Medicamento Metabolismo
Paracetamol El metabolismo del paracetamol
experimenta un efecto de primer paso
hepático, siguiendo una cinética
lineal. Sin embargo, esta linealidad
desaparece cuando se administran
dosis superiores a 2 g. El paracetamol
se metaboliza fundamentalmente en
el hígado (90-95%)
Omeprazol es metabolizado completamente por
el sistema citocromo P450 (CYP),
principalmente en el hígado. La mayor
parte de su metabolismo depende del
isoenzima específico CYP2C19 (S-
mefenitoína hidroxilasa) expresado
polimórficamente, responsable de la
formación de hidroxiomeprazol, el
principal metabolito en plasma. No se
han encontrado metabolitos con
efecto sobre la secreción ácida
gástrica.
Ranitidina se metaboliza parcialmente en el
hígado.
Tras la administración de una dosis
oral, alrededor del 70% de la dosis se
metaboliza en el hígado, mientras
que, si se administra por vía
parenteral, lo hace alrededor de un
30% sólo. El metabolismo hepático da
lugar a 3 metabolitos, la ranitidina-N-
óxido, la desmetil-ranitidina y la
ranitidina-S-óxido.
Keterolaco se metaboliza por hidroxilación en el
hígado para formar p-
hidroxiketorolac, que tiene una
potencia de menos del 1% del
fármaco original.
Diazepam es principalmente hepático e implica
la desmetilación (que implica
principalmente a CYP2C19 y CYP3A4)
y la 3-hidroxilación (que implica
principalmente por CYP3A4). El
Excreción
siendo eliminado mayoritariamente
en la orina como un conjugado con el
ácido glucurónico, y en menor
proporción con el ácido sulfúrico y la
cisteína; menos del 5% se excreta en
forma inalterada. Su semivida de
eliminación es de 1.5-3 horas
(aumenta en caso de sobredosis y en
pacientes con insuficiencia hepática,
ancianos y niños).
Alrededor del 80% de una dosis
administrada por vía oral se excreta
como metabolitos en orina y el resto
en las heces procedentes
principalmente de la secreción biliar.
se excreta a través de la orina y en
las heces, parte en forma de
metabolitos, parte en forma de
fármaco sin alterar. Después de una
dosis intravenosa, aproximadamente
el 70% de la dosis se excreta en la
orina sin alterar. La semi-vida del
fármaco es de 2 a 3 horas,
aumentando hasta las 5 horas en los
pacientes con insuficiencia renal
(aclaramiento de creatinina < 35 ml).
La secreción renal de la ranitidina se
lleva a cabo por secreción tubular y
por filtración glomerular.
La ranitidina se excreta en la leche
materna
El ketorolac y sus metabolitos se
excretan principalmente en la orina
(91%), y el resto se elimina en las
heces. También se elimina por
conjugación con ácido glucurónico
La semi-vida del diazepam es de 30-60
horas. Todos los metabolitos son
posteriormente conjugados por
glucuronidación y excretados en la
orina
 diazepam se metaboliza ampliamente
al metabolito desmetildiazepam y dos
menores metabolitos activos
temazepam (3-hidroxidiazepam) y
oxazepam (3-hidroxi-N-diazepam),
con vidas medias de 30 a 100 horas,
9,5 a 12 horas, y 5 -15 horas,
respectivamente.
Ampicilina La mayoría de las penicilinas Aproximadamente el 10% de la dosis
apenas sufren biotransformación de ampicilina es metabolizada a
en el organismo. productos inactivos que son
Un bajo porcentaje se metaboliza eliminados sobre todo en la orina,
en ácido penilínico (10 a 20%). conjuntamente con el antibiótico sin
metabolizar. En los pacientes con la
función renal normal, la semi-vida de
eliminación es de 1-1.5 horas.
Furosemida La furosemida se metaboliza eliminándose en su mayor parte en la
parcialmente en el hígado, generando orina. Aproximadamente el 20% de la
el ácido 4-cloro-5-sulfamoíl- dosis se excreta en las heces, si bien
antranílico. este porcentaje puede aumentar
hasta el 98% en los pacientes con
insuficiencia renal.
Naproxeno Aproximadamente el 30% del fármaco La eliminación es fundamentalmente
administrado es metabolizado a 6- urinaria, siendo el 10% fármaco sin
desmetil-naproxen, que no tiene alterar, 5-6% el 6-desmetilnaproxen y
actividad anti-inflamatoria. La semi- el resto conjugados o glucurónidos.
vida plasmática es de 10 a 20 horas. Sólo una pequeña cantidad es
eliminada en las heces.
Captopril El captopril se metaboliza rápida y Más del 95% de la dosis absorbida se
parcialmente en el hígado, elimina por orina; del 40 al 50% como
formándose metabolitos disulfurados fármaco inalterado y el resto como
inactivos. metabolitos (dímeros de captopril por
formación de puentes disulfuro y
captopril y cisteína conjugados
mediante una unión disulfuro).
Prednisona En el hígado, la prednisona es Estos metabolitos inactivos, así como
metabolizada a prednisolona, el una pequeña cantidad del fármaco sin
metabolito activo, la cual es a su vez alterar son excretados en la orina. La
metabolizada originando otros semi-vida de eliminación es de 1 hora,
compuestos inactivos mientras que los efectos se prolongan
entre 18 y 36 horas.