Endokarditis : suatu infeksi pada lapisan bagian dalam jantung manusia (endokardium)

Tazobactam / piperacillin :

Indikasi Berlabel : Pengobatan infeksi sedang hingga berat yang disebabkan oleh organisme
yang rentan, termasuk infeksi pada saluran pernapasan bawah (pneumonia yang didapat
masyarakat, pneumonia nosokomial); saluran kemih; kulit dan struktur kulit yang tidak rumit dan
rumit; ginekologi (endometritis, penyakit radang panggul); infeksi tulang dan sendi; infeksi intra-
abdomen (radang usus buntu dengan ruptur / abses, peritonitis); dan septikemia. Tazobactam
memperluas aktivitas piperacillin untuk memasukkan strain produksi beta-laktamase S. aureus,
H. influenzae, Bacteroides, dan bakteri gram negatif lainnya.

MEKANISME KERJA : Tazobactam memperluas spektrum piperacillin dengan membuatnya

efektif terhadap organisme yang mengekspresikan beta-laktamase dan biasanya akan
menurunkan piperasilin.

DOSIS :

Diverticulitis, abses intra-abdominal, peritonitis: I.V .: 3,375 g setiap 6 jam; Catatan: Beberapa
dokter menggunakan 4,5 g setiap 8 jam untuk cakupan empiris sejak% waktu> MIC mirip antara
rejimen untuk sebagian besar patogen; Namun, rejimen ini TIDAK dianjurkan untuk radang
paru-paru nosokomial atau Pseudomonas.

Pneumonia (nosokomial): I.V: 4,5 g setiap 6 jam selama 7-14 hari (bila digunakan secara
empiris, kombinasi dengan aminoglikosida atau antipseudomonal fluoroquinolone
direkomendasikan; pertimbangkan penghentian agen tambahan jika P. aeruginosa tidak diisolasi)

Infeksi berat: I.V .: 3,375 g setiap 6 jam selama 7-10 hari; Catatan: Beberapa dokter
menggunakan 4,5 g setiap 8 jam untuk cakupan empiris sejak% waktu> MIC mirip antara
rejimen untuk sebagian besar patogen; Namun, rejimen ini TIDAK dianjurkan untuk radang
paru-paru nosokomial atau Pseudomonas.

Beberapa derivatif penicillin dapat mempercepat degradasi aminoglikosida in vitro, yang

mengarah ke potensi rendahnya konsentrasi serum aminoglikosida. Catatan: Zosyn® yang
mengandung EDTA telah terbukti kompatibel in vitro untuk infus Y-site dengan amikacin dan
gentamisin, tetapi tidak kompatibel dengan tobramycin.

Vancomycin

INDIKASI : Berbagai bentuk sediaan (misalnya, oral, suntikan, dll.) Ada untuk pengobatan
infeksi berat atau berat yang disebabkan oleh strain yang rentan terhadap staphylococci yang
resisten-methicillin (beta-lactam-resistant) [FDA Label]. Selain itu, pengobatan cairan oral
disetujui FDA yang unik juga tersedia dan diindikasikan untuk pengobatan Clostridium difficile
terkait diare dan enterocolitis yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus, termasuk strain
resisten-methicillin

Clostridium Difficile-Associated Diarrhea (CDAD)

Enterokolitis disebabkan oleh Staphylococcus aureus

Infeksi disebabkan oleh staphylococci

Infeksi stafilokokus berat

MEKANISME AKSI : Aksi bakterisida hasil vankomisin terutama dari penghambatan

biosintesis sel-dinding. Secara khusus, vankomisin mencegah penggabungan N-acetylmuramic
acid (NAM) - dan N-acetylglucosamine (NAG) -peptida subunit dari yang dimasukkan ke dalam
matriks peptidoglycan; yang membentuk komponen struktural utama dari dinding sel Gram-
positif. Molekul hidrofilik yang besar mampu membentuk interaksi ikatan hidrogen dengan
gugus D-alanyl-D-alanin terminal dari NAM / NAG-peptida. Biasanya ini adalah interaksi lima
poin. Pengikatan vankomisin ke D-Ala-D-Ala ini mencegah penggabungan subunit NAM /
NAG-peptida ke dalam matriks peptidoglycan. Selain itu, vankomisin mengubah permeabilitas
membran-sel bakteri dan sintesis RNA. Tidak ada resistansi silang antara vankomisin dan
antibiotik lainnya. Vankomisin tidak aktif in vitro terhadap basil gram negatif, mikobakteria,
atau jamur.

