Universidad Nacional Autónoma de México

Facultad de Estudios Superiores Iztacala

CARRERA MEDICO CIRUJANO
Bases Farmacológicas de la Terapeuticas

Tratamiento para la ansiedad

SISTEMA NERVIOSO

PICASSO DIEGO BRISA PAOLA GRUPO

1470
¿QUE ES LA ANSIEDAD?
Sensación no placentera, difusa, acompañada de molestias físicas como opresión
retroesternal, taquicardia y sudoración.
GPC,2011.

La ansiedad es una emoción humana normal que cumple con una función
adaptativa desde la perspectiva psicobiológica , pero en el entorno psiquiátrico
estos sentimientos de miedo o amenaza son imprecisos .
Goodman & Gilman,2015
DIAGNÓSTICO DIFERENCIAL DEL TAG
❖ Neurológicas
Causas psiquiátricas
➢ Enfermedad de Parkinson.
❖ Desórdenes fóbicos. ➢ Evento Vascular Cerebral.
❖ Esquizofrenia y personalidad esquizoide. ❖ Endocrinas
❖ Depresión con sintomatología psicótica. ➢ Hipertiroidismo. Hipotiroidismo.
❖ Fármacos
Causas no psiquiátricas ➢ Ver apartado de fármacos asociados a
ansiedad
❖ Cardiovasculares
➢ Uso o abuso de sustancias
➢ Falla cardiaca descompensada.
➢ Supresión de benzodiacepinas, alcohol y
➢ Embolismo pulmonar.
otras drogas.
➢ Angina.
➢ Arritmia.
➢ Pulmonares
GPC,2011.
➢ Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica. Neumonía.
Ansiolíticos
Fármacos primarios contra los trastornos de ansiedad.

➢ SSRI
➢ SNRI
➢ Benzodiacepinas
➢ Buspirona
➢ Antagonistas
adrenérgicos B.

Goodman & Gilman,2015

GC,2011.
 ➢ Benzodiacepinas
Sustancias en general lipófilas y constituyen
varias familias en función

● Estructura química
● radicales

Goodman & Gilman,2015

Goodman & Gilman,2015
USO CLÍNICO

1. Sitio GABA-benzodiacepínico 1, también denominado

ω1 que medirá acciones ansiolíticas e
hipnótico-sedante, se sitúan preferentemente en el
cerebelo.
2. Sitio GABA-benzodiacepínico 2, también denominado
ω2 que mediría las acciones relajantes
musculares,predominará en el cuerpo estriado y la
espina dorsal.
3. Sitio GABA-benzodiacepínico 3, también conocido
como receptor periférico y que sería abundante en el
riñón,cuyas acciones fisiológicas en relación con la
ansiedad no parecen importantes
Vélazquez L. 2008
FARMACODINAMIA

Vélazquez L. 2008
Alprazolam ADMINISTRACIÓN: ORAL

Biodisponibilidad:78-100%:

Semivida plasmática: corta (6-4h)

FARMACOCINÉTICA Unión a proteínas:70%

Metabolismo: Hepático (hidroxilación)

Eliminación:Renal (escasa bilis y heces)

Goodman & Gilman,2015

 EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS

➢ Cefalea ➢ somnolencia
❏ Se incrementan los niveles séricos con:
➢ hostilidad ➢ ataxia,
Anticonceptivos orales, cimetidina, disulfiram,
➢ hipotensión arterial, ➢ depresión
eritromicina, heparina, isoniazida, ISRS,
➢ náusea ➢ mareo
probenecid, valproatos.
➢ vómito ➢ estreñimiento
❏ Su uso aumenta los niveles séricos de: Fenitoína,
➢ alteración de la memoria ➢ boca seca
antidepresivos tricíclicos y probablemente de
➢ sedación ➢ fatiga
digoxina.
❏ Puede provocar efectos secundarios significativos
y graves con el uso concomitante con: etanol y
opiáceo.

