organismo
1/10

Una vez que el fármaco ha sido absorbido desde el receptáculo, o bien, después de la administración endovenosa, los niveles
sanguíneos de éste son inicialmente altos los que declinan rápidamente en forma bifásica. La fase inicial está asociada con la
distribución del fármaco hacia los tejidos y la segunda fase se relaciona con la eliminación de éste después que la distribución
se ha completado.

La distribución es el proceso por el cual un fármaco abandona el torrente sanguíneo y entra hacia el líquido interticial, líquido
celular o transcelular. La cantidad, extensión y nivel de la distribución inicial está determinada por las características fisico-
químicas del fármaco, el débito cardíaco y por el flujo sanguíneo regional.

Los fármacos liposolubles que atraviesan rápidamente las membranas son distribuidos hacia todos los compartimentos líquidos
y lo hacen principalmente hacia el corazón, cerebro hígado, riñón y otros tejidos altamente irrigados, siendo más lenta su
distribución en el músculo y lo es más aún en el tejido adiposo. Aquellos fármacos que no atraviesan rápidamente las membranas
están restringidos en su distribución y por ende, en alcanzar su potencial sitio de acción.

En sangre
Una vez en el espacio vascular, los fármacos pueden unirse a proteínas plasmáticas en un determinado porcentaje o penetrar
en eritrocitos u otras células sanguíneas.

Esta distribución se debe a varios factores, y los medicamentos no se distribuyen en igual concentración en los diversos
compartimientos, esto sólo sucede en el caso de sustancias altamente hidrosolubles, con tamaño de molécula reducido, no
cargadas eléctricamente ni disociables. Las moléculas pequeñas pasan a través de los poros capilares y tienden a unirse en
cantidades mínimas a las proteínas plasmáticas. Como no están cargadas eléctricamente, no son afectadas por el efecto
Donnan y quizá sólo el pH haga que difiera ligeramente su concentración.

Concentración del fármaco en el plasma

Las moléculas de un fármaco son transportadas en las sangres disueltas en el plasma, fijadas a las proteínas plasmáticas o
unidas a las células sanguíneas. La unión de los fármacos a las proteínas del plasma es muy variable, haciendo que el porcentaje
de fármaco libre que pasa a los tejidos fluctúe desde el 100 % del atenolol al 0,1 % del flurbiprofeno.

La fijación a la albúmina es la más frecuente e importante. Aunque la carga de la albúmina a pH de 7,4 es negativa, fija tanto
fármacos ácidos como bases mediante enlaces iónicos y, ocasionalmente, enlaces covalentes.

Por otra parte, el fármaco libre, que no ha seguido ninguna de las dos vías anteriores, puede comportarse siguiendo dos
posibilidades: filtrarse por los capilares, no atravesar las membranas celulares y quedar en espacios extravasculares o, lo más
usual, distribuirse a diferentes tejidos, donde permanece disuelto, difundiendo a través de las membranas celulares

En la sangre, los fármacos pueden penetrar en los hematíes, en cuyo interior encontrarán un pH mayor que en la sangre
debido al exceso de cargas catiónicas presentes en la hemoglobina. Por ello, los aniones se fijan más que los cationes y
pueden acumularse en los eritrocitos; otros elementos formes, como los leucocitos, participan de forma poco frecuente en el
transporte de los fármacos

Distribución del fármaco en los líquidos del cuerpo

La velocidad de acceso de un fármaco a un tejido depende de la velocidad del flujo sanguíneo hacia dicho tejido, de la masa
tisular y de los coeficientes de partición entre la sangre y el tejido. El equilibrio de distribución (momento en que las velocidades
de entrada y de salida son iguales) entre la sangre y un tejido se alcanza más rápidamente en las regiones más vascularizadas,
excepto cuando el paso limitante de la velocidad es la difusión a través de las membranas celulares.

Una vez que se alcanza el equilibrio, las concentraciones del fármaco en los tejidos y en los líquidos extracelulares vienen dadas
por su concentración plasmática. Al mismo tiempo que se produce la distribución, se están llevando a cabo también los procesos
de metabolismo y excreción, por lo que se trata de un proceso dinámico y complejo.

