PSICOFARMACOLOGÍA 17-18 MARY MOLINA

Agentes antissictiis
1. Neuritransmssires (II) – MUY IMPORTANTE
NT Preiursir Síntesss Almaienamsenti Termsnaiscn/Destruiiscn Reieitires (ap.2)
Terminación: transportador SERT lleva de vuelta a 5HT2A
vesículas. 5HT1A
Seritinsna Triptófano Triptófano>TRY-OH> vesículas
5HT1B/D
(5HT-5- 5HTP>AAADC>5HT sináptcas por el
5HT2C
hidroxitript trasportador Destrucción: MAO-B (dentro y fuera) o MAO-A (fuera) 5HT3
amina) VMAT
5HT6
5HT7

2. Reieitires 5HT – *MUY IMPORTANTE

Relaisinadi iin…/Funiscn Antissictiis iin unscn a este Otris fármaiis iin unscn a este
Reieitir Liialszaiscn
reieitir reieitir
Regula liberación dopamina:freno ANTAGONISTAS
*5HT2A Postsináptco
Todos los atpicos
Acelera liberación DA: acelerador AGONISTAS
*5HT1A Post y pre
Bloquea liberación 5HT ANTAGONISTAS antdepresivos
5HT1B/D pre
Regulan liberación DA y noradrenalina ANTAGONISTAS
5HT2C post
Regulan interneuronas GABA relacionado con muchos ANTAGONISTAS. Clozapina
5HT3 post neurotrasmisores . Vómitos, nauseas, motlidad
intestnal.
Regula liberación acetlcolina. Afecta a memoria y ANTAGONISTAS
5HT6 post
aprendizaje.
Regulacion liberación 5HT. Regulan sueño, humor... ANTAGONISTAS
5HT7 post
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3. Otris lugares de unscn de lis antissictiis – MUY IMPORTANTE

Reiei Efeitis 2º de su bliquei Antissictiis iin unscn a este reieitir Otris fármaiis de unscn a este reieitir
tir
- Sequedad bucal, visión borrosa, Clorpromacina
H1 esttreñimiento, enlenteciemiento cognitvo. MÁS SEDANTE Y DE BAJA POTENCIA
- Menos SEP
- Ganancia de peso, somnolencia, Clorpromacina
M1
-Hipotensión ortostátca y somnolencia. Clorpromacina
Alfa-1

5. Otras aiisines de lis antissictiis

Aiiscn Unscn/Meianssmi resiinsable Fármaii

Antdepresiva Inhibición recaptación 5HT /Antagonismo Alfa-2 Zisprasidona, zotepina. Mirazapina, pinas, donas y aripiprazol.
Antagonismo/agonismo parcial D2 combinado con antagonismo
Antmaniacas
5HT2A/agonismo parcial 5HT1A
Propiedades antcolinnrgicas y anthistamínicas.
Ansiolítcas
Hipnótco-sedantes Bloqueo M1, H1 y ἀ 1

4. Tabla de antissictiis – MUY IMPORTANTE *PONED SÓLO LOS MÁS IMPORTANTES

Tsii de
Meianssm Subgr Aginss Antaginssm
antissicti Bº Efeitis seiundarsis Otris
i general uiis mi* i*
is
Haloperidol - Neurolepsis :síndrome defcitario inducido - Síndrome
Tíisiis i por neurolnptcos. Empeoran síntomas maligno
iinven Antagonis negatvos y cognitvos. neurolnptco:
Clorproma D2
isi tas D2 - SEP y disquinesia tardía. rigidez
zina - Elevación prolactva: galactorrea, ameno- muscular,febre e
nales
rrea, disfunción sexual, aumento peso.. incluso muerte.
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-Sedatva.
- Excesiva salivación
-Agranulocitosis
- No SEP, no eleva prolactna. - Riesgo convulsiones
- Riesgo
Clozapina D2 y 5HT2A -Tratar violencia/ agresividad ₋ Ganancia peso.
cardiometabólic
H H1, α1,M1 -Útl si fallan demás. MUCHOS SIDE EFFECTS
o
-Reduce riesgo suicidio.
-Resgo
miocardits