ABSORPTION : Diserap dengan buruk dari saluran pencernaan, namun penyerapan sistemik
(hingga 60%) dapat terjadi setelah pemberian intraperitoneal

VD : Volume distribusi, sebagaimana dibahas dalam literatur, bervariasi antara 0,4-1 L / kg

PROTEIN BINDING : Sekitar 50% protein serum terikat

METABOLISME : Karena hampir 75-80% dari obat diekskresikan tidak berubah dalam urin
setelah 24 jam pertama setelah pemberian, tampaknya tidak ada metabolisme yang jelas dari obat
[FDA Label]. Konsentrasi vankomisin dalam jaringan hati dan empedu 24 jam setelah pemberian
juga telah dilaporkan pada atau di bawah batas deteksi juga.

RUTE ELIMINASI : Dalam 24 jam pertama, sekitar 75-80% dari dosis yang diberikan
vankomisin diekskresikan dalam urin oleh filtrasi glomerulus.

Waktu paruh pada pasien ginjal normal adalah sekitar 6 jam (rentang 4 hingga 11 jam). Pada
pasien anephric, rata-rata waktu paruh eliminasi adalah 7,5 hari

Pembersihan plasma rata-rata vankomisin adalah sekitar 0,058 L / kg / jam

Gentamycin :

INDIKASI : Untuk pengobatan infeksi serius yang disebabkan oleh strain rentan
mikroorganisme berikut: P. aeruginosa, spesies Proteus (indole-positif dan indol-negatif), E. coli,
Klebsiella-Enterobactor-Serratia spesies, spesies Citrobacter dan spesies Staphylococcus
(koagulase-positif) dan koagulase-negatif).

MEKANISME KERJA : Aminoglikosida seperti gentamisin "ireversibel" berikatan dengan

protein 30-subunit spesifik dan 16S rRNA. Secara khusus gentamisin berikatan dengan empat
nukleotida 16S rRNA dan satu asam amino protein S12. Ini mengganggu situs decoding di
sekitar nukleotida 1400 di 16S rRNA dari 30S subunit. Daerah ini berinteraksi dengan basis
goyangan dalam antikodon tRNA. Hal ini menyebabkan interferensi dengan kompleks inisiasi,
salah membaca mRNA sehingga asam amino yang salah dimasukkan ke dalam polipeptida yang
mengarah ke peptida nonfungsional atau beracun dan pecahnya polysomes menjadi monosom
nonfungsional.

ABSORBSI : Suntikan menyebabkan konsentrasi serum puncak dalam 30-60 menit. Gentamisin
topikal mudah diserap dari area besar yang terbakar, gundul, atau bergranulasi tetapi tidak
melalui kulit yang utuh. Penyerapan gentamisin lebih cepat dan lebih besar dengan krim
dibandingkan dengan salep. Gentamisin diserap dalam jumlah kecil setelah aplikasi topikal ke
mata. Gentamisin juga diserap dalam jumlah kecil setelah aplikasi topikal ke telinga (terutama
jika gendang telinga berlubang atau jika ada kerusakan jaringan). Gentamisin diserap dengan
sangat buruk secara oral.

Volume distribusi : Tidak tersedia

Pengikatan protein : Rendah (antara 0 hingga 30%)

Metabolisme : Tidak tersedia

Rute eliminasi : Tidak tersedia

T½ : 3-3½ jam pada bayi satu minggu hingga enam bulan; ini meningkat menjadi 5 ½ jam pada
bayi prematur jangka panjang dan besar yang berusia kurang dari satu minggu.