La velocidad de distribución de un fármaco en el líquido intersticial de la mayoría de los tejidos depende fundamentalmente de
la perfusión. En los tejidos poco perfundidos (p. ej., muscular, adiposo), la distribución es muy lenta, en especial si el tejido
presenta una alta afinidad por el fármaco.
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Volumen aparente de distribución

Es un parámetro farmacocinético que permite medir la amplitud de la distribución de un fármaco en el organismo. La magnitud
de este volumen aparente, ficticio, será dependiente de la capacidad del fármaco para unirse a proteínas plasmáticas o tisulares.
Aquéllos que presenten un alto grado de afinidad por los tejidos tenderán a poseer elevados valores de volumen de distribución,
indicativo de una amplia difusión tisular del fármaco. Por el contrario, los que se unen en alta proporción a proteínas plasmáticas
pueden mostrar valores altos o bajos en este parámetro. Viene expresado en unidades de volumen o volumen/peso.

El volumen de distribución no guarda correspondencia alguna con el volumen real del cuerpo o sus compartimientos líquidos,
sino que está relacionado con la distribución del fármaco en el organismo. Cuando un fármaco se une mucho a los tejidos, solo
queda circulando una pequeña parte de la dosis, por lo que la concentración plasmática será baja y el volumen de distribución
grande. Los fármacos que permanecen en el torrente circulatorio tienden a presentar volúmenes de distribución pequeños. El
volumen de distribución permite prever la concentración plasmática tras la administración de una dosis determinada, pero aporta
poca información acerca de la forma específica de distribución. Cada fármaco se distribuye en el cuerpo de manera específica.
Algunos se concentran principalmente en el tejido adiposo, otros permanecen en el líquido extracelular y otros se unen en gran
medida a determinados tejidos.

1.4.2 Entrada a través de barreras. Generalidades y caracteristicas

El acceso a áreas especiales, como el SNC y el ojo, el paso a la circulación fetal y el acceso a secreciones exocrinas como
lágrimas, saliva, leche o líquido prostático, presentan características peculiares, ya que la filtración a través de hendiduras
intercelulares en estas áreas está muy limitada. Por ello, el transporte de fármacos en estas áreas ha de realizarse por difusión
pasiva o por transporte activo. Además, en algunas de estas áreas hay diferencias de pH que pueden generar un efecto de
atrapamiento ya comentado

a) Barrera hematoencefalica

El paso de fármacos al cerebro reviste características particulares, porque además de atravesar el endotelio vascular
deben atravesar la densa capa de glía que los rodea. La distribución de los fármacos en el SNC es única, debido
principalmente a que su entrada hacia el espacio extracelular del cerebro y el líquido cerebro espinal, es muy
restringida, aquellos fármacos que están ionizados y/o insolubles en lípidos son excluidas del cerebro. La entrada de
formas ionizadas de ácidos y bases débiles es a veces restringida pero estas substancias entran en proporción a su
solubilidad en lípidos. Debido al elevado flujo sanguíneo cerebral, las drogas que tienen una alta solubilidad en lípidos
entran en el cerebro muy rápidamente.

El cerebro y líquido cefalorraquídeo se encuentran protegidos por un complejo sistema de barreras que regulan la
composición del líquido cefalorraquídeo e impiden el acceso de numerosos fármacos. La barrera hematoencefálica
está constituida por los capilares del cerebro que, de manera opuesta a otros capilares, están formados por células
endoteliales estrechamente unidas por angostas zonas de unión, que obligan a las moléculas a pasar a través de la
membrana y el contenido de la célula.

Por regla general, las sustancias ionizadas o hidrosolubles tienen mucha dificultad para poder atravesar la barrera
hematoencefálica, mientras que los compuestos liposolubles penetran en el cerebro de una forma fácil.

b) Barrera Hematotesticular

La barrera hematotesticular es una barrera de permeabilidad altamente selectiva formada por células de Sertoli que se
sitúa entre los vasos sanguíneos capilares y los túbulos seminíferos de los testículos.