D2 y 5HT2A - No SEP, no eleva prolactna. - Ganancia de peso

H1,α1,M1 - Mejora humor. - Mayor riesgo cardiometabólico - A veces
Olanzapina
sedante
P
Atíisiis i
de
I Según dosis administrada:
segunda Antagonis N D2 y 5HT2A 1) Antpsicótco = 800 mg
-Formulación de
genera mo A 5HT7, ( XR).
Parcial - Ganancia de peso. liberación
iscn D2 y S Quetapina
5HT1A
5HT2C y 2) Antdepresivo = 300 mg
- Aumentar los niveles de triglicnridos y inmediata (IR) o
antagonis α2. ( XR).
la resistencia a la insulina . prolongada (XR)
mo 5HT2A Inhibe NET 3) Hipnótco = 50 mg ( IR)
5HT2A >
D2 - Posible acción
D2 y 5HT2A antdepresiva.
Parcial 5HT7,
Asenapina - No SEP - Hipoestesia oral. (Sublingual)
5HT1A 5HT2C
- No aumento peso - Puede ser sedante.ç

- SEP
Atíisiis i - Elevación de prolactna.
de -riesgo de convulsiones, aumento de
D2 y 5HT2A Posible efcacia para
segunda peso y sedación.
Zotepinna 5HT7, los síntomas del humor
generaiscn - Resistencia a la insulina.
5HT2C (sin comprobar).
- Dislipidemia y diabetes
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- Uso en la esquizofrenia y
Antagonis manía bipolar a dosis
mo D moderadas.
D2 y O - Uso en niños y adolescentes
- Pueden darse SEP si la dosis es alta.
antagonis con trastornos psicótcos a
N - Aumenta prolactna, incluso bajas
mo dosis bajas/moderadas.
A dosis.
5HT2A - Tratamiento de la
S - Riesgo moderado de aumento de peso
Risperidona D2 y 5HT2A irritabilidad relacionada con
y dislipidemia.(Cantdad lípidos sangre).
eltrastorno autsta (5-16
- Puede provocar sedación e hipotensión
años), el trastorno bipolar
ortostátca (incapacidad del cuerpo para
(10-17 años) y la
regularla presión arterial rápidamente)
esquizofrenia (13-17 años).
- Tratamiento de la agitación
y psicosis relacionadas con la
demencia a bajas dosis .
- Es más tolerable que la
D2 y 5HT2A -Aumento de peso.
Paliperidon risperidona, con menos
SIMILAR - Resistencia a la insulina y diabetes.
a sedación, menos ortostasis y
RISPERIDONA - Elevación de prolactna en plasma.
menos SEP.
- Escaso aumento de peso.
- Poca asociación con la
D2 y 5HT2A dislipidemia, elevación de
Ziprasidona 5HT7 Y triglicnridos en ayunas, o
5HT2C resistencia a la insulina.
- No causa prolongación del
QTc dependiente de la dosis
- Bajo nivel de SEP y de -Nivel de aumento de peso moderado.
D2 y 5HT2A
dislipidemia. - Puede presentar prolongaciones del
Iloperidona α1
- Podría tener efectos QTc
antdepresivos.
Lurasidona D2 y 5HT2A - Sin sedación ni aumento peso. - SEP moderados
5HT7 Y - No hay prolongación del QTc.
- Efcacia antdepresiva
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- No sedante.
- No Aumento de peso.
Parcial - No Resistencia a la insulina
DPA, y diabetes.
- SEP reducidos.
Aripiprazol D2 5HT2A -Efcaz esquizofrenia, manía e
5HT1A
- Hiperprolactnemia.
DOS irritabilidad niños y
adolescentes.
PIP
- Efectos antdepresivos.
Y
UN Brexpipra
Parcial
5HT2A
- No SEP
RIP D2 Y - Acciones antdepresivas
zol α1
5HT1A - Tratar agitación demencias.
- No SEP
Parcial - No aumento peso
5HT7 Y
Caripracina D2, D3 - Dosis altas: esquizofrenia y
5HT2C
mania.
Dosis bajas: depresión.
Parcial - Efcaz síntomas negatvos en - SEP
Sulprida
D2 , D3 dosis bajas. - Aumento prolactna.
Agonis
Amisulprida 5HT7 - Efcaz síntomas negatvo - Aumento prolactna.
ta D2
Otris 5HT2A - Retrado por seguridad - Reintroducido como agente de segunda
Serindol
D2 cardiaca línea
5HT2A
Perospirona 5HT1A Japón
D2

6. Cambsi de un antissictii a itri – MUY IMPORTANTE

De A 1º Fármaii 2º Fármaii
PINA-DONA PINA-DONA 1 semana Fácil dentro del mismo grupo
PINA DONA Detener pina lentamente 2 semanas (Clozapina 4) Añade dona
DONA PINA Detener dona en 1 semana. Pina all alza dos semanas
PINA ARIPIPRAZOL Detener pina lentamente 2 semanas Empezar a dosis media.
DONA ARIPIPRAZOL Detener dona en 1 semana. Empezar a dosis media.
ARIPIPRAZOL PINA- DONA Retrada inmediata Dosis media dos semanas(PINA)- una (DONA)
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