DOSIS UMUM : I.V .: 2-3 g / hari (20-45 mg / kg / hari) dalam dosis terbagi setiap 6-12 jam;
maksimum 3 g / hari; Catatan: Dosis membutuhkan penyesuaian pada gangguan ginjal

Oral: 500-1000 mg / hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam

TOBRAMYCIN

INDIKASI : Untuk pengobatan infeksi paru-paru pseudomonas aeruginosa. Juga sedang

diselidiki untuk digunakan dalam pengobatan infeksi sinus.

MEKANISME KERJA : Tobramycin mengikat ireversibel ke salah satu dari dua situs mengikat
aminoglikosida pada 30 S ribosom subunit, menghambat sintesis protein bakteri. Tobramycin
juga dapat mendestabilisasi memebrane bakteri dengan mengikat 16 S 16 S r-RNA. Mekanisme
transport aktif untuk ambilan aminoglikosida diperlukan dalam bakteri untuk mencapai
konsentrasi intraseluler yang signifikan dari tobramycin.

ABSORBSI : Bioavailabilitas tobramycin dapat bervariasi karena perbedaan individu dalam

kinerja nebulizer dan patologi saluran napas.

Waktu paruh eliminasi tobramycin dari serum kira-kira 2 jam setelah pemberian intravena (IV).
DOSIS :

Infeksi yang mengancam jiwa yang parah: I.M., I.V .:

 Konvensional: 1-2,5 mg / kg / dosis setiap 8-12 jam; untuk memastikan konsentrasi

puncak yang memadai pada awal terapi, dosis awal yang lebih tinggi dapat
dipertimbangkan pada pasien tertentu ketika air ekstraseluler meningkat (edema, syok
septik, pascaoperasi, dan / atau trauma)
 Sekali sehari: 4-7 mg / kg / dosis sekali sehari; beberapa dokter merekomendasikan
pendekatan ini untuk semua pasien dengan fungsi ginjal normal; dosis ini setidaknya
sama berkhasiat dengan toksisitas yang serupa, jika tidak kurang, daripada dosis
konvensional.

Brucellosis: I.M., I.V .: 240 mg (I.M.) setiap hari atau 5 mg / kg (I.V.) setiap hari selama 7 hari;
baik rejimen yang direkomendasikan dalam kombinasi dengan doksisiklin

Cholangitis: I.M., I.V .: 4-6 mg / kg sekali sehari dengan ampisilin

Cystic fibrosis: Inhalasi:

 Injeksi tobramycin ber-aerosol (penggunaan tanpa label): 80 mg 2 kali / hari; Catatan:

Formulasi suntikan mungkin mengandung pengawet, yang dapat meningkatkan risiko
bronkospasme.
 TOBI®: 300 mg setiap 12 jam (jangan berikan dosis <6 jam); berikan dalam siklus
berulang 28 hari pada obat diikuti oleh 28 hari dari obat.

Diverticulitis, rumit: I.M., I.V .: 1,5-2 mg / kg setiap 8 jam (dengan ampisilin dan metronidazol)

Endokarditis atau sinergi infektif (untuk infeksi gram positif): I.M., I.V .: 1 mg / kg setiap 8 jam
(dengan ampisilin)

Meningitis (Enterococcus atau Pseudomonas aeruginosa): I.V: 5 mg / kg / hari dalam dosis

terbagi setiap 8 jam (diberikan bersama obat bakteriosida lain)

Infeksi mata: Ophthalmic:

  Salep: Oleskan 2-3 kali / hari; untuk infeksi berat, lakukan setiap 3-4 jam
 Solusi: Tanamkan 1-2 tetes setiap 4 jam; untuk infeksi berat, tanamkan 2 tetes setiap 30-
60 menit awalnya, kemudian kurangi ke interval kurang sering

Penyakit radang panggul: I.M., I.V .: Memuat dosis: 2 mg / kg, kemudian 1,5 mg / kg setiap 8
jam atau 4,5 mg / kg sekali sehari