Las uniones intercelulares se pueden clasificar en tres tipos, y generalmente se dan los tres en esta y otros tipos de
barreras hematológicas, como la barrera hematoencefálica o la barrera hemato-intestinal. Los tres tipos de uniones
son:

Uniones ocluyentes: estas uniones, también llamadas zonula occludens, se forman por un entramado proteico,
destacando proteínas tipo claudinas y ocludinas, que aproximan las membranas lipídicas de células adyacentes e
impiden el flujo libre de sustancias entre la parte basolateral y la parte apical de las células endoteliales.

Uniones adherentes: llamadas también zonula adherens o desmosomas en banda, son uniones entre células que se
aparecen principalmente en la parte basolateral y que están formadas por cadherinas y caterinas. La unión entre las
dos células se da mediante la unión de extremos de cadherinas transmembrana. En el extremo intracitoplasmático, las
cadherinas se unen a las caterinas y estas a actina F que abunda en el citoplasma de la zonula adherens.

Uniones gap: también se llaman nexus o uniones comunicantes y son conexiones intercelulares que se dan en muchos
tipos de células, por ejemplo en las neuronas aparecen en las llamadas sinapsis eléctricas. Se forman por canales
proteicos de conexinas que comunican el citoplasma de dos células adyacentes y permiten el paso de algunas
moléculas, iones e impulsos eléctricos.
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Mediante estas uniones entre las células de Sertoli se forma una barrera que separa el espacio intersticial de los
capilares sanguíneos y el lumen de los túbulos seminíferos dónde tienen lugar la espermatogénesis.

La barrera hematotesticular también previene el paso de sustancias citotóxicas transportadas en sangre para que no
interfieran en la formación de los espermatozoides. Al mismo tiempo, la barrera impide que antígenos de las células
germinales puedan entrar en circulación y desencadenar una respuesta autoinmune.

c) Barrera placentaria

Separa y une a la madre con el feto. Para atravesarla, los fármacos y sus metabolitos tienen que salir de los capilares
maternos, atravesar una capa de células trofoblásticas y mesenquimáticas, y entrar en los capilares fetales.

Existen numerosos fármacos que, administrados a la mujer durante la gestación o en el momento del parto, pueden
llegar al feto y repercutir en su desarrollo, produciendo efectos tóxicos o farmacológicos.

La placenta se comporta como muchas otras membranas biológicas con respecto a las sustancias extrañas al
organismo: las lipófilas van a difundir fácilmente, mientras que las hidrófilas son poco absorbidas. Pero, además, puede
comportarse como una membrana activa para las sustancias biológicas necesarias para el feto, existiendo mecanismos
de transporte activo y de difusión facilitada para ciertos compuestos, como algunos iones, aminoácidos, glucosa, etc.

Por ello, determinados fármacos con estructura similar a los anteriores compuestos podrían atravesarla.

Los fármacos pasan principalmente por difusión pasiva y su velocidad de paso depende del gradiente de concentración,
de la liposolubilidad, del grado de ionización y del pH de la sangre materna y fetal.

La placenta tiene enzimas que pueden metabolizar los fármacos y los metabolitos que pasan de la madre al feto, y
viceversa. La barrera placentaria es particularmente acentuada en el primer trimestre del embarazo y disminuye en el
tercer trimestre debido al progresivo aumento en la superficie y la reducción de su grosor.

Conclusión
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Nombre Tema Num. Nombre del tema Fecha Calificación


Iván Uriel Rivera Medina 1.5 Almacenamiento del 20-sep-2018
fármaco. Generalidades y
características
2/10

El grado de distribución de un fármaco en los tejidos depende de su grado de fijación a las proteínas plasmáticas y a los propios
tejidos. Los fármacos son transportados en el torrente sanguíneo en parte en forma libre (no fijada) y en parte unidos
reversiblemente a componentes sanguíneos (proteínas plasmáticas, eritrocitos). Entre las muchas proteínas plasmáticas que
pueden interactuar con los fármacos, se destacan la albúmina, la α1-glucoproteína ácida y las lipoproteínas. Los fármacos de
naturaleza ácida tienden a unirse a la albúmina, mientras que los de naturaleza básica lo hacen a la α1-glucoproteína ácida, a
las lipoproteínas o a ambas.