Goodman & Gilman,2015

CONTRAINDICACIONES usos terapéuticos

● Hipersensibilidad ➔ Trastornos por ansiedad

● Glaucoma ➔ agorafobia
● Uso concomitante de ketoconazol
o itraconazol
● InsufIciencia Respiratoria Grave
● Síndrome de apnea del sueño,
● Intoxicación aguda por alcohol

Goodman & Gilman,2015

Lorazepam ADMINISTRACIÓN: Oral,IM, IV.

Biodisponibilidad:78-100%:

Semivida plasmática: corta (6-4h)

FARMACOCINÉTICA
Unión a proteínas: 70-99%

Metabolismo: Hepático (hidroxilación)

Eliminación:Renal (escasa bilis y heces)

Goodman & Gilman,2015

EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
❏ Se incrementan los niveles séricos con:
➢ Hiporreflexia ➢ fatiga,
Anticonceptivos orales, cimetidina, disulfiram,
➢ ataxia ➢ efalea,
eritromicina, heparina, isoniazida, ISRS,
➢ apnea ➢ somnolencia,
probenecid, valproatos.
➢ insuficiencia respiratoria ➢ mareos
❏ Su uso aumenta los niveles séricos de: Fenitoína,
➢ sedación ➢ diplopía,
antidepresivos tricíclicos y probablemente de
➢ embotamiento afectivo ➢ confusión
digoxina.
➢ reducción del estado de alerta ➢ astenia
❏ Puede provocar efectos secundarios significativos
➢ debilidad muscular ➢ depresión
y graves con el uso concomitante con: etanol y
➢ reacciones psiquiátricas y paradójicas.
opiáceo.

Goodman & Gilman,2015

CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad
● glaucoma,
● insuficiencia hepática severa
● miastenia gravis
● síndrome de apnea del sueño,
● insuficiencia respiratoria
severa
usos terapéuticos
➔ Trastornos por ansiedad y tensión
➔ medicación preanestésica
➔ Enf. psicosomáticas.
➔ Enf. orgánicas.
➔ Trastornos del sueño.
➔ Hiperemotividad.
➔ Neurosis.
Goodman & Gilman,2015
Diazepam ADMINISTRACIÓN: Oral,IM, IV, rectal

Biodisponibilidad:78-100%:

Semivida plasmática: larga (>30h)

FARMACOCINÉTICA
Unión a proteínas: 99%

Metabolismo: Hepático (hidroxilación)

Eliminación:Renal (escasa bilis y heces)

Goodman & Gilman,2015

EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
➢ Somnolencia. ❏ Se incrementan los niveles séricos con:
➢ Embotamiento afectivo
Anticonceptivos orales, cimetidina, disulfiram,
➢ Reducción del estado de alerta
➢ Confusión eritromicina, heparina, isoniazida, ISRS,
➢ Fatiga probenecid, valproatos.
➢ Cefalea ❏ Su uso aumenta los niveles séricos de: Fenitoína,
➢ Mareo antidepresivos tricíclicos y probablemente de
➢ Debilidad muscular digoxina.
➢ Ataxia o diplopía ❏ Puede provocar efectos secundarios significativos
➢ Amnesia
y graves con el uso concomitante con: etanol y
➢ Depresión
➢ Reacciones psiquiátricas y paradójicas opiáceo.

Goodman & Gilman,2015

Goodman & Gilman,2015
CONTRAINDICACIONES usos terapéuticos

● Hipersensibilidad ➔ Trastornos por ansiedad

● incluido el alcohol ➔ Estado epiléptico
● miastenia gravis
➔ Relajación del músculo
● síndrome de apnea del sueño
● insuficiencia respiratoria severa esquelético.
● Insuficiencia Hepática severa ➔ Premedicación anestésica.
● glaucoma (rectal, oral)
● hipercapnia crónica severa (oral).

Goodman & Gilman,2015

 ➢ Inhibidores de la recaptura de
serotonina (SSRI)
❖ Tienen una eficacia demostrada en el tratamiento de ansiedad
generalizada
❖ Impiden la recaptación y prolongan la neurotransmisión
serotoninérgicas.
❖ Muestras selectividad relativa para inhibir SERT.
❖ La administración de SSRI estimula a los autorreceptores 5HT1A Y
5HT7 en el pericarion de las neuronas.

