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Docente:
Salomón Murrugarra Abanto.
Integrantes:
Ponce López Vania Lizeth.
Quiliche Estacio Dixson Omar.
Zavaleta Aldave Sara Elizabeth.
Asignatura:
Farmacología Médica.
Tema:
PRÁCTICA Nº 01: VIAS DE ADMINISTRACIÓN-
MEDICINA
Año: 3º Ciclo: VI
2017
RESUMEN
I. Farmacocinética.
EL tiopental experimenta metabolismo hepático, principalmente por oxidación
pero también por N-desalquilación, desulfuración y destrucción de la estructura
del anillo de ácido barbitúrico. Los barbitúricos no se deben administran a
pacientes con porfiria aguda intermitente porque aumenta la producción de
porfirinas a través de la estimulación de la ácido-aminolevulínico-sintetasa.
Se distribuye rápidamente al SNC y a los órganos altamente perfundidos (hígado,
riñones y corazón) y posteriormente al tejido adiposo. Cuando se administra en
infusión se acumula en el tejido adiposo. Tiene un Vd (volumen de distribución)
de 1,7 - 2,5 L/kg que puede incrementarse a 4,1 L/kg en obesos. La
biotransformación es principalmente hepática en pequeñas cantidades en otros
tejidos (riñones y cerebro). Se biotransforma a metabolitos activos, pero el 3 - 5%
a pentobarbital. Su metabolismo hepático es saturable. Tiene un t½ de
distribución de 4,6 - 8,5 min y un t½ de eliminación de 10 - 12 h (adultos) que se
incrementa con la edad. En gestantes puede llegar a 26,1 h y en obesos hasta 27,8
h. En niños es de 6,1 h. El tiempo de inicio de acción es de 30 - 60 seg para
anestesia y 10 - 40 seg para hipnosis, teniendo un tiempo de duración de la acción
de 10 - 30 min. La eliminación es renal, siendo el clearance 1,6 - 4,3 mL/kg/min
que puede incrementarse durante la gestación. El despertar luego de una dosis
moderada de tiopental es rápido debido a la redistribución de la droga en el tejido
corporal total, sin embargo, algunos efectos sedantes pueden persistir por 24 h.
Las dosis repetidas tienen un efecto acumulativo. La absorción es impredecible
cuando se administra por vía rectal.
II. Farmacodinámica.
La liposolubilidad es paralela a la unión a las proteínas. El tiopental se une
altamente (72-86%) y es muy liposoluble. El descenso de la unión a las proteínas
produce un aumento de los efectos. La distribución está determinada por el flujo
de sangre en los tejidos. La máxima captación cerebral está dentro de los 30
segundos. La redistribución es el principal mecanismo del despertar temprano
después de una única dosis de tiopental. El músculo esquelético es el primer lugar
de la redistribución inicial. La grasa es el único compartimento que muestra un
incremento de tiopental en los 30 minutos después de la inyección. Las dosis
grandes o repetidas de tiopental producen un efecto acumulativo. La acidosis
favorece la forma no ionizada del tiopental y por lo tanto el aumento de sus
efectos.
III. Efectos.
Aparato cardiovascular.
2. Competencias.
b) Vía intramuscular.
Un fármaco se inyecta por vía subcutánea sólo cuando no irrita los tejidos; de lo
contrario provoca dolor intenso, necrosis y desprendimiento de los tejidos.
Después de una inyección subcutánea, la velocidad de absorción del fármaco
suele ser lo suficientemente constante y lenta como para proporcionar un efecto
sostenido. Además, el periodo de absorción se puede modificar intencionalmente,
como sucede con la insulina, según el tamaño de las partículas, los complejos
proteínicos y el pH para obtener una preparación de acción corta (3 a 6 h),
intermedia (10 a 18 h) o prolongada (18 a 24 h). La absorción también se prolonga
si se incorpora un vasoconstrictor a la solución del medicamento que se inyecta
por vía subcutánea. De esta manera, el anestésico local inyectable lidocaína
contiene adrenalina en su presentación. La absorción de los fármacos que se
depositan bajo la piel dentro de una microesfera es lenta y se prolonga varias
semanas o meses; algunas hormonas
(p.ej., anticonceptivos) se administran de esta manera; los implantes (p. ej.,
barras de plástico que suministran etonogestrel) pueden proporcionar
anticoncepción eficaz por tres años.
d) Vía intraperitoneal.