Únicamente el fármaco libre puede difundir en forma pasiva a las localizaciones extravasculares o tisulares en donde debe
ejercer sus efectos farmacológicos. Por ello, la concentración del fármaco no fijado en la circulación sistémica típicamente
determina la concentración del fármaco en el sitio activo y, por lo tanto, su eficacia.

Cuando la concentración del fármaco es elevada, la cantidad que se fija tiende a un límite superior que viene dado por el número
de sitios de unión disponibles. El fundamento de las interacciones por desplazamiento entre fármacos es la saturación de los
sitios de unión.

Los fármacos se fijan también a muchas otras sustancias no proteicas. La unión suele consistir en la asociación con una
macromolécula en un entorno acuoso, pero también se puede producir cuando el fármaco se distribuye hacia el tejido adiposo.
Como este último está poco perfundido, el tiempo que transcurre hasta que se alcanza el equilibrio es prolongado, en especial
si el fármaco es muy lipofílico.

La acumulación de los fármacos en los tejidos o en los compartimientos corporales puede prolongar sus efectos, ya que los
tejidos van liberando el fármaco acumulado según se reduce la concentración plasmática.

Algunos fármacos se acumulan en las células al unirse a proteínas, fosfolípidos o ácidos nucleicos. El fármaco contenido en las
células se encuentra en equilibrio con el presente en el plasma y se desplaza hacia este último a medida que el fármaco se
elimina del organismo.

Proteínas plasmáticas

Las proteínas en general (y las plasmáticas en particular: albúmina, glucoproteínas, lipoproteínas) exhiben grupos funcionales
potencialmente capaces de interactuar con sustancias presentes en ese medio, incluyendo fármacos administrados. Esta
interacción tiene ciertas características en común con la que se produce entre un ligando y un receptor.

La diferencia básica con el modelo de unión ligando - receptor está dada por el hecho de que unión de fármacos a proteínas
suele ser de poca especificidad y, por ende, de baja afinidad.

Esta unión determina un factor importante de la distribución, toda vez que la fracción unida de la droga, por no tener
capacidad de ser transferida, no forma parte del equilibrio vascular – tisular (“reservorio”), no se metaboliza, no es excretada y
no induce el efecto farmacológico.

La diferencia básica con el modelo de unión ligando - receptor está dada por el hecho de que unión de fármacos a proteínas
suele ser de poca especificidad y,por ende, de baja afinidad.

Esta unión determina un factor importante de la distribución, toda vez que la fracción unida de la droga, por no tener
capacidad de ser transferida, no forma parte del equilibrio vascular – tisular (“reservorio”), no se metaboliza, no es excretada y
no induce el efecto farmacológico.

Conclusión
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Iván Uriel Rivera Medina 1.6 Biotransformación del 20 – sep - 2018
farmaco
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Eliminación de las drogas

La concentración activa del fármaco en el organismo humano disminuye como consecuencia de dos mecanismos: la
metabolización y la excreción. Los fármacos liposolubles, aunque se filtren por el riñón, se reabsorben y deben metabolizarse
(principalmente en el hígado) a metabolitos más polares. Estos metabolitos, junto con los fármacos hidrosolubles, se excretan
principalmente por el riñón y la bilis. La mayoría de los fármacos se eliminan, en mayor o menor proporción, por ambos
mecanismos. Las características de eliminación de un fármaco son importantes en el momento de elegir el fármaco adecuado
en función de la duración del efecto y del número de tomas deseadas, así como para valorar los factores que pueden alterarlas.