Goodman & Gilman,2015

Goodman & Gilman,2015
FARMACODINAMIA

Goodman & Gilman,2015

usos clínicos

❖ Funciona aumentando los niveles de serotonina en

el cerebro, la cual funciona como un
neurotransmisor,transportando señales entre
neuronas cerebrales.

❖ Bloquean la reabsorción para producir una

recaptación de serotonina en el cerebro lo que hace
que haya más serotonina disponible.

Goodman & Gilman,2015

Paroxetina ADMINISTRACIÓN: ORAL

Semivida plasmática: 17h

Unión a proteínas: 93-95%

FARMACOCINÉTICA Metabolismo Hepático ;citocromo P450 (CYP2D6)

Eliminación:Renal 62%, Heces 36%

Goodman & Gilman,2015

EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
➢ ↑ colesterol ➢ cefalea ❏ Potenciación de toxicidad (síndrome
➢ ↓apetito ➢ concentración alterada
serotoninérgico) con: IMAO,
➢ somnolencia ➢ visión borrosa
➢ insomnio ➢ bostezos L-triptófano, triptanes, tramadol,
➢ agitación ➢ náuseas linezolid, cloruro de metiltionina, ISRS,
➢ agresividad ➢ estreñimiento litio, petidina, Hypericum perforatum.
➢ sueños anormales ➢ diarrea
➢ ↓ concentración ➢ vómitos ❏ Niveles plasmáticos disminuidos
➢ mareos ➢ sequedad de boca por: fosamprenavir/ritonavir.
➢ temblor ➢ sudoración
➢ astenia ➢ disfunción sexual
➢ ganancia de peso

Goodman & Gilman,2015

CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad a paroxetina;
combinación con IMAO,
● Combinación con tioridazina o
pimozida.
usos terapéuticos
➢ Depresión y distimia
➢ Trastornos por ansiedad
➢ Enf. psiquiatricas
➢ Trastorno de angustia
➢ Trastorno de ansiedad generalizada
➢ Trastorno obsesivo–compulsivo
➢ Fobia social
➢ Trastorno por estrés postraumático
➢ Trastorno disfórico premenstrual
Goodman & Gilman,2015
Sertralina ADMINISTRACIÓN: ORAL

Semivida plasmática: 23(66) h

Unión a proteínas: 93-95%

FARMACOCINÉTICA Metabolismo Hepático; citocromo P450 (CYP2D6)

Eliminación:Renal 62%, Heces 36%

Goodman & Gilman,2015

EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
➢ Náusea
➢ diarrea ➢ depresión
❏ Con warfarina y digitoxina se potencian
➢ libido disminuida
➢ dolor abdominal sus efectos adversos. Incrementa el efecto
➢ bruxismo
➢ mareo de los depresores del sistema nervioso
➢ cefalea
➢ hipotensión arterial ➢ parestesia central.
➢ palpitaciones ➢ temblor ❏ Con triptanos (sumatriptán y
➢ edema ➢ hipertonía, zolmitriptano) se presenta el Síndrome
➢ disfunción sexual ➢ alteraciones visuales Serotoninérgico grave con riesgo para la
➢ Faringitis ➢ estreñimiento vida. Evitar uso concomitante de disulfirán
➢ anorexia ➢ dispepsia
➢ aumento del apetito ➢ hiperhidrosis
➢ insomnio
Goodman & Gilman,2015
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida, uso previo
(14 días) o concomitante de inhibidores
de monoamino-oxidasa
usos terapéuticos
➔ Depresión y distimia
➔ Trastornos por ansiedad,
➔ Enf. psiquiatricas
➔ Trastorno de angustia
➔ Trastorno
obsesivo–compulsivo
➔ Fobia social
➔ Trastorno por estrés
postraumático
➔ Trastorno disfórico
premenstrual
Goodman & Gilman,2015
s-citalopram ADMINISTRACIÓN: ORAL

Semivida plasmática: 30h

Unión a proteínas: 93-95%

FARMACOCINÉTICA Metabolismo Hepático ;citocromo P450 (CYP3A4,CYP2C19)

