BAGIAN ILMU ANESTESI

FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS HASANUDDIN

ANASTESI LOKAL

OLEH:
Rizaldy Zulham S
C111 13 579

DIBAWAKAN DALAM RANGKA TUGAS KEPANITERAAN KLINIK

PADA BAGIAN ILMU ANESTESI
FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS HASANUDDIN
MAKASSAR
2018

1
1. Definisi

Anestesi lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade

lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi

sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik lokal

setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan

lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf3. Persyaratan obat yang boleh

digunakan sebagai anestesi lokal:

1. Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen

2. Batas keamanan harus lebar
3. Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada
membran mukosa
4. Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu
yang yang cukup lama
5. Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap
pemanasan.

2. Struktur anestesi local

Anestesi lokal terdiri dari kelompok-lipofilik biasanya cincin benzena

dipisahkan dari kelompok hidrofilik-biasanya-amina tersier oleh rantai menengah

yang mencakup ester atau keterkaitan amida. Anestesi lokal basa lemah yang

biasanya membawa muatan positif pada kelompok amina tersier pada pH fisiologis.

Sifat rantai menengah adalah dasar dari klasifikasi bius lokal sebagai ester atau

Amida (Tabel 1). Sifat fisikokimia bius lokal tergantung pada substitusi di ring

aromatik, jenis hubungan dalam rantai menengah, dan kelompok-kelompok alkil

yang terikat pada nitrogen amina.4

2
 Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok

sebagai berikut:

a. Senyawa ester (-COOC-)

Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada
degradasi dan inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis.
Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami
metabolisme dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong
dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain (amerikain), ametocain,
prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine).
b. Senyawa amida (-NHCO-)
Lidokain (xylocaine,lignocaine), mepivacaine (carbocaine), prilokain
(citanest), bupivacain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain
(nupercaine), ropikaine (naropine), levobupivacaine (chirocaine).
c. Lainnya : fenol, benzilalkohol dan etil klorida.
Semua obat tersebut di atas adalah sintesis, kecuali kokain yang alamiah.

Tipe – tipe serabut saraf

A : Myelinated Saraf sensorik dan motorik Alfa (α),

Beta (β), Gama (γ), Delta (δ)

B Myelinated Saraf pre-ganglionik autonomik

C: Non myelinated Pain dan temperatur

3
Table 1. Klasifikasi Serat saraf.

3.Mekanisme Kerja

Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah

peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga

terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf.

4
Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan

dengan protein mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa)

menentukan awal kerja. Konsentrasi minimal anestetika local dipengaruhi oleh:

ukuran, jenis dan mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade saraf),

frekuensi stimulasi saraf.3

Mula kerja bergantung beberapa factor, yaitu: pKa mendekati pH fisiologis

sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus

membrane sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat, alkalinisasi anestetika

local membuat mula kerja cepat, konsentrasi obat anestetika local.3

Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor

anestetika local adalah protein; dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi; dipengaruhi

oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.3

A. Metabolisme dan ekresi

Metabolisme dan ekskresi bius lokal berbeda tergantung pada struktur :4

1) Esters

Anestesi Ester lokal terutama dimetabolisme oleh pseudocholinesterase

(plasma cholinesterase atau butyrylcholinesterase). hidrolisis Ester sangat

cepat, dan metabolit larut air akan dikeluarkan melalui urin. Prokain dan

benzokain dimetabolisme menjadi asam p-aminobenzoic (PABA), yang

telah dikaitkan dengan reaksi alergi. Pasien dengan pseudocholinesterase

genetik abnormal pada peningkatan risiko untuk efek samping beracun,

sebagai metabolisme lebih lambat. cairan serebrospinal tidak memiliki

5
 enzim esterase, sehingga penghentian tindakan anestesi ester intrathecally

disuntik lokal, misalnya, tetracaine, tergantung pada penyerapan mereka ke

dalam aliran darah. Berbeda dengan anestesi ester lainnya, kokain sebagian

dimetabolisme (N-metilasi dan hidrolisis ester) dalam hati dan sebagian

tidak berubah diekskresi dalam urin.

2) Amida

Anestesi Amide lokal dimetabolisme (N-dealkylation dan hidroksilasi)

oleh mikrosoma P-450 enzim dalam hati. Tingkat metabolisme amida

tergantung pada agen tertentu (prilocaine> lidocaine> mepivacaine>

ropivacaine> bupivakain), tapi secara keseluruhan jauh lebih lambat

dibandingkan dengan hidrolisis ester. Penurunan fungsi hati (misalnya

sirosis hati) atau hati aliran darah (misalnya, gagal jantung kongestif,

vasopressors, atau bloker H2-reseptor) akan mengurangi tingkat

metabolisme dan predisposisi pasien terhadap keracunan sistemik. Sangat

sedikit obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, meskipun metabolit

bergantung pada clearance ginjal.

4. Penggunaan Anestesi lokal

Anestesi topikal biasanya digunakan pada daerah mukosa seperti hidung,

mulut, tenggorok, percabangan trakeobronkial, esofagus, kandung kemih. Anestesi

topikal ini akan diserap ke dalam sirkulasi darah sehingga dapat menimbulkan efek

samping yang toksik. Oleh karena itu, sangat penting untuk memperhatikan jumlah

maksimum yang boleh digunakan pada suatu area yang akan di anestesi. Formula

6
topikal ini tidak boleh digunakan untuk daerah mukosa dan luka terbuka, karena

akan terjadi penyerapan yang cepat oleh tubuh dan dapat menyebabkan keracunan

sistemik. 5

Adapun anestesi topikal yang biasa digunakan adalah tetrakain ( 2% ),

lidokain ( 2% sampai 10% ), dan kokain ( 1% sampai 4% ). Kokain hanya

digunakan untuk anestesi daerah hidung, nasofaring, mulut, tenggorok dan telinga.