La eliminación de un fármaco condiciona el tiempo que tarda en alcanzarse y en desaparecer su efecto cuando se administran
dosis múltiples y, por lo tanto, el número de tomas diarias que deben administrarse para evitar fluctuaciones excesivas de sus
concentraciones plasmáticas

Biotransformación

El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado. Aunque los fármacos suelen inactivarse al ser metabolizados,
los metabolitos de algunos de ellos presentan actividad farmacológica, a veces incluso mayor que la de su precursor. Una
sustancia inactiva o débilmente activa que da lugar a un metabolito activo se denomina profármaco, en especial cuando ha sido
diseñada para dirigir más eficazmente la forma activa a su destino.

La mayor parte de los fármacos se metabolizan en el organismo humano a metabolitos, que pueden ser activos o inactivos. La
velocidad con que se metaboliza cada fármaco, la variedad de sus metabolitos y su concentración dependen del patrón
metabólico genéticamente establecido de cada individuo y de la influencia de numerosos factores fisiológicos, patológicos y y
atrogénicos que condicionan notables diferencias de unos individuos a otros.

Proceso de biotranformacion

Los fármacos pueden ser metabolizados por oxidación, reducción, hidrólisis, hidratación, conjugación, condensación o
isomerización; sea cual fuere la vía elegida, el objetivo es facilitar su excreción. Existen enzimas metabólicas en muchos tejidos,
pero son especialmente abundantes en el hígado. La velocidad del metabolismo de los fármacos no es igual en todos los
individuos. En algunos, el metabolismo puede ser tan rápido como para impedir que se alcancen concentraciones sanguíneas
y tisulares terapéuticamente eficaces; en otros puede ser muy lento, con lo cual dosis normales pueden provocar efectos tóxicos.
La velocidad del metabolismo de los fármacos en los distintos individuos depende de factores genéticos, enfermedades
concomitantes e interacciones farmacológicas (sobre todo las que implican inducción o inhibición del metabolismo).

El metabolismo de los fármacos comprende dos fases. En las reacciones de fase I se forma, modifica o elimina (oxidación,
reducción o hidrólisis) un grupo funcional; estas reacciones no son de carácter sintético. Las reacciones de fase II consisten en
la conjugación con sustancias endógenas; estas reacciones son de carácter sintético.

Los metabolitos que se forman en las reacciones sintéticas son más polares y por lo tanto más fáciles de excretar por vía renal
(en la orina) o hepática (en la bilis) que los que lo hacen en las reacciones no sintéticas. Algunos fármacos sólo experimentan
reacciones de fase I o de fase II; por lo tanto, la numeración de las fases es una clasificación funcional, no secuencia

Lugar y mecanismos de biotranformación

Vías alternativas de biotransformación y eliminación de fármacos. En el organismo una sustancia (A), puede seguir una o varias
de las vías siguientes:
(1) Pasar y eliminarse sin modificaciones.
(2) Transformación sucesiva en compuesto B y luego en compuesto C que posteriormente se elimina.
(3) Transformación en compuesto D que es eliminado.

El compuesto A puede ser activo o inactivo y dar origen al compuesto B, el cual puede ser biológicamente activo o inactivo. Los
compuestos C y D son siempre biológicamente inactivos. Además, en la mayoría de los casos se forman varios metabolitos del
tipo B y C.
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De un modo general, en los fenómenos de biotransformación de los fármacos, se consideran dos fases. En la fase I, las
acciones enzimáticas modifican la estructura del fármaco mediante procesos de oxidación, reducción, hidrólisis y
decarboxilación. En cambio en la fase II, se realizan los procesos de: Conjugación, acetilación, alcohilación

Órganos
El organismo, dispone de numerosos sistemas enzimáticos capaces de transformar los medicamentos, los que pueden estar
ubicados en:

- Tubo digestivo (proteasas, lipasas, descarboxilasas)


- Suero sanguíneo (esterasas)
- Hígado (muy numerosos, enzimas ubicadas en los microsomas; esterasas, transferasas, etc.)
- Bacterias intestinales (reductasas, descarboxilasas, etc.)
- Placenta.

Sistemas
Reacciones de biotransformación de Fase l

Oxidación. La oxidación es la reacción que más utilizan los animales para transformar los compuestos orgánicos.

Este sistema se encuentra en el retículo endoplásmico liso, especialmente en las células del hígado y está constituido por el
citocromo P450, una ferroproteína no hemínica (NHI), una citocromoreductasa que es una flavoproteína (FP1) dependiente de
NADPH, además de NADP.

El fármaco (FH) se combina con el citocromo P450 oxidado formando un complejo el cual es posteriormente reducido por acción
de la ferroproteína NHI y acepta, en este estado, dos átomos de oxígeno molecular. Enseguida, recibe dos protones e introduce
un átomo de oxígeno en la molécula del fármaco, formando generalmente un hidróxido, mientras que el segundo átomo de
oxígeno se combina con los protones para formar agua. Al mismo tiempo, el citocromo se reoxida y, posteriormente, el complejo
se destruye, liberándose el fármaco oxidado (F.OH) y el citocromo P450 vuelve a entrar en el ciclo. La NHI oxidada es reducida
por la acción de la citocromo reductasa (FP1), la que pasa a su forma oxidada (FP1) y es reducida a su vez por el NADPH que
se oxida a NADP.

Las principales reacciones catalizadas por este sistema enzimático son:

A) Hidroxilación de anillos aromáticos: Proceso descritos para las hormonas esteroidales como cortisol, testosterona y
estradiol, además de otros fármacos de estructura aromática.
B) Hidroxilación de la cadena lateral
C) Desalquilación oxidativa de una alquilamina
D) Desalquilación oxidativa de grupos alcoxilos (1) y de tioéteres (2).
E) Desaminación oxidativa de aminas alfa metiladas

Reducción. En el organismo animal los fenómenos de reducción enzimática de fármacos son poco frecuentes

Hidrólisis. Todos los animales y bacterias son capaces de hidrolizar enlaces esteres, amidas y glucósidos.

Decarboxilación. Este mecanismo se describe para la biotransformación de la L-Dopa a Dopamina por acción de la
Dopadescarboxilasa enzima que cataliza esta reacción.

Reacciones enzimaticas en la fase II

Contrariamente a las reacciones de la fase I, que aparecen ampliamente y sin especificidad marcada en el reino animal las
reacciones en la fase II muestran una gran especificidad. Los mecanismos de conjugación ofrecen variaciones que pueden estar
ligadas al desarrollo filogenético. Así la conjugación con osas para formar glucósidos tiene lugar en las plantas, bacterias,
insectos; mientras que en la mayoría de los vertebrados sustituyen

La conjugación con ácidos aminados presenta también variaciones: Se realiza con glicina en todos los animales terrestres, con
arginina en los artrópodos, con ornitina en los reptiles y con glutamina en el hombre. Sin embargo, el resultado final es el mismo,
las reacciones de la fase II llevan siempre a compuestos biológicamente inactivos, es decir más hidrosolubles y por tanto más
fáciles de excretar por el riñón.

a) Conjugación con ácido glucurónico. Los compuestos con grupos - OH se conjugan formando glucuronatos, fenómeno
que sucede en todos los mamíferos, excepto en el gato, ya que este no tiene glucuroniltransferasa.

b) Acetilación. La acetilación de aminas aromáticas constituye la reacción de inactivación más importante de los
medicamentos. Este tipo de reacción la realizan la mayoría de los animales, menos el perro que es incapaz de acetilar
las sulfonamidas.
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c) Metilación. La metilación de grupos -OH, - SH y -NH2, está ampliamente extendido en las especies animales como por
ejemplo la metilación de grupos -OH fenólicos de la Noradrenalina, bajo la influencia de la

Factores que influyen en la transformación

Factores Intrínsecos
A) Especie. La diferencia de velocidad de transformación observada en el hombre y en los animales para un mismo
medicamento explica las diferencias en la duración del efecto. Se describe que una misma dosis de petidina, que en
el hombre ejerce un efecto de 3-4 horas no actúa más que de forma transitoria en el perro, lo que se explica porque en
el hombre la petidina se metaboliza a una velocidad del 20% por hora en cambio en el perro es de 90% por hora.