Eliminación:Renal 62%, Heces 36%

Goodman & Gilman,2015

EFECTOS ADVERSOS
➢ Cefalea
➢ sudoración
➢ astenia
➢ pérdida de peso
➢ palpitaciones
➢ insomnio
➢ disminución de la libido
➢ congestión nasal
➢ sequedad de mucosas
➢ agitación,
➢ nerviosismo
➢ estado de confusión
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
➢ alteración de la atención,
➢ apatía ❏ inhibidores de la monoaminooxidasa y
➢ somnolencia alcohol aumentan los efectos adversos;
➢ temblor ketoconazol, itraconazol y eritromicina,
➢ mareo modifican su actividad terapéutica.
➢ trastorno visual
➢ rinitis
❏ Con triptanos (eletriptán, rizatriptán,
➢ sinusitis
➢ náuseas sumatriptán y zolmitriptano) se
➢ vómitos, presenta el Síndrome Serotoninérgico
➢ trastorno de la micción grave con riesgo para la vida
➢ trastorno de la eyaculación
➢ dismenorrea
Goodman & Gilman,2015
CONTRAINDICACIONES usos terapéuticos
● Depresión y distimia
● Trastornos por ansiedad
● Hipersensibilidad al fármaco y en ● Enf. psiquiatricas
menores de 14 años.
● Valorar riesgo beneficio en el
embarazo, lactancia, manía,
insuficiencia renal e insuficiencia
hepática.

Goodman & Gilman,2015

Fluoxetina ADMINISTRACIÓN: ORAL

Semivida plasmática: 18

Unión a proteínas: 93-95%

FARMACOCINÉTICA Metabolismo Hepático ;citocromo P450 (CYP2D6,CYP1A2,

CYP3A4,CYP2C9)

Eliminación:Renal 62%, Heces 36%

Goodman & Gilman,2015

EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES
➢ Ansiedad
➢ somnolencia MEDICAMENTOSAS
➢ cefalea
➢ temblor
➢ palpitaciones
➢ visión borrosa
➢ hipertensión ❏ Con warfarina y digitoxina se potencian
➢ vómitos
➢ mareo sus efectos adversos. Incrementa el efecto
➢ dispepsia
➢ disfunción eréctil de los depresores del sistema nervioso
➢ sequedad de boca
➢ Disminución del apetito central.
➢ hiperhidrosis
➢ insomnio ❏ Con triptanos (sumatriptán y
➢ artralgia
➢ inquietud zolmitriptano) se presenta el Síndrome
➢ orinar con frecuencia
➢ tensión Serotoninérgico grave con riesgo para la
➢ hemorragia ginecológica
➢ trastornos del sueño vida. Evitar uso concomitante de disulfirán
➢ disfunción eréctil
➢ alteración de la atención,
➢ sensación de nerviosismo
➢ disgeusia
➢ disminución del peso.
➢ letargo Goodman & Gilman,2015
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida, uso previo
(14 días) o concomitante de inhibidores
de monoamino-oxidasa
usos terapéuticos
● Depresión y distimia
● Trastornos por ansiedad,
● Enf. psiquiatricas
● Trastorno de angustia
● Trastorno obsesivo–compulsivo
● Bulimia
● Trastorno disfórico premenstrual
Goodman & Gilman,2015
BIBLIOGRAFÍAS
Secretaria de Salud.Diagnó stico y Tratamiento del Trastorno de Ansiedad Generalizada en el Adulto Mayor.GPC
(internet) 2011 (Consultado 28 de octubre 2018) Disponible
en:http://www.cenetec.salud.gob.mx/descargas/gpc/CatalogoMaestro/499_GPC_Ansiedad_generalizada/IMSS-499
-11-GER_AnsiedadGeneralizada.pdf.

Brunton L.Chabner,B, Knoliman B. Goodman & Gilman .Las bases farmacológicas de la terapéutica. 12a
edición.MÉxico DF.McGrawHill. pp 248-286; 2011

Vélazquez L. Farmacologia básica y clínica.18a.edicion.Madrid.Panamericana.;2008