Efek anestesi kokain dan lidokain muncul pada 2-5 menit ( 3-8 menit dengan

tetrakain ) setelah aplikasi dan akan bertahan sampai 30-45 menit ( 30-60 menit

dengan tetrakain ).5

Lidokain ( xilokain ) merupakan anestesi lokal kuat yang digunakan secara

luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Sifat kerja lidokain lebih cepat, lebih

kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prilokain.

Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain

dan juga epinefrin.

5. Teknik Pemberian Anestetik Lokal

1. Anestesia Permukaan

Sebagai suntikan banyak di gunakan sebagai penghilang rasa oleh

dokter gigi untuk mencabut geraham atau dokter keluarga untuk

pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan pada

kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses penyembuhan luka.

Anestesi permukaan juga di gunakan sebagai persiapan untuk prosedur

diagnostic, seperti bronkoskopi, gastroskopi, dan sitoskopi.

7
2. Anestesia infiltrasi

Disini beberapa injeksi di berikan pada atau sekitar jaringan yang

akan di anestesi, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di

jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau

pencabutan gigi

3. Anestesi regional intravena dalam daerah anggota badan

Aliran darah ke dalam dan ke luar dihentikan dengan mengikat

dengan ban pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetik lokal yang

disuntikkan berdifusi ke luar dari vena dan menuju ke jaringan di sekitarnya

dan dalam waktu 10-15 menit menimbulkan anestesi. Pengosongan darah

harus dipertahankan minimum 20-30 menit untuk menghindari aliran ke

luar, sejumlah besar anestetik lokal yang berpenetrasi, yang belum ke

jaringan. Pada akhir pengosongan darah, efek anestetik lokal menurun

dalam waktu beberapa menit

4. Anestesi infiltrasi

Disuntikkan ke dalam jaringan, termasuk juga diisikan ke dalam

jaringan. Dengan demikian selain organ ujung sensorik, juga batang-

bataang saraf kecil dihambat.

5. Anestesi konduksi

Disuntikkan di sekitar saraf tertentuyang dituju dan hantarn rangsang

pada tempat ini diputuskan. Contoh : anestesi spinal, anestesi peridural,

anestesi paravertebral.

8
6. Obat Anestesi yang sering Digunakan

Beberapa jenis obat anestesi local yang sering digunakan sehari-hari akan

dibahas dibawah ini.

A. Prokain (novokain)

1. Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural.

2. Merupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas

terhadap jenis obat-obat anestetik local yang lain.

3. Diberikan intravena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah

jantung atau ‘induced hypothermia’.

4. Absorbsi berlangsung cepat pada tempat suntikan, hidrolisis juga cepat oleh

enzim plasma (prokain esterase).

5. Pemberian intravena merupakan kontra indikasi untuk penderita miastenia

gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Prokain

tidak boleh diberikan bersama-sama sulfonamide.

6. Larutan 1-2% kadang-kadang kekuning-kuningan (amines), tidak

berbahaya.

7. Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif

untuk surface analgesi.

8. Dosis 15 mg/ kgbb.

Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 % dosis maksimum 1000 mg. Onset: 2-5

menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1: 100.000 atau 1:200.000).

Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%. Untuk kaudal 25 ml

9
larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200 mg, tergantung efek yang dikehendaki,

lamanya (duration) 1 jam.

B. Lidokain (lignocaine, xylocain, lidonest).

1. Lidokain adalah golongan amida. Sering dipakai untuk surface analgesi, blok

infiltrasi, spinal, epidural dan caudal analgesia dan nerve blok lainnya. Juga

dipakai secara intravena untuk mengobati aritmia selama anesthesia umum,

bedah jantung dan ‘induced hypothermia’. Dibandingkan prokain, onset

lebih cepat, lebih kuat (intensea), lebih mahal dan durasi lebih lama. Potensi

dan toksisitas 10 kali prokain. Tertrakain tidak boleh digunakan bersama-

sama sulfonamide. Onset 5-10 menit, duration sekitar 2 jam. Konsentrasi

efektif minimal 0,25%.

C. Bupivakain (marcain).

Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain. Toksisitas setaraf dengan

tetrakain. Untuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan 0,25-0,75%.

Dosis maksimal 200mg. Duration 3-8 jam. Konsentrasi efektif minimal 0,125%.

Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal, epidural

atau infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit. Kemudian

menurun perlahan-lahan dalam 3-8 jam. Untuk anesthesia spinal 0,5% volum

antara 2-4 ml iso atau hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural 0,375% dan

pembedahan 0,75%.

10
D. Kokain.

Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas.

Lama kerja 2-30 menit.

E. Kloroprokain (nesakain).

Derivate prokain dengan masa kerja lebih pendek.

F. EMLA (eutentic mixture of local anesthetic).

Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain

masing-masing 5%. EMLA dioleskan di kulit intak 1-2 jam sebelum tindakan untuk

mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk miringotomi pada

anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan untuk mukosa atau

kulit terluka.

G. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain).

Penggunaannya seperti bupivakain, karena kedua obat tersebut merupakan

isomer bagian kiri dari bupivakain yang dampak sampingnya lebih ringan

dibandingkan bupivakain. Bagian isomer kanan dari bupivakain dampak

sampingnya lebih besar. Konsentrasi efektif minimal 0,25%.

11