B) Edad. Los mamíferos recién nacidos carecen de numerosas enzimas y por lo tanto son incapaces de efectuar una serie
de reacciones químicas, ya que no están bien desarrollados los mecanismos de glucuronidación, además de que la
funcionalidad el riñón aún es inmadura.

C) Estado patológico. Cuadros de insuficiencia hepática pueden disminuir el metabolismo de los fármacos, por lo que
aumentan las concentraciones de droga libre y su permanencia en el organismo, pudiendo producir una mayor
toxicidad.

Factores Extrínsecos
Interacciones de fármacos. La administración conjunta de dos medicamentos puede dar lugar a una competencia entre
ellos por un mismo sistema enzimático de inactivación, lo que provocará una prolongación del efecto de uno de ellos.

Por ejemplo, el cloranfenicol prolonga la acción de los analgésicos, barbitúricos y los anticoagulantes orales, por
interferencia con los mecanismos de degradación de estos fármacos. Este fenómeno es conocido como inhibición
enzimática. Sin embargo puede ocurrir lo contrario, es decir el acortamiento del efecto de un fármaco por acción de otro
que aumenta los mecanismos enzimáticos de inactivación, fenómeno conocido como inducción enzimática.

Conclusión
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Iván Uriel Rivera Medina 1.7 y 1.8 Excreción de las 20-sep-2018
drogas
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El organismo trata de eliminar lo más rápidamente los fármacos, o sus metabolitos biotransformados a través de los diversos
emuntorios, tales como: orina, bilis, fecal, aire expirado, sudor etc., fenómeno que se rige además, por los mismos principios
generales de la absorción y distribución de substancias.

Eliminación renal. Constituye la principal vía de excreción de fármacos, la que se realiza a nivel de: Glomérulo, túbulo poximal y
túbulo distal.

Droga libre presente en el filtrado glomerular -> Secreción Activa (Túbulo proximal) - > Asa de Henle -> Reabsorción pasiva de
drogas liposolubles no ionizadas (Túbulo distal – Túbulo colector) -> Droga Ionizada e hidrosoluble, en la orina.

Eliminación Digestiva. En las heces se encuentran los medicamentos no absorbidos en el tubo digestivo y la fracción de
fármacos excretados por la saliva, el estómago, la bilis y el intestino.

Eliminación biliar. Un fármaco puede penetrar al hígado por dos vías:


a) Sistema venoso portal y red linfática luego de la administración oral.
b) Arteria hepática cuando se administra por vía parenteral. Además, puede salir del hígado por vía sanguínea (venas hepáticas)
vía linfática y por la bilis.

Excreción Salival. Algunos metales pesados (mercurio, bismuto), la morfina, las anfetaminas, espiramicina son excretados a
través de la saliva.

Excreción Gástrica. Las bases débiles que se hallan en la circulación sanguínea pueden ser excretadas parcialmente en el
estómago (paso desde el plasma de pH 7,4 donde se encuentran poco ionizadas, hacia el jugo gástrico de pH 1, donde están
fuertemente ionizadas).

Excreción Intestinal. Algunos medicamentos pueden atravesar el epitelio del intestino delgado en el sentido del plasma lumen
intestinal (fenitoína)

ELIMINACION POR OTRAS VIAS

Aire Espirado. Las sustancias gaseosas y líquidos volátiles (halotano, éter, cloroformo, etc.) se eliminan por esta vía.

Leche. La leche al tener un pH más ácido que la sangre determina que la concentración de aquellos compuestos básicos sea
mayor que en la sangre, y pueden alcanzar concentraciones tales que permiten obtener niveles efectivos aún cuando se
administran por vía oral o parental.

La excreción de fármacos por la leche, constituye un riesgo por el hecho que animales jóvenes o personas consuman esta leche,
pueden presentar reacciones de hipersensibilidad constituyendo a veces un grave problema para la salud pública y salud animal.
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