RESULTADOS E INTERPRETACIÓN.
50
Tíempo:minutos
40 44
30
20
12
10
0.16
0
TL TD TR
En esta vía se observa que el sitio de acción del Tiopental Sódico es el sistema
nervioso central, actúa deprimiendo la formación reticular ascendente y el
sistema de activación, lo cual provoca la depresión progresiva del SNC. Actúa
estimulando el neurotransmisor inhibitorio más potente, GABA. También
disminuye el flujo sanguíneo cerebral.
2. Vía intramuscular.
50
40 40
30
20
10 8
0
TL TD TR
Tiempo F.Cardiaca F.Respiratoria
Basal 153 60
10' 135 75
20' 180 67
30' 159 70
40' 150 75
50' 144 137
Con respecto a esta vía se inyecto el fármaco a nivel muscular del cobayo, se
observó el efecto hipnótico, la duración de todos los efectos que se observaron
fue de 40 minutos a partir de la cual hay una recuperación de sus signos vitales,
dando a entender que este tipo de vía es efectiva. Con respecto a los signos
vitales se observa que a partir de transcurridos 10 minutos empieza una
reducción de la frecuencia cardiaca siendo el mínimo valor de 135 latidos por
minuto. Con respecto a la frecuencia respiratoria se observa que no hay un
descenso y que por lo general hay un aumento (137 respiraciones por minuto)
con respecto a la frecuencia respiratoria basal; otro efecto observado son los
espasmos musculares durante en tiempo de duración.
En este tipo de vía se da el proceso de absorción diferente a la anterior pero es
muy lenta lo cual se muestra en el tiempo de latencia cuyo valor fue de 2 minutos
con 18 segundos, su tiempo de recuperación fue de 30 minutos. El Tiopental
Sódico seguirá su recorrido llegando al hígado y riñones para su metabolismo y
excreción respectivamente.
Al observar el efecto hipnótico podemos decir que el fármaco llego en una
concentración adecuada al sitio de acción, el sistema nervioso central,
deprimiéndolo ya que se estimuló el neurotransmisor GABA, actúa también a
nivel de la acetilcolina inhibiéndola.
3. Vía intraperitoneal.
60
40 50
20
4
0
TL TD TR
Al igual que las anteriores vías los signos basales como frecuencia respiratoria
y frecuencia cardiaca disminuyen siendo los valores mínimos 144 y 64
respectivamente. Se pudo observar un tiempo de duración de 46 minutos y
25minutos recuperación.
Se observa los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción
pero no es adecuada este tipo de administración del fármaco porque el tejido
adiposo no le permite difundirse además de que el tiempo de latencia es elevada,
Su fijación a proteínas es del 80%. La vida media de distribución es de 20
minutos y la semivida media sobre 3-12h.
El efecto del tiopental sódico es siendo agonista del neurotransmisor GABA, pero
en esta vía los efectos más resaltantes y que se observaron con mayor rapidez
fueron la relajación de esfínteres a nivel del tracto gastrointestinal y urinario, con
defecación y micción abundante.
4. Vía subcutánea.
40 40
20
5
0
TL TD TR
El periodo de latencia, en relación a las otras vías utilizadas, es uno de los más
largos siendo de 5 minutos. Si bien no tuvo el efecto hipnótico, el tiempo que
duró el efecto de excitación obtenido fue 35 minutos, una gran diferencia con la
vía intravenosa que tuvo el valor más corto de la práctica. Y el tiempo que duró
la recuperación, en comparación a las demás vías fue el más corto, ya que duró
10 minutos. En cuanto al metabolismo y excreción del Tiopental Sódico va a ser
igual que en las demás vías, en el hígado para su inactivación y luego pasar a
los riñones para su respectiva excreción.
5. Vía inhalatoria.
50
40
40
Tíempo:minutos
30
20
10
10
6
0
TL TD TR
TIEMPO F.Cardiaca F.Respiratoria
Basal 138 119
3' 0 74
6' 133 100
16' 136 37
26' 140 70
36' 170 75
Las 2 vías por las que no se llegó a observar efecto hipnótico son
la intraperitoneal y la subcutánea ya que son vías que no permiten
una buena difusión del fármaco.
Katzung, B., Masters, S., & Trevor, A. Farmacología Básica y Clínica .11ª
Rang. H.P, Dale, M.M., Ritter, J.M. Moore, P.K. Farmacología